Lovastatin - Használati utasítások, összefoglalók, visszajelzések
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: 20 mg vagy 40 mg lovasztatin.
Segédanyagok: kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, aeroszil, magnézium-sztearát, butil-hidroxi-anizol, laktóz.
Hipolipidémiás szer. A lovasztatin megakadályozza a koleszterin szintézisét a májban, növeli a katabolizmust. A lovasztatin terápia nem vezet a mérgező szterinek felhalmozódásához.
Farmakológiai tulajdonságok:
Mivel a HMG-CoA átalakítása a mevalonsavhoz korai stádiumban van a koleszterinszintézisben, a lovasztatin terápia nem eredményezi a mérgező szterinek felhalmozódását.
Ha a gyógyszert naponta 1 alkalommal alkalmazzák, az akció időtartama 24 óra, a kezelés után a hatóanyag 4-6 hétig marad érvényben.
Farmakokinetikáját. Orális adagolás után a vérplazmában a maximális koncentráció 2-4 óra. Mielőtt a gyógyszert éhgyomorra abszorpciós fok csökken 30% -kal szemben vétel során étkezés. A plazmafehérjékhez való kötődés 95%. A lovasztatin behatol a vér-agy gáton és a placenta gáton. Ez a májban metabolizálódik, így több metabolitok, beleértve a farmakológiailag aktív metabolit - béta-hidroxi-sav. Izommentesen az epe - 83% és a vizelet - 10%.
Egy vizsgálatban súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 10-30 ml / perc), a teljes koncentráció a vérplazmában inhibitorok egyszeri dózisa után a lovasztatin körülbelül 2-szer magasabb, mint az egészséges önkéntesekben.
A lovastatin vérplazma koncentrációja idős embereknél (70-78 év) magasabb (Cmax kb. 45%), mint felnőtt betegeknél (18-30 év).
Használati utasítás:
A használata lovasztatin legyen szerves része a kezelés a betegek diszlipidémia, ahol fennáll a veszélye az ateroszklerotikus érbetegség. A lovastatin kell használni diéta mellett, tartalmára korlátozódik telített zsír és a koleszterin, a kombinációs terápia annak érdekében, hogy csökkentse a teljes koleszterin és az LDL-koleszterin-szint a normális, a helytelen táplálkozás és más nem gyógyszeres terápiákkal.
Az iszkémiás szívbetegség elsődleges profilaxisa. A lovastatin olyan betegek kezelésére, anélkül a betegség klinikai tüneteit a kardiovaszkuláris rendszer, a mérsékelten emelkedett összkoleszterin-, LDL-koleszterin, és a csökkent HDL-koleszterin szint a kockázat csökkentése:
- szívizominfarktus;
- instabil angina;
- a koszorúér-revaszkularizáció eljárásai.
Ischaemiás szívbetegség. Lovastin kijelölt lassítani a koszorúér atherosclerosis betegeknél a szívkoszorúér-betegség, a kezelés csökkenti a teljes koleszterin és az LDL-koleszterin-szint a normális.
Hypercho. A lovasztatin nevezi kiegészítéseként étrend csökkenti a megemelkedett teljes koleszterinszint és az LDL-koleszterin betegekben elsődleges hiperkoleszterinémiában (IIa és IIb típusú) a eredménytelensége nem gyógyszeres terápiákkal, beleértve a diétás terápia.
Adagolás és kezelés:
A hiperkoleszterinémia kezdeti dózisa 10-20 mg naponta egyszer, atheroszklerózissal - 20 - 40 mg naponta egyszer. A gyógyszert a vacsorán vették.
Szükség esetén 4 hét elteltével az adagot 1 vagy 2 adagban 80 mg-ra növeljük - reggeli és vacsora közben.
Az immunszuppresszív terápiában részesülő betegek és a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb mint 30 ml / perc) a maximális napi adag 20 mg.
Abban az esetben, hogy csökkenti a teljes koleszterin koncentráció a plazmában, hogy 140 mg / 100 ml (3,6 mmol / l), vagy a kis sűrűségű lipoproteinek a 75 mg / 100 ml (1,94 mmol / L) adagot csökkenteni kell.
