Dopamin receptor antagonisták
áttekintés
A dopamin-receptor-antagonisták - olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a dopamin D 2 receptorok, kifejtése antiemetikus és prokinetikus (stimuláló gyomor motoros funkció) lépéseket.
Kábítószer ebben a csoportban blokkoló dopamin D 2 receptorokat, és van egy antiemetikus és prokinetikus lépéseket.
Antiemetikumok hatásai a dopamin receptor antagonisták által közvetített blokkolja a központi dopamin D 2 és 5-HT 3 receptor -serotoninovyh (metoklopramid nagy dózisban) kiváltó agyi területen (lokalizálódik az alján a IV kamra).
A prokinetikus hatása ebben a csoportban a gyógyszerek miatt antagonizmusa perifériás D 2 dopamin receptor. Ennek eredményeként a megszüntetése gátló hatás a dopamin a motoros funkció a gyomor és javítja a kiürítési kapacitását az utóbbi. Ugyanakkor egyre nő az alaphangot a nyelőcső alsó záróizma és optimalizálása antroduodenalnoy koordinációt.
Ezen túlmenően, ez a csoport a gyógyszerek csökkenti görcse Oddi-sphincter, befolyásolása nélkül hang, normalizálja a motilitás az epehólyag és az epe megkönnyíti köpet.
Klinikailag alkalmazása ellen dopamin receptor antagonisták jelölt súlyosságának csökkenése vagy megszüntetésére tünetek, mint például a gyomorégés, böfögés, csuklás, Aerophagia, hányinger, hányás, kellemetlen érzés a epigastrium.
Az alkalmazás ennek a csoportnak a gyógyszerek növelhetik a szintjét prolaktin a vérben. A metoklopramid stimuláló aldoszteron szekréciót, elősegíti a nátrium-visszatartást, a kálium-kiválasztást, és fokozza az ödéma.
Domperidon jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biotranszformáció első áthaladás a falon a bélben és a májban, így biológiai hasznosulása csekély - 15%. Továbbá, a gyomor savasságának csökkentése és a domperidon étkezés után a hatóanyag felszívódása csökken, és lelassul. A maximális koncentráció a bevételt követő 1 óra Binding plazmafehérjékhez -. 90%. Ez áthalad a vér-agy gáton, belép az anyatejbe. Ez a májban és a bélfalban (a hidroxilezés és N-dezalkilezési). A kimenet a beleken keresztül, (66%) és a vesék (33%). A felezési idő 7-9 óra. A krónikus veseelégtelenség, súlyos növekedést ez az arány.
A metoklopramid bevitele után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás 65-95% (75-80% átlagosan). A maximális koncentráció után 30-120 percig. A 13-30% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A megoszlási térfogat - 3,5 l / kg. A metoklopramid behatol a gerincvelői folyadékban, és az anyatejbe átmegy a placentán. Ez a májban. Vesén keresztül választódik ki (85% a dózis 72 h) változatlan formában (30%), valamint a metabolitok. A maradék a dózis a széklettel ürül ki. A felezési idő 2-6 óra, veseelégtelenség - 14 óra.
- Hányinger, hányás, csuklás, különböző eredetű, amely fakadhat az alábbi klinikai helyzetekben:
- Toxémia.
- Sugárkezelés.
- Jogsértések az étrendben.
- Elfogadása Egyes gyógyszerek (morfin).
- Endoszkópos és röntgen kontraszt vizsgálatokban.
- A posztoperatív időszakban.
- A posztoperatív hipotenzió, és atónia a gyomor és a belek.
- Oddy.
- Reflux oesophagitis.
- Funkcionális pylorus stenosis.
- Parez gyomor saharnom Diabete.
- Hogy fokozza a bélmozgást alatt rentgenokontrastnyh issledovaniya zheludochno-kishechnogo traktusban.
- Megkönnyítése duodenalnogo érzékelés (felgyorsítása kiürítettük a gyomor és a vékonybél elősegítésével étel).
