Cardura - használati utasítás, termékleírás, absztrakt
Jóindulatú prosztata hiperplázia
Hatóanyag: doxazosin
ATC kód: C02CA04
KFH: Alpha-1-adrenoblocker. Vérnyomáscsökkentő gyógyszer. A jóindulatú prosztata hiperpláziában jelentkező húgyúti rendellenességeknél használt gyógyszer
Reg. szám: П №011944 / 01
A bejegyzés időpontja: 05.05.06
Tulajdonos reg. ID Card. HEINRICH MACK NACHF. GmbH Co. KG
FORGALMAZÁSI FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
A tabletta fehér, kerek, biconcavas, egyik oldalán gravírozott "CN 1" és a Pfizer logó.
doxazozin (mezilát formájában)
Segédanyagok: nátrium-keményítő-glikolát, mikrokristályos cellulóz, laktóz, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát.
7 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.
10 db. - buborékfólia (3) - kartonpapír csomagolás.
14 db. - buborékcsomagolás (1) - kartonpapír csomagolás.
A tabletta fehér, ovális, biconcavas, "CN 2" gravírozással, egyik oldalán kockázva, a Pfizer logóval pedig metszve.
doxazozin (mezilát formájában)
Segédanyagok: nátrium-keményítő-glikolát, mikrokristályos cellulóz, laktóz, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát.
7 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.
10 db. - buborékfólia (3) - kartonpapír csomagolás.
14 db. - buborékcsomagolás (1) - kartonpapír csomagolás.
A tabletta fehér, gyémánt alakú, biconcave, "CN 4" gravírozással, az egyik oldalán fennálló kockázat és a Pfizer logó gravírozása.
doxazozin (mezilát formájában)
Segédanyagok: nátrium-keményítő-glikolát, mikrokristályos cellulóz, laktóz, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát.
7 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.
10 db. - buborékfólia (3) - kartonpapír csomagolás.
14 db. - buborékcsomagolás (1) - kartonpapír csomagolás.
A készítmény leírása jóváhagyott használati utasításon alapul.
Jóindulatú prosztata hiperplázia
A doxazozin kinyerése jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) tüneteivel járó betegek számára jelentősen javítja az urodinamikát és csökkenti a betegség tüneteinek manifesztációját. A gyógyszer hatása a prosztata sztróma és kapszula, valamint a húgyhólyag nyakának szelektív blokádjához kapcsolódik.
Bebizonyosodott, hogy a blokkoló doxazosin? 1-adrenoceptor altípusok 1A, amelyek alkotják mintegy 70% altípusú? 1 adrenoceptor képviselt a prosztatában. Ez magyarázza annak hatását a BPH-ben szenvedő betegekre.
A Cardura-kezelés és annak biztonságosságának támogató hatását a gyógyszer hosszú távú alkalmazása igazolja (például legfeljebb 48 hónapig).
Cardura alkalmazása arteriális hipertónia esetén a vérnyomás jelentős csökkenését eredményezi az OPSS csökkenése következtében. Ennek a hatásnak a megjelenése a vaszkuláris hálózatban található β1-adrenoreceptorok szelektív blokádjához kapcsolódik. A gyógyszer szedése után 1 nap / nap klinikailag jelentős vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki 24 órán át. A BP fokozatosan csökken, a maximális hatás általában a gyógyszer bevétele után 2-6 órán belül megfigyelhető. Hipertónia esetén a doxazozinnal kezelt vérnyomás a hajlamos és álló helyzetben azonos volt.
A doxazozinnal való hosszan tartó kezeléssel nem szelektív alfa-blokkolókkal ellentétben a gyógyszerrel szembeni tolerancia nem fejlődött ki. A fenntartó terápia során a plazma renin aktivitása és a tachycardia ritka.
A doxazozinnal végzett kezelés a bal kamrai hipertrófia regressziójához, a thrombocyta aggregáció gátlásához és a szöveti plazminogén aktivátor fokozott aktivitásához vezetett. Ezenkívül a doxazozin javítja az inzulinérzékenységet a csökkent glükóztoleranciában szenvedő betegeknél.
A doxazozin nem rendelkezik mellékhatáscsökkentő hatásokkal, és alkalmazható bronchiális asztma és cukorbetegségben szenvedő betegeknél, bal kamrai elégtelenség és köszvény esetén.
In vitro vizsgálatokban a doxazosin 6 'és 7'-hidroxi-metabolitok antioxidáns tulajdonságait mutatják 5 μmol koncentrációban.
Kontrollált, hipertóniás betegeken végzett vizsgálatok során a doxazozin-kezelést az erekciós funkció javulása kísérte. Ezenkívül a doxazozint kapó betegeknél az újonnan kialakuló merevedési zavar kevésbé gyakori, mint az antihipertenzív szereknél.
