B-laktám antibiotikumok
Oxacillin Ampicillin Amoxicillin Ampioxus Amoxicillin + klavulánsav Ampicillin + szulbaktám Carbenicillin Meticillin Piperacillin
Jelenleg a penicillin-csoportot számos gyógyszer jelentik. Megkülönböztetni a természetes és félszintetikus penicillineket.
A bioszintetikus (természetes) penicillineket a Penicillum nemzetségbe tartozó zöld penészgomba termeli. Mindegyik hasonló a kémiai szerkezetben. A molekulájuk alapja a 6-amino-penicillánsav, amely kristályos formában izolálható a tenyésztőfolyadékból.
A penicillinek antimikrobiális hatásának mechanizmusa összefügg azzal a specifikus képességével, hogy gátolja a mikroorganizmusok sejtfalának bioszintézisét (baktericid hatás) a növekedés vagy szétválás fázisában, ami bakteriális lízist okoz. A penicillinek nem járnak pihentető mikrobán. A természetes penicillinek hatásmechanizmusa megegyezik: cocci, gáz gangréna, tetanusz, botulizmus, antrax, diftéria, spirochetek, leptospira okozó ágensek. Az egyéb természetes penicillinek nem befolyásolják a többi kórokozót.
A penicillinek behatolnak minden szervbe és szövetbe (kivéve a csontokat és az agyat). A vizeletben változatlan formában ürülnek ki.
Használt betegségek kezelésére patogének által okozott azokra fogékony angina, skarlát, tüdőgyulladás, vérmérgezés, sebfertőzések, osteomyelitis, szifilisz, meningitis, gonorrhoea, orbánc, húgyúti fertőzések és mások.
Abban a pillanatban PM penicillin tartják a legkevésbé toxikus gyógyszerek, de bizonyos esetekben okozhat mellékhatásokat reakciók: fejfájás, láz, urticaria, hörgőgörcsöt, és más allergiás reakciók, akár anafilaxiás sokk.
A penicillin-készítmények ellenjavalltok túlérzékenység és allergiás megbetegedések esetén.
A természetes penicillinek gyógyszereiént a benzilpenicillin különböző sóit használják. Csak parenterálisan, t. a gyomor savas környezetében összeomlik.
Benzilpenicillin nátrium só jól oldódik vízben, bevezetésre kerül elsősorban az izomban, feloldjuk izotóniás nátrium-klorid-oldattal. Hatóanyag gyorsan felszívódik az izmok, ami egy maximális koncentráció a vérben 15-30 perccel a fertőzés után, és 4 óra elteltével csaknem teljesen kiürül a testből, így az intramuszkuláris injektálása gyógyszerek kell végezni minden 4 órában. A súlyos szeptikus állapotok oldatokat intravénásán, és amikor meningitis - alatt gerincvelő burkolat, mellhártyagyulladás, hashártyagyulladás - a testüregbe. Szemeket, fülcseppeket, cseppeket vagy aeroszolokat is alkalmazhat.
A benzilpenicillin-káliumsó tulajdonságai azonosak a nátriumsóval, de endo-bulális és intravénás úton nem adható A káliumionok rohamokat és a szív aktivitásának csökkenését okozhatják.
A benzilpenicillin-prokain só alacsonyabb oldhatósága vízben és hosszabb hatású (legfeljebb 12-18 óra). Az LS víz szuszpenzióját képezi, és csak az izomba fecskendezik.
A benzilpenicillinnel hosszantartó hatású gyógyszerek közé tartoznak a benzatin-penicillin-származékok. Tartalmaznak benzilpenicillin oldható (nátrium- és kálium) és oldhatatlan (novokain) sóit.
A bicillin-1 (retarpen) antimikrobiális hatása 7-14 napig tart, hatása 1-2 nappal kezdődik.
A bicillin-3 hatása 4-7 nap, a Bicillin-5 pedig legfeljebb 4 hét.
Bicillinek víztartalmú szuszpenziókkal, és csak az izomhoz tartoznak. Olyan esetekben alkalmazzák, amikor a szifilisz hosszú távú kezelésére van szükség, a reumás megbetegedések megelőzésére stb.
