Lovastatin (lovastatinum) - az anyag leírása, utasítások, felhasználás, ellenjavallatok és képlet
Az Lovastatin hatóanyag jellemzői
Fehér, nem higroszkópos kristályos por; vízben nem oldódik, enyhén oldódik az alkoholban.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - hipokoleszterinémiás, hipolipidémiás.
Megakadályozza a koleszterin bioszintézis kezdeti és közbenső szakaszát a májban. A test képez szabad béta-hidroxi-sav, amely kompetitíven gátolja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A reduktáz (GMG CoA reduktáz), és megadja az átalakítás a GMG CoA mevalonáttá - így kevéssé koleszterin szintézis, növelve annak katabolizmus, csökken plazma szint, alacsony LDL-koncentráció. amely nagy mennyiségű koleszterint tartalmaz. Ez gátolja a VLDL szintézisét és a triglicerid szintet, növeli a HDL-koncentráció. Jelentősen csökkenti a apoprotein B (egy része az LDL), és más, a keringő LDL-komponenseket.
A gyomor-bél traktus lassan szívódik fel, és nem teljesen (körülbelül 30% -a az adag), a vételi éhgyomri csökkenti felszívódását 30%. A Cmax-ot 2 órán belül eléri, de akkor a plazmaszint gyorsan csökken, így akár 24 óra után 10% az a maximális. A lovasztatin és ennek béta-hidroxi-sav metabolit általában keringenek a véráramban, kapcsolódó fehérjék alkotják a plazma (körülbelül 95%). A stabil egyensúlyi koncentrációja lovasztatin (és annak aktív származékai) hozzárendelésére egy alkalommal naponta éjjel (koleszterin szintetizálódik főleg éjszaka) érjük 2-3 napjáig terápia és 1,5-szerese az egyszeri adag okozott. Ez áthatol a BBB-n, és a placentán, felhalmozódik a májban, amelyet oxidálnak, hogy egy béta-hidroxi-sav, annak 6-hidroxi-származékot, és mások. Metabolitok, amelyek közül néhány továbbra is aktív marad (blokk GMG CoA reduktáz). A gyógyszer 10% -a választódik ki a vesékből, 83% a bélből. A hangsúlyos lipidcsökkentő hatás 2 hét alatt alakul ki. maximum 4-6 héten belül.
Lovasztatin alkalmazása
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, csökkent vesefunkció, súlyos májelégtelenség, a vérplazma transzaminázszintjének tartós emelkedése, terhesség, szoptatás, gyermekkor.
Terhesség és laktáció alkalmazása
Lovastatin mellékhatásai
Kóros májfunkció, emelkedett transzamináz, emésztési zavar, puffadás, hányinger, hányás, gyomorégés, szájszárazság, ízérzési zavarok, étvágytalanság, székrekedés / hasmenés, hepatitis, fejfájás, izomfájdalom, myopathia, rhabdomyolysis, gyengeség, mellkasi fájdalom, ízületi fájdalom, álmatlanság, paresztézia, szédülés, mentális zavarok, görcsök, sorvadása a látóideg, szürkehályog, allergiás reakciók (bőrkiütés és mások.).
kölcsönhatás
A koleszrramin és az epesavak növelik a hatást. A ciklosporin növeli a lovasztatin aktív metabolitjainak plazmaszintjét. A fibrátok, niacin, itrakonazol és más azol gombaellenes szerek csoportja, eritromicin, vagy ciklosporin, hogy növeli a myopathia, közvetett antikoagulánsok (kumarin) - vérzés.
Az alkalmazás módja
Óvintézkedések a Lovastatin hatóanyagra
Különleges utasítások
Ez növelheti a kreatin-foszfokináz és a transzamináz szintjét (figyelembe kell venni a mellkasi fájdalmak differenciál diagnózisában).