Iomustine Medak - hivatalos használatáról
UTASÍTÁSOK
orvosi használatra a gyógyszer
Kereskedelmi a gyógyszer nevét. iomustine Medak
A nem védett nemzetközi nevet. iomustine
Az adagolási forma. kapszulák
struktúra
Minden kapszula
Hatóanyag: lomusztin - 40 mg
Segédanyagok: laktóz, keményítő, talkum, magnézium-sztearát, zselatin, titán-dioxid, indigókármin.
leírás
Kemény zselatin kapszula méretét №3, test és a kupak a kapszula kék. Tartalma kapszulák - fehér vagy enyhén sárgás színű por.
farmakológiai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport tumorellenes szer, alkilező vegyületet.
ATC-kód: L01AD02
Gyógyszerhatástani. Iomustine - alkilezünk rákellenes gyógyszer hatásának a csoportból nitrozureák. A hatásmechanizmus abban áll, alkilezésével a DNS és RNS.
DNS-szintézis gátlását okozza karbamoilezésével DNS-polimeráz és más DNS-javító enzimek, és károsíthatja a DNS-templáthoz. A gyógyszer is képes lelassítani kulcsfontosságú enzimatikus folyamatok megváltoztatásával szerkezetét és funkcióját számos fehérjék és enzimek. Lomusztin aktusok a későbbi fázisban a GI és korai S-fázis a sejtciklus. A legnagyobb érzékenység a lomusztin származó sejteket stacionárius növekedési fázisban (faktor aktivitás meghatározására a szilárd tumorok alacsony proliferatív medence).
Farmakokinetikáját.
Odabent gyorsan és csaknem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban.
A maximális hatóanyag-koncentráció a vérplazmában után alakul 1-4 óra.
Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 50%. Ez hatol át a vér-agy gáton, és az anyatejbe.
A cerebrospinalis folyadék határozza több, mint 50% a plazmakoncentráció.
Ez a májban metabolizálódik a kialakulását az aktív metabolitok (oksimetildiazoniya és izocianát). Oksimetildiazony ionizált és átalakított metildiazoniya ion, amely átalakul egy stabilabb tautomer formában (diazometán) vagy bomlik metilkarbonievy ion és a nitrogén. A felezési ideje az aktív metabolitok tartományok 16-48 órán át. Kiválasztódik elsősorban a vesék által metabolitok formájában, kevesebb, mint 5% - át a bélben.
Jelzések
Lomusztin használják monoterápia és a kombinációs terápiában a következő betegségek:
Ellenjavallatok
Túlérzékenység lomusztin, nitrozo-karbamidok vagy más származékát a hatóanyag-komponens részek.
Terhesség és szoptatás ideje alatt.
Óvintézkedések - myelosuppressiót (beleértve az egyidejű sugárkezelés vagy kemoterápia mérgező); Bárányhimlő (beleértve a legutóbbi át vagy azt követően érintkezésbe kerültek beteg), herpes zoster és más akut fertőző betegség vírus, gomba vagy baktérium eredetű; cachexia, mérgezés, vese- és / vagy májelégtelenség, légzési elégtelenség, citosztatikus terápia és a sugárterápia az anamnézisben.
Adagolásra és
Iomustine szájon át este, lefekvés előtt vagy után 3 órával az étkezés után.
Az ajánlott adag lomusztin felnőttek és gyermekek 130 mg / m egyszeri dózis orálisan minden 6 hétben.
Azoknál a betegeknél, a csökkent csontvelő funkció a dózis csökkenthető, hogy 100 mg / m, miközben a hathetes dózisok közötti intervallum.
Abban az esetben, a kombinációs gyógyszeres kezelés alkalmazzák dózisban 70-100 mg / m.
Ismételt kurzusok nem adható, ha a vérlemezkék száma kevesebb, mint 100000 / l, és kevesebb, mint 4000 leukocita / ml.
A teljes dózis minden kezelési ciklus nem haladhatja meg a 1000 mg / m².
További adagok kell választani függően a beteg hematológiai válasz egy előző dózis. A válogatás a dózisok is vezéreljék a következő séma szerint:
minimális teljesítmény
miután megkapta az előző adag
Ajánlott a következő adagot
mellékhatások
Oldalról a vérképzés: thrombocytopenia alakul 4 hét után, leukopenia után 5-6 héttel a kezelés után, és az utolsó 1 - 2 hét. A thrombocytopenia általában sokkal súlyosabb, mint leukopenia. Ritkán megfigyelhető vérszegénység és granulocytopeniával.
