Metabolikus hatásai hormonális fogamzásgátlók
Prof. I.V.Kuznetsova MMA. IMSechenov
1. Ma, egy orvosi arzenál, van elég sokféle gyógyszert hormonális fogamzásgátlás. Hormonális kezelések változhat a beadás módjától, a készítmény szerint a dózisok szereplő termékeiket. A kompozíció a hormonális fogamzásgátlók progesztinek (szintetikus progesztogének) - az alapja a hormonális fogamzásgátlás, egy kombinált eszköz tartalmaz etinilösztradiol-t. Mind a komponenseket biztosít fogamzásgátló hatás is számos további tulajdonságok, így a jótékony és káros szisztémás hatásokat.
Components hormonális fogamzásgátlók
2. etinilösztradiol, amelyek szerkezetileg hasonlóak az endogén ösztradiol, a metabolikus hatások valósul a májon keresztül. A májban, etinil-ösztradiol serkenti a fehérjék. Ez a tulajdonság annak pozitív és negatív oldalai. A pozitív eredményeket is tulajdonítható növekedését szintézisében apoproteinek lipoproteinek, hogy ennek eredményeként vezet javított vérzsír-profil. Is figyelembe pozitív hatással számának növelése transzport fehérjék, beleértve a növekedést a szintézis a nemi szteroid kötő globulin (PSSG). Sajnos, szintén növeli a szintézist a véralvadási fehérjék, ami ahhoz vezethet, hogy a növekedés a trombózis kockázatát. Fokozott szintézisét a májban stimulálja a renin angiotenzinogén-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS), ami folyadék-visszatartás, a magas vérnyomás és egyéb hatások kapcsolódó aldoszteron feleslegben.
Metabolikus hatásai etinil-ösztradiol
Mellékhatások etinil-ösztradiolt
Hatások a szénhidrát-anyagcsereProgeszteron, „fahatású”
LNG - LNG
DSG - desogestrel
HSD - gestodén
MPA - Depot medroxiprogeszteron-acetát
NETA - noretiszteron-acetát
CPA - ciproteronacetát
DNG- dienogest
5. Főként, androgén hatás sajátos. Részben ez rendelkezik androgén hatás és a medroxiprogeszteron-acetát. Az androgén hatás nyilvánul meg a tünetek megjelenése androgén - acne, seborrhea, súlygyarapodás, csökken a szénhidrát tolerancia. A felesleges androgén hatások újraelosztását eredményezi a zsírszövet nőknél humanoid típusú. A zsigeri zsír sokkal érzékenyebb a katekolamin, kevésbé érzékeny az inzulinra, mint glyuteofemoralnym zsír. A zsigeri elhízás összefüggésbe hozható a megnövekedett inzulin rezisztencia. Feltörekvő inzulinrezisztencia vezet kompenzációs hiperinzulinémia (GOP). GOP csökkenéséhez vezet szintézisében nemi steroidosvyazyvayuschih globulin (PSSG) máj, ami növeli a felesleges androgén hatást. A kombinált etinilösztradiol készítmények kompenzálja az inzulin-függő csökkenést PSSG de ellenállni zsíreloszlás nem tud.
Maradék androgén aktivitás és az inzulin rezisztencia
6. Hatás a progesztogének a zsíranyagcsere elsősorban függ a jelenléte ezen reziduális androgén aktivitás, ami csökkenti a jótékony hatása az ösztrogén. Az androgének viselkednek, mint az ösztrogén antagonisták, növekvő hepatikus lipáz aktivitását, expresszióját máj-típusú 1 receptor osztály a skevendzher (SRB-1), gátlására ösztrogén szintézisét apoproteinek lipoproteinek a májban. Az eredmény ez a befolyás válik csökkenést teljes koleszterin (LDL), koleszterinszint-csökkentő alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL), még nagyobb csökkenését nagy sűrűségű lipoprotein-koleszterin (HDL-C) és csökken a plazma trigliceridek. A lipidprofil kezelés során progesztineket androgén aktivitás romlik változása miatt az arány HDL (endothelium védelmi faktor) és az LDL felfelé LDL tartalmat, offset hatása az etinil-ösztradiol a készítményben kombinált orális fogamzásgátlók.
