Iressa - IRESSA - IRESSA - rákellenes gyógyszer
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, povidon, nátrium-lauril-szulfát, a magnézium-sztearát.
héj összetétele: hipromellóz, makrogol 300, vörös vas-oxid (E172), sárga vas-oxid (E172), titán-dioxid (E171).
10 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
Klinikopatológiai farmakológiai csoport: A daganatellenes gyógyszer. tirozin-kináz-inhibitor
Regisztráció №№:Rákellenes gyógyszer. Mint szelektív inhibitora a tirozin-kináz-epidermális növekedési faktor receptorok, amelynek expressziója figyelhető sok szilárd tumor, gátolja a tumor növekedését, metasztázis és angiogenezis, valamint gyorsítja a tumorsejtek apop.
Növekedését gátolja különböző humán tumor sejtvonalak és fokozza a daganatellenes hatást a kemoterápiás gyógyszerek, sugárzás és hormonális terápia.
Miután orális felszívódás viszonylag lassú. Cmax belül éri el 3-7 órás plazma. Az abszolút biohasznosulás 59% átlagosan. Az evés nem befolyásolja a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét. Átlagos gyomor pH-5 fölött, gefitinib biohasznosulása csökkent 47%.
Rendszeres használata a készítmény 1 alkalommal / nap növekedését eredményezi a koncentráció 2-8-szeres képest egyszeri dózis. Css érjük miután megkapta 7-10 dózisok.
Vd gefitinib, amikor a Css 1400 liter, ami azt jelzi, a kiterjedt értékesítési a gyógyszer a szövetekben.
Kötés a plazmafehérjékhez (albuminhoz és a szérum α1 -glycoprotein) körülbelül 90%.
Gefitinib oxidatív úton metabolizálódó CYP3A4 izoenzim.
A gefitinib metabolizmusa történik három módon: az anyagcserét a N-propilmorfolinovoy csoport demetilációval metoxicsoport a kinazolin rész és oxidatív defoszforilációja halogénezett fenilcsoport.
A fő metabolit, meghatározva az emberi plazmában - O-desmetilgefitinib. Metabolit 14-szor kevésbé aktív a szemben gefitinib kapcsolatban sejtnövekedés által stimulált epidermális növekedési faktor, így nem valószínű, hogy jelentős hatást gyakorol a gefitinib klinikai hatását.
A teljes plazma clearance gefitinib - körülbelül 500 ml / perc. T1 / 2 átlag 41 órán át. A gyógyszer származik elsősorban a székletben. A vizelet mennyiségének kevesebb, mint 4% a beadott dózis.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Kapcsolat az alsó réteg és a kábítószer Css életkor, a testsúly, nem, etnikai hovatartozás vagy a kreatinin-clearance nem tárt fel.
Amid Iressa napi beadása 250 mg Css. az idő, hogy elérjék és a teljes plazma clearance hasonló volt a betegcsoportok a normál májfunkciós és enyhe májelégtelenségben. Ezek a 4 beteg súlyos májkárosodásban májmetasztázis miatt azt javasolta, hogy Css ezekben a betegekben hasonló a betegek normális májfunkciót.
Farmakokinetika a gefitinib betegeknél következtében károsodott májfunkció a cirrhosis vagy hepatitis C nem vizsgálták.
- helyileg előrehaladott vagy áttétes nem-kissejtes tüdőrák, tűzálló, hogy kemoterápiás protokollok tartalmazó docetaxel és platina-származékok.
A gyógyszer beadása 250 mg 1 alkalommal / nap, függetlenül az étkezés.
Mielőtt egy tablettát úgy oldjuk 100 ml ivóvíz (szénsavmentes) víz. Más folyadékok is használhatók, hogy a hatóanyag oldására. A megfelelő oldódó tabletta le kell engedni a vízbe anélkül, gyúrás, keverjük, amíg teljesen feloldódik (körülbelül 10 perc), majd inni a kapott oldatot. Pour másik fél pohár vízben, mosás a falak, és inni a kapott oldatot. Iressa oldat is beadható a csövön keresztül.
Nincs szükség a dózis módosítására Iressa függően a beteg korától, testtömegétől, etnikai, nemi, a vesefunkció, valamint a mérsékelt és súlyos májelégtelenség által okozott máj áttétek.
Amikor rosszul képen hasmenés a kezelés alatt vagy a nemkívánatos reakciók a része a bőr képes megtörni a rövid távú kezelés (14 nap), majd visszaállítják a vétel Iressa 250 mg / nap.
Meghatározása a mellékhatások gyakorisága: nagyon gyakran (> 10%); gyakran (> 1%, ≤ 10%); néha (> 0,1% és ≤ 1%); ritkán (> 0,01%, és ≤ 0,1%); nagyon ritka (<0.01%).
A véralvadási rendszer: gyakran - vérvizelés és orrvérzés; néha - hypocoagulation és / vagy növeli a vérzés a warfarint szedő beteg.
Az emésztőrendszer: nagyon gyakran - hasmenés (több mint 20% bizonyos esetekben - súlyos), hányinger; Gyakran - hányás, étvágytalanság, stomatitis, kiszáradás, tünetmentes emelkedése máj transzaminázok; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás.
Egy látvány szerv: közös - kötőhártya-gyulladás, szemhéjgyulladás; néha - reverzibilis cornea erózió, zavara szempilla növekedés.
A légzőrendszer: néha - interstitialis pneumonia (3-4-es fokozatú toxicitás, a halál).
Dermatológiai reakciók: több mint 20% - a bőrkiütés (göbös), pruritus, száraz bőr a háttérben a erythema; Gyakran - körömelváltozások, alopecia; nagyon ritkán - toxikus epidermális nekrolízis és erythema multiforme.