Alkalmazási jellemzők:
A lovastatin, mint más HMG-CoA-reduktáz, okozhat myopathia (izomfájdalom, nyomásérzékenység és gyengeség az izmok növekedése kreatinkenazy tízszer a normál érték felső határának). A myopathia néha formájában rhabdomyolysis / anélkül akut veseelégtelenség megjelenésével a kapott myoglobinuria, és ritka - a halál. A myopathia kockázata a vérplazmában található HMG-CoA reduktáz elleni gátló aktivitás növelésével nő.
A myopathia / rhabdomyolysis kialakulásának veszélye a gyógyszer adagjától függ. Minden beteg, aki megkezdi a lovasztatin vagy akiknek a dózis lovasztatin megnövekedett figyelmét fel kell hívni a myopathia kockázata, valamint annak szükségességét, hogy azonnal jelentsék bármilyen megmagyarázhatatlan izomfájdalom, nyomásérzékenység és izomgyengeség. Megerősített vagy feltételezett myopathia jelenlétében a lovasztatin-kezelést haladéktalanul meg kell szakítani. A legtöbb esetben, a gyors kezelés befejezése izom tünetek megszűnnek, és a normális szintre kreatinkenazy. Időszakos szintjének meghatározására lehet rendelni kreatinkenazy betegek terápia megkezdése lovasztatin vagy akiknek a dózis növekszik, ami nem garantálja a megelőzés a myopathia. Sok olyan betegben, akik lovastatin kezelést fejlesztettek ki rhabdomyolysisben, összetett orvosi történetek voltak, beleértve a veseelégtelenséget is. ami általában a hosszú távú cukorbetegség eredménye. Az ilyen betegeknek alaposabban kell figyelniük. A KFK szintjének emelkedésével a lovasztatin-kezelést le kell állítani.
A lovasztatin kezelést átmenetileg abba kell hagyni, ha a beteg akut vagy súlyos betegségeket tapasztal, amelyek hajlamosak a veseelégtelenség kialakulásához. másodlagosan a rabdomiolízis, például a sepsis. hipotónia, súlyos műtét, trauma, súlyos anyagcsere, endokrin vagy elektrolit rendellenességek vagy szabályozatlan epilepszia.
A myopathia / rhabdomyolysis kockázata nő a lovasztatin egyidejű alkalmazásával a következő gyógyszerekkel:
- a CYP3A4 erős inhibitorai: növelik a lovasztatin plazmaszintjét, ami növeli a myopathia kockázatát. Ilyen hatóanyagok például az itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, makrolid antibiotikumok eritromicin és klaritromicin, az antibiotikum ketolidnogo száma telitromicin, HIV proteáz inhibitorok, Boceprevir, telaprivir antidepresszáns és a nefazodon. Ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja a lovasztatinnal ellenjavallt! Ha a terápia szükséges, ezek a gyógyszerek, lovasztatin során kezelést abba kell hagyni.
In vitro bebizonyosodott, hogy a vorikonazol metabolizmusa gátolja lovasztatin, növeli a koncentrációt a lovasztatin a plazmában, ahol állítsa be a javasolt adagja a lovasztatin egyidejű alkalmazásukra vorikonazol.
- Gemfibrozil: meg kell akadályozni, hogy a lovasztatinnal megosszák egymást.
- gipolipedimecheskie más drogok (fibrátokkal vagy nikotinsavval dózisban> 1 g / nap) kell eljárni, ha hozzárendelése fibrátokkal vagy nikotinsavval például lipid-csökkentő dózisai (> 1 g / nap) a lovasztatinnal, hiszen ezek a szerek monoterápiás myopathiához vezethetnek. odidaemuyu részesülhetnek a potenciális kockázatot alaposan mérlegelni kell a kombinált alkalmazása lovasztatin fibrátokkal vagy nikotinsavval.
- Ciklosporin: kerülni kell az együttes alkalmazást.
- danazol, diltiazem, verapamil nagy dózisú lovasztatin esetén: a lovasztatin dózisa nem haladhatja meg a 20 mg-ot együtt.
- Amiodarone: A lovastatin dózisa nem haladhatja meg a 40 mg / nap adagot egyidejű amiodaron kezelésben részesülő betegeknél. A lovastatin napi 40 mg-os dózisban történő alkalmazása amiodaronnal lehetséges, ha a klinikai hatás meghaladja a myopathia fokozott kockázatát. A myopathia / rhabdomyolysis kialakulásának kockázatát növeli, ha az amiodaront egyidejűleg nagy dózisú HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal együtt alkalmazzák.
