Advantan - használati utasítás, készítmény leírása, absztrakt
Segédanyagok: közepes láncú trigliceridek értékek softizan 378, polioxietilén-2-sztearil-alkohol, polioxi-etilén-21-sztearil-alkohol, 85% glicerin, benzil-alkohol, nátrium-edetát, tisztított víz.
20 g - alumínium csövek (1) - kartondobozok.
A készítmény leírása jóváhagyott használati utasításon alapul.
A GCS külső felhasználásra nem halogénezett szintetikus szteroid. Amennyiben helyileg alkalmazzuk Advantan elnyomja a gyulladásos és allergiás bőrreakciók, valamint reakciók társított fokozott proliferáció, amely csökkenéséhez vezet a objektív tünetek (bőrpír, ödéma, lichenificatio) és szubjektív érzés (viszketés, irritáció, a fájdalom).
Amikor metilprednizolon-aceponátot alkalmaznak kívülről, a szisztémás hatás minimálisan expresszálódik mind az emberben, mind az állatokban. Ismételt alkalmazás alatt nagy felületen Advantan (40-60% -át a bőr felszínén), valamint a kérelem szerinti okkluzív kötés nem észleltünk megsértését mellékvese működését gyermekeknél vagy felnőtteknél: a kortizol szintje a vérplazmában és a cirkadián ritmus marad a normális tartományon belül, a napi vizeletben a kortizol szintjének csökkenése nem fordul elő.
A klinikai vizsgálatok során az alkalmazás Advantan formájában kenőcs, krém vagy zsíros kenőcs 12 hétig felnőttek és akár 4 hétig gyermekek (beleértve a fiatal korban) nem mutatott fejlődése bőratrófiát, teleangíektázia striák és akne-szerű kitörések.
A metilprednizol-aceponát (különösen fő metabolitja - a 6p-metilprednizolon-17-propionát) kötődik az intracelluláris glükokortikoid receptorokhoz. A szteroid-receptor komplex kötődik a specifikus DNS-régiókhoz, így számos biológiai hatással jár.
Különösen a szteroid-receptor komplexnek a DNS-hez történő kötődése a makrocortin szintézis indukciójához vezet. A makrocortin gátolja az arachidonsav felszabadulását és ezáltal a gyulladás közvetítőjének kialakulását, például a prosztaglandinokat és leukotriéneket.
A vasodilatatív prosztaglandinok GCS szintézisének gátlása és az epinefrin vazokonstriktív hatásának fokozása vasoconstrictor hatású.
A bőrön keresztüli felszívódás intenzitása a bőr állapotától, a dózisformától és az alkalmazás módjától függ (a bőr nyílt felületén vagy az elzáródott kötszer alatt). Az alkalmazásra a kenőcsök, krémek vagy zsíros kenőcs, perkután abszorpciós serdülőknél és felnőtteknél szenvedő neurodermatitisz és pikkelysömör, kevesebb volt, mint 2,5%, ami csak kissé különbözik a felszívódás a sértetlen bőrön keresztül egészséges felnőtt önkéntes (0,5-1,5%).
Amikor a készítményt emulzió formájában használták fel, a bõrön keresztüli felszívódás mesterséges gyulladással nagyon alacsony volt (0,27%), és kissé túllépte az egészséges bőrön keresztüli felszívódást (0,17%). A bőrön keresztül történő felszívódás az eltávolított réteges corneummal szignifikánsan magasabb volt (a dózis 15% -a).
Az egész test kezelése (például napégés esetén) a szisztémás dózis napi körülbelül 4 μg / testtömeg kg (amely kizárja a szisztémás hatásokat).
Metabolizmus és kiválasztódás
A metilprednizolon-aceponátot az epidermiszben és a dermisben hidrolizálják. A fő és a legtöbb aktív metabolit 6? -metilprednizolon-17-propionát, amelynek sokkal nagyobb affinitást mutat a bőr kortikoid receptor, amely jelzi a jelenlétét a bioaktiváció a bőrben.
A szisztémás keringés bejutása után a 6p-metilprednizolon-17-propionát gyorsan konjugálódik a glükuronsavhoz, és így inaktiválódik.
Metabolitok metilprednizolon-aceponát (fő amelyek 6? -metilprednizolon-17-propionát-21-glükuronid) meghatározása elsősorban a vesék által, a felezési ideje körülbelül 16 óra.
A metilprednizolon-aceponát és metabolitjai nem halmozódnak fel a szervezetben.
Kenőcs, krém, olajos kenőcs
A BKR (beleértve a krónikus betegséget is), a GKS terápiának külső használatra alkalmas felnőttek és 4 hónapos és idősebb gyermekek esetében:
- atópiás dermatitis, neurodermatitis;