Xenical - használati utasítás, termékleírás, absztrakt
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, povidon, nátrium-lauril-szulfát, talkum.
21 db. - buborékcsomagolás (1) - kartonpapír csomagolás.
21 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.
21 db. - buborékfólia (4) - kartonpapír csomagolás.
A készítmény leírása jóváhagyott használati utasításon alapul.
A gasztrointesztinális lipázok specifikus inhibitora, amely hosszantartó hatást fejt ki. A terápiás hatást a gyomor és a vékonybél lumenében végezzük, és a gyomor- és hasnyálmirigy-lipázok aktív szerin részével kovalens kötés kialakulását eredményezi. Az inaktivált enzim elveszíti a trigliceridek formájában táplálkozó zsírokat, a szabad zsírsavakat és a monoglicerideket. Mivel a tisztítatlan trigliceridek nem felszívódnak, a testbe belépő kalória mennyisége csökken, és ennek következtében a beteg testtömege csökken. Így a gyógyszer terápiás hatása a szisztémás véráramba való felszívódás nélkül történik.
A normál testsúlyú és elhízott önkénteseknél a gyógyszer szisztémás hatása minimális. Orális adagolás után az orlistat szinte nem szívódik fel az emésztőrendszerből. A bevétel után 8 órával a plazmában változatlan orlisztát nem állapítható meg, ami azt jelenti, hogy a vérplazmában való koncentrációja 5 ng / ml alatt van.
Általában a terápiás dózisok beadása után csak ritkán lehetett kimutatni a változatlan orlistat plazmában, miközben koncentrációi rendkívül kicsi (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Vd nem állapítható meg az orlisztát nagyon alacsony szisztémás abszorpciója miatt. A plazmafehérjék (főleg lipoproteinek és albumin) kötődése in vitro 99%. Minimális mennyiségben az orlisztát behatolhat a vörösvérsejtekbe.
Kapott adatok alapján a kísérletek állatokon, metabolizmusát orlisztát végezzük elsősorban a bélfalban. Elhízott egyének a tanulmány megállapította, hogy mintegy 42% -os minimális frakció a hatóanyag, amely ki van téve a szisztémás felszívódás, esik két fő metabolit - M1 (négy tagú laktongyűrű hidrolizált) és M3 (M1 hasított maradékot N-formilleytsina).
Az M1 és M3 molekulák nyílt l-laktongyűrűvel rendelkeznek, és rendkívül gyengén gátolják a lipázt (illetve 1000 és 2500-szor gyengébbek az orlisztátnál). Mivel ilyen alacsony gátló hatásúak és alacsony plazmakoncentrációk (átlagosan 26 ng / ml és 108 ng / ml) a terápiás dózis beadása után, ezek a metabolitok farmakológiailag inaktívak.
A normál és túlsúlyos egyénekben végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy az orlisztát-dózis 97% -a ürül, és 83% -a változatlan formában ürül. Az orlisztáttal szerkezetileg összefüggő összes kóros kiválasztódás kevesebb, mint a dózis 2% -a. Az orlisztát testből (ürülékkel és vizelettel) történő teljes kiválasztódásának ideje 3-5 nap. Az orlistát és metabolitjai epével ürülhetnek.
Az orlisztátnak a normális és a túlsúlyos önkéntesek esetében az aránya azonos volt.
- Az elhízott vagy túlzott testsúlyú betegek hosszú távú terápiája, beleértve a elhízás kockázati tényezőkkel, mérsékelten hipokalorikus étrendekkel kombinálva;
- kombinálva a hipoglükémiás gyógyszerekkel (metformin, szulfonil-karbamidokat és / vagy inzulin), vagy enyhén csökkentett kalóriájú diétával betegeknél 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos vagy elhízott.
Felnőttek esetében a Xenical ajánlott adagja naponta háromszor 120 mg (1 kapszula) minden fő étellel (étkezés közben vagy legkésőbb egy órával az étkezést követően). Ha a táplálékbevitel elmulasztott, vagy ha az élelmiszer nem tartalmaz zsírt, akkor a Xenical is hiányozhat.
A Xenical adagjának az ajánlott (120 mg-os napi 3-szoros adag) növekedése nem eredményezi terápiás hatásának növekedését.
Nem szükséges kifejezetten módosítani a Xenical adagját az idősek számára.
Károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél az adag módosítása nem szükséges.
A Xenical hatásossága és biztonságossága gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem állapítható meg.
A Xenical-re gyakorolt mellékhatások elsősorban a gyomor-bél traktusban fordultak elő, és a gyógyszer farmakológiai hatásának volt köszönhető, amely megakadályozza az élelmiszer-zsírok felszívódását.
Allergiás reakciók: egyes esetekben - viszketés, kiütések, csalánkiütés, angioödéma és anafilaxiás reakciók.