Szívás és eloszlás
Terápiás dózisok orális beadása után a doxazozin jól felszívódik; A Cmax körülbelül 2 óra elteltével érhető el, és 98% -kal kötődik a plazmafehérjékhez.
Metabolizmus és kiválasztódás
A doxazozin aktív mesterséges biotranszformációvá válik a májban; a dózis kevesebb, mint 5% -a változatlan marad. A doxazozin metabolizálásának elsődleges módjai az O-demetiláció és a hidroxilezés.
A vérplazmából való kiválasztódás kétfázisú, véges T1 / 2 22 óra, amely lehetővé teszi a gyógyszer felírását 1 nap / nap.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Idős és veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálata szerint a doxazozin farmakokinetikája nem tér el jelentősen a normál vesefunkciójú fiatal betegeknél.
A májműködésben szenvedő betegeknél szerzett farmakokinetikájára és a májenzat metabolizmusát megváltoztató gyógyszerek (pl. Cimetidin) hatására csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Egy májfunkcióval járó, közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek klinikai vizsgálatában a doxazozin egyszeri adagolása 43% -os AUC-növekedéssel és 40% -os valódi orális clearance csökkenésével járt együtt. Óvatossággal kell eljárni a doxazozin, valamint a májban biotranszformációval teljesen kitett egyéb gyógyszerek felírása során májműködési zavarban szenvedő betegeknél.
- jóindulatú prosztata hyperplasia (BPH), a vizelet késői kiáramlása és a BPH-val társuló egyéb tünetek kezelésére. A BPH-ban szenvedő betegeknél a gyógyszert elő lehet írni mind arteriális hipertónia, mind normál vérnyomás esetén. Ha a gyógyszert normál BP-vel rendelkező BPH betegek számára írják fel, az utóbbi módosítása nem jelentős. Ebben az esetben magas vérnyomásban és BPH-ben szenvedő betegeknél lehetőség van hatékony monoterápiára Cardurával;
- artériás magas vérnyomás, amely a betegek többségének hatékony eszköze a vérnyomás szabályozásában. A eredménytelensége monoterápia hatóanyag jelölhető kombinációban más vérnyomáscsökkentő szerek, mint például a tiazid diuretikumok, béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók lassú vagy ACE-inhibitorok.
A gyógyszer reggel és este fogadható.
Arteriális hipertónia esetén a gyógyszer dózisa 1-16 mg / nap. A kezelés javasolt 1 mg-os adagolással 1 alkalommal / nap 1 vagy 2 héten keresztül, annak érdekében, hogy minimálisra csökkenjen a posturalis hypotensio és / vagy a szinkopóta (szinkopás) lehetősége. A következő 1 vagy 2 héten belül az adag napi 2 mg-ra emelhető. Ahhoz, hogy a kívánt vérnyomáscsökkenés, ha szükséges, a napi dózis fokozatosan kell emelni, miközben egyenletes időközönként, legfeljebb 4 mg, 8 mg és -16 mg, maximálisan, súlyosságától függően a beteg reakcióját. Az átlagos dózis napi 2-4 mg.
A farmakokinetikáját doxazozin veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem változik, és a hatóanyag nem súlyosbíthatja a meglévő vese diszfunkció, így ez a csoport a betegek kardura használt szokásos dózisokban.
Ha a gyógyszer idős betegekre van előírva, az adagolási rend korrekciója nem szükséges.
A Cardura gyermekekben történő alkalmazásának tapasztalata hiányzik.
Jóindulatú prosztata hiperplázia
A jóindulatú prosztata hiperpláziában szenvedő betegek kontrollált klinikai vizsgálata szerint ugyanazokat a mellékhatásokat figyelték meg, mint a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.
A gyógyszer forgalomba hozatalát követően a következő mellékhatásokat jelentették.
A hematopoiesis rendszer részeként: leukopenia, thrombocytopenia.
Az érzékszervektől: a fülecsengés, homályos látás.
Az emésztőrendszer: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, emésztési zavar, puffadás, szájszárazság, hányás, kóros laboratóriumi értékeket májfunkció, cholestasis, hepatitis, sárgaság.
A mozgásszervi rendszerből: arthralgia, hátfájás, izomgörcsök, izomgyengeség, myalgia.
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldalán: hypoesthesia, paresztézia, remegés, agitáció, szorongás, depresszió, álmatlanság.
A húgyúti részében: dysuria, hematuria, gyakori vizelés, nocturia, polyuria, vizeletinkontinencia.
A reproduktív rendszer részeként: gynecomastia, impotencia, priapizmus.
A légzőrendszerből: meglévő hörgőgörcs, köhögés, légszomj, exacerbáció, orrvérzés.
Bőrgyógyászati reakciók: alopecia, viszketés, bőrkiütés, purpura, urticaria.