Nemi hormonok és a zsíranyagcserét
7. A háttérben a progesztinek androgén aktivitás csökken a maradék aktivitás a VII faktor a véralvadás és a szint a protrombin prokoaguláns visszaverő tulajdonságokat a vér. Azonban antikoaguláns tulajdonságokkal fokozott javításával az S-protein, és profibrinolitikus tulajdonságok javítása révén szöveti plazminogén aktivátor. Így, az együttes hatását progesztinek a hemosztázis lehet leírni, mint egy gyenge, de ellensúlyozva antikoaguláns és a fibrinolitikus képesség trombogenecitása etinil-ösztradiol.
A progesztineket androgén aktivitás és véralvadás
8. androgén hatás különböző progesztinek. Vysokoandrogennye progesztin (levonorgesztrel, gesztodén, dezogesztrel) nem hasonlíthatók súlyossága az androgén aktivitás endogén tesztoszteron. A parenterális beadási hormonális fogamzásgátlók csökkenti reziduális androgén aktivitást. Az etinilösztradiol részben kiküszöböli a hatása az androgén progesztinek. A progesztineket reziduális androgén aktivitásának oka mellékreakciókat a bőr, offset antiandrogén hatását a kombinált hatóanyagok. Az alkalmazás Progesztinek gyenge maradék androgén aktivitás egészséges nők befolyása metabolizmus klinikailag nem jelentős, de figyelembe kell venni az egyéni kiválasztását fogamzásgátlót.
Befolyásoló tényezők súlyosságától reziduális androgén aktivitásának
9. Szinte minden COC lehet használni, hogy csökkentsék androgén hatások, mivel progesztin csökkenti a váladék a luteinizáló hormon (LH) és a tesztoszteron csökkentett biogén szintézist és etinil-ösztradiol kiegészítő hatása antiandrogén növelésével a szintézis PSSG.
Antiandrogén hatása kombinációs fogamzásgátlók
Közvetlen antiandrogén hatását progestana (kompetitív receptor blokád)
5a-tevékenység csökkentésére hatása alatt egy progesztin reduktaey
Csökkentése a tesztoszteron-szintézist a petefészkekben (antigonadotropnym hatása progesztinek)
Csökkentése tünetek androgeizavisimyh
+ eginilestradiola anti-androgén hatás (a hatás a szintézis PSSG)
10. A glükokortikoid hatás progesztogén gyenge, akkor köteles hatással a szénhidrát és a víz-só anyagcserét. A glükokortikoid hatás sajátos ciproteron-acetát (CPA), medroxiprogeszteron-acetát (MPA), klórmadinon-acetát (HMA). Amikor a hosszú távú adagolása ezeknek a gyógyszereknek nagy dózisban okozhat inzulinrezisztencia (progeszteron receptorok képesek kötődni glükokortikoid hatás kontrainsulyarnoe ismert) is növekvő tendenciát vérnyomás, folyadék-visszatartás és a súlygyarapodás. Abban az esetben, egy ilyen fedelet progesztinek nélkül ösztrogén csökkent a csontsűrűség.
Glükokortikoid hatás Progesztinek11. antialdoszteron (antimineralokortikoid) hatás sajátos csak drospirenon. Ő egy klinikailag kedvező, mivel ellensúlyozza az aktiválás a renin-angiotenzinaldosteron, ami akkor jelentkezik a hatása alatt etinilösztradiol. Az etinil-ösztradiol stimulálja az angiotenzinogén, ezzel növelve a renin és az angiotenzin II, amely viszont stimulálják a aldoszteron a mellékvesekéregben. Ezáltal ösztrogének elősegítik nátrium-visszatartás, a víz. A normális menstruációs ciklus antiminerálkortikoid hatását az endogén progeszteron kompenzálja az akció aldoszteron és stabilizálja az állam a renin-angiotenzin rendszert. Között minden szintetikus gesztagén antiminerálkortikoid hatása is csak drospirenon. Antimineralokortikoidnym hatása progesztinek kedvező abból a szempontból az anyagcserét és lehet tekinteni, mint védő és ellensúlyozza a etinil-ösztradiol jelenlétében kockázatának túlzott aldoszteron hatások. Kinevezéséről hormonális gyógyszerek, mi kell nagyon jól tudja, mit jelent a metabolikus hatásai hormonális módszerek, és figyelembe veszi az egyedi organizmus minden nőnek.
Organopovrezhdayuschy hatásait felesleges aldoszteron