Verapamil-Darnitsa - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: verapamil;
1 tabletta 80 mg verapamil-hidroklorid;
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, hipromellóz, nátrium-kroszkarmellóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, talkum, magnézium-sztearát, 752 fehér Sepifilm, makrogol 4000.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. A verapamil gátolja a transzmembrán áramlását a kalcium ionok a sejtek a szív és érrendszeri simaizom. Ez közvetlenül csökkenti a szívizom oxigénigényét miatt hatására a metabolizmusát energiafogyasztó folyamatok szívizomban sejtekben és csökkenti utóterhelés.
Blokkolásával kalcium csatornák sima izmok a koszorúér véráramának a szívizom fokozott még poststenotic területeken, és görcsöt a szívkoszorúerek eltávolítjuk. Ezek a tulajdonságok határozzák meg az anti-ischaemiás és anti-anginás a gyógyszer hatásosságát verapamil-Darnitsa valamennyi formája a szívkoszorúér-betegség.
Vérnyomáscsökkentő hatásának verapamil-Darnitsya hatóanyag csökkenése miatt a perifériás vaszkuláris rezisztencia növelése nélkül a szívfrekvencia reflexszerűen választ. Nem kívánt változások a fiziológiai értékei vérnyomás volt megfigyelhető.
A hatóanyag verapamil-Darnitsya egy markáns antiaritmiás hatással rendelkeznek, különösen szupraventrikuláris aritmiák. Késlelteti tartja pulzus AV node úgy, hogy attól függően, hogy milyen típusú ritmuszavar. felújított sinus ritmus és / vagy kamrai frekvencia normált.
Farmakokinetikáját. Verapamil gyorsan és szinte teljesen felszívódik a vékonybélben. A felszívódás mértékét 90-92%. A maximális plazmakoncentráció elérése után 1-2 órán át. A dózist követő. A felezési idő 3-7 óra. A plazmafehérjékhez való kötődés 90%. Verapamil csaknem teljesen metabolizálódik, ami különböző metabolitok képződnek. Ezek közül a metabolitok, csak norverapamil farmakológiailag aktív.
Verapamil és metabolitjai kiválasztódnak a vese; Csak 3-4% ürül változatlan formában. 50% -a az injektált dózis kiválasztódik 24 órán belül, 70% kimeneti 5 napig. Akár 16% a gyógyszer a széklettel ürül. Újabb bizonyítékok arra utalnak, hogy nincs különbség a farmakokinetikai verapamil személyek egészséges vese és a betegek végstádiumú veseelégtelenség. A felezési idő megnő betegeknél a májzsugorodás miatt az alacsony clearance és a nagy eloszlási térfogat.
Átlagos abszolút biológiai egészséges alanyok egyetlen dózis után a hatóanyag 22% miatt kiterjedt elsődleges máj metabolizmust szenvednek. A biohasznosulást nőtt 1,5-2-szor több dózis után.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: filmtabletta, kerek alakú, fehér, egy mindkét oldalán domború felülete.
Javallatok:
• szívkoszorúér-betegség, beleértve a következőket: stabil angina; instabil angina (angina halad. pihenni angina), érgörcsös angina (variáns angina. Prinzmetal angina), postinfarctusos angina nélküli betegek szívelégtelenség. ha nem látható a b-blokkolók.
• Szívritmuszavar: A kórkép; flutter / pitvarfibrilláció gyors pitvar-kamrai vezetési (kivéve szindróma Wolff-Parkinson-White-szindróma (WPW).
• Magas vérnyomás.
Adagolás és alkalmazás:
A dózisokat egyénileg kiválasztott minden egyes beteg. A gyógyszert kell venni nem oldódó és rágás nélkül megfelelő mennyiségű folyadékkal (pl 1 pohár vízzel, minden esetben, grapefruitlé), akkor legjobb, közben vagy közvetlenül étkezés után.
Felnőttek és serdülők súlyú több mint 50 kg:
Szívkoszorúér-betegség, kórkép, pitvarremegés / pitvarfibrilláció.
Az ajánlott napi adag 120-480 mg, osztva 3-4 dózisban. A maximális napi dózis - 480 mg.
Az ajánlott napi adag 120-360 mg, 3 részre elosztva.
Májfunkció rendellenességek.
A károsodott májfunkció, súlyosságától függően, az intézkedés a verapamil-hidroklorid fokozott és elnyújtott lassításával a bomlási a gyógyszer. Ezért ilyen esetekben, a dózist úgy kell megállapítani rendkívül óvatosan, és kezdeni egy alacsony dózisú (például, a betegek a károsodott májfunkciójú kezdetben naponta 2-3-szor 40 mg, illetve 80-120 mg naponta).
