Dopamin receptor antagonisták

áttekintés

A dopamin-receptor-antagonisták - olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a dopamin D 2 receptorok, kifejtése antiemetikus és prokinetikus (stimuláló gyomor motoros funkció) lépéseket.

Kábítószer ebben a csoportban blokkoló dopamin D 2 receptorokat, és van egy antiemetikus és prokinetikus lépéseket.

Antiemetikumok hatásai a dopamin receptor antagonisták által közvetített blokkolja a központi dopamin D 2 és 5-HT 3 receptor -serotoninovyh (metoklopramid nagy dózisban) kiváltó agyi területen (lokalizálódik az alján a IV kamra).

A prokinetikus hatása ebben a csoportban a gyógyszerek miatt antagonizmusa perifériás D 2 dopamin receptor. Ennek eredményeként a megszüntetése gátló hatás a dopamin a motoros funkció a gyomor és javítja a kiürítési kapacitását az utóbbi. Ugyanakkor egyre nő az alaphangot a nyelőcső alsó záróizma és optimalizálása antroduodenalnoy koordinációt.

Ezen túlmenően, ez a csoport a gyógyszerek csökkenti görcse Oddi-sphincter, befolyásolása nélkül hang, normalizálja a motilitás az epehólyag és az epe megkönnyíti köpet.

Klinikailag alkalmazása ellen dopamin receptor antagonisták jelölt súlyosságának csökkenése vagy megszüntetésére tünetek, mint például a gyomorégés, böfögés, csuklás, Aerophagia, hányinger, hányás, kellemetlen érzés a epigastrium.

Az alkalmazás ennek a csoportnak a gyógyszerek növelhetik a szintjét prolaktin a vérben. A metoklopramid stimuláló aldoszteron szekréciót, elősegíti a nátrium-visszatartást, a kálium-kiválasztást, és fokozza az ödéma.

Domperidon jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biotranszformáció első áthaladás a falon a bélben és a májban, így biológiai hasznosulása csekély - 15%. Továbbá, a gyomor savasságának csökkentése és a domperidon étkezés után a hatóanyag felszívódása csökken, és lelassul. A maximális koncentráció a bevételt követő 1 óra Binding plazmafehérjékhez -. 90%. Ez áthalad a vér-agy gáton, belép az anyatejbe. Ez a májban és a bélfalban (a hidroxilezés és N-dezalkilezési). A kimenet a beleken keresztül, (66%) és a vesék (33%). A felezési idő 7-9 óra. A krónikus veseelégtelenség, súlyos növekedést ez az arány.

A metoklopramid bevitele után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás 65-95% (75-80% átlagosan). A maximális koncentráció után 30-120 percig. A 13-30% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A megoszlási térfogat - 3,5 l / kg. A metoklopramid behatol a gerincvelői folyadékban, és az anyatejbe átmegy a placentán. Ez a májban. Vesén keresztül választódik ki (85% a dózis 72 h) változatlan formában (30%), valamint a metabolitok. A maradék a dózis a széklettel ürül ki. A felezési idő 2-6 óra, veseelégtelenség - 14 óra.

  • Hányinger, hányás, csuklás, különböző eredetű, amely fakadhat az alábbi klinikai helyzetekben:
    • Toxémia.
    • Sugárkezelés.
    • Jogsértések az étrendben.
    • Elfogadása Egyes gyógyszerek (morfin).
    • Endoszkópos és röntgen kontraszt vizsgálatokban.
    • A posztoperatív időszakban.
  • A posztoperatív hipotenzió, és atónia a gyomor és a belek.
  • Oddy.
  • Reflux oesophagitis.
  • Funkcionális pylorus stenosis.
  • Parez gyomor saharnom Diabete.
  • Hogy fokozza a bélmozgást alatt rentgenokontrastnyh issledovaniya zheludochno-kishechnogo traktusban.
  • Megkönnyítése duodenalnogo érzékelés (felgyorsítása kiürítettük a gyomor és a vékonybél elősegítésével étel).
  • Fokozott érzékenység a kábítószer ebben a csoportban.
  • Pheochromocytoma.
  • Bélelzáródás.
  • Bélperforáció és gastrointestinalis vérzés.
  • Prolaktinóma.
  • Epilepszia és extrapiramidális mozgási rendellenességek.
  • Terhesség.
  • Szoptatás ideje alatt.
  • Akár 1 év (a domperidon) és legfeljebb 2 évig (metoklopramid).

