Iressa használati utasítást, kezelés, vélemények, javallatok, ellenjavallatok
UTASÍTÁSOK
orvosi használatra a gyógyszer
Iressa ® (IRESSA)
Nyilvántartási szám: P № 016075/01
Kereskedelmi a gyógyszer nevét: Iressa
International Non-proprietary name: gefitinibre (gefitinibbel)
Dosage Form: bevont tabletták
struktúra
1 tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 250 mg mennyiségű Gefitinib.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, povidon, nátrium-lauril-szulfát, a magnézium-sztearát;
héj összetétele: hipromellóz, makrogol 300, vörös vas-oxid E172, E172 sárga vas-oxid, titán-dioxid E171.
leírás
Kerek, bikonvex tabletta, barna filmbevonatú egyik oldalán a tabletta gravírozás «IRESSA» és a „250”, a másik oldalon a tabletta nem jelölt. A fordulat fehér tablettát.
Farmakoterápiás csoport: daganatellenes szer - egy fehérje tirozin kináz inhibitor
ATC kód: L01HH31.
farmakodinámia
A gefitinib, hogy egy szelektív inhibitora a tirozin-kináz-epidermális növekedési faktor receptorok, amelynek expressziója figyelhető sok szilárd tumor, gátolja a tumor növekedését, metasztázis és angiogenezis, valamint gyorsítja a tumorsejtek apop. Növekedését gátolja különböző humán tumor sejtvonalak és fokozza a daganatellenes hatást a kemoterápiás gyógyszerek, sugárzás és hormonális terápia.
A klinikai adatok azt mutatják, hogy az Iressa ® az a célja tumorellenes aktivitás jelentősen növeli a progresszióig eltelt időben betegeknél lokálisan előrehaladott vagy metasztatikus nem-kissejtes tüdőrák. ÉRDEK fázis III vizsgálat azt mutatta, hogy az IRESSA ®. versus docetaxel, egy hasonló teljes túlélés, a kedvező tolerancia profilja és kiváló életminőség korábban kezelt betegek előrehaladott nem kissejtes tüdőrák.
farmakokinetikája
Miután lenyelés, felszívódás viszonylag lassú. Az egyensúlyi koncentráció elérésekor vételét követően 7-10 dózisok. Rendszeres használata a gyógyszer gefitinib 1 alkalommal naponta növekedéséhez vezet a koncentráció 2-8-szeres képest egyszeri dózis. A maximális plazmakoncentráció a gyógyszer belül éri el 3-7 órán át. Az átlagértékek abszolút biológiai hozzáférhetőség betegek akár 59%. Az evés nem befolyásolja a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét. Átlagos gyomor pH-5 fölött, gefitinib biológiai hozzáférhetőségük pedig csökkent 47% -kal.
A megoszlási térfogata gefitinib, amikor az egyensúlyi koncentrációja 1400 liter, ami azt jelzi, a kiterjedt értékesítési a gyógyszer a szövetekben. Kommunikáció a plazmafehérjék (szérum albumin és alfa-1-glikoprotein) aránya mintegy 90%.
Gefitinib oxidatív CYP3A4 által metabolizált izoenzim a citokróm P450.
Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a gefitinib jelentősen gátolja a CYP2D6 enzim. Amikor a kiosztott gefitinib együtt metoprolollal (szubsztrát CYP2D6) eredményezte enyhe növekedést (35%) koncentrációjú metoprolol, amely klinikailag nem jelentős.
A gefitinib metabolizmusa történik három módon: az anyagcserét a N-propilmorfolinovoy csoport demetilációval metoxicsoport a kinazolin rész és oxidatív defoszforilációja halogénezett fenilcsoport.
A fő metabolit, a plazmában meghatároztuk a krovi- O-desmetilgefitinib amely 14-szer kisebb, farmakológiailag aktív, mint a gefitinib kapcsolatban sejtnövekedés által stimulált epidermális növekedési faktor, így nem valószínű, hogy jelentős hatást gyakorol a gefitinib klinikai hatását. A teljes plazma clearance gefitinib - körülbelül 500 ml / perc. Az átlagos felezési ideje 41 óra. A gyógyszer származik elsősorban a széklettel. Vese származó legalább 4% a beadott dózis.
Kapcsolat az alsó szint az egyensúlyi koncentráció a hatóanyag és a kora, testtömege, neme, etnikai vagy kreatinin-clearance nem tárt fel. Amid napi órás megnyom egy adag 250 mg, az idő, hogy elérjen egy egyensúlyi koncentrációja, a teljes plazma clearance, és az egyensúlyi koncentráció hasonló volt a betegcsoportok a normál májfunkciós és mérsékelt májkárosodásban. Ezek a 4 beteg súlyos májelégtelenségben eredményeként: májáttétek arra utalnak, hogy az egyensúlyi koncentrációja ezekben a betegekben hasonló a betegek normális májfunkciót. Jellemzői akció prések károsodott májfunkció miatt cirrhosis vagy hepatitis C nem vizsgálták.