Ha szükséges, az alkalmazás dózisa 40 mg gyógyszer, a megfelelő dózis alkalmazzák.
Ne szedje a gyógyszert fekve.
Verapamil-hidroklorid nem lehet használni a miokardiális infarktusban szenvedő betegek 7 napon belül az esemény után.
Miután egy elhúzódó hatóanyag terápiát meg kell szakítani a dózis csökkentésével fokozatosan.
A kezelés időtartama határozza meg egyénileg orvos, és függ a páciens állapotától és a betegség.
Jellemzői az alkalmazás:
Kiküszöbölése cardiodepressivny hatások, alacsony vérnyomás és bradycardia. Egy specifikus antidotum kalcium intravénásan beadott 10-20 ml 10% -os kalcium-glükonát (2,25-4,5 mmol). Ha szükséges, ismételje beadás vagy magatartás további csepegtető infúzió (például 5 mmol / h).
További intézkedések: AV-blokk és III fokú, sinus bradycardia. szívmegállás használt atropin, izoprenalin, ortsiprenalin vagy ingerlés.
Abban az esetben, artériás alacsony vérnyomás miatt kardiogén sokk és az artériás értágulat használt dopamin (akár 25 mcg / kg per perc), dobutamin (legfeljebb 15 mcg / kg per perc) vagy a norepinefrin.
kalcium-koncentrációja a szérumban meg kell felelnie a normális érték felső határának, vagy egy kicsit magasabb, mint a normális. A kapcsolat a értágulatot a korai szakaszában adagolás történik helyettesítés folyadékot (Ringer-oldatban vagy fiziológiás sóoldat).
Vemhesség és laktáció idején.
A gyógyszer nem szedhető be az I. és II trimeszterében. Felvételi a III trimeszterében csak vészhelyzet esetén, ha az eredmény nagyobb, mint a kockázat az anya és gyermeke. A verapamil átjut a placentán és megtalálható a köldökzsinórvér.
A biológiailag aktív anyag bejut az anyatejbe. Korlátozott orális adatok, amelyek emberi alanyok, azt jelzik, hogy a dózis verapamil, belép a szervezetbe az újszülött alacsony (0,1-1% az adagolási elfogadott anya), így a használata verapamil kompatibilisek lehetnek a szoptatást. Tekintettel a súlyos mellékhatások csecsemők a szoptatott, verapamil szoptatás ideje alatt csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges az anya.
A gyógyszer az adagolási formában használják a gyermekek szívritmuszavarok.
A kinevezés a verapamil és a dózis meghatározásával, különös figyelmet kell fordítani a betegek:
• AV-blokád I fokú;
• magas vérnyomást (szisztolés vérnyomás <90 мм рт. ст.);
• A bradycardia (pulzusszám kevesebb, mint 50 szívverés percenként);
• A pitvari fibrilláció / pitvarlebegés és egyidejű szindróma Wolff-Parkinson-White (veszélye kamrai tachycardia);
• a májelégtelenség;
• károsodott neuromuszkuláris vezetés (súlyos izomgyengeség, Lambert-Eaton szindróma, progresszív izomsorvadás).
Az a gyógyszer használatát el kell kerülni az élelmiszerek és italok grapefruit. A grapefruit növelheti plazma verapamil-hidroklorid.
Képes befolyásolni a reakció sebessége vezetése vagy üzemeltetése közben más gépek.
Attól függően, hogy az egyéni válasz képes járművet vezetni vagy gépek üzemeltetése károsodhat. Különösen vonatkozik a kezelés kezdeti szakaszában, amikor a változó adagolás.
Mellékhatások:
Ez jelentette az alábbi mellékhatásokat.
A kardiovaszkuláris rendszer: AV-blokk I, II vagy III fokú, sinus bradycardia. Leállítása sinus csomópont, perifériás ödéma. szívdobogás, szapora szívverés (tachycardia), alacsony vérnyomás. öblítés vagy rosszabbodik szívelégtelenség.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hányinger jelentett előfordulása. hányás. székrekedés, fájdalom, kellemetlen hasi érzés, bélelzáródás. gingiva hyperplasia (gingivitis és a vérzés).
Neurológiai rendellenességek: fejfájás előfordulhat. extrapiramidális zavar és szédülés. paraesthesia, tremor.
Részéről a szerv a hallás és a vesztibuláris rendszer: jelentések szédülés, fülcsengés.
