A Glucobay gyógyszer leírása, használati utasítások, javallatok és ellenjavallatok
Összetétel és kibocsátás formája. Glucobay tabletták, Glucobay 100 tablettát. Hatóanyag: akarbóz. Orális antidiabetikumok. Hatékony alkatrészek (típus és mennyiség). A Glucobay 50: 1 tabletta 50 mg akarbózot tartalmaz. A Glokobay 100: 1 tabletta 100 mg akarbózot tartalmaz. Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, nagy diszperzitású szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő.
Tabletta: 100 mg akarbóz tartalmazó tabletta, naptárral. 50 mg akarbózta tablettát tartalmazó csomagolás. 100 mg akarbózta tablettát tartalmazó csomagolás.
- Farmakológiai hatás
- farmakokinetikája
- Használati utasítások
- Ellenjavallatok felhasználásra
- Mellékhatások
- Interakciók más gyógyszerekkel
Toxikológiai tulajdonságok. Akut toxicitás. Az orális és intravénás akarbózis után végzett akut toxicitási vizsgálatokat egereken, nyulakon és kutyákon végezték. Az akut toxicitási vizsgálat eredményeit az alábbi táblázat tartalmazza. A megadott adatok alapján az egyszeri alkalmazást követően az akarbózist nem mérgezőnek kell tekinteni; 10 g / kg dózis eléréséig 50 lehetett megállapítani. Ezenkívül a vizsgált állatfajok közül egyik sem mutatott mérgezést a vizsgált dózisokon belül. Intravénás beadás után az anyag gyakorlatilag nem toxikus is.
Subcronic toxicitás. A tolerálhatóságot patkányokon és kutyákon 3 hónapig vizsgálták. Patkányoknál az akarbózist 50-450 mg / kg dózisban orálisan vizsgálták. Az akarbóz nem kapható kontrollcsoporthoz képest minden hematológiai és klinikai-kémiai paraméter változatlan maradt. Az ezt követő szövettani vizsgálat nem mutatott jeleket zavarokra minden dózisban. A kutyák 50-450 mg / kg dózisokat is orálisan tanulmányozták. Összehasonlítva a kontroll csoport, amely nem kapott akarbóz, azt találtuk, mivel a vizsgált anyag változások dinamikája testtömeg Az állatok, a aktivitását alfa-amiláz a szérumban és a karbamid koncentrációja a vérben. Minden csoportban részesülő különböző dózisok, tudomásul veszi a hatása a dinamikáját testtömeg, kifejezve a tény, hogy állandó betáplálási mennyisége 350 g naponta átlagait csoportok az első négy hetében a tapasztalat jelentősen csökken.
Miután a kísérlet 5. hetében napi 500 grammra növelték az élelmiszer mennyiségét, az állatok tömege ugyanolyan szinten maradt. Ezek a tömegváltozások, amelyeket a szuper terápiás dózisok alkalmazásával okoznak, a vizsgált anyag farmakodinámiás hatásának kifejeződése az izokalória alultápláltságának (szénhidrátok elvesztése) eredményeként; nem mérgező hatásúak. A kezelés közvetett következményét, nevezetesen a metabolizmus katabolikus állapotát, a súlycsökkenéstől kezdve, a karbamid könnyű emelésének is tekinthető. Az alfa-amiláz aktivitás csökkenését a megnövekedett farmakodinámiás hatás jelének is kell tekinteni.
Krónikus toxicitás. Krónikus kísérleteket végeztek patkányokon, kutyákon és hörcsögökön, a kérelem időtartama 12 hónap kutyákban, 24 hónap patkányokban és 60 hetes hörcsögökben. A patkányokon végzett kísérletekben - a krónikus alkalmazás következtében fellépő károsodások mellett - rá kell mutatni a lehetséges rákkeltő hatásokra is.