Óvatosan ez a csoport a gyógyszereket használnak:
  • A magas vérnyomás.
  • Asztma.
  • Emberi máj.
  • Túlérzékenység prokain prokainamidot.
  • Korú gyermekek 2-14 év.
A háttérben a domperidon okozhat a következő oldalon reakciók:
  • CNS:
    • Ingerlékenység.
    • Extrapiramidális zavarok.
    • Fejfájás.
  • Az emésztőrendszer:
    • Szájszárazság.
    • Szomjúság.
  • Allergiás reakciók:
    • Viszketés.
    • Kiütés.
    • Urticaria.
  • más:
    • Szintjének növelése prolaktin a plazmában.
    • Galaktorroé.
    • Gynecomastia.

A háttérben metolopramida követően előfordulhat mellékreakciók:
  • CNS:
    • Ingerlékenység.
    • Extrapiramidális zavarok.
    • A Parkinson-kór.
    • Fejfájás.
    • Szédülés.
    • Álmosság.
  • Szív-és érrendszer:
    • Supraventricularis tachycardia.
    • A magas vérnyomás.
  • Az emésztőrendszer:
    • Szájszárazság.
    • Székrekedés.
    • Hasmenés.
  • Endokrin rendszer:
    • Gynecomastia (hosszú használat készítmények férfiak).
    • Galaktorroé.
    • Menstruációs szabálytalanságok.
  • Honnan hemopoiezist rendszer:
    • Agranulocytosis.

A második és harmadik trimeszterében, ez a csoport a kábítószer orvos kizárólag egészségügyi okokból.

Károsodott vese- dopamin receptor antagonisták vannak rendelve alacsonyabb dózisban, mint az ajánlott.

A háttérben a kezelés ebben a csoportban tilos az alkoholfogyasztás.

A kezelés során a metoklopramid tartózkodni kell a járművezetéstől és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.

Míg a az antacidok szekréciót gátló gyógyszerekkel (beleértve a cimetidin, nátrium-hidrogén-karbonát) csökkenti a biohasznosulását domperidon.

Kombinálva antikolinerg szerek fellépés gátolta a domperidon.

Amikor egyidejűleg alkalmazzuk domperidon azolok, makrolidok, proteáz inhibitorok, a HIV-1 és HIV-2, növelheti a szintjét domperidon a vérplazmában.

Antipszichotikumok növelik az extrapiramidális zavarok hatására a metoklopramid. A metoklopramid nem alkalmazható együtt Parkinson-kór elleni gyógyszerek.

Szekréciót gátló szerek (H 2 hisztamin blokkolók), az antacidok és csökkenti biológiai hozzáférhetőségét domperidon, és M-cholinolytics - csökkentik befolyását a kiürítési funkció gyomor és a belek perisztaltika.


A kölcsönhatás a MCP más gyógyszerekkel, akkor fordulhat elő, a következő hatások:
  • Redukáló hatású antikolinészterázok.
  • Amplification szívó antibiotikumok (tetraciklin ampitsillina) paratsetamola, levodopa, lítium és az alkohol.
  • Csökkent felszívódás a digoxin és a cimetidin.
  • Csökkent hatásossága pergolid, levodopa.
  • Biológiai hozzáférhetőségének növelésére a ciklosporin.
  • A koncentráció növelése a bromokriptin a vérben.
  • fokozott a májtoxicitás kombinálva hepatotoxikus szerekkel.
  • Csökkent hatásosság blokkoló terápia H 2 hisztamin receptorok.
  • Potencírozása az alkohol hatásait, és gyógyszerek, amelyek elnyomják a központi idegrendszert.
  • Erősítés extrapiramidális hatásai neuroleptikus gyógyszerek.

Kapcsolódó cikkek