antikolinészterázok
Antikolinészterázok kapta a nevét, mivel a képessége, hogy gátolja a kolinészteráz. Antikolinészterázok-WIDE vegyületek gátolják az acetilkolinészteráz (egy enzim hidro lizuyuschy acetilkolin kolinerg szinapszisok) és butiril-kolin (plazma kolineszteráz; pszeudo-). Gátlásával acetilkolin kolinerg szinapszisok, en-tiholinesteraznye anyagok megakadályozzák a hidrolízisét acetilkolin és így nagy mértékben növeli, és meghosszabbítja az acetilkolin hatását. Közvetlenül a kolinerg receptorok antiholine-steraznye anyagok vagy nem alkalmazzák, vagy a cselekmény fejezzük csak kis mértékben.
Így, amikor beadjuk antikolinészterázok minden eredő hatásokat ebben az esetben, mivel az intézkedés az endogén acetilkolin. Megjegyezzük: szűkül a tanulók a szem, görcs szállást, bradycardia, fokozott tónusa simaizmok belső szervek (hörgők, gyomor-bél traktus, húgyhólyag), fokozott bronchialis szekréció pischevaritel-CIÓ, a verejtékmirigyek. Egyértelműen kifejezte stimuláló hatása antikolinészterázok a neuromuszkuláris szinapszis con-, mint az ezekkel kapcsolatos anyagok növelik a hang vázizmok. Azok antikolinészterázok, amely könnyen áthatolnak gematoen-feji gáton, ösztönző hatást a központi idegrendszerre.
Megkülönböztetni antikolinészterázok reverzibilis és visszafordíthatatlan előre lépéseket.
By antikolinészterázok váltvaforgató intézkedések közé fizostigmin, neostigmin, piridosztigmin, edrofonium, galantamin, a rivasztigmin, donepezil. Ezek az anyagok (kivéve Edro-foniya) reverzibilisen kötődnek anionos és acetil-kolin-észteráz központok és gátolja az enzimaktivitást néhány órán keresztül. Edrofonium kölcsönhatásba csak a anionos helyén az enzim cselekmények és körülbelül 10 perc alatt.
Először antikolinészterázok, alkalmazott réz-Qing gyakorlat volt fizostigmin - alkaloid Calabar bab, nőtt Nyugat-Afrikában. Az oldatokat a fizosztigmin néha alkalmaznak a szemészeti gyakorlatban például a glaukóma szerek sous-él tanulók és javítja a kiáramlás a szemen belüli folyadék.
Neostigmin (Neostigmin) - szintetikus antikolinészteráz kábítószer; kvaterner ammónium-vegyület. Action neostig-ming, valamint más antikolinészterázok, annak a ténynek köszönhető, hogy gátolja az acetil-kolinészteráz, és ezáltal meghosszabbítja, és javítja az akció endogén acetilkolin. Ahogy a bevezetése az acetilkolin, az uralkodó szedésével kapcsolatos con-gerjesztés a paraszimpatikus beidegzés. Ezen kívül segíti a neuromuszkuláris átvitel.
A gyógyszer előírt orális és parenterális (bőr alá, vénába). Neostigmine - poláros vegyület, és rosszul szívódnak fel zhelu-zling traktusban. Ezért neosztigmin dózis orális beadás jelentősen magasabb, mint a parenterális adagolás (orális 0,015 g, 0,0005 g parenterálisan). Az intézkedés időtartama neostig-ming körülbelül 4 óra.
Farmakológiai hatások neostigmine:
1) Pupilla szűkület (miosis) - körkörös izom-összehúzódás RA-kengyel;
2) akkkomodatsii görcs - a lencse válik domború, mint miatt ciliáris összehúzódás (sugártest) izmok Ras slablyaetsya zonule a Zinn (sugártest sáv); Eye telepítése etsya a közeli pont látás;
3) bradycardia miatt vándor nyereség gátló hatása ideg-engedélyező szinusz csomó;
4) a nehéz pitvar-kamrai vezetési miatt Wuxi leniem-gátló hatását a vagus ideg az AV-csomó;
5) növeli a hang a simaizmok a belső szervek (hörgők, gyomor-bél traktus, a hólyag, méh);
6) növeli a szekréciója exokrin mirigyek (nyál, bronhial Nye mirigy, a rák a gyomor és a belek, verejtékmirigyek);
7) megkönnyítése neuromuszkuláris átvitel - erősíteni a harántcsíkolt izom-összehúzódás.
Jelzések neostigmine
- Myasthenia gravis - autoimmun betegség, melyben a kép-autoantitestek Nm -holinoretseptoram vázizom, ügyességi gyűrődések száma Nm -holinoretseptorov és csökkent neuro-mi-foglepedék átvitel.
A betegség gyengesége a vázizmok. Az első helyen csökkenti a hang a extraocularis izmok, izmok az arc, nyelési-ki, a gége. A fejlett ptosis (szemhéjak), kettős látás, megzavarja rágás-készlet, valamint a dysarthria és dysphagia. Súlyos esetekben lehet WHO-lazítás összehúzódása a nyaki izmok, végtagok; A myastheniás krízis lehet légzési elégtelenség miatt rosszul STI légzőizmok.
Myasthenia neostigmine van tüneti hatása, visszaállítva az idő a neuromuszkuláris átvitel. A hatóanyag-szignifikáns a belsejében, és myastheniás krízis (súlyos izom gyengén-Bost, károsodott nyelés, légzés) - a bőr alá vagy izomba.
