A kilátások a használatát kvercetin egy modern megközelítés a problémát
A quercetin minősül flavonol - az egyik 6 osztály flavonoidok. Nomenklatúra szerint az IUPAC (IUPAC), kvercetin képlet van írva, mint a 3,3 „4' , 5,7-pentagidroksiflavanon (OH -helyzetű 3,5,7, 3”, 4' )
A quercetin egy reprezentatív csoportjának bioflavonoidok
Ez a képlet azt mutatja, hogy a kvercetin ágiikon nélkül szénhidrát csoportokat, hogy iobuslavlivaet annak számos kémiai és farmakológiai tulajdonságait. A quercetin glikozid kialakított csatlakozással a cukor - a glükózt, ramnózt vagy rutinóz - amely felváltja a struktúrájában az egyik hidroxilcsoportot, általában 3-as helyzetben, és az ezt követő képződése a glikozidos kötés. Az utóbbi, ennek megfelelően, befolyásolja a oldhatóságát, abszorpcióját és egyéb hatások a kvercetin in vivo (3). Empirikus szabályosságát abban áll, hogy a jelenléte szénhidrát molekulák szerkezetének kvercetin glikozid megkönnyíti a jobban oldható vízben, mint a kvercetin ágiikon (1) .Bár kifejezés „kvercetin” számmal jelölünk csak aglikon, az orvosi kutatás, a kifejezést gyakran használják, hogy olyan molekula glikozidosan kvercetin.
Élelmiszer-források quercetin
Biológiai hasznosíthatósága és farmakokinetikája
A étrend kiegészítve minimális mennyiségű zsírt vagy lecitint is javítja a emészthetőségét kvercetin és kiválasztódását a testből lelassul, hogy a készítménybe egy jelentős mennyiségű zsírtartalmú diéta (7). Általában vizsgálatok során a plazma kvercetin, de meg kell jegyezni, hogy jelentős mennyiségű kvercetin vannak a „depó” a vörös vérsejtek, majd centrifugáljuk már bekerülni a plazma (3).
Klinikai terápiás javallatok kvercetin
Ezt bizonyítja, hogy a kvercetin számos pozitív vonása, amelyek közül néhány megerősítette súlyos klinikai vizsgálatokban. Állatkísérletek azt mutatták, hogy az antioxidáns tulajdonságait kvercetin védelmet nyújtanak az agy, szív és egyéb szövetek által okozott károsodástól ischaemia és reperfúzió, toxinok és egyéb tényezők, ami oxidatív stressz (3). Azonban a legtöbb kutató koncentrálódik kizárólag az antioxidáns flavonoidok, míg a másik kilátások a gyógyszer kevés figyelmet kapott. Amellett, hogy az ismert antioxidáns tulajdonságait kvercetin egy erős gyógyszer szer sok irányban, hogy a bizonyos klinikai indikációkban. A quercetin hatékonynak bizonyult számos területen az orvostudomány, mint például Allergia és immunológia endokrinológia, gasztroenterológia, urológia, és szintén alkalmazás kilátások a pszichiátria és az onkológia.
allergológia
Gátolja a hisztamin felszabadulását a hízósejtekből és a bazofil sejtekből in vitro jelenlétére utal kvercetin allergia elleni hatással. Állati tanulmány megerősítette a jelenléte az ilyen esetleges allergiás légúti betegségek putey.Tak, tanulmányok tengerimalacokon kimutatták, hogy a kvercetin orálisan vagy inhalálással, olyan asztmaellenes aktivitással (8,9) .A modellek allergiás gyulladás a felső légúti és az asztma kvercetin egerekben kimutatták, hogy szignifikáns antiallergiás aktivitást, csökkenti a neutrofilek száma és eozinofil infiltráció a tüdőben, és fejlődésének gátlására asztmatikus reakciókat (10). Amint az in vitro, és in vivo állatkísérletek azt mutatták, hogy a kvercetin képes gátolni a fejlesztési anafilaxiás reakciók. Shishenborg F és munkatársai kimutatták, hogy a kvercetin terápia dózisban 50 mg \ testsúly kg egerekben gátolja az IgE-közvetített immunválasz, és teljesen megakadályozza az allergiás reakciók földimogyoró, és tengerimalacok megakadályozza a anafilaxiás reakciók, mint például intesztinális görcsök. (10) Tanulmányok az emberek a használatát kvercetin az asztma kezelésére azonban nem, epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, egy fordított összefüggést gyakorisága az asztma és a használata kvercetin (3). Ezen felül, az emberek nem kevésbé érdekes, placebo-kontrollált vizsgálat hatására a quercetin a tünetek a szezonális allergiás kötőhártya-gyulladás. Fogadásakor kvercetin egy 100-200 mg dózisban 4 héten virágzás előtt szezonban és több 8 héten belül, kvercetin-csoport szignifikáns csökkenést mutatott a súlyossága szemészeti tünetek, mint a placebo csoportban (11). Egy kísérlet során, akkor megállapítható, hogy a kvercetin csökkentheti öblítése bőr okozta bevitel niacin. Talán ez a hatás annak köszönhető, hogy a képességét, kvercetin, hogy gátolják a kibocsátás a prosztaglandin D2. indukált bevitele a niacin, hízósejtek (3). Az a képesség, hogy gátolják a prosztaglandin-szintézist nyit kilátások további tanulmányokat a használatát kvercetin terápiájában különböző allergiás megbetegedések.