Változások a bőr és a bőr alatti szövet: számolt angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, maculopapuláris kiütés, alopecia. csalánkiütés, viszketés, vérzés volt megfigyelhető a bőrön vagy a nyálkahártyán (lila).
A reproduktív rendszer és az emlő: merevedési zavar, gynecomastia. galactorrheában.
Részéről a mozgásszervi rendszer és a kötőszövet észleltek myalgia, arthralgia. izomgyengeség.
Immunrendszer: jelentések túlérzékenység.
Laboratóriumi vizsgálatok: tájékoztatni a májenzimszintek növekedése és a szérum prolaktin.
Számolt bénulás (tetrapareses) társított kombinált alkalmazásával a verapamil és a kolchicin. Ennek oka lehet a kolchicin áthatolását a vér-agy gáton gátlása miatt a CYP3A4 és a verapamil a P-gp. A kombinált használata kolhicin és a verapamil nem ajánlott.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Verapamil-hidroklorid metabolizálódik a citokróm P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 és CYP2S18. Verapamil gátolja a enzimek CYP3A4 és a P-glikoprotein (P-gp). Számolt egy klinikailag jelentős interakció a CYP3A4 gátlók, kíséretében megnövekedett szintje a vérplazmában verapamil, míg CYP3A4 induktorok okozott csökkenést plazmaszintjét verapamil-hidroklorid, ezért kell monitorozni más hatóanyagokkal való kölcsönhatást.
Antiarritmiás szerek, béta-blokkolók: kölcsönös növelése kardiovaszkuláris hatások (AV-blokk magas, jelentős csökkenést a szívfrekvencia, a szívelégtelenség előfordulása esetén, jelentős csökkenését vérnyomás).
Kinidin csökkentése kinidin orális clearance (
35%). Alakulhat ki hipotenzió és hypertrophiás obstruktív cardiomyopathia - tüdőödéma.
Flekainidin: minimális hatással van a végső flekainidina plazma (<
10%); Ez nem befolyásolja a végső verapamil plazma.
Metoprolol: AUC-metoprolol (
41%) a betegek angina pectoris.
A propranolol: propranolol AUC (
94%) a betegek angina pectoris.
Vérnyomáscsökkentők, vizelethajtók, értágítók: fokozott vérnyomáscsökkentő hatást.
Prazozin, terazozin: további vérnyomáscsökkentő hatást (prazosin: növekvő prazosin Cmax (
40%) anélkül, hogy befolyásolná a felezési idő; terazosin: AUC terazosin (
Antivirális (HIV) azt jelenti: plazmakoncentrációja verapamil növelheti. Óvatosan alkalmazható, vagy szükség lehet dóziscsökkentésének verapamil.
A karbamazepin: megnövekedett karbamazepin szintek, növelve a neurotoxikus mellékhatások a karbamazepin - kettős látás, fejfájás, ataxia, szédülés. Növelje karbamazepin AUC (
46%) a refrakter parciális epilepsziás.
Lítium: megnövekedett lítium neurotoxicitás.
Antimikrobiális szerek: klaritromicin, telitromicin: növelheti a verapamil szintet. Rifampicin: esetleges csökkentésére a vérnyomáscsökkentő hatást. AUC csökkenése a verapamil (
94%) biohasznosulása orális adagolás után (
92%).
A kolchicin: kombinálva kinevezését verapamil nem javasolt, mivel a fokozott expozíció a kolchicin.
Szulfinpirazon: növelik az orális clearance-verapamil 3-szor, a biológiai hozzáférhetőség 60%. Lehet, hogy csökken a vérnyomáscsökkentő hatást.
Neuromuszkuláris blokkolók hatását növelik verapamil-hidroklorid.
Aspirin: megnövekedett lehetőségét vérzés.
Etanol: szintjének emelése etanol a vérplazmában.
HMG-CoA-reduktáz gátlók: a kezelés a HMG-CoA reduktáz inhibitor (szimvasztatin, atorvasztatin, lovasztatin) kezelt betegeknél a verapamil, meg kell kezdeni a kis dózisú, és fokozatosan növeli. Ha a beteg már kap verapamil szükséges kijelölésre HMG-CoA-reduktáz, mérlegelnie kell, hogy szükség van egy csökkentett dózisú sztatinok, és vegye szerinti adagolás a koleszterin koncentrációja a vérplazmában.
Atorvasztatin: növelheti a szintet atorvastatin. Az atorvastatin növeli verapamil AUC mintegy 42,8%.