- kolhicin: ha együttes adagolás esetén myopathia / rhabdomyolysis esetét jelentették, gondoskodni kell a lovasztatin kolhicin adagolásakor.
- ranolazin: a myopathia / rhabdomyolysis kockázata egyidejű alkalmazáskor megnőhet, az adag módosítása szükséges.
A statin terápia megkezdése előtt és a klinikai indikációk szerint monitorozni kell a transzaminázok és egyéb májenzimek aktivitási szintjét a vérszérumban. A klinikai tünetekkel és / vagy hiperbilirubinémiával járó súlyos májkárosodás jelenlétében a sztatinok alkalmazásának megszüntetése esetén sárgaságot kell mutatni. Ha a súlyos májkárosodás más okát nem állapították meg, a sztatinok használatát nem szabad folytatni. A májbetegségek, a krónikus alkoholizmus, a szervátültetés miatt elővigyázatosak. egyidejű immunszuppresszív terápia, krónikus veseelégtelenség. sürgős sebészeti manipulációk (beleértve a stomatologicheskih).
Jelentettek a sztatinterápiával járó interstitiális tüdőbetegségek kialakulásának nagyon ritka esetei, különösen hosszan tartó terápiával kapcsolatban. Ha intersticiális tüdőbetegségek, például légzési zavarok, dyspnea tünetei vannak. improduktív köhögés. az általános állapot romlását (fáradtság, fogyás, láz), a statin-kezelést meg kell szakítani.
A statinok, mint egy osztály emelés vércukorszint és az nagy kockázatú betegek a cukorbetegség is okozhat növekedése a vércukorszintet, amely előírja a megfelelő kezelést. Azonban az előnyök a sztatinok csökkentik a cardiovascularis betegségek, mint egy kis uvelichesnie diabétesz kialakulásának kockázatát, ezért ne hagyja abba használatát sztatinok. Egy periodikus glukóz monitoring veszélyeztetett betegeknél (klyukoza éhomi 5,6-6,9 mmol / l, a testtömeg-index> 30 kg / m2, megnövekedett triglicerid-szint, a magas vérnyomás), a jelenlegi ajánlások.
A grapefruit juice együttes alkalmazása a gyógyszerrel a lovasztatin koncentrációjának növekedéséhez vezethet a vérplazmában, ezért a gyógyszereket szedő betegeknek kerülniük kell a grapefruitlé fogyasztását.
Ritka örökletes betegségben szenvedő betegeknél óvatosan alkalmazzák: veleszületett galaktosémia, laktázhiány, glükóz malabszorpció / galaktóz szindróma.
A betegeket figyelmeztetni kell olyan anyagokról, amelyeket nem szabad együtt bevenni a lovasztatinnal, és haladéktalanul tanácsolják az ismeretlen izomfájdalom, gyengédség vagy gyengeség jelentését az izmokban. A betegeket tájékoztatni kell olyan egyéb orvosokról, akik új gyógyszereket írnak fel lovasztatin kezelésre.
A terhes nők biztonsága nem állapítható meg. A gyógyszer terhesség és laktáció ellenjavallt. A terhesség terhességét tervező terhes nők vagy terhes nők nem alkalmazhatnak gyógyszereket. Terhesség esetén haladéktalanul le kell állítani a lovastatint. A lovasztatin adagolható fogamzóképes nőknek, ha a terhesség valószínűségét megbízhatóan kizárják, és a beteg tájékoztatást kap a potenciális veszélyről. Nincs adat a lovastatin és az anyatej elkülönítéséről. Figyelembe véve a csecsemők nemkívánatos reakcióinak lehetőségét, a szoptató nőknek be kell fejezniük a szoptatást.
A kezelés ideje alatt gondosan kell eljárni a járművek vezetésénél és olyan egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységeknél, amelyek a pszichomotoros reakciók fokozott koncentrációját és sebességét igénylik.
Mellékhatások:
A látószerv felől: a látás elmosódása, a lencse elhomályosulása, szürkehályog. a látóideg atrófiája.
Allergiás reakciók: bőrkiütés. viszketés; izolált esetekben - csalánkiütés. Quincke ödéma, toxikus epidermális necrolysis.