endokrinológia
Protein reduktáz, amely katalizátorként a glükóz a szorbit, nagy szerepet játszik a fejlesztés a szürke hályog. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a kvercetin gátolja a felhalmozódása mind aldóz és poliol a lencse a diabéteszes egerekben (13) .Ezen kívül, kvercetin modellek egerekben bizonyították, hogy képesek jelentősen csökkenteni a plazma éhgyomri glükóz és a glükóz tolerancia javítására vizsgálati paramétereket, funkciók béta-sejtek, és csökkenti a tüneteket, diabéteszes neuropátia egerekben adva 30 napig (3.13). Emberekben, csak egy tanulmány a használatát kvercetin, mint 1-es és 2-es típusú, célja, hogy értékelje a hatékonyságát diabéteszes neuropátia. A csoport a résztvevők között 34 férfi és nő a betegség és a diabéteszes neuropátia. 4 héten belül, ezek alkalmazott tartalmazó kenőcs kvercetint, a aszkorbil-palmitát és a D3-vitamin. helyileg naponta 3-szor mindkét lábát. A tanulmány szerint szignifikáns csökkenése a tünetek súlyosságát, mint például ízületi fájdalom, irritáció az ujjain, és zsibbadás a végtagokban. Ezen kívül minden résztvevő javulásról számolt be az életminőség kezelése során (14). Helyi alkalmazása kvercetin diabéteszes láb lehet nagyon ígéretes.
gasztroenterológia
Állatokon végzett vizsgálatok igazolták a védő hatását kvercetin elleni etanol-indukált oxidatív stressz, valamint a kísérleti reflux oesophagitis (19). In vitro vizsgálatokban a kvercetin gyenge aktivitást mutatott Helicobacter pylori ellen. Kvercetin terápia dózisban 200 mg-os \ kg testsúly per nap, a tengerimalacot a H. pylori fertőzés 15 napos csökkentette a szennyezés szintje a H. pylori a gyomor-nyálkahártyában és a gyulladásos válasz szintje (20).
Ez hoz némi hasznot a használata kvercetin kezelésére interstitialis cystitis. 22 beteg (5 férfi és 17 nő) interstitialis cystitis kvercetin kaptunk dózisban 500 mg naponta kétszer, 4 héten át nyitott-label.U vizsgálatban minden betegnél a tünetek jelentős javulásáról és csökkentése (23). További 37 beteg interstitialis cystitis megkapta a kombinált terápiát (kondroitin-szulfát, nátrium-hialuronát, kvercetin) 6 hónapig, és ez idő alatt az összes betegnél jelentős megkönnyebbülést állami (24). Tanulmányok kvercetin helye kezelésében medencei betegség folytatódik, és talán a közeli jövőben, a kutatás bemutatja a javára, és a kezelés egyéb urológiai betegségek.
reumatológia
Bár a kvercetin és teszi alkalmazása rheumatoid arthritis kezelésében, több vizsgálatban, egy kimeneti E vizsgálatok az volt, hogy más anyagokkal kombinálva, ez jelentősen csökkenti a súlyosságát osteoarthritis tünetei. 46 betegnél osteoarthritis és a 22 rheumatoid arthritisben szenvedő betegek kapott kvercetin glikozid, glükózamin és kondroitin 6 hónapig. Nem előnyös hatásai kvercetin a csoport a rheumatoid arthritis észlelte. Azonban a betegek osteoarthritis szignifikáns javulást mutattak az életminőség, a funkcionális hasznosítás (fel-alá járkál a lépcsőn), és jelentős változást a tulajdonságok Az ízületi folyadék (25). Kilátásai alkalmazásra az oszteoartritisz kezelésére kvercetin további vizsgálatokat igényel (25).