Rákkeltő. Számos tanulmány rákkeltő hatásról. a) A Sprague-Dawley patkányokat 24-26 hónapig adták, 4500 μg akarbózzal együtt. Az akarbóz adagolása az élelmiszerrel jelentős táplálkozási hiányossággal jár. Körülményei között ebben a kísérletben a kontrollhoz képest, attól függően, hogy a detektált tumor dózisok a vese parenchima (adenoma, carcinoma gipernefroidnaya), míg a teljes százalékos tumorok (különösen a tumor hormon) csökkent. Az alultápláltság megszüntetése érdekében a későbbi vizsgálatok során az állatok glükóz-szubsztitúciót kaptak. 4500 μg-os akarbózis-dózis és glükóz-szubsztitúció esetén a testtömeg 10% -kal alacsonyabb, mint a kontroll csoportban, a vese tumorok számának növekedését nem figyelték meg.
A kísérletnek a 26 hónapig tartó glükóz cseréje nélkül történő ismétlésénél a herék jóindulatú daganatos sejtjeinek növekedését figyelték meg. Minden glükózszubsztitúciós csoportban a glükózértékek részben patológiásan emelkedtek (táplálkozási diabétesz nagy dózisú glükózszint esetén). Az akarbóz és a gyomorszondázó testtömegének bevitele a kontroll szintjén kizárt a megnövelt farmakodinámiás hatás a kísérleti rendszerrel. A tumorok aránya elhanyagolható.
b) A Wistar-patkányok 30 hónapon belül 0 - 4,500 μg akarbózist kaptak gyomorcsövön keresztül vagy keresztül. Az akarbóz élelmiszerrel történő adása nem eredményez súlyos fogyást. 500 mcg akarbózból kiindulva a cecum megnagyobbodik. A tumorok teljes százalékos aránya csökken, nincs utalás a tumorok számának növekedésére.
c) A hörcsögek 60 héten belül 0-4000 μg akarbózot kaptak glükóz helyettesítéssel és anélkül. A maximális dózisú állatoknál figyelmet kell fordítani a vércukor magas koncentrációjára. A tumorok száma nem növekszik.
Reprodukciós toxicitás. A teratogén hatások vizsgálatát patkányokon és nyulakon végezték. E két állatfajta esetében 0, 30, 120 és 460 mg / kg dózisokat orálisan adtunk be. Patkányokban a dózisokat a terhesség 6-15 napja, a nyulak 6-18 napja a terhesség idején alkalmazták. A vizsgálati dózisokon belül mindkét állatfaj esetében nem nyertek adatokat az akarbóz teratogén hatásának javára. Termékenységi rendellenességeket nem figyeltek meg hímekben és nőstény patkányokban, amíg napi 540 mg / kg adag nem volt. Napi 540 mg / kg dózis alkalmazása a méhen belüli fejlődés és a laktáció idején nem befolyásolta a szülés és az utódok patkányok általi feldolgozását. A terhesség és a szoptatás ideje alatt nincsenek adatok.
Mutagenitás. A mutagenitás számos tanulmánya nem tartalmaz az akarbóz genotoxikus hatását.
Farmakokinetikáját. Farmakokinetika A Glucobaya-t a címkézett anyag orális beadását követően (200 mg) vizsgálták. Mivel 96 órán renális kiosztott átlagosan 35% a teljes radioaktivitás (összege gátló anyagok és a lehetséges bomlástermékek) lehetnek legalább ezeket a korlátokat feltételezzük százalékos abszorbeált aktivitás. A vizeletben gátló hatású anyag aránya a beadott dózis 1,7% -a volt. 51% -os aktivitás 96 órán át ürül. A teljes radioaktivitás koncentrációjának dinamikája a plazmában két csúcsot mutatott. Az első csúcs egy ekvivalens koncentrációja akarbóz átlagosan 52,2 15,7 g / l után 1,1 ± 0,3 óra egybeesik koncentráció dinamikája rendelkező anyag gátló hatása (49,5 + 26,9 g / l után 2, 2,1 + 1,6 óra).
