Zeffiks - hivatalos használatáról
Hatóanyag: 100 mg lamivudin.
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát.
Tabletta bevonat: sárgásbarna anyagot bevonására a héj YS-1-17307-A tartalmú hipromellóz, titán-dioxid, vas-oxid-vörös (E172), sárga vas-oxid (E172), makrogol 400, poliszorbát 80.
Leírás:
bevonatos tabletták, kapsulovidnoy alakú lencsés sárgás-barna színű, domborított „GX CG5” egyik oldalán a tabletta.
Farmakoterápiás csoport:
farmakokinetikája
abszorpció
A lamivudin jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás felnőtteken lenyelés után jellemzően 80-85%, és az átlagos idő (Tmax), hogy elérjük a maximális szérum-koncentráció (Cmax) körülbelül 1 óra. Amikor a gyógyszert beadó terápiás dózisban, azaz a 100 mg naponta egyszer, Cmax 1,1-1,5 g / ml, a legalacsonyabb koncentráció volt, 0,015-0,20 mg / ml.
A lamivudin étellel meghosszabbítja Tmax és csökkenti a Cmax (47%), a táplálékfelvétel nem befolyásolja a teljes felszívódott mennyisége lamivudin (alapján számított farmakokinetikai görbe „koncentráció -idő”).
elosztás
Amikor intravénásán adjuk be, az eloszlási térfogat lamivudin átlagosan 1,3 l / kg. A terápiás dózistartományban lamivudin lineáris farmakokinetikája, valamint kisebb mértékben kötődik a plazmafehérjékhez.
A lamivudin behatol a központi idegrendszer és az agy-gerincvelői folyadékban. 2-4 óra elteltével a bevétel után az arány a lamivudin koncentráció a cerebrospinális folyadékban és a szérum körülbelül 0,12.
anyagcsere
Alacsony a májban (5,10%).
tenyésztés
Szisztémás clearance lamivudin átlagosan körülbelül 0,3 l / óra / kg. A fele -. Mintegy 5-7 órán legtöbb lamivudint változatlan formában választódik ki a vizeletben keresztül glomeruláris filtráció és aktív szekréció révén közlekedési rendszer szerves kationok. A részesedése renális clearance mintegy 70% lamivudin eliminációs.
Különleges betegcsoportok
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél kiválasztás a szervezetből lassítja lamivudin (a beteg kreatinin-clearance kevesebb, mint 50 ml / perc lamivudin adag csökkentésére van szükség).
Májelégtelenségben szenvedő betegekben (nem-fertőzött és HIV SH B) lamivudin jól tolerálható. Kóros májfunkció nincs hatással a lamivudin farmakokinetikáját, hacsak kombinált veseelégtelenségben.
Idős betegeknél, életkorral kapcsolatos vesefunkció csökkenés nincs jelentős hatása a kiválasztást a lamivudin a kreatinin-clearance nagyobb, mint 50 ml / perc.
A nők a terhesség késői szakaszában lamivudin farmakokinetikáját lenyelés hasonló a nem terhes nők.
A lamivudin farmakokinetikáját gyermekekben nem különbözik farmakokinetikáját felnőtteknél. Azonban lamivudin clearance gyermekeknél kiigazított súlyától függően, nagyobb, mint a felnőttek, csökkenését eredményezi AUC. A legmagasabb hasmagasság lamivudin korú gyermekek 2 éves és csökkent 12 év, amikor az értékek hasonlóak a felnőtteknél.
Az ajánlott adag gyermekeknek 2 és 11 év 3 mg / kg naponta egyszer (legfeljebb napi 100 mg) alkalmas arra, hogy összehasonlítható felnőtt adag (100 mg naponta) az expozíció lamivudin. Adatok a lamivudin farmakokinetikáját a 2 év alatti gyermekek miatt.
Jelzések
Krónikus hepatitis B, a háttérben replikációs a hepatitis B vírus