Egyéb: ritkán - felső vagy alsó légúti fertőzések, influenza, fejfájás, dysmenorrhoea, szorongás, gyengeség, húgyúti fertőzések.
A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a nemkívánatos események jellege és incidenciája hasonló volt a túlsúlyos és elhízott diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. Az egyetlen új mellékhatás, amely a placebóval összehasonlítva több mint 2% és ≥ 1% gyakorisággal fordult elő, hipoglikémiás állapotok voltak (amelyek a jobb szénhidrát-anyagcsere-kompenzációból erednek) és a felszívódás miatt.
- krónikus felszívódás szindróma;
- A készítmény hatóanyagával vagy a kapszula egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.
TENGELY ÉS LAKASZTÁS
A Xenical nem alkalmazható terhesség alatt, mivel megbízható klinikai adatok hiányoznak, amelyek igazolják a használat biztonságosságát.
Nem derül ki, hogy az orlisztát bejut-e az anyatejbe, ezért a Xenical alkalmazása szoptatás alatt (szoptatás) nem ajánlott.
Állatokon végzett kísérleti vizsgálatok során az orlisztát teratogén és embriotoxikus hatásait nem derítették ki.
Xenical hatékony hosszú távú súlykontroll program (fogyás és annak hosszú távú fenntartása egy új szintre, hogy az megakadályozza a súlygyarapodás). Hatásosság Xenical nyilvánvaló javításában kockázati profil és a kapcsolódó betegségek az elhízás (mint például a hiperkoleszterinémia, 2 típusú diabetes mellitus, csökkent glükóztolerancia, hiperinzulinémia, magas vérnyomás), és mennyiségének csökkenése a zsigeri zsír.
Ha kombinációban a hipoglükémiás gyógyszerekkel, mint például a metformin, szulfonii-karbamidok és / vagy inzulin betegeknél a 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos (BMI. 27 kg / m 2) vagy elhízott (BMI. 30 kg / m 2) Xenical kombinálva egy mérsékelten kalóriaszegény diétát, ez ad egy további javulását kompenzáció szénhidrát anyagcsere.
A legtöbb páciens klinikai vizsgálata során, akik Xenical-t kaptak 2 éven át, az A, D, E, K és betacaren vitamin koncentrációja a normál határértékeken belül maradt. Bizonyos esetekben a testben lévő összes tápanyag megfelelő bevitelére multivitaminot írhat fel, melyet a Xenical bevétele vagy az esti lefekvés előtt legalább 2 órával kell elvégezni.
A betegnek kiegyensúlyozott, mérsékelten hipokalórikus étrendet kell kapnia, amely a napi kalóriabevitel legfeljebb 30% -át tartalmazza zsírok formájában. Javasolt nagy mennyiségű gyümölcsöt és zöldséget tartalmazó ételek fogyasztása. A zsírok, szénhidrátok és fehérjék napi bevitelét három fő módszerre kell felosztani.
A Xenical alkalmazásához társuló testsúlycsökkenés a 2-es típusú cukorbetegségben a szénhidrát metabolizmusának javulásához vezet, ami szükségessé teheti vagy szükségessé teheti a hipoglikémiás gyógyszerek dózisának csökkentését.
A túladagolás esetét nem írják le. A normál testsúlyú és elhízott betegeknél végzett klinikai vizsgálatokban, ha 800 mg-os egyszeri dózist, vagy ismételten 400 mg-ot szedtek 3-szor naponta 15 napon keresztül, nem jelentettek jelentős mellékhatásokat. A kábítószer 240 mg-os, 3-szoros adagolására 6 hónapon keresztül tapasztalható tapasztalat, amelyhez nem kapcsolódott a mellékhatások előfordulási gyakoriságának jelentős emelkedése.
Kezelés: súlyos túladagolás esetén az orvosi felügyelet 24 órán belül ajánlott, embereken és állatokon végzett vizsgálatok szerint az orlisztat hatásával járó bármilyen szisztémás hatásnak gyorsan vissza kell állnia.
Nem azonosított gyógyszer kölcsönhatások alkalmazása közben Xenical a digoxin, warfarin, orális fogamzásgátlók, nifedipin, fenitoin, pravasztatin és az etanol.
A Xenical egyidejű alkalmazása csökkentheti a zsírban oldódó A, D, E, K és betakaren vitaminok felszívódását.
A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY FELTÉTELEI
A gyógyszer felszabadulásra kerül.
A TÁROLÁS FELTÉTELEI ÉS FELTÉTELEI
B. jegyzék. A gyógyszert nedvességtől védett helyen kell tárolni, gyermekek számára megközelíthetetlenné, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 3 év. A gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után nem szabad felhasználni.