A második maximális érték 586,3 + 282,7 μg / l, és 20,7 ± 5,2 óra után érik el. A teljes radioaktivitással ellentétben a gátlóanyag maximális koncentrációja a plazmában 15-20 egység kisebb. A második, a magasabb, maximum 14-24 óra alatt nyilvánvalóan a bakteriális bomlás termékeinek abszorpciója a bél mélyebb részeiből származik. A gátlóanyag felezési ideje a plazmából 3,7-7,7 óra az eloszlás fázisában és 9,6 ± 4,4 óra a kiválasztás fázisában. A plazmakoncentráció dinamikája szerint a probandák eloszlási térfogatát 0,39 l / testtömeg-kg-ban lehetett kiszámítani.
Biológiai hozzáférhetősége. A biohasznosulás 1-2%. A gátló anyagnak ez a rendkívül alacsony, szisztémásán elérhető része kívánatos, és nem számít a terápiás hatásra.
A glukobia bevitele. További terápiaként a cukorbetegeknél a diétával kombinálva.
Adagolási rend. Minden egyes esetben az adagot a kezelőorvos választja, mivel a hatékonyság és a tolerálhatóság egyénileg különbözik. Egyéb előírások hiányában az alábbi dózist alkalmazzák: Kezdeti időszakban: 3 x 1 tabletta 50 mg akarbóz / nap vagy 3 x 1/100 mg akarbóz adagonként; akkor: 3 x 2 tabletta naponta 50 mg akarbóz vagy 3 x 1 tabletta 100 mg akarbóz naponta: legfeljebb: 3 x 2 tabletta / 100 mg akarbóz / nap. A dózis szükség esetén és a későbbi kezelés során 1-2 hetes intervallummal megnőhet. Ha az étrend szigorú betartása ellenére panaszok merülnek fel, akkor nem ajánlatos tovább növelni az adagot, és szükség esetén enyhe csökkenést. Az átlagos dózis napi 300 mg akarbóz (naponta háromszor 2 tabletta Glucobaya 50 vagy naponta háromszor 1 tabletta Glucobaya 100).
A Glyukobaya tabletták csak akkor működnek, ha étkezés előtt kis mennyiségű folyadékkal rágnak. A Glucobaya alkalmazásának ideje nem korlátozott.
Ellenjavallatok a glükóz alkalmazásában. Az akarbózra és / vagy egyéb komponensekre gyakorolt túlérzékenység. Mivel a gyermekekre és serdülőkre gyakorolt hatásokról és tolerálhatóságról még mindig nincsenek kellően részletes adatok, a Glucobay-t nem szabad 18 évesnél fiatalabb betegeknél alkalmazni. Krónikus bélbetegségek, amelyek észrevehető emésztési és abszorpciós rendellenességekkel járnak. Feltételek, amely romolhat eredményeként intenzív gázképződést a bélben (pl Remhelda szindróma, nagy sérv, összehúzódás és bélrendszeri fekélyek). Terhesség alatt a Glucobay-t nem szabad alkalmazni, mivel terhes nőkön nincs tapasztalat. A laktáló patkányok jelölt akarbózjának beadása után kis mennyiségű radioaktivitás jelenik meg a tejben. Az emberek számára a vonatkozó adatok még mindig hiányoznak. Mivel az akarbózis gyógyszeres kezelést az anyatejjel csecsemőknél nem zárja ki, ezért elvben nem kötelező a glucobai szoptatást szoptatni.
Káros hatások. Gyakran felszívódás és bélzavarok, néha hasmenés és hasi fájdalom. Ha az előírt étrendet nem figyelték meg cukorbetegségben szenvedő betegeknél, a bélben jelentkező mellékhatások fokozódnak. Ha az előírt étrend ellenére súlyos rendellenességek lépnek fel, az orvos egyetértésével, az adagot átmenetileg vagy hosszú ideig csökkenteni kell. Bizonyos esetekben, a Glucobaya használatának hátterében, a májenzimek emelkedésének (a transzaminázok növekedése) tünetmentes (a panaszok nélkül), ami teljesen eltűnik a glükobay kezelés eltörlése után.
