Amlodipin - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: amlodipin-bezilát, alapuló amlodipin -5 mg vagy 10 mg; Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, vízmentes kalcium-hidrogénfoszfát, nátrium-karboximetil-cellulóz (karmellóz-nátrium), magnézium-sztearát.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. Dihidropiridin-származék - blokkoló „lassú” kalcium-csatorna II generációs, van antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást. Kommunikáció a dihidropiridin receptor, blokkolja a kalcium-csatornákat, csökkenti a transzmembrán áthaladását kalciumionok a sejtbe (nagyrészt a vaszkuláris simaizom sejtek és szívizomsejtek, mint). Az antianginás hatás miatt a terjeszkedés a koronáriás és perifériális artériák és az arteriolák: angina csökkenti a súlyosságát szívizom-ischaemia; bővülő perifériás arteriolák, csökkentik a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenti előterhelés a szívre, csökkenti a szívizom oxigénigényét. Bővítése a nagy koronária artériák és arteriolák a változatlan és ischaemiás területek szívizom, ez növeli az oxigén ellátás a myocardium (különösen érgörcsös angina pectoris); Ez megakadályozza, hogy a fejlesztés a szűkület a szívkoszorúerek (beleértve a dohányzás által okozott). A anginás betegek napi egyszeri dózisban növeli a futási idejű fizikai aktivitás lassítja a fejlődését angina és „isémiás” ST depresszió, csökkenti a frekvenciát) „anginás és a nitroglicerint a fogyasztás. Ez egy hosszú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást. Vérnyomáscsökkentő hatása miatt a közvetlen vazodilatiruyushim hatása a vaszkuláris simaizom. Amikor a magas vérnyomás egyszeri dózis klinikailag szignifikáns csökkenését vérnyomás (BP) 24 óra alatt (a helyzetben a beteg „fekvő” és „áll”). Nem okoz hirtelen vérnyomás csökkenés, csökken a terhelési tolerancia, a bal kamrai ejekciós frakció. Csökkenti a mértéke a bal kamrai hipertrófia, atherosclerosis elleni és kardioprotektív hatás ischaemiás szívbetegség (CHD). Nincs hatással a szívizom összehúzódó és a vezetőképességet, nem okoz reflex növekedése a szívfrekvencia (HR), gátolja a vérlemezke-aggregációt, és nő a glomeruláris filtrációs ráta, gyenge nátriuretikus lépéseket. A diabéteszes nephropathia nem növeli a súlyos microalbuminuria. Ez nem gyakorol kedvezőtlen hatást a lipid-anyagcserére és a vérplazma. Idő a hatás kezdetének -2-4 óra, a hatás időtartama 24 óra.
Farmakokinetikáját. Orális adagolását követően az amlodipin lassan szívódik fel a gyomor-bél traktusban. Az átlagos abszolút biohasznosulás 64%, a maximális koncentráció a szérumban után figyeljük 6-9 óra. Az egyensúlyi koncentráció elérésekor 7 nap után a kezelés. A táplálék nem befolyásolja a felszívódását amlodipin. Az átlagos megoszlási térfogata 21 l / kg testtömeg, jelezve, hogy a legtöbb gyógyszer a szövetekben, és a viszonylag kisebb - a vérben. A legtöbb hatóanyag jelen a vérben (95%), kötődik a plazmafehérjékhez. Amlodipin megy lassú, de kiterjedt metabolizmust (90%) a májban inaktív metabolitokká bontja, az a hatása, „első lépés” keresztül a májban. A metabolitok nem rendelkeznek jelentős farmakológiai aktivnostyu.Posle egyszeri orális felezési idő (Ti / 2) tartományban 31-48 órán át ismételt adagolás Ti / 2 körülbelül 45 óra. Körülbelül 60% az orális adag választódik ki a vizeletben, főleg metaboli¬tov, 10% változatlan formában, és 20-25% a a széklettel, valamint az anyatejben. Összesen amlodipin clearance 0,116 ml / sec / kg (7 ml / perc / kg. 0,42 l / h / kg) .u idős betegeknél (65 éves) amlodipin késleltetett kiürülés (Ti / 2 65ch) képest a fiatal betegeknél azonban ez a különbség nincs klinikai znacheniya.U májelégtelenségben szenvedő betegekben nyúlás Ti / 2, és a hosszú távú adagolás hatóanyag-akkumuláció a szervezetben nagyobb, mint (Ti / 2 óra és 60 óra) .Pochechnaya meghibásodása nem befolyásolja jelentősen a kinetikáját amlodipin. Előállítás hatol át a vér-agy gáton. Amikor gemadialize nem távolítható el.