- Fokozott érzékenység a kábítószer ebben a csoportban.
- Pheochromocytoma.
- Bélelzáródás.
- Bélperforáció és gastrointestinalis vérzés.
- Prolaktinóma.
- Epilepszia és extrapiramidális mozgási rendellenességek.
- Terhesség.
- Szoptatás ideje alatt.
- Akár 1 év (a domperidon) és legfeljebb 2 évig (metoklopramid).
Óvatosan ez a csoport a gyógyszereket használnak:
- A magas vérnyomás.
- Asztma.
- Emberi máj.
- Túlérzékenység prokain prokainamidot.
- Korú gyermekek 2-14 év.
- CNS:
- Ingerlékenység.
- Extrapiramidális zavarok.
- Fejfájás.
- Az emésztőrendszer:
- Szájszárazság.
- Szomjúság.
- Allergiás reakciók:
- Viszketés.
- Kiütés.
- Urticaria.
- más:
- Szintjének növelése prolaktin a plazmában.
- Galaktorroé.
- Gynecomastia.
A háttérben metolopramida követően előfordulhat mellékreakciók:
- CNS:
- Ingerlékenység.
- Extrapiramidális zavarok.
- A Parkinson-kór.
- Fejfájás.
- Szédülés.
- Álmosság.
- Szív-és érrendszer:
- Supraventricularis tachycardia.
- A magas vérnyomás.
- Az emésztőrendszer:
- Szájszárazság.
- Székrekedés.
- Hasmenés.
- Endokrin rendszer:
- Gynecomastia (hosszú használat készítmények férfiak).
- Galaktorroé.
- Menstruációs szabálytalanságok.
- Honnan hemopoiezist rendszer:
- Agranulocytosis.
A második és harmadik trimeszterében, ez a csoport a kábítószer orvos kizárólag egészségügyi okokból.
Károsodott vese- dopamin receptor antagonisták vannak rendelve alacsonyabb dózisban, mint az ajánlott.
A háttérben a kezelés ebben a csoportban tilos az alkoholfogyasztás.
A kezelés során a metoklopramid tartózkodni kell a járművezetéstől és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Míg a az antacidok szekréciót gátló gyógyszerekkel (beleértve a cimetidin, nátrium-hidrogén-karbonát) csökkenti a biohasznosulását domperidon.
Kombinálva antikolinerg szerek fellépés gátolta a domperidon.
Amikor egyidejűleg alkalmazzuk domperidon azolok, makrolidok, proteáz inhibitorok, a HIV-1 és HIV-2, növelheti a szintjét domperidon a vérplazmában.
Antipszichotikumok növelik az extrapiramidális zavarok hatására a metoklopramid. A metoklopramid nem alkalmazható együtt Parkinson-kór elleni gyógyszerek.
Szekréciót gátló szerek (H 2 hisztamin blokkolók), az antacidok és csökkenti biológiai hozzáférhetőségét domperidon, és M-cholinolytics - csökkentik befolyását a kiürítési funkció gyomor és a belek perisztaltika.
A kölcsönhatás a MCP más gyógyszerekkel, akkor fordulhat elő, a következő hatások:
- Redukáló hatású antikolinészterázok.
- Amplification szívó antibiotikumok (tetraciklin ampitsillina) paratsetamola, levodopa, lítium és az alkohol.
- Csökkent felszívódás a digoxin és a cimetidin.
- Csökkent hatásossága pergolid, levodopa.
- Biológiai hozzáférhetőségének növelésére a ciklosporin.
- A koncentráció növelése a bromokriptin a vérben.
- fokozott a májtoxicitás kombinálva hepatotoxikus szerekkel.
- Csökkent hatásosság blokkoló terápia H 2 hisztamin receptorok.
- Potencírozása az alkohol hatásait, és gyógyszerek, amelyek elnyomják a központi idegrendszert.
- Erősítés extrapiramidális hatásai neuroleptikus gyógyszerek.