Xenical - a hivatalos használati utasítás
Regisztrációs szám
N014903 / 01
Kereskedelmi név
Xenical ®
Nemzetközileg elismert név
orlistat
Adagolási forma
kapszulák
struktúra
Egy kapszula tartalmaz:
hatóanyag: orlistat 120 mg (pellet formájában * 240 mg);
* Összetétel pellet: Orlistat - 120 mg mikrokristályos cellulózt, - 93.60 mg Nátrium-karboxi-metil-keményítő (Primogel) - 7,20 mg Povidone K-30-12,00 mg nátrium-lauril-szulfát - 7,20 mg;
segédanyagok: talkum - 0,24 mg;
a kapszulahéj összetétele: zselatin, indigokarmin, titán-dioxid.
leírás
1. kemény zselatin kapszula, átlátszatlan, türkizkék. A kapszula testén van egy "XENICAL 120" felirat, a fedélen - "ROCHE", fekete. A kapszulák tartalma fehér vagy majdnem fehér színű.
Farmakoterápiás csoport
GI lipáz inhibitor
farmakokinetikája
szívás
A normál testsúlyú és elhízott önkénteseknél a gyógyszer szisztémás hatása minimális. Miután a hatóanyag egyetlen orális bevitele 360 mg-os dózisban nem változott, a orlisztát a plazmában nem állapítható meg, ami azt jelenti, hogy koncentrációja 5 ng / ml alatt van.
Általában a terápiás dózisok beadása után csak ritkán lehetett kimutatni a változatlan orlistat plazmában, miközben koncentrációi rendkívül kicsi (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
elosztás
Az eloszlás térfogata nem határozható meg, mivel a gyógyszer nagyon rosszul felszívódik. Több mint 99% -ban in vitro orlisztát társult plazmafehérjékkel (főként lipoproteinekkel és albuminnal). Minimális mennyiségben az orlisztát behatolhat az eritrocitákba.
anyagcsere
Az állatokon végzett kísérlet során kapott adatok alapján az orlisztát anyagcseréje elsősorban a bélfalon fordul elő. Elhízott egyének a tanulmány megállapította, hogy mintegy 42% -os minimális frakció a hatóanyag, amely ki van téve a szisztémás felszívódás, esik két fő metabolit - M1 (négy tagú laktongyűrű hidrolizált) és M3 (M1 hasított maradékot N-formilleytsina).
Az M1 és M3 molekulák nyílt béta-lakton gyűrűvel rendelkeznek, és rendkívül gyengén gátolják a lipáz (1000, illetve 2500-szor gyengébbek az orlisztátnál). Mivel ilyen alacsony gátló hatásúak és alacsony plazmakoncentrációk (átlagosan 26 ng / ml és 108 ng / ml) a terápiás dózisok beadása után, ezek a metabolitok farmakológiailag inaktívak.
tenyésztés
A normál és túlsúlyos egyéneknél végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a megszüntetés legfőbb módja a szopogató gyógyszer széklet általi eltávolítása. A székletben a gyógyszer adagjának körülbelül 97% -át visszavonták, 83% változatlan orlistat formájában.
Az orlisztáttal szerkezetileg társuló összes anyag renális kiválasztódása kevesebb, mint a beadott dózis 2% -a. A gyógyszer eltávolításának ideje a testből (ürülékkel és vizelettel) 3-5 nap. Az orlisztátnak a normális és a túlsúlyos önkéntesek esetében az aránya azonos volt. Mind az orlisztát, mind az M1 és M3 metabolitok epével ürülhetnek ki.
Farmakokinetika speciális klinikai csoportokban
Az orlisztát és metabolitjainak (M1 és M3) plazmakoncentrációja a gyermekeknél nem különbözik a felnőtteknél alkalmazott dózisok összehasonlításakor. A zsírok napi kiválasztása a székletben az orlisztát terápiával és 7% -kal - a placebóval végzett bevétel 27% -át tette ki.
A preklinikai biztonságossági adatok
A preklinikai adatok szerint a betegek biztonságossági profilját, toxicitását, genotoxicitását, karcinogenitását és reproduktív toxicitását illetően további kockázatok nem merültek fel. Állatokon végzett vizsgálatokban nem volt teratogén hatás. Az állatok teratogén hatásának hiányában nem valószínű, hogy emberekben kimutatható.
bizonyság
Elhízott betegek vagy túlsúlyos betegek hosszú távú terápiája, beleértve az elhízás kockázati tényezőivel járó betegeket, mérsékelten hipokalórikus étellel kombinálva.
Kombinálva a hipoglükémiás gyógyszerekkel (metformin, szulfonil-karbamidokat és / vagy inzulin), vagy enyhén csökkentett kalóriájú diétával betegeknél 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos vagy elhízott.
Ellenjavallatok
Krónikus felszívódás, kolesztázis, túlérzékenység a gyógyszerre vagy bármely más, a kapszulában lévő komponensre.
Adagolás és adminisztráció
Hosszú távú terápia az elhízott vagy túlsúlyos betegeknél, beleértve az elhízás kockázati tényezőivel járó betegeket, mérsékelten hipokalorikus étrendekkel kombinálva:
12 évesnél idősebb felnőtteknél és gyermekeknél az orlisztátum ajánlott adagja egy 120 mg-os kapszula mindegyik fő étkezésnél (étkezés közben vagy étkezés után egy órával).