Egyéb: csökkent hatásfok; akut veseelégtelenség (rhabdomyolysis okozta), mellkasi fájdalom, palpitáció.
Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás:
Kölcsönhatás inhibitorokkal CYP3A4 izoenzim. A lovasztatin metabolizálódik CYP3A4 izoenzim, de nem gátolja ezen izoenzim, lovasztatin ezért nem növekedéséhez vezet a plazmakoncentráció más gyógyszerek CYP3A4 által metabolizált. Együttes adása a CYP3A4 erős inhibitorai (itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, klaritromicin, telitromicin, HIV proteáz inhibitorok, Boceprevir, telaprevir, nefazodon és eritromicin) lovasztatinnal miatt ellenjavallt a myopathia fokozott veszélye miatt csökkent kiürülési sebessége lovasztatin. Az in vitro metabolizmus vorikonazol gátolja lovasztatin. Ugyanakkor alkalmazásuk ajánlott adagjának beállításához lovasztatin, hogy csökkenti a kockázatot a myopathia / rhabdomyolysis.
A lipidcsökkentő szerekkel való kölcsönhatás, amely monoterápiás myopathiát okozhat. A myopathia kialakulásának kockázata emelkedik a lipidcsökkentő gyógyszerek esetében is, amelyek nem erősen gátolják a CYP3A4-et, de amelyek monoterápiás myopathiához vezethetnek.
Ciklosporin, gemfibrozil: a myopathia / rhabdomyolysis kialakulásának kockázata a ciklosporin vagy gemfibrolyzis és a lovasztatin egyidejű alkalmazása esetén nő. A gyógyszerek együttes bevitelének elkerülésére van szükség.
A danazol, diltiazem vagy verapamil: a myopathia kockázata / rhabdomyolysis emelkedett, míg az alkalmazás a danazol, dilteazema vagy verapamil, különösen nagyobb dózisú lovasztatin. lovasztatin adag nem haladhatja meg a 20 mg naponta, amikor együtt adják danazol, diltiazem vagy verapamil.
Amiodaron: a myopathia / rhabdomyolysis kockázata az amiodaronnal együtt emelkedik a sztatin-sorozat egyéb hatóanyagaival (HMG-CoA reduktáz inhibitorok). A lovastatin dózisa nem haladhatja meg a 40 mg-ot, ha az amiodaronnal együtt szedik.
Colchicine: myopathia, beleértve a rabdomiolízist is, a kolhicin és a lovasztatin együttes alkalmazásáról számoltak be.
Ranolazin: a myopathia, beleértve a rabdomiolízist is, növelheti a ranolazin és a lovasztatin együttes alkalmazását.
Propranolol: egészséges önkéntesek nem rendelkeztek klinikailag szignifikáns farmakokinetikai vagy farmakodinámiás kölcsönhatásokkal a lovasztatin és a propranol egyszeri adagjának egyidejű alkalmazásával.
Digoxin: hiperkoleszterinémia esetén a lovasztatin és a digoxin egyidejű alkalmazása nem változtatta meg a digoxin koncentrációját a plazmában.
Orális hipoglikémiás gyógyszerek: hiperkoleszterinémiás inzulinfüggő diabetesben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálata során a lovastatin nem lépett kapcsolatba a glipiziddel vagy a klórpropamiddal.
Endokrin funkció: az endokrin diszfunkciójú betegeknek vagy az endogén szteroid hormonok aktivitását befolyásoló gyógyszereknek a lovasztatin együttes alkalmazásához orvosi felügyeletre van szükségük.
Ellenjavallatok:
Akut májbetegség. az ismeretlen eredetű máj transzaminázok aktivitásának folyamatos növekedése, a cholestasis. terhesség, szoptatás, 18 év alatti életkor.
túladagolás:
Tünetek: a túladagolás mellékhatásokkal jár együtt.
Kezelés: a májfunkció megfigyelése, tüneti kezelés.
Tárolási feltételek:
A nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. B-jegyzék. Tartsa távol gyermekektől. Felhasználhatósági időtartam 3 év.
Hagyja a feltételeket:
10 tabletta egy sík sejtcsomagban. Két vagy három kontúr csomag 10 darab tabletta csomagonként.