A cardiovascularis rendszer részei: forró villanások, vérnyomáscsökkenés, posturális hypotensio.
A test egészének részeként: anorexia, különböző lokalizációs fájdalom, súlygyarapodás.
Egyéb: allergiás reakciók.
A Kardura-szerű gyógyszerkészítmények ellenőrzött klinikai vizsgálatokban a leggyakoribb mellékhatások, amelyek a poszturális (esetenként szinkótakkal összefüggő) vagy nem-specifikus jellegűek lehetnek.
Az emésztőrendszer oldalától: émelygés.
A test egészének részeként: asztenia, duzzanat, fáradtság, rossz közérzet
A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: szédülés, fejfájás, posturalis szédülés, álmosság, ájulás.
A légzőrendszerből: nátha.
Az alábbi mellékhatásokat figyeltünk meg a forgalmazási folyamatának a gyógyszer kardura magas vérnyomású betegek, bár általában, ezek a tünetek volt megfigyelhető a kezelés hiányában a kábítószer: bradycardia, tachycardia, szívdobogás, mellkasi fájdalom, angina pectoris, miokardiális infarktus, cerebrovaszkuláris baleset, és ritmuszavar.
- A kinazolinokkal, doxazozinnal vagy a gyógyszer segédkomponenseivel szembeni túlérzékenység.
TENGELY ÉS LAKASZTÁS
A Cardura terhesség és szoptatás ideje alatt végzett megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A készítmény alkalmazása a terhesség alatt és a szoptatás alatt csak akkor lehetséges, ha az anya szándékolt előnye meghaladja a magzatra vagy babara gyakorolt lehetséges kockázatot.
Mint minden kezelésére alfa-blokkolók (különösen a kezelés korai) van egy nagyon kis százaléka beteg mutatott poszturális hipotenzió, szédülés és mutatnak gyengeség vagy eszméletvesztés (syncope). Megkezdése előtt a jelöltek meg olyan alfa-blokkoló a betegnek kell értesíteni a módja, hogy elkerüljék a tünetek alacsony vérnyomás. A kezelés kezdetén, a betegek CARDURA tanácsot, hogy szükség van óvatosságra esetén gyengeség vagy szédülés.
Óvatosan kell eljárni, ha Cardura-t és foszfodiészteráz típusú 5-es inhibitorokat alkalmaznak, mivel ez egyes betegeknél tüneti hipotenziót okozhat.
Ügyelni kell hozzárendelésekor kardura előállítására, valamint egyéb gyógyszerek, teljesen ki vannak téve biotranszformáció a májban olyan betegeknél, akiknél a májfunkciós, elkerülve rendeltetési maximális dózisok esetén.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
A Cardura felírásakor figyelembe kell venni, hogy az autó és a mechanizmusok szabályozásának lehetősége súlyosbodhat, különösen a kezelés kezdetén. A szédülés lehetséges fejlődése.
Tünetek: Arteriális hipotenzió lehetséges.
Kezelés: artériás hipotónia esetén a pácienst azonnal a hátára kell helyezni fejjel lefelé. Szükség esetén tüneti kezelést végezzen. Mivel a doxazozin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a dialízis nem javallt.
A Cardura együttes alkalmazása PDE típusú 5-es inhibitorokkal egyes betegeknél tüneti hipotenzióhoz vezethet.
A doxazozin nagy (98%) része a vérplazmában fehérjékhez kapcsolódik. A tanulmány eredményei a humán plazmában in vitro azt jelzik, hogy a doxazozin nem hatása fehérje kötődését a digoxin, a warfarin, fenitoin és indometacin. A klinikai gyakorlatban kardura preparátumot használtunk minden jele nélkül kölcsönhatás tiazid vizelethajtók, a furoszemid, a béta-blokkolók, nem szteroid gyulladásgátlók, antibiotikumok, orális hipoglikémiás szerek, húgysavcsökkentő szerek és antikoagulánsok.
Az egyetlen kérelmet a hatóanyag kardura 1 mg / nap 4 napon fogadása közben cimetidin dózisban 400 mg 2-szer / nap volt 10% -os növekedése a átlagértékei AUC és statisztikailag szignifikáns növekedést az átlagos Cmax plazma és közepes T1 / 2 doxazosin. Ez 10% növekedés az átlagos AUC értékek a doxazozin kezelésben részesülő betegeknél a cimetidin belül van variabilitás az oszcilláció (27%) átlagos AUC-értékek doxazozin placebóhoz képest.
A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY FELTÉTELEI
A gyógyszer felszabadulásra kerül.
A TÁROLÁS FELTÉTELEI ÉS FELTÉTELEI
A gyógyszert száraz, fénytől védett helyen kell tartani, és gyermekek számára elérhető helyen, legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 5 év.