Fenoksipenitsillin (V-penicillin, himlő) kissé eltér a kémiai szerkezete benzilpenicillin és sav rezisztencia, ami alkalmassá teszi az orális beadásra. A penicillináz hatására elpusztul. Hozzárendelje a könnyű fertőzésekhez és mérsékelt súlyossághoz, főleg a gyermekek gyakorlatában.
Félszintetikus penicillineket állítunk elő 6-amino-penicillinsav alkalmazásával, különböző aminosavcsoporttal rendelkező hidrogénatomok helyettesítésével. Ezek a benzilpenicillinek alapvető tulajdonságai, de penicillinrezisztensek, savasak és széles spektrumúak (kivéve a kórokozókat, amelyek ellen a természetes penicillinek aktívak). Számos gyógyszer katasztrofális hatást fejt ki számos gram-negatív mikroorganizmusra (shigella, salmonella, Escherichia coli, Proteus stb.).
Oxacillin-nátrium-só (oxacillin) hatásosak Gram-pozitív baktériumok, különösen a Staphylococcusok, nem aktív a legtöbb Gram-negatív mikroorganizmusok, rickettsiák, vírusok, gombák. Ellenáll # 946; -laktamáz. A penicillináz termelő Gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzésekhez (tályogok, tonsillitis, tüdőgyulladás stb.). Naponta 4-6 alkalommal kell beadni az izomba, a vénába.
Az ampicillin (roscillin, pentarcin) egy széles spektrumú antibiotikum. Gram-pozitív ellen (kivéve a penicillináz termelő törzset) és Gram-negatív mikroorganizmusokat. Az ampicillint a penicillináz hatása pusztítja el. Kiadott trihidrát formájában (tabletták, kapszulák, szuszpenziók orális adagolás esetén), nátriumsó (injekció szárazanyag). Az alkalmazás sokfélesége - napi 4-6 alkalommal.
Használt hörghurut, tüdőgyulladás, vérhas, szalmonellafertőzés, szamárköhögés, pyelonephritis, szívbelhártya-gyulladás, agyhártyagyulladás, vérmérgezés, valamint más fertőzések érzékeny mikroorganizmusok okozta a gyógyszer. Alacsony toxicitás.
Amoxicillin (flemoksin, ospamoks, amoksikar, zhulfamoks) van, mint az ampicillin, a széles spektrumú mikrobaellenes hatást. Ellenáll a penicillináz termelő mikroorganizmusoknak. Saválló, hatásos, ha szájon át alkalmazzák. Napi 2-3 alkalommal rendelje hozzá. Jelzések: hörghurut, tüdőgyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás, mandulagyulladás, pyelonephritis, gonorrhea és mások jól tolerálható ..
A karbenicillin-dinátrium-só (karbenicillin) széles spektrumú antibiotikum. Nagyon aktív a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t. fehérje, néhány anaerob mikroorganizmus. Gram-pozitív staphylococcusok és streptococcusok ellen aktív. Alkalmazott Gram-negatív mikroorganizmusok, Pseudomonas aeruginosa, vegyes fertőzések által okozott fertőzések. Az alkalmazás sokfélesége - napi 4 alkalommal. Ugyanez a fellépés antibiotikumokkal rendelkezik Piperacillin. Azlocillin, Dicarcillin és mások.
Ampioks (oxamp) - az ampicillin és az oxacillin nátriumsóinak keverékéből álló gyógyszerek kombinációja 2: 1 arányban. Intramuszkulárisan és orálisan kell alkalmazni. Többszörös felvétel - naponta 4-6 alkalommal. Alkalmazott légúti fertőzések, epevezeték, húgyúti fertőzések, bőrfertőzések, gonorrhoea stb.
A klavulánsav, szulbaktám olyan B-laktám antibakteriális vegyületek alacsony aktivitással, de nagy az affinitása a többnyire b-laktamáz, amellyel lépnek visszafordíthatatlan kötést. Amikor kombinációban adagoljuk amoxicillin és a klavulánsav, az ampicillin és a szulbaktám, elfogó b-laktamáz antibiotikumokkal védve ezáltal.
Kombinált gyógyszerek - "Amoxiclav". "Augmentin", "Flemoklav", "Taromentin", "unazin", "Ampisulbin". "Sultasin". «Sultamicillin» - látható által okozott fertőzések mikroorganizmusok, amelynek rezisztencia amoxicillin és ampicillin által okozott, a B-laktamáz aktivitását.