Javallatok:
Az artériás magas vérnyomás (monoterápiában vagy más antihipertenzív szerekkel) .Stenokardiya feszültség érgörcsös (Prinzmetal angina).
Adagolás és alkalmazás:
Belül a kezdeti dózis a magas vérnyomás kezelésére és angina 5 mg naponta egyszer beadandó készítmény 1. Dózisú maximális élettartam növelhető, hogy 10 mg naponta egyszer. Ha a magas vérnyomás fenntartó adag naponta lehet az élet. Amikor az angina (angina vazopasticheskoy) - 5,10 mg per nap, egyszerre. Nem igényel változást dózis priodnovremennom találkozót tiazid diuretikumok, béta-adrenoblakotarami ingbitorami és angiotenzin - konvertáló enzim (ACE) gátlók. Nem igényel dózis módosítását veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Jellemzői az alkalmazás:
A kezelés megköveteli, a testtömeg és a nátrium-bevitel, hozzárendelésével megfelelő étrend. Meg kell fenntartani szájhigiénia és a gyakori látogatások a fogorvoshoz (megelőzésére fájdalmat, vérzést és gingiva hyperplasia). Az adagolási rend az idősek ugyanaz, mint a betegek más korcsoportokban. Miután az adag növelése szorosan ellenőrizni kell az idős betegeknél. Annak ellenére, hogy a hiánya blokkolók „lassú” kalcium-csatornák „törlési” szindróma, kezelés befejezése előtt ajánlott fokozatos dózis csökkentése. Az amlodipin nem befolyásolja a plazmakoncentrációját K +, glükóz, triglicerid, összes koleszterin, LDL. húgysav, kreatinin és húgysav nitrogén kisloty.Vliyanie a képesség, hogy autót vezetni és mechanizmusok: nem voltak jelentések az amlodipin hatása az autóvezetésre vagy gépek. Azonban néhány betegnél kezelése főként kezdetben lehetnek álmosságot és szédülést okozhat. Ha ez történik, a beteg tartózkodjon a gépjárművezetéstől és gépek kezeléséhez szükséges.
Mellékhatások:
A szív- és érrendszer: szapora szívverés, légszomj. kifejezett csökkenésével vérnyomás, ájulás, vasculitis, ödéma (duzzanat a boka és a láb), „árapály” a vér, hogy az arc, ritkán - aritmiák (bradycardia, ventricularis tachycardia, pitvari lebegés.), fájdalom mellkasi, ortosztatikus hipotenzió, nagyon ritkán - a fejlesztés, illetve szívelégtelenség romlása. aritmia. migrén.
Központi idegrendszer: fejfájás. szédülés. fáradtság, álmosság, hangulatváltozások, görcsrohamok. ritka - eszméletvesztés, hypoesthesia, idegesség, paraesthesia. remegés. ver-én, gyengeség, rossz közérzet, álmatlanság, depresszió. szokatlan álmok, nagyon ritkán - ataxia. apátia, izgatottság. amnézia.
Az emésztőrendszer: hányinger. hányás. gyomortáji fájdalom ritkán - emelkedett „máj” transzaminázok és sárgaság (okozott holestazm), hasnyálmirigy-gyulladás. szájszárazság, felfúvódás. gingiva hyperplasia, székrekedés vagy hasmenés. Nagyon ritkán gyomorhurut. fokozott étvágy.
A urogenitális rendszer: ritka - pollakiuria, tenezmus, nocturia, szexuális diszfunkció (beleértve a csökkent potencia); Nagyon ritkán - vizelési zavarok. polyuria.
A bőrön: nagyon ritkán - dermatoxerasia, alopecia. dermatitis. purpura, a bőr elszíneződése.
Allergiás reakciók: viszketés. bőrkiütés (beleértve az erythemás, maculopapulosus bőrkiütés, csalánkiütés), angioödéma.
Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkábban - ízületi fájdalom. arthrosis. myalgia (hosszú használat); Nagyon ritkán - súlyos izomgyengeség.
Más: ritkán - gynecomastia. hyperurikaemiás. növekedése / csökkenése testsúly, és a trombocitopénia. leukopenia. hiperglikémia. homályos látás, kettőslátás. kötőhártya-gyulladás. szemfájdalom, fülcsengés, hátfájás, nehézlégzés. orrvérzés. fokozott verejtékezés, szomjúság; nagyon ritkán - a hideg, nyirkos verejték, köhögés. nátha, paroemiya, ízlelési zavarok, zavar az elhelyezés; xerophthalmia.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Inhibitorai mikroszómális oxidációs koncentrációjának növelése amlodipin a vérplazmában, növeli a mellékhatások kockázatát, és a induktorok mikroszomális májenzimek csökken. A vérnyomáscsökkentő hatás gyengül a nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek, különösen az indometacin (nátrium-visszatartás és elzáródása a prosztaglandin-szintézis a vese által), alfa-adrenostimulyatorov, ösztrogének (nátrium-visszatartás), szimpatomimetikumok. Tiazid és „loop” diuretikumok, béta-blokkolók, a verapamil, ACE-inhibitorok, és nitrátok növelése antianginás és vérnyomáscsökkentő effekty.Amiodaron, kinidin, az alfa-1-blokkolók, antipszichotikumok (neuroleptikumok) és blokkolók „lassú” kalcium csatornák növelheti a vérnyomáscsökkentő hatás. Nincs hatással a farmakokinetikai paraméterek digoxin és a warfarin. Tsimstidin nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját. Amikor együtt készítmények lítium növelhető megnyilvánulásai neurotoxicitás (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás). A kalcium-blokkolók csökkenthetik a „lassú” kalcium csatornák. Prokainamid, kinidin és más drogok okozó meghosszabbítását intervallum QT, erősítik a negatív inotrop hatása fokozhatja kockázata jelentős meghosszabbítása a QT intervallumot. A grépfrútlé csökkentheti a amlodipin plazmakoncentrációját, de ez a csökkenés olyan kicsi, hogy nem változtatja meg jelentősen az amlodipin hatását.
Ellenjavallatok:
Szembeni túlérzékenység amlodipin és más dihidropiridin-származékok; súlyos hipotenzió; összeomlik. kardiogén sokk; instabil angina (kivéve Prinzmetal angina) a terhesség szoptatás; 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre). Óvintézkedések: máj, beteg sinus szindróma (bradycardia és tachycardia.), Krónikus dekompenzált szívelégtelenség, enyhe-közepes artériás alacsony vérnyomás, érszűkület, mitrális stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia. akut miokardiális infarktus (és követő 1 hónapon belül), a diabetes mellitus. megsérti a lipid profil, idős korban.
túladagolás:
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés, tachycardia. a túlzott mértékű perifériás vazodilataniya. Kezelés: gyomormosás. kijelölését aktív szén, hogy fenntartsák a funkció a kardiovaszkuláris rendszer, a szabályozás jellegét, a szív és a tüdő, egy emelkedett helyzetben a végtagok, ellenőrzése a vértérfogat és a diurézist. Visszaállításához vaszkuláris tónussal - alkalmazása érösszehúzó szerek (az nincs ellenjavallat használatukra); hatásait kiküszöbölje a kalciumcsatorna-blokkolók - intravénás kalcium-glükonát. A hemodialízis nem hatásos.
Tárolási feltételek:
List B. Száraz helyen, fénytől védve, gyermekektől távol a hőmérséklet nem magasabb, mint 25 ° C
Kínálati feltételeket:
A tabletták 5 és 10 mg.Po 10, 14 tabletta buborékfóliában PVC fólia és alumínium fólia lakkozott. A 1,2,3 hólyagok 14 együtt tablettákká használati utasítást elhelyezett egy halom karton. 50 vagy 100 tablettát egy jar csomagolására gyógyszerek polipropilénből vagy a bank a nagy sűrűségű polietilén vagy kis sűrűségű polietilén, fedéllel lezárjuk a polipropilén vagy polietilén. Minden jar együtt a használati utasítást, hogy megakadályozzák csomag fogyasztói csomagolás alcsoportok króm vagy krómozott pótlék.