Allergiás reakciók: nagyon ritkán - urticaria.
Más: gyakran - fáradtság.
Általában, a mellékreakció az első hónapban a hatóanyag és rendszerint reverzibilis. Mintegy 8% -ánál súlyos mellékhatások (3-4 súlyossága szerint Common Toxicity Criteria). Azonban, csak 1% -a beteg hagyta abba a kezelést a mellékhatások miatt.
- szoptatás;
- gyermek- és serdülőkorban;
- fokozott érzékenység gefitinibbel vagy más összetevőket.
Megfelelő óvintézkedéseket kell felírni idiopátiás pulmonáris fibrózis, intersticiális pneumonia, pneumoconiosis, tüdőgyulladás, poszt-sugárzás, a kábítószer-tüdőgyulladás (a megnövekedett mortalitást ilyen betegségekben való kezelésre Iressa); ahol nőtt a máj transzaminázok.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
A kábítószer Iressa ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
A betegek fogamzóképes korú szedése Iressa, és legalább 3 hónappal a kezelés után kell használni fogamzásgátló módszereket.
Felhasználása az emberi máj
Nem szükséges korrekciós Iressa dózis mérsékelt és súlyos májelégtelenség okozta máj áttétek.
Megfelelő óvintézkedéseket kell felírni a megfigyelt máj transzaminázok.
Alkalmazása vesefunkció
Iressa nem szükséges dózis korrekciót a veseműködés függvényében
Néha olyan betegeknél Iressával jelölt intersticiális tüdőbetegség, bizonyos esetekben halálos kimenetelű. A növekedést a tünetek, mint a légszomj, köhögés, láz, a gyógyszer használatát azonnal fel kell függeszteni, és elvégzi A beteg vizsgálata. Ha megerősítette jelenlétében interstitialis tüdőbetegség, Iressa abba kell hagyni, és a beteg megkapja a megfelelő kezelést.
Miközben figyelembe Iressa megjegyezte tünetmentes emelkedése máj transzaminázok, ebben a tekintetben, a kezelés időtartama köteles időszakonként értékelni a máj működését. A jelentős növekedés az aktivitást a transzamináz vétel előkészítése fel kell függeszteni.
Szedő betegeket warfarin kezelés alatt Iressa elvégzéséhez szükséges rendszeres ellenőrzését a protrombin időt.
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy a megjelenése a tünetek a szerv a látás vagy a fejlődő súlyos vagy elhúzódó hasmenés, hányinger, hányás vagy anorexia, akkor azonnal forduljon orvoshoz.
Az alkalmazása Iressa kombinációban sugárterápiával, mint első vonalbeli kezelést gyermekeknél agytörzsi gliomában vagy részleges eltávolítjuk supratentorialis gliomák számolt lokalizációja 4 esetben (1 halálos) vérzés az agyban. További 1 esetben agyvérzés volt megfigyelhető a gyermek ependymomában az Iressa monoterápiával. A felnőtt betegeknél a nem-kissejtes tüdőrák kezelésére Iressa ilyen mellékhatások nem rögzített semmilyen módon.
Alkalmazása Pediatrics
Biztonsági és IRESSA hatásosságát gyermekek és serdülők esetében nem határozták meg.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Vétele során a hatóanyag Iressa olyan esetek, gyengeség. A betegek, akik megtalálták ezeket a tüneteket kell eljárni, ha a közúti vezetés és dolgozik a berendezés.
Tünetek: növekvő gyakorisága és súlyossága egyes mellékhatások, elsősorban hasmenés és bőrkiütés.
Kezelés: tüneti kezelés. Az ellenszer nem ismert.
Co-IRESSA beadása és rifampicin (hatásos induktora a CYP3A4 izoenzim) csökkenéséhez vezet átlagos AUC értékei gefitinib 83% -kal.
Egyidejű Az itrakonazol és Iressa (inhibitora a CYP3A4 izoenzim) növekedéséhez vezet a 80% AUC gefitinib, amely lehet klinikailag jelentős, mert káros hatások függ a dózistól és koncentrációtól.
Egyidejű beadás Iressa és a kábítószerek, szignifikánsan meghosszabbította, és növeli a gyomortartalom pH-ját, így csökken a gefitinib AUC 47%.
A közös kérelem Iressa és vinorelbin növelheti neutropeniás akció vinorelbin.
Készítmények indukáló CYP3A4 izoenzim, növelheti a gefitinib metabolizmusa és csökkenti a koncentráció a vérplazmában. Így, együttes adása gyógyszerek gefitinib, izoenzim induktorok CYP3A4, mint például a fenitoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturátok, tinktúra Hypericum csökkentheti a hatékonyságát Iressa.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
Feltételeiről, valamint
A gyógyszert kell tárolni, gyermekektől távol, az eredeti csomagolásban, a hőmérséklet nem magasabb, mint 30 ° C-on Élettartam - 2 év.
Az információ a gyógyszer kizárólag orvosok és egészségügyi szakemberek és anyagokat foglal magában, publikációkból a különböző években. Kiadó nem vállal felelősséget az esetleges negatív következményeket a helytelen használatból adódó szolgáltatott információk. Minden információ az oldalon, nem helyettesíti a konzultációt az orvos, és nem tudja garantálni a pozitív hatás a gyógyszer.
Az oldal nem foglalkozik terjedésének gyógyszerek. A gyógyszerek ára tájékoztató jellegű, és nem mindig megfelelő.
Eredeti beadványok megtalálható a weboldalak és compendium.com.ua vidal.ru