Hatásának kiküszöbölése érdekében muskarinopodobnyh neostigmine előre előzetesen be holinoblokator M atropin. Nem javasoljuk, TSB-dit neostigmine és atropin ugyanabban az időben, mint az atropin kezdetben okozhat bradycardia.
- Mint egy antagonista curariform alapok antidepolyari ragasztó versenyellenes cselekedeteket.
- Műtét utáni bél erőtlenség vagy a húgyhólyag. Pre-Paratov szubkután vagy intramuszkulárisan.
- glaukóma; ritkán használják.
Mellékhatások neostigmine: miosis, szállás görcs, Uwe-lichenie nyálelválasztást és a hörgők mirigyek, hörgőgörcs, hányinger, hányás, hasmenés, hasi görcsök, alacsony vérnyomás, allergiás reakciók. Túladagolás esetén neostig-ming alakulhat kolinerg krízis, ami sim ptomu hasonló myastheniás krízis (csökkent neuro-mi-plakk ellenes átvitel, izomgyengeség).
Piridosztigmint (Mestinon) hasonló akcióban neostigminnel. Ezt alkalmazzák a csecsemők. Ez úgy működik, folyamatosan több - mintegy 6 óra; muskarinopodobnye hatása kevésbé kifejezett.
Edrofonium (tenzilon), ha intravénásan jár che Res 30-60; hatástartama körülbelül 10 perc. Edrofonium diagnosztizálására alkalmazhatjuk a myasthenia gravis, valamint a különbséget-Ki myastheniás és kolinerg krízis (kolinerg krízis lehet társítva túladagolása antikolinészteráz szerek és hasonlók myastheniás válság nyilvánvaló gyengesége a vázizmok). Ha myastheniás krízis edrofonium terápiás hatást fejt ki; kolinerg krízis neuromuscularis transzmisszió Uhud-gyűrődés, de a hatás a edrofónium gyorsan.
Amikor izombénulás összefüggő központi idegrendszeri rendellenességek, például, amikor utáni bénulások polio alkalmazni galantamint (Nivalin), jó áthatolását a vér-agy gáton.
Ezen túlmenően, a galantamin használt atonia bél és a hólyag csecsemőkben, mint egy antagonista kurarepo-Daubney alapok antidepolyarizuyuschego versenyképes lépéseket.
Galantamine egyike volt az első antikolinészterázok, amely kezdték használni az Alzheimer-kór. Ez azt is rivastigmin (Exelon), használt bolevanii.
Jelenleg azonban a leghatékonyabb gyógyszer az Alzheimer-kór, donepezil úgy vélik, hogy a szavazók, hanem gátolja az acetil-kolinészteráz CNS kevés hatása perifériás paraméter-acetil-kolin-.
Ellenjavallata antikolinészterázok epilepszia, Parkinson-kór, a bronchiális asztma, az angina, zavarok a szív vezetési rendszer.
Útján irreverzíbilis antikolinészteráz akció otno-syatsya szerves foszforvegyületek (OP). Ellentétben a Set-CIÓ fenti antikolinészterázok FOS véglegesen inaktiválja acetilkolinészteráz. Amikor ez történik, a „öregedés” az enzim és annak inaktiválása válik gyakorlatilag visszafordíthatatlan.
OP-k erősen mérgező. Néhány ilyen társadalmak ve a rovarölő szerként felhasznált. Így, mint rovarölő alkalmazott malation thiophos és mások. Ezek az anyagok miatt elterjedt használata a mindennapi életben gyakran a mérgezés oka (a bőr, mivel könnyen felszívódik a bőrön keresztül felületen is lehetséges mérgezés lenyelés ezen anyagok).
Organofoszfát mérgezés nyilvánul meg tünetek, mint például görcsök, izzadás, nyáladzás, asztma (bronchoconstrictio és fokozott hörgővála mirigyek) bradi-cardia, majd tachycardia, csökkenés majd növelje artéria-ügyi nyomás, keverés, hányás, görcsös gyomor. Súlyosabb esetekben kíséri myshech kormányzati izomrángás és görcsök; gerjesztés helyébe egy CAN-cefre, a vérnyomás csökken, fejleszti kóma-nek állapotban; elhalálozás származó bénulás a légzőközpont.
A legtöbb ezek közül a tünetek társulnak a gerjesztő parasimpa-cal beidegzés. Ezért, ha az E-mérgezés szerves foszforvegyületek elsősorban alkalmazott szerek blokkoló paraszimpatikus beidegzés. Jellemzően használt holinoblo M-Katori, gyakran atropin, amelyek ezekben az esetekben intravénásán adagoljuk, de a nagy dózisban (2-4 ml 0,1% -os oldat), és megismétli a bevezetőben, ha szükséges. Továbbá, az előírt Reaktivatory kolinészteráz, amely ha az első óra után mérgezés RESET navlivayut-gátolta acetilkolinészteráz aktivitást. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak trimedoksim (Dipiroksim) és izonitrozin. Amikor mérgezés antikolinészteráz szerekkel reverzibilis hatással (fizostigmin, a neostigmin és egyebek.) Ezek az anyagok hatástalanok.
Amikor a vérnyomás növekedését (társítható az aktiválási a szimpatikus beidegzés és központi fellépés FOS) használt vérnyomáscsökkentők. További események összegyűjtött Me-kunyhó oxigén-és, adott esetben, jelentése mesterséges lélegeztetést. Az érintkezés után a szerves foszfor CPD-Neny a bőrön kell lennie száraz tamponnal, hogy törölje, majd mossuk egy oldott 5,6% -os nátrium-hidrogén-karbonát és a meleg vízzel és szappannal.