immunológia
Azokban a vizsgálatokban, az in vitro quercetin bizonyította hatékonyságát széles skálája ellen a vírusok, különösen a szemben reverz transzkriptáz a humán immundeficiencia vírus és más retrovírusok, 1 típusú vírus herpes simplex vírus 1-es típusú poliovírus, parainfluenza 3. típus óriássejtes vírus és hepatitis C vírus (26 ). Továbbá, az azonos in vitro vizsgálatok jelentős antibakteriális aktivitását kvercetin öt ellen más mikroorganizmusok, amellett, hogy a fent említett Helicobacter pylori - Actinobacillus actinomycetemcomitans, Actinomyces viscosus, Porphyromonas gingivalis, Fusobacterium nucleatum, és Actinomyces naeslun- DII WVL (fogágybetegekből és progresszió) - (27,28,29)
Azokban az egerekben, kvercetin csökkentett titerei bakteriális szennyezés tanulmányok, véd encephalomyocarditis meningokkkovoy és a fertőzés, valamint a csökkent érzékenység fertőzések a légzési traktusban, ami a kórokozót egy influenza vírus (30,31). Más vizsgálatokban állatok kvercetin kimutatták immunmoduláló fellépés és gyulladásgátló tulajdonságokkal - csökkenti a tünetek súlyosságát EAE blokkolásával jelátviteli útvonal interleukin IL-12 és a differenciálódását T-helper T1 és tünetek autoimmun szívizomgyulladás által termelő gyulladáskeltő citokinek - a tumor nekrózis faktor (TNF-a ) és a generációs anti-gyulladásos citokinek (IL-10) (31,32).
Vannak tanulmányok azt mutatják, hogy a hosszú távú használata a kvercetin eredményez jelentős javulást az immunrendszer működését az emberi szervezetben. Éves egészséges önkénteseken 40 éves és idősebb hosszú távú használata kvercetin adagja 1 g naponta vezetett jelentős csökkenését napon hiányzások betegség miatt, és a tünetek súlyosságát a felső légúti (33). Érdekes, hogy a használata kvercetin alacsony dózisban (100 mg \ nap), amint azt egy másik vizsgálat nem vezet jelentős immunitás növelésére egészséges önkéntesekben (sportolók), de szignifikánsan csökkentette a előfordulási aránya SARS (1 20 önkéntes, szemben a 9 20-ból placebo csoportban) 2 hétig abbahagyása után edzés (37). Mechanizmusai befolyása quercetin a immunműködést bevezetése és az immunrendszer állapotát a test további kutatást igényelnek.
Kilátások használatra quercetin
A quercetin ígéretes szernek a betegségek kezelésére sok más területen az orvostudomány, mint például a neurológia, pszichiátria, Somnology, onkológia. Állatkísérletekben kimutatták, szorongásoldó és antidepresszáns tulajdonságokkal kvercetin, az utóbbi hasonló volt ereje, hogy az intézkedés a fluoxetin és az imipramin (34,35) .Kvertsetin pozitívan befolyásolja a alvási ciklus aktiválása következtében a GABA-receptorok (36). Az onkológiában, az elmúlt években, kvercetin kap különös figyelmet, mint egy olyan himioprofilaktiki bizonyos típusú betegségek (emlőrák, májrák, petefészekrák, hasnyálmirigy-rák). Már viszonylag kis dózisban kvercetin vezetnek specifikus gátlását a tumorsejtek proliferációjának alatt az ilyen típusú betegségek, megszakítva a sejtciklus G1-fázisban (38). Jelentős számú meglévő vizsgálatok mind állatokban és emberben (preklinikai fázisban) azt mutatja, hogy a kvercetin ígéretes kemoterápiás szerrel kombinációban, bizonyos más himopreparatami (3). Mivel a virtuális hiánya mellékhatások (dózisok mennyisége 1 g \ napon nem volt szignifikáns hatása a máj- és veseműködés, elektrolit szintek és a hemosztázis), a jó tolerálhatóság és a hatékonyság, kvercetin jó kilátások a kezelésére számos betegség, amelyben bizonyította jelentős hatékonysági vizsgálatok.