Stemmo gyógyszerek - használati utasítás, értékelés
14 db. - hólyagok (2) - karton dobozok.
Kalciumcsatorna-blokkoló
A második generáció lassú kalciumcsatorna-blokkolója, a dihidropiridin származéka. Antihipertenzív és antianginális hatása van.
Kommunikáció a dihidropiridin receptor, blokkolja a kalcium-csatornákat, csökkenti a transzmembrán áthaladását kalciumionok a sejtbe (főleg a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szív miociták). Az antianginális hatás a koszorúér és a perifériás artériák és az arteriolák kiterjedésének köszönhető. Amikor az angina csökkenti a szívizom iszkémia súlyosságát. A perifériás arteriolák kibővítése, az OPSS csökkentése, a szívfrekvenciát csökkenti, csökkenti a szívizom oxigénigényét. A fő szívkoszorúerek és az arteriolák kiterjesztése a myocardium változatlan és ischaemiás zónáiban növeli az oxigén áramlását a szívizomban (különösen a vazospasztikus anginával). Megakadályozza a szívkoszorúér megbomlódásának kialakulását (beleértve a dohányzás okozta).
A anginás betegek napi egyszeri dózis Stamlo ® M növeli futásidejű fizikai aktivitás lassítja a fejlődését angina és koszorúér-szegmens depresszió ST, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és a nitrát-fogyasztás.
Hosszú távú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása van. A vérnyomáscsökkentő hatás a simaizmok közvetlen érzékenységének köszönhető. Arteriális hipertónia esetén az egyszeri dózis 24 órán keresztül klinikailag szignifikánsan csökkenti a vérnyomást (a fekvő és fekvő beteg helyzetében). Nem okoz hirtelen vérnyomáscsökkenést, a terheléshatékonyság csökkenését, a bal kamra kilökődésének töredékét. Csökkenti a bal kamra szívizom hipertrófiájának mértékét, antiatheroszklerotikus és cardioprotektív hatást fejt ki az IHD-ben. Nem befolyásolja a szívizom kontraktilitását és vezetőképességét, nem okoz reflex növekedést a szívverésben.
Meggátolja a thrombocyta aggregációt, növeli a glomerulusszűrés sebességét és gyenge natriuretikus hatást fejt ki.
Ha a diabeteses nephropathia nem növeli a mikroalbuminuria súlyosságát.
Terápiás hatás 2-4 óra alatt alakul ki, a hatás időtartama 24 óra.
Lenyelés után az amlodipin lassan felszívódik az emésztőrendszerből. A bevitel ideje és az élelmiszer összetétele nem befolyásolja a gyógyszer felszívódásának mértékét. Az abszolút biohasznosulás 64%. A Cmax-ot 6-9 óra elteltével érik el, az Amlodipin lineáris függőségét a vérben a Stamlo ® M. dózisában feltárják.
Az étkezés nem változtatja meg az amlodipin biohasznosulását.
Az átlagos Vd 21 l / ttkg, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer nagy része a szövetekben van, és viszonylag kevés a vérben. A Css a hatóanyag 7 napos folyamatos bevitele után érhető el.
A vérplazma-fehérjékhez való kötődés - 95%. Behatol a BBB-n keresztül.
Az amlodipin lassú, de kiterjedt metabolizmusa (90%) a májban, az inaktív metabolitok kialakulásával, az "első passzálás" hatása a májon keresztül történik. A metabolitoknak nincs jelentős farmakológiai hatásuk.
Miután egy egyszeri orális T1 / 2 tartományban 31-48 órán át, és ismételt adagolás esetén mintegy 45 óra. Biotranszformáció a májban körülbelül 90% amlodipin képződése inaktív metabolitok. Kiválasztódik a vesék által 60% metabolitként, 10% - nem változott; széklet - 20-25% metabolitok formájában. Az anyatejbe kiválasztódik. A teljes clearance 0,116 ml / sec / kg (7 ml / perc / kg, és 0,42 l / óra / kg).
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
65 évesnél idősebb időskorúaknál az amlodipin kiválasztódása lassult (T1 / 2-65 óra) a fiatal betegekhez képest, de ez a különbség nem klinikailag jelentős.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél feltételezhető a T1 / 2 megnyúlása, és hosszan tartó beadás esetén a szervezetben a hatóanyag kumulációja magasabb lesz (T1 / 2 60 h-ra emelkedik).