Jelzések
Lokálisan közös vagy metasztatizáló nem-kissejtes tüdőrák, tűzálló, hogy kemoterápiás protokollok tartalmazó platina-származékok.
Ellenjavallatok
Fokozott érzékenység a gefitinib vagy egyéb komponensek a készítmény. Terhesség és szoptatás ideje alatt. A gyermekkori és serdülőkori (biztonságosságát és hatásosságát ebben a csoportban a betegek nem értékelték).
Vigyázat: idiopátiás tüdőfibrózis, interstitialis pneumonia, pneumoconiosis, tüdőgyulladás, poszt-sugárzás, a kábítószer-tüdőgyulladás (a megnövekedett mortalitást ilyen betegségekben való kezelésre a sajtó); egy aktivitásának növelése „máj” transzaminázok.
Adagolásra és
Belül 250 mg 1 alkalommal naponta, függetlenül az étkezés.
A tabletta is feloldunk 100 ml ivóvíz (szénsavmentes) víz. Mások nem tudja használni a folyadékot. A megfelelő oldódó tabletta le kell engedni a vízbe anélkül, gyúrás, keverjük, amíg teljesen feloldódik (körülbelül 10 perc), majd inni a kapott oldatot. Pour Több fél pohár vízben, mosás a falak, és inni a kapott oldatot. Iressa oldat is beadható egy orr-gyomor csövön.
Nem szükséges korrekciós Iressa dózis függően a beteg korától, súlyától, etnikai, nemi, vesefunkció, valamint a közepes és súlyos májelégtelenség okozta máj áttétek. Javítás adag: betegeknél rosszul képen hasmenés a kezelés alatt vagy a mellékreakció a bőr lehetséges rövid kezelési szünet (14 nap), majd a kezelés újraindítására Iressa 250 mg / nap.
mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatások megfigyelt több mint 20% -ában a hasmenés, a bőr és akne, viszketés, száraz bőr. Jellemzően, mellékhatások jelentkeznek az első hónapban a hatóanyag és rendszerint reverzibilis. Mintegy 8% -ánál súlyos mellékhatások (3-4 súlyossága szerint Common Toxicity Criteria).
Azonban, csak 1% -a beteg hagyta abba a kezelést a mellékhatások miatt. A megfigyelt mellékhatások az alábbiakban mutatjuk be. Meghatározása a mellékhatások gyakorisága: nagyon gyakran (> 10%); gyakori (> 1-0,1 - 0,01-2), a normális tüdőszövet által komputertomográfia 55 év), egyidejű kardiovaszkuláris betegség.
A háttérben vétel Press megjegyezte tünetmentes aktivitásának növekedése a „máj” transzaminázok, ebben az összefüggésben, ajánlott, hogy rendszeresen értékelje a májfunkció. A jelentős növekedés az aktivitást a transzamináz vétel előkészítése fel kell függeszteni.
Szedő betegeknek warfarin, akkor rendszeresen figyelemmel kíséri a protrombin időt.
Amikor meglátja a tünetek a szem vagy a fejlesztés a súlyos vagy elhúzódó hasmenés, hányinger, hányás vagy anorexia, a beteg azonnal forduljon orvoshoz.
Az alkalmazása Iressa kombinációban sugárterápiával, mint első vonalbeli kezelést gyermekeknél agytörzsi gliomában vagy részleges eltávolítjuk supratentorialis gliomák számolt lokalizációja 4 esetben (egy halálos) vérzés az agyban. Egy másik eset a vérzés az agyban volt megfigyelhető a gyermek ependymomában az Iressa monoterápiával. A felnőtt betegeknél a nem-kissejtes tüdőrák kezelésére Iressa ilyen mellékhatások nem rögzített semmilyen módon.
Férfiak és nők fogamzóképes korú kezelés alatt Iressa, és legalább 3 hónapig kell használni fogamzásgátló módszereket. Mivel a kezelés során a Iressa alakulhat ilyen mellékhatások, mint a fáradtság, hányinger és hányás, akkor óvatosnak kell lenni, ha a vezetési és foglalva más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
A betegek egy ritka öröklődő betegség, mint például a laktóz intolerancia, laktáz-hiányban vagy felszívódási zavar szindróma Iressa ® kell beadni óvatosan jelenléte miatt a laktóz.
kiadás Form
Bevont tabletta 250 mg. 10 tabletta buborékcsomagolásban PVC és alumínium. 3 hólyagok egy csomagban alumínium fólia. A csomag kerül egy kartondobozban utasításokat gyógyászati használatra.
tárolási körülmények
Az eredeti csomagolásban, a hőmérséklet nem magasabb, mint 30 ° C, a gyermekektől távol.
szavatossági idő
2 év.
Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.
szállítási feltételei
Vényköteles.
gyártó
AstraZeneca UK Limited, UK Muckle ssfi l d, Cheshire
További információ kérésre:
Képviselete AstraZeneca UK Limited
119334 Moszkva, Oroszország. Vavilov d.24., 1. o.
Iressa (IRESSA) - a védjegy, az ingatlan az AstraZeneca.
Kérjük, értékelje a cikk, segít, hogy a webhely jobb