Gyógyszerkölcsönhatások. Élelmiszer cukor (nádcukor), valamint élelmiszerek tartalmazó élelmiszer-cukrot, miatt megnövekedett fermentációs szénhidrátok a vastagbélben kezelés során glyukobaem könnyen vezethet bél rendellenességek, és még hasmenés. Glyukobay van antigiperglikomicheskim cselekvés és önmagában nem indukál hipoglikémiát. Ha Glyukobay rendelt mellett szulfonil-karbamid és metformin, vagy az inzulint, majd a csökkenése vércukorszint, hogy hipoglikémiás tartományban kell ennek megfelelően csökkenti a dózis szulfonilkarbamid és metformin, vagy inzulin. Abban az esetben, súlyos hipoglikémia kell venni, hogy a diétás cukor kezelés alatt Glyukobaem lassan bomlik glükóz és fruktóz; így nem alkalmas a hipoglikémia gyors megszüntetésére. Ennek megfelelően a szőlőcukrot az étkezési cukor helyett (cukornád) kell használni. Mivel egy esetleges gyengülése akarbóz intézkedéseket, hogy elkerüljék egyidejű használata antacidok, kolesztiramin, bél adszorbensek és enzimes készítmények javítására emésztést.
Óvintézkedéseket. Nincs.
Fő összeférhetetlenségek. Még mindig nem ismert.
Overdose. Ennek eredményeként, a túladagolás esetén egyidejű vétel Glyukobaya italokkal és (vagy) tartalmazó étel szénhidrát (poli-, oligo-, diszacharidok) előfordulhat puffadás, felfúvódás és hasmenés. Abban az esetben, ha figyelembe Glyukobay túladagolás nem kapott semmilyen ételt, a túlzott intastinalnyh tünetek nem fordulhat elő. Abban az esetben, ha a túladagolás kell dobni a következő 4 - 6 órán át egy fogadó italok és ételek tartalmazó szénhidrátok (poli-, oligo-, diszacharidok).
Egyéb utasítások. Szigorú betartása, a diéta cukorbetegeknek, természetesen szükség van, és a kezelés glyukobaem. Akkor ne szakítsa meg a rendszeres fogyasztása Glyukobaya nélkül az orvos tanácsát, mivel a nő a vércukorszint fordulhat elő. A csak a diétával kezelt betegeknél a Glucobay nem okoz hypoglykaemiát. Ha a kezelés alatt Glyukobaem az alacsony kereslet miatt az inzulin kezelt betegeknél a metformin vagy egy szulfonilurea, hipoglikémia események történnek, meg kell venni a glükóz (non-food, nádcukor). A cukorbeteg betegek igazolásában Glucobay-nal kell kezelni.
Felhasználhatósági időtartam. Az eredeti csomagolásban a tablettákat 4 évig tárolják.
Tárolási feltételek. A 25 ° C feletti hőmérséklet és a 75 láb feletti helyiségben lévő relatív páratartalom mellett a csomagolásból eltávolított tabletták színe megváltozhat. Ezért a tablettákat közvetlenül a használat előtt el kell távolítani a filmből.
Hagyja a gyógyszert. Orvos kinevezésével. Ez a gyógyszer olyan anyagot tartalmaz, amelynek orvostudományi tevékenysége még nem ismert. Ezért a gyógyszerész-vállalkozónak be kell nyújtania az illetékes szövetségi hatóságnak a gyógyszerek alkalmazásának tapasztalatairól szóló jelentést a gyógyszerekről szóló törvény 549. cikkének (6) bekezdésével összhangban.
Gyártó. Bayer AG 5090 Leverkusen-Bayerwerk
A glukobay gyógyszer csak orvosi rendelvényre való felhasználása esetén az útmutatót referenciaként adják meg!