A veseelégtelenség nem befolyásolja jelentősen az amlodipin kinetikáját.
Ha a hemodialízist nem távolítják el.
- artériás magas vérnyomás (monoterápiában vagy más antihipertenzív szerekkel kombinálva);
- feszültség stenocardia;
- angiospasztikus angina (Prinzmetal angina).
- súlyos artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás kisebb, mint 90 mm Hg);
- kardiogén sokk;
- instabil angina (a Prinzmetal angina kivételével);
- laktációs időszak (szoptatás);
- 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők (hatékonyság és biztonság nem állapítható meg);
- túlérzékenység a hatóanyag komponenseire;
- dihidropiridinek túlérzékenysége.
Óvintézkedések kell felírni, hogy az emberi májban, SSS (bradycardia, tachycardia), pangásos szívelégtelenség, dekompenzált, enyhe vagy közepes hipotenzió, érszűkület, mitrális stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, akut miokardiális infarktus (és 1 hónapig utána), cukorbetegség, lipid metabolizmus rendellenességek, idős betegek.
A gyógyszer terhesség és laktáció ellenjavallt (szoptatás).
Arteriális hipertónia és angina esetén a kezdeti dózis 5 mg 1 alkalommal / nap. Az artériás hipertónia fenntartó dózisa 5 mg / nap. A maximális dózis naponta 10 mg.
Angina pectoris és angiospastic angina pectoris, 5-10 mg naponta egyszer.
Nincs szükség a dózis módosítására Stamlo ® M, míg a tiazid-diuretikumok, béta-blokkolók, ACE-gátlók, hosszú hatású nitrátok és szublingvális nitroglicerin.
Idős betegek, egy rövid, a betegek csökkent testtömeggel betegek károsodott májfunkció vérnyomáscsökkentő szerként adagoljuk, amelynek kezdeti dózisa a 2,5 mg, például angina elleni szerek - 5 mg.
Veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.
A kardiovaszkuláris rendszer: szívfrekvencia, légszomj, jelentősen csökkent a vérnyomás, ájulás, vasculitis, ödéma (duzzanat a boka és a láb), kipirulás; ritkán - aritmiák (bradycardia, ventricularis tachycardia, pitvari lebegés), mellkasi fájdalom, ortosztatikus alacsony vérnyomás; nagyon ritkán - szívelégtelenség, extrasystol, migrén kialakulása vagy súlyosbodása.
A központi idegrendszer oldalán: fejfájás, szédülés, fáradtság, álmosság, hangulati változások, görcsök; ritkán - eszméletvesztés, hypoesthesia, idegesség, paresztézia, tremor, vertigo, asthenia, rossz közérzet, álmatlanság, depresszió, szokatlan álmok; nagyon ritkán - ataxia, apátia, izgatottság, amnézia.
Az emésztőrendszer részei: émelygés, hányás, epigasztrikus fájdalom; ritkán - a májenzátaminázok és sárgaság fokozott szintje (koleszázis okozta), hasnyálmirigy-gyulladás, szájszárazság, flatulencia, íny-hiperplázia, székrekedés vagy hasmenés; nagyon ritkán - gastritis, fokozott étvágy.
A húgyúti rendszertől: ritkán - pollakiuria, fájdalmas vágy a vizelésre, nocturia, szexuális funkciók megsértése (beleértve a csökkent hatást); nagyon ritkán - dysuria, polyuria.
Bőrgyógyászati reakciók: nagyon ritkán - xeroderma, alopecia, dermatitis, purpura, bőrszín elszíneződése.
A légzőrendszerből: ritkán - dyspnoe; nagyon ritkán - köhögés, rhinitis.
A vázizomrendszerből: ritkán - arthralgia, arthrosis, hátfájás, myalgia (hosszan tartó használattal); nagyon ritkán - myasthenia gravis.
Az érzékszervektől: ritkán - diplopia, conjunctivitis, szemfájdalom, látászavar, kötőhártya-gyulladás, fülecsengés; nagyon ritkán - a parózia, az ízlés, az épületek megsértése, a xerophthalmia.
A hemopoetikus rendszerből: ritkán - thrombocytopenia, leukopenia.
Allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés (beleértve az erythemás, makulo-papuláris bőrkiütés, csalánkiütés), angioödéma.
Egyéb: ritkán - gynecomastia, súlycsökkenés / csökkenés, hiperglikémia, epistaxis, fokozott izzadás, szomjúság; nagyon ritkán - hideg, ragacsos verejték.
Tünetek: jelentős vérnyomáscsökkenés, tachycardia, túlzott perifériás értágulat.
Kezelés: gyomormosás, aktív szén kijelölése, szív- és érrendszeri funkciók fenntartása, szív- és tüdőfunkció szabályozás, emelkedett végtagok pozíciója, vérnyomáscsökkentő és diurezis szabályozása. Visszaállításához vaszkuláris tónussal - alkalmazása érösszehúzó szerek (az nincs ellenjavallat használatukra); a kalciumcsatorna-blokkolás hatásainak kiküszöbölésére - intravénás kalcium-glükonát adagolására. A hemodialízis nem hatékony.
A mikrosomális oxidáció gátlói növelik az amlodipin koncentrációját a plazmában, növelve a mellékhatások kockázatát és a mikrosomális májenzimek induktorai - csökkentik.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyengül az NSAID-k, különösen a indometacin (nátrium-visszatartás és elzáródása a prosztaglandin-szintézis a vese által), alfa-adrenostimulyatorov, ösztrogének (nátrium-visszatartás), szimpatomimetikumok.
A kalciumkészítmények csökkentik a lassú kalciumcsatornák blokkolóinak hatását.
A tiazid és a „hurok” vizelethajtók, béta-blokkolók, verapamil, ACE-gátlók és nitrátok növelése antianginás és vérnyomáscsökkentő hatásait.
Amiodaron, kinidin, alfa1 adrenoblokatory, antipszichotikumok (neuroleptikumok), és kalcium-csatorna blokkolók lassú növelheti a vérnyomáscsökkentő hatás.
Nem befolyásolja a digoxin és a warfarin farmakokinetikai paramétereit.
A cimetidin nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját.
Lítiumkészítményekkel kombinálva fokozhatják neurotoxicitásuk (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, tinnitus) manifesztálását.
Prokainamid, kinidin, és más drogok okozzák QT intervallum megnyúlása, míg az amlodipin erősítik a negatív inotrop hatás, és növeli a jelentős meghosszabbítása a QT intervallumot.
A Stamlo ® M monoterápiaként alkalmazható a legtöbb beteg esetében. Az elégtelen vérnyomáscsökkentő hatás kombinálható ACE-gátlókkal, tiazid-diuretikumokkal, angiotenzin II receptor antagonistákkal, alfa-adrenoblockokkal vagy béta-adrenoblockokkal.
A Stamlo ® M monoterápiában vagy más antianginás szerekkel kombinációban is alkalmazható olyan betegeknél, akik elégséges dózisú nitrátokkal és / vagy béta-blokkolókkal kezelik.
A kezelés időtartama alatt meg kell vizsgálni a testtömeg és a nátrium bevitelét, a megfelelő étrendet.
Szükség van a fogorvosi higiéniára és a fogorvos gyakori látogatására (a fájdalom, a vérzés és a gingivális hiperplázia megelőzése érdekében).
Az idős betegek adagolási rendje ugyanaz, mint más korcsoportban lévő betegek esetében. Az adag növelésénél idős betegek gondos megfigyelésére van szükség.
A lassú kalciumcsatorna-visszavonási szindróma hiánya ellenére a kezelés abbahagyása előtt a dózisok fokozatos csökkentése ajánlott.
A Stamlo ® M nem befolyásolja a kálium, a glükóz, a trigliceridek, a teljes koleszterin, az LDL, a húgysav, a kreatinin és a karbamid nitrogén plazmakoncentrációját.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
Nem volt beszámoló a Stamlo ® M gépjárművezetésről vagy gépekkel való munkavégzéséről. Azonban néhány beteg, elsősorban a kezelés kezdetén, álmosságot és szédülést tapasztalhat. Amikor előfordulnak, a betegnek különleges óvintézkedéseket kell betartania gépi vezetés és gépi munkavégzés során.
A gyógyszert gyermekektől távol kell tartani, száraz, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 2 év.
A gyógyszer felszabadulásra kerül.