A lovasztatin: A lovasztatin növelheti a szintet.
Simvastatin: simvastatin AUC-növekedés mintegy 2,6-szer Cmax szimvasztatin 4,6-szor.
Fluvasztatin, pravasztatin és rozuvasztatin nem a citokróm CYP3A4 és nem lépnek kölcsönhatásba verapamil.
Digoxin: Egészséges önkénteseken Cmax digoxin emelkedett 45-53%, CSS - 42% -kal, az AUC - 52%.
Digitoxin: kiürülés csökkentése digitoxin (
27%), és extrarenális-clearance (
29%).
A cimetidin: AUC R- (
40%) a verapamil egy megfelelő csökkentését a clearance-R-és S-verapamil.
Antidiabetikus szerek (gliburid) gliburid Cmax nőtt mintegy 28%, az AUC 26%.
Teofillin: csökkentése az orális és a szisztémás clearance körülbelül 20% -a dohányos - 11% -kal csökkent.
Az imipramin: az AUC (
15%), anélkül, hogy befolyásolná az aktív metabolit dezipramin.
Doxorubicin: egyidejű használatának a verapamil és a doxorubicin (orálisan) növeli az AUC (
89%) és Cmax doxorubicin a vérplazmában (
61%) a tüdőrákban szenvedő betegek. A betegek szakaszban progresszív tumor jelentős változásokat a farmakokinetikáját doxorubicin egyidejű intravénás beadását verapamil nem volt megfigyelhető.
Fenobarbitál: fokozza a orális clearance verapamil 5 alkalommal.
A buspiron: az AUC és Cmax 3-4.
Midazolam: az AUC és Cmax 3-szor 2-szer.
Aimotríptán: növeli az AUC 20% -kal a Cmax - 24%.
Ciklosporin: AUC, Cmax, CSS megközelítőleg 45%.
Everolimusz szirolimusznak, takrolimusz: növelheti a szintjét ezeket a gyógyszereket.
Grépfrútlé: AUC R- (
37%) a verapamil növeli a Cmax R- (
51%) a verapamil megváltoztatása nélkül a felezési idő és a vese clearance.
Az orbáncfű: csökkent az AUC R- (
80%) a verapamil egy megfelelő csökken a Cmax értéke.
Ellenjavallatok:
• Kardiogén sokk.
• akut fázisában miokardiális infarktus szövődményekkel (bradycardia, vérnyomásesés. A bal kamrai elégtelenség).
• Súlyos vezetés: az AV blokk és III fokú (kivéve a betegeknél, akik a beültetett mesterséges pacemaker).
• sick sinus szindróma (kivéve a betegeknél, akik a beültetett mesterséges pacemaker).
• sinoatrialis- blokk.
• Ismert túlérzékenység a verapamil vagy bármely eleme a készítmény.
• dekompenzált szívelégtelenség.
• A villódzás / pitvarlebegés és egyidejű jelenléte WPW-szindrómában (fokozott veszélye provokáló kamrai tachycardia).
• A kezelés során verapamil nem alkalmazható egyidejűleg intravénásán β-blokkolók (kivéve a intenzív terápia).
túladagolás:
A mérgezés tünetei túladagolt verapamil számától függ a gyógyszer szedését, amikor méregtelenítő intézkedéseket hoztak, és a beteg életkora.
Uralja ilyen tünetek:
jelentős csökkenését vérnyomás, szívritmus zavarok (például, határeset ritmusok AV-disszociáció és az AV-blokád magas), amely vezethet sokk, szívmegállás.
Tudatzavar akár kóma, magas vércukorszint. hypokalemia. metabolikus acidózis. hipoxia. kardiogén sokk, tüdőödéma, vese diszfunkció, és a rohamok.
Terápiás intézkedések megszüntetését célozzák anyagokat a szervezetből és helyreállítási
a stabilitást a kardiovaszkuláris rendszer.
Általános intézkedések: gyomormosás javasolt, ha több mint 12
órával a gyógyszer bevételét követően, és motilitás a gyomor-bél traktus nem észleli
(Hiánya bélhangok). Általános újraélesztés a mellkasi kompresszió CPR, defibrillálás ingerlés.
A hemodialízis nem jelenik meg. Hemofiltráció és esetleg plazmaferezist hasznos lehet
(A kalcium-antagonisták jól kötődnek a plazmafehérjékhez).
Tárolási feltételek:
Eltarthatóság: 2 év. Tartsa gyermekektől távol, az eredeti csomagolásban a hőmérséklet nem magasabb, mint 25 ° C