Reduxin (reduksin)
A kibocsátás formája
10 mg kapszula: 30 és 60 darab,
15 mg kapszula: 30 vagy 60 darab
Kék színű kapszulák; a kapszula tartalma fehér vagy fehér por, enyhén sárgás színárnyalattal.
Farmakoterápiás csoport
Az elhízás központi hatásának kezelésére szolgáló gyógyszer
Hatóanyag
Sibutramin-hidroklorid-monohidrát 10 mg, mikrokristályos cellulóz 158,5 mg;
Sibutramin-hidroklorid-monohidrát 15 mg, mikrokristályos cellulóz 153,5 mg
segédanyagok
10 mg kapszula: kalcium-sztearát; a kapszula héjának összetétele: titán-dioxid festék, azorubin festék, szabadalmaztatott kék színezék, zselatin.
15 mg kapszula: kalcium-sztearát; a kapszulahéj összetétele: titán-dioxid festék, szabadalmaztatott kék színű, zselatin.
Farmakológiai hatás
Kombinált gyógyszer az elhízás kezelésére, amelynek hatása az alkotóelemekből adódik. A sibutramin egy prodrog, és fejti ki a hatását in vivo miatt metabolitok (primer és szekunder aminok) újrafelvétel gátlásával a monoamin (szerotonin és a noradrenalin túlnyomórészt). A szinapszisokban lévő neurotranszmitterek tartalmának növekedése növeli a központi szerotonin-5-HT receptorok és adrenoreceptorok aktivitását, ami növeli a jóllakottság érzetét és a csökkent élelmiszerigényeket, valamint növeli a termikus termelést. A β3-adrenerg receptorok közvetett aktiválásával a szibutramin barna zsíros szövetekre hat. A testtömeg csökkenését a HDL vérszérumának koncentrációjának növekedése és a trigliceridek, a teljes koleszterin, az LDL, a húgysav mennyiségének csökkenése kísérte.
A szibutramin és metabolitjai nem befolyásolják a monoaminok felszabadulását, nem gátolják a MAO-t; Ez nincs affinitása számos neurotranszmitter receptorok, beleértve a szerotonerg (5-HT1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2c), az adrenerg receptorokra (β1, β2, β3, α1, α2), dopamin (D1, D2), muszkarin, hisztamin (H1), benzodiazepin és az NMDA-receptorok.
A mikrokristályos cellulóz enterosorbent van szorpciós tulajdonságait, valamint a nem specifikus méregtelenítő hatása. Kötődik és eltávolítja a szervezetből különböző mikroorganizmusok, ezek metabolikus termékek, toxinok exogén és endogén természetét, allergének, xenobiotikumok, valamint néhány felesleges anyagcsere termékek és metabolitok kifejlődéséért felelős endogén toxikózis.
farmakokinetikája
Abszorpció, eloszlás, anyagcsere
A hatóanyag bejuttatása után a szibutramin gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, nem kevesebb, mint 77%. Kezelt hatása „első lépés” keresztül a májban és a biotranszformáció bevonásával CYPZA4 izoenzim alkotnak két aktív metabolitok (mono- és didesmetilsibut-ramin). Miután megkapta egyetlen dózis 15 mg monodesmetilsibutramina Cmax 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml) didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). A szibutramin Cmax elért 1,2 óra, aktív metabolitok -. 3-4 h vétel egyidejűleg élelmiszer csökkenti Cmax metabolitok 30%, és növeli az idő, hogy elérjék 3 órán megváltoztatása nélkül AUC. Gyorsan elosztva a szövetekbe. A szibutramin plazmafehérjékhez való kötődése 97%, a mono- és do-metil-butiramin 94%. Css aktív metabolitok a vérben érhető számított 4 napon belül a kezelés megkezdése, és körülbelül 2-szer magasabb, mint a plazma szintek beadása után egyetlen dózis.
tenyésztés
T1 / 2 sibutramin - 1,1 óra monodesmetilsibutramina - 14 órán át, didesmetilsibutramina - 16 óra. Aktív metabolitjainak hidroxilezés és konjugálás inaktív metabolitok keletkeznek, amelyek származik elsősorban vesék.
Használati utasítások
A testtömeg csökkentése a következő feltételekkel:
- 30 kg / m2-es vagy annál nagyobb testtömegindex (BMI) táplálkozási elhízás;
- alimentáris elhízás a BMI 27 kg / m2 vagy több kombinációban más kockázati tényezők okozta túlsúly (2 típusú diabetes mellitus / nem-inzulin / vagy dyslipoproteinaemia).