Lomusztin okozhat kumulatív mieloszuppresszió, ahol fogadása után ismételt dózisok tapasztalhatnak még kifejezettebb a elnyomása a csontvelő, mieloszuppresszió, vagy időtartama nagyobb lehet.
A része az emésztőrendszer: hányinger és hányás (3-6 órán belül a bevétel után lomusztin, jellemzően kiterjed 24 órán át), anorexia. A gyakorisága és időtartama ezek a mellékhatások lehet csökkenteni alkalmazásával profilaktikus antiemetikumok, valamint hozzárendelésével lomusztin betegek éhgyomri. Ritkán - hasmenés, stomatitis, emelkedett májenzimek és a bilirubin.
A légzőszervi ritkán - köhögés, légzési distressz, egyidejű megjelenése beszűrődését és / vagy tüdőfibrózis (jelzi 6 hónap vagy több után hosszú ideig végzett kezelés után kumulatív dózis a hatóanyag több, mint 1100 mg / m.
Egy esetben a pulmonális toxicitás egy kumulatív dózis 600 mg / m).
Az idegrendszer: zavarodottság, levertség, ataxia, beszéd artikulációs zavar, fáradtság.
A húgyúti rendszer: vizelet-visszatartás, ödéma az alsó végtagok vagy a lábak, azotémia, csökken a renális mérete (általában nagy kumulatív dózist a gyógyszer mellett további kezelés lomusztin és egyéb nitrozo-karbamidok szerek).
A része a reproduktív rendszer: azoospermia (bizonyos esetekben, irreverzibilis), amenorrhoea.
Egyéb: ritka - alopecia, maradandó károsodást a látóideg amely vaksághoz vezet (a sugárterápiával kombinációban az agy). Számolt akut leukémia és a csontvelő diszpláziákat eredményeként a kezelés nitrozo-karbamid szerek.
kábítószer-túladagolás
A túladagolás várhatóan növeli a súlyosságát mellékhatások - elnyomása velő vérképzés zavarai a gyomor-bélrendszer és a romló májfunkció, és neurológiai betegségek. Az ellenszer nem ismert. A kezelés tüneti.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Okozó gyógyszerek mieloszuppresszió, valamint más citotoxikus szerek és a radioterápia fokozhatják leukopenia és thrombocytopenia okozta lomusztin. Kombinált alkalmazása lomusztin amfotericin B-vel növeli a nefrotoxicitás, csökkenti a vérnyomást és a hörgőgörcs a vér.
Egy esetben lényeges megerősítésére leukopenia és neutropenia a kombinált alkalmazásban lomusztin és a cimetidin.
Erősítése toxicitás fordulhat elő, miközben lomusztin és teofillin. Fenobarbitál aktiváló mikroszomális enzimek, amelyek fokozhatják anyagcserét lomusztin. Kapó betegek lomusztin, csillapítás előfordulhat védelmi mechanizmusai a szervezet, amely okozhat csökkenését antitest képződését, ha a beadott antivirális vakcinák. Ez az állapot tart 3 hónap és 1 év után a kemoterápia utolsó ciklusát. Különös óvatossággal kell eljárni abban az esetben használatát tartalmazó vakcinák élő vírusokat.
Vigyázat
Iomustine kell használni az orvos felügyelete tapasztalt daganatellenes gyógyszerek.
Egy szisztematikus (legalább 1 alkalommal hetente) Kép perifériás vér kezelés alatt és a hat héttel a kezelés után, valamint időszakos ellenőrzése laboratóriumi paraméterek a máj és a vese működését.
A thrombocytopenia és leukopenia legyengült betegnél a vérzés és súlyos fertőzés.
Megkezdése előtt a kezelés alatt és a kezelést meg kell vizsgálni a tüdő működését. Betegek először csökken a tüdő kapacitása fogékonyabbak lomusztin pulmonális toxicitást.
Nem ajánlott a gyógyszer gyakrabban, mint 1 alkalommal 6 hétig.
A férfiak és a szülőképes korú nők kell a kezelés alatt és még legalább 6 hónapig, használjon megfelelő fogamzásgátló módszereket.
Ne nyissa ki a kapszulát (por irritáló hatásúak), hogy elkerüljék, hogy a por a bőrön és a nyálkahártyákon.
kiadás Form
Kapsupy 40 mg. 20 kapszulát egy műanyag üvegedény (cső) betétekkel fedéllel. Minden bank (cső) együtt a használati utasítást helyezünk egy kartondobozban.
tárolási körülmények
List B. A hőmérséklet legfeljebb 25 ° C-on a gyermekektől távol.
szavatossági idő
3 év. Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Vényköteles.