Femara, betegségek kezelése - orvos tanács
FORGALMAZÁSI FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
A tabletták borítású, kissé biconcave borítású borítékokkal, sötét sárga színű ferde szélekkel, egyik oldalon "FV" jelzéssel, másik "CG" jelzéssel.
1 lap.
letrozol 2,5 mg
Segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium-dioxid, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, nátrium-keményítő-glikolát, hipromellóz, polietilén-glikol 8000, talkum, titán-dioxid, vas-oxid sárga, hidroxipropil-cellulóz.
10 db. - buborékfólia (3) - kartonpapír csomagolás.
Tumorellenes gyógyszer. Antiestrogén hatása van, szelektíven gátolja az aromatáz enzimet (az ösztrogének szintézisének enzimét) az enzim, a hem citokróm P450 alegységének rendkívül versenyképes kötésével. Ez blokkolja az ösztrogének szintézisét mind a perifériás, mind a tumorsejtekben.
A klimax utáni nők, ösztrogének elsősorban kialakítva az aromatáz enzimet, amely átalakítja a mellékvese androgének (elsősorban, tesztoszteron és androszténdion), hogy ösztron és az ösztradiol.
A letrozol napi bevitele 0,1-5 mg napi dózisban az ösztradiol, az ösztron és az ösztron-szulfát koncentrációjának csökkenéséhez vezet a vérplazmában az eredeti tartalom 75-95% -ával. Az ösztrogén szintézisének megszüntetése a kezelés során megmarad.
A Femara alkalmazása esetén a 0,1 és 5 mg közötti dózistartományban a mellékvesékben a szteroid hormonok szintézisének nincs megsértése. Nem szükséges a glükokortikoidok és a mineralokortikoidok kinevezése.
Blokád ösztrogén bioszintézis nem vezet felhalmozódása androgének, amely a prekurzorok az ösztrogén. Kapó betegeknél Femara változások koncentrációban luteinizáló hormon és a follikulus-stimuláló hormon a vérplazmában, változások a pajzsmirigy működését, lipid profil változások, megnövekedett myocardialis infarktus és a stroke számoltak be.
A Femara-kezelés hátterében az osteoporosis előfordulása kissé megnőtt (6,9%, szemben a placebóval végzett 5,5% -kal). A Femaru-kezelésben részesülő betegek csonttörések gyakorisága azonban nem különbözik az azonos korú egészséges emberekétől.
A Femaroy adjuváns terápiája az emlőrák korai szakaszában csökkenti a relapszus kockázatát, 5 évig növeli a betegségmentes túlélést, csökkenti a másodlagos daganatok kialakulásának kockázatát.
A Femara hosszan tartó adjuváns terápiája 42% -kal csökkenti a relapszus kockázatát. A Femara csoportban a betegségtől mentes túlélés szignifikáns előnyt jelentett, függetlenül a nyirokcsomók érintettségétől. A Femara-kezelés 40% -kal csökkenti a nyirokcsomók részvételével járó betegek mortalitását.
A letrozol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus (biohasznosíthatósága 99,9%). Az élelmiszer enyhén csökkenti az abszorpciós arányt. Középérték idő a maximális koncentráció eléréséhez a vérben letrozol (Tmax) 1 órán át recepción Femara éhgyomri és 2 óra - étkezés során; az átlagos értéke a Cmax 129 ± 20,3 nmol / l éhomi és 98,7 ± 18,6 nmol / l - étkezés során, de nem a felszívódás mértéke változik letrozol (Az AUC alapján). Kis változások a felszívódás mértéke tekinteni, mintha nem klinikai jelentősége azonban letrozoi függetlenül az étkezés.
A letrozol plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 60% (főleg albumin-55%). A letrozol koncentrációja az eritrocitákban a vérplazma szintjének körülbelül 80% -át teszi ki. A látszólagos Vd az egyensúlyi időszakban körülbelül 1,87 ± 0,47 l / kg. A Css a napi 2,5 mg-os napi bevitel napi 2-6 héten belül érhető el. A farmakokinetika nemlineáris. A hosszú ideig tartó kumuláció nem ismert.
A letrozolt nagymértékben CYP3A4 és CYP2A6 izoenzimek metabolizálják, így farmakológiailag inaktív karbinolvegyületet képeznek.
Főleg a vesék metabolizálódnak, kisebb mértékben - a bélrendszeren keresztül. Az utolsó T1 / 2 48 óra.
A hemodialízis révén kiválasztódik a plazmából.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
A letrozol farmakokinetikai paraméterei nem függenek a beteg korától.
A veseelégtelenség farmakokinetikai paraméterei nem változnak.
A májfunkció mérsékelt károsodásával (B-osztály a Child-Pugh skála esetében) az átlagos AUC értékek, bár 37% -kal magasabbak, továbbra is azon értékek tartományán belül maradnak, amelyeket a májműködésben nem észleltek. A májcirrhosisban és a funkció súlyos károsodásával (C. osztály a Child-Pugh skálán) az AUC 95% -kal, a T1 / 2 pedig 187% -kal nő. Azonban, mivel ezekben az esetekben a gyógyszer nagy dózisainak (5-10 mg / nap) jó tolerálhatósága miatt nincs szükség a letrozol adagjának megváltoztatására.
- az emlőrák korai stádiumai, amelyek sejtjei hormon receptorok, posztmenopauzás nők, adjuváns terápia;
- a posztmenopauzás nők mellrákának korai stádiumai a standard adjuváns tamoxifen terápia befejezése után, kiterjesztett adjuváns terápiaként;
- a mellrák hormonfüggő formái a posztmenopauzás nőknél (első vonalbeli terápia);
- A posztmenopauzás nőknél (természetes vagy mesterségesen kiváltott) emlőrák gyakori formái, akik előzőleg antiösztrogénnel kezeltek.
Kiterjesztett adjuváns terápia esetén a kezelésnek 5 évig kell folytatódnia.
Ha a betegség progressziójának jelei jelennek meg, a Femara alkalmazását abba kell hagyni.
Idős betegeknél a Femara adagjának kijavítása nem szükséges.
Károsodott máj- és / vagy vesefunkciójú betegeknél (CC ≥ 10 ml / perc) az adag módosítása nem szükséges. Mindazonáltal a májfunkció súlyos megsértése esetén (C osztály a Child-Pugh skála esetében) a betegeket folyamatos felügyelet alatt kell tartani.
A tablettákat szájon át szedik, függetlenül az ételtől.
A mellékhatások előfordulása a következő: "nagyon gyakran" ≥10%, "gyakran" -≥1-