Adagolási rend
Ellenjavallatok
- az elhízás szerves okainak (pl. hypothyreosis) jelenléte;
- súlyos étkezési zavarok (anorexia nervosa vagy bulimia nervosa);
- mentális betegség;
- Gilles de la Tourette szindróma (általános tics);
- egyidejű MAO-gátlók (például fentermin, fenfluramin, dexfenfluramin, ethylamphetamine, efedrin), illetve ezek alkalmazása előtt 2 héttel a kábítószer Reduksin® rendeltetési; a központi idegrendszerre ható egyéb gyógyszerek (pl. antidepresszánsok, antipszichotikumok) alkalmazása; a triptofán tartalmú alvászavarok kezelésére felírt gyógyszerek, valamint más testtömegcsökkentő gyógyszerek;
- koszorúér-betegség, dekompenzált krónikus szívelégtelenség, veleszületett szívbetegség, perifériás artériás elzáródásos betegség, tachycardia, arrhythmia, cerebrovaszkuláris betegség (stroke, az átmeneti ischaemiás rohamokat);
- ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás (145/90 mmHg feletti vérnyomás);
- thyrotoxicosis;
Súlyos májkárosodás;
- súlyos veseelégtelenség;
Jóindulatú prosztata hiperplázia;
- pheochromocytoma;
- szöglezáró glaukóma;
- megalapozott kábítószer-, kábítószer- vagy alkoholfüggőség;
- terhesség;
- laktáció (szoptatás);
- 18 év alatti gyermekek és serdülőkorúak;
- Az idősek 65 évesnél idősebbek;
- a szibutraminra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire gyakorolt túlérzékenység.
Megfelelő óvintézkedéseket kell előírt a következő feltételek: a történelem aritmia, krónikus keringési elégtelenség, szívkoszorúér-betegség (beleértve a történelem), epekövesség, a magas vérnyomás (ellenőrzött és a történelem), neurológiai rendellenességek, beleértve a mentális retardáció és görcsök (beleértve a történelem), a máj és / vagy vesebetegség enyhe és közepesen súlyos, a verbális és a motor tic történelem.
Terhesség és laktémia
A gyógyszert nem szabad terhesség alatt használni, mert nincs elég meggyőző számú tanulmány a szibutramin magzatra gyakorolt hatásának biztonságáról.
A Reduxin alkalmazásakor a fogamzóképes korú nőknek fogamzásgátló szereket kell alkalmazniuk.
A Reduxin® nem alkalmazható szoptatás alatt.
Mellékhatás
A mellékhatások a szervekre és szervrendszerekre gyakorolt hatás függvényében a következő sorrendben kerülnek bemutatásra (gyakran -> 10%, néha 1-10%, ritkán - <1%).
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról. gyakran - szájszárazság, álmatlanság; néha - fejfájás, szédülés, szorongás, paresztézia, valamint ízbeli változások; izolált esetekben - hátfájás, depresszió, álmosság, érzelmi zavarosság, szorongás, ingerlékenység, idegesség, görcsök.
Egy skizoefektív rendellenességben szenvedő betegnél, amely feltételezhetően a kezelés előtt állt fenn, akut pszichózis alakult ki a kezelés után.
A szív- és érrendszerből: néha - tachycardia, palpitáció, fokozott vérnyomás, értágulás. A páciens vérnyomása mérsékelten emelkedik 1-3 mmHg-al. és a pulzusszám mérsékelt növekedése 3-7 ütem / perc. Bizonyos esetekben a vérnyomás és a pulzusszám emelkedése nem kizárt. A vérnyomás és az impulzusszint klinikailag jelentős változásait elsősorban a kezelés kezdetén (az első 4-8 hétben) jegyzik.
Az emésztőrendszerből: gyakran - étvágytalanság, székrekedés; néha - émelygés, hemorrhoidok súlyosbodása. Az első napokban a székrekedés hajlamára van szükség a bél evakuálási funkciójának szabályozására. Ha székrekedés van, hagyja abba a szedést és szedjen egy hashajtót. Elszigetelt esetekben fájdalom a hasban, paradox módon megnövekedett étvágy, a májenzimek aktivitásának átmeneti növekedése.
Bőrgyógyászati reakciók: néha - izzadás; izolált esetekben - bőr viszketése, lilás Shenlaine-Genocha (vérzés a bőrön).
A része az egész test: néhány esetben ismertetjük következő, klinikailag jelentős nemkívánatos hatások: dysmenorrhoea, ödéma, influenza szindróma, szomjúság, rhinitis, akut interstitialis nephritis, vérzés, thrombocytopenia.