Kombinálva a hipoglükémiás gyógyszerekkel (metformin, szulfonil-karbamidokat és / vagy inzulin), vagy enyhén csökkentett kalóriájú diétával betegeknél 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos vagy elhízott:
felnőtteknél az orlisztát ajánlott dózisa egy 120 mg-os kapszula mindegyik fő étkezésnél (étkezés közben vagy legkésőbb egy órával étkezést követően).
Ha a táplálékfogyasztás elmarad, vagy ha az élelmiszer zsírmentes, a Xenical® is beadható.
A gyógyszert olyan kiegyensúlyozott, mérsékelten hipokalórikus étrenddel kell bevinni, amely legfeljebb 30% kalóriát tartalmaz zsírok formájában. A zsírok, szénhidrátok és fehérjék napi bevitelét három fő módszerre kell felosztani.
Az orlisztátnak az ajánlottnál (120 mg naponta háromszor nagyobb) történő adagjának növelése nem eredményezi terápiás hatásának növekedését.
A Xenical ® hatásosságát és biztonságosságát máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek, valamint idősek és gyermekek (12 évesnél fiatalabb) esetében nem vizsgálták.
túladagolás
A normál testsúlyú és elhízott betegek egyéni vizsgálata során a 800 mg-os egyszeri dózis vagy a 400 naponta háromszor ismételt naponta háromszor történő bevétele 15 napig nem kísérte jelentős mellékhatások megjelenését. Emellett az elhízásban szenvedő betegek tapasztalatuk 240 mg orlistat 240 mg-os naponta háromszor 6 hónapon keresztül történő alkalmazását, amelyhez nem kapcsolódott a mellékhatások előfordulási gyakoriságának jelentős növekedése.
A Xenical ® túladagolása esetén nem jelentettek nemkívánatos eseményeket, vagy a nemkívánatos események nem különböztek azoktól, amelyeket a terápiás dózisok beadásakor figyeltek meg.
A Xenical ® súlyos túladagolása esetén a beteg 24 órán belül ajánlott megfigyelni. Emberekben és állatokban végzett vizsgálatok szerint az orlisztát lipáz-gátló tulajdonságaival kapcsolatos szisztémás hatások gyorsan reverzibilisek lehetnek.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Nem voltak kölcsönhatás amitriptilin, atorvasztatin, biguanidok, digoxin, fibrátok, fluoxetin, losartan, fenitoin, orális fogamzásgátlók, fentermin, pravasztatin, warfarin, nifedipin Gits (gyomor-bél terápiás rendszer) és a nifedipin lassú felszabadulását, szibutramin vagy alkoholt (alapuló a kábítószerek közötti kölcsönhatások vizsgálata). Azonban meg kell teljesítményének ellenőrzése MNO egyidejű kezelés warfarin vagy más orális antikoagulánsokkal.
A Xenical® hatóanyaggal történő egyidejű beadás esetén csökken a D, E és a béta-karotin vitamin felszívódása. Ha a multivitaminok ajánlottak, azokat a Xenical ® bevétele után legalább 2 órával, vagy lefekvés előtt kell bevenni.
Amikor egyidejűleg a hatóanyag beadása Xenical ® és a ciklosporin csökkenést mutatott plazmakoncentrációját ciklosporin, ajánlott, hogy a gyakoribb meghatározása ciklosporin plazmakoncentrációját, míg a ciklosporint kapott, és a Xenical ® készítmény.
Perorális adagolása amiodaron terápia során a Xenical ® csökkenést mutatott szisztémás expozíció és a dezetilamiodarona amiodaron (25-30%), ám a nehéz farmakokinetikáját amiodaron, a klinikai jelentősége ez a jelenség nem világos. A Xenical® az amiodaronnal való meghosszabbodott terápia hozzáadásával az amiodaron terápiás hatásának csökkenéséhez vezethet (semmilyen vizsgálatot nem végeztek).
A farmakokinetikai adatok hiánya miatt kerülendő a Xenical® és az akarbózis egyidejű alkalmazása.
Az orlistat és az epilepszia elleni szerek egyidejű alkalmazásakor görcsrohamok alakultak ki. A rohamok és az orlisztat terápia kialakulásának ok-okozati összefüggése nem állapítható meg. A betegeket azonban ellenőrizni kell a konvulzív szindróma gyakoriságának és / vagy súlyosságának lehetséges változásait illetően.
A termelési és csomagolási forma
120 mg kapszulák
21 darab PVC / AL / PVDC buborékcsomagolásban.
Az 1, 2 vagy 4 buborékfólia a használati utasítással együtt egy kartondobozba kerül.
Lejárat dátuma
3 év.
Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
Tárolási feltételek
A nedvességtől védett helyen 25 ° C-nál magasabb hőmérsékleten tárolandó.
Tartsa távol gyermekektől.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
A vény alatt.
A regisztrációs igazolás tulajdonosa
F. Hoffmann-La Roche Kft. Svájc
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Bázel, Svájc
gyártó
F. Hoffmann-La Roche Kft. Svájc
F. Hoffmann-La Roche Ltd., Grenzacherstrasse 124, 4070 Bázel, Svájc