A dopamin receptor agonisták
Készítmények a következő csoportból dopaminerg receptor agonisták képviselt ergot alkaloida származékok bromokriptin és a kabergolin, pirimidin-származékok és a modern piribedilom több, olyan szelektív készítmények: pramipexol és ropinirol.
A hatásmechanizmusokat és farmakológiai hatásait
Az egyik legígéretesebb területei a Parkinson-kór jelenleg használatát igényli dopamin receptor agonisták. Azt találtuk, hogy a posztszinaptikus dopamin receptorok D1, D2, D3 viszonylag megőrzött a Parkinson-kór, és válaszoljon közvetlenül a közvetlen ingerlése dopaminerg alapját képező terápiás hatása dopamin-agonisták. Ezeket a gyógyszereket „megkerülve” a degeneráióneuronok, és nem növelik a „ciklus” dopamin, amely szerint egyes, hogy elkerülhető legyen a súlyosbodik az oxidatív stressz.
Megelőzés Az oxidatív stressz - az egyik összetevője a lehetséges neuroprotektív hatása dopamin receptor agonisták.
Köztudott, hogy a dopamin agonista egy bizonyos specifikus a különböző receptorokkal, amely megnyitja kilátások optimalizálásához kinevezése azzal a lehetőséggel, hogy javítsák a elviselhetősége ezeket a gyógyszereket. Jelenleg vizsgált öt altípusa dopamin receptorokat. D1 és D5 altípusok csoportba tartozik D1-receptorokat, míg a D2, D3, D4 - a csoport a D2-receptorok. A fő terápiás célpont a Parkinson-kór D2-receptorok széles körben elterjedtek a nigrostriatális, mezolimbikus és mezokortikális szintézisutakra. Fontos szerepet játszik a kialakulását „küszöb” mozgászavarok tartozik D1 és D3.
Az utóbbi években különös figyelmet fordítanak a neergolinovym agonisták dopaminerg receptorok tapasztalták, ropinirol, és piribedilu. A hatása piribedilt az összes főbb tünetek a Parkinson-kór (bradikinézia, remegés, merevség), valamint csökkent a depresszió súlyossága. Azt is az intézkedés piribedilt mint az α2-adrenoreceptor-antagonista, ami pozitív hatással van a kognitív és motoros rendellenességek a Parkinson-kór.
A pramipexol kötődik preszinaptikus D2-receptorok és posztszinaptikus D2 és D3-receptorok; így a pramipexol jellemző affinitást mutatnak a D3-receptorok. D2-a preszinaptikus autoreceptorok gátolja a szintézist, a dopamin felszabadulását és a dopaminerg neuronális aktivitást. A vizsgálatok szerint, pramipexol, hogy teljes agonista D2-receptor, viszont van egy markáns dózisfüggő szuppresszív hatását a tevékenységét a dopaminerg neuronok a striatumban és a mezolimbikus területen. Ezzel szemben, pramipexol, bromokriptin, pergolid és a lizurid csak részben gátolják a neuronális aktivitás, feltehetően, hogy részleges agonisták D2-receptorokhoz.
farmakokinetikája
Az agonisták a dopaminerg receptorok jól felszívódik a gyomor-bél traktus (GIT), de mutatnak különböző biológiai hozzáférhetőséget. Kiválasztás agonistái dopaminerg receptorok fordul elő, főleg a vesén keresztül, és részben a belekben.
A dopamin receptor agonisták Kezelés
Hagyományosan a dopamin receptor agonisták alkalmazunk kiegészítő kezelésként, hogy javítsa a levodopa dózis és csökkenti fluktuáció korrekció.
Egyéb jelzések és erre a célra ajánlatos agonisták dopaminerg receptorok:
- prolaktinóma, hiperprolaktinémia és feltételeket igénylő megszűnése laktáció, - bromokriptin, kabergolin, pergolid, lizurid;
- Acromegalia - brómkriptin, pergolid, lizurid.
Továbbá, piribedil használt keringési zavarok szemet.
Tolerálhatóság és mellékhatások
Megjegyzések egy ritka, de súlyos mellékhatás formájában pulmonalis és retroperitoneális fibrózis és rodonalgia. A pramipexol és ropinirol alkalmanként előfordulhat hirtelen kitörő alvás.
Ellenjavallatok
A fő ellenjavallatok a használatát dopaminerg receptor agonisták:
- túlérzékenység ergot-alkaloidok (bromokriptin, kabergolin);
- pszichózis, szorongás az idősek, delírium (bromokriptin, lisurid);
- súlyos formái szívbetegség, kezeletlen magas vérnyomás (bromokriptin, piribedil);
- Terhesség és szoptatás (bromokriptin, kabergolin, pramipexol);
Jellemző aktivitása csökken a többsége dopaminerg receptorok agonisták (brómkriptin, kabergolin, pergolid, piribedil, pramipexol), míg a kijelölését egy dopamin-receptor-blokkoló: neuroleptikumok (fenotiazinok, butirofenonok, tioxantének) és a metoklopramid.
Ez ajánlott, mint egyidejű vétele agonistái dopaminerg receptorok és antibiotikumok, makrolidok, beleértve az eritromicint, mivel ez növelheti a biológiai hozzáférhetőséget és a kábítószerek súlyossága mellékhatások.
Etanol fokozhatja a mellékhatások a bromokriptin.