A lemorzsolódás, például a fejfájás vagy a megnövekedett étvágy visszajelzése ritka. Nincs bizonyíték arra, hogy a kezelés után absztinencia szindróma, megvonási vagy hangulati rendellenesség alakulhat ki.
Leggyakrabban mellékhatások jelentkeznek a kezelés kezdetén (az első 4 hétben). Súlyosságuk és gyakoriságuk idővel csökken. A mellékhatások általában könnyűek és visszafordíthatóak.
Különleges utasítások
A Reduxin® csak abban az esetben használható, ha a testtömeg csökkentésére szolgáló nem gyógyszeres intézkedések hatástalanok - ha a 3 hónapon belüli súlycsökkenés kevesebb mint 5 kg volt.
Kezelés A reduxint olyan átfogó kezelés részeként kell elvégezni, hogy csökkentse a testsúlyt olyan orvos felügyelete alatt, aki gyakorlati tapasztalattal rendelkezik az elhízás kezelésében.
Az elhízás komplex terápiája magában foglalja a változó étrendet és az életmódot, valamint a fizikai aktivitás növelését. A terápia egyik fontos eleme az étkezési szokások és életmód állandó megváltoztatásának előfeltételei, amelyek szükségesek az elért súlycsökkenés fenntartásához és a gyógyszerterápia eltörlése után. A betegeknek az életmódjukat és szokásaikat a Reduxin® terápiában oly módon kell megváltoztatniuk, hogy a kezelés befejezése után biztosított legyen az elért súlycsökkenés. A betegeknek egyértelműen fel kell ismerniük, hogy a fenti követelményeknek való meg nem felelés a testtömeg második emelkedéséhez és a kezelőorvos ismételt felhívásához vezet.
A Reduxin®-t szedő betegeknél meg kell mérni a vérnyomást és a pulzusszámot. A kezelés első két hónapjában ezeket a paramétereket kéthetente, majd havonta kell ellenőrizni. A betegek magas vérnyomás (mely a háttérben a vérnyomáscsökkentő kezelés vérnyomás fenti 145/90 Hgmm), ez a vezérlő kell végezni nagyon óvatosan, és, ha szükséges, rövidebb időközönként. Azoknál a betegeknél, akiknél a vérnyomás kétszer ismételten megismétli a 145/90 mmHg-os szintet. Art. a Reduxin®-kezelést fel kell függeszteni.
Különös figyelmet kell fordítani a QT-intervallumot növelő gyógyszerek egyidejű beadására. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a hisztamin H1 receptorok (astemizol, terfenadin) blokkolói; antiaritmiás gyógyszerek, amelyek fokozzák az intervallum QT (amiodaron, kinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, szotalol); GI motilitás stimulánsok (ciszaprid, pimozid, sertindol és triciklikus antidepresszánsok). Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert a háttérben, amelyek közt kockázati tényezők növelésére intervallum QT (hypokalaemia, hypomagnesiaemia).
A MAO-gátlók és a Reduxin szedése között eltelt időnek legalább 2 hétnek kell lennie.
Közötti társulás Reduxine és primer pulmonális hipertónia még nem állapították meg, de mivel a jól ismert kockázati gyógyszerek ebben a csoportban, rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges, hogy fordítsanak különös figyelmet a tüneteket, mint például a progresszív nehézlégzés (légzési problémákra), mellkasi fájdalom és duzzanat a lábakon.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
A Reduxin® alkalmazása korlátozhatja a beteg gépjárművezetési és kezelési képességét.
túladagolás
A szibutramin túladagolásáról rendkívül korlátozott adatok állnak rendelkezésre.
Tünetek: a mellékhatások súlyossága. A túladagolás sajátos tünetei nem ismertek.
Kezelés: aktív szén alkalmazása, gyomormosás, tüneti terápia, egy a vérnyomás növekedése és tachycardia - kijelölését béta-blokkolók. Nincs specifikus antidotum. Meg kell végezni a közös tevékenységek: hogy a szabad légzést, figyelemmel kíséri az egészségügyi, a szív- és érrendszer, valamint a szupportív terápia, ha szükséges. A kényszeres diurézis vagy hemodialízis hatékonysága nem bizonyított.
Kábítószer kölcsönhatások
Lejárat dátuma
Felhasználhatósági időtartam - 3 év
Tárolási feltételek
A gyógyszert olyan száraz helyen kell tárolni, amely nem érhető el gyermekek számára, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
A gyógyszer felszabadulásra kerül.