Használati utasítás az tabletták atorvasterol
farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
Szívás. Lenyelés atorvasztatin gyorsan felszívódik, a csúcskoncentráció (Cmax) az 1- 2 óra hosszat. A felszívódás mértékét arányosan növekszik atorvastatin adagot. Az atorvasztatin biohasznosulását a tabletták, bevonatos tabletták, 95% - 99%, szemben az atorvasztatin biohasznosulását formájában elfogadott megoldás. Abszolút biohasznosulása atorvasztatin okolo 12%, a szisztémás hozzáférhetőségét elleni gátló hatás HMG-CoA reduktáz-inhibitor 30%. A csekély szisztémás a gyógyszer magyarázható preszisztémás clearance gasztrointesztinális nyálkahártya, mielőtt az belép a véráramba, és / vagy a gyors metabolizmust a májban (first pass effect).
Distribution. Sredniy eloszlási térfogata atorvasztatin okolo 381 liter. Az atorvasztatin kötődik a plazmafehérjékhez több mint 98%.
Metabolizm. atorvasztatin metabolizálódik a citokróm P-450 3A4 do paragidroksilirovannyh orto- és különböző származékok és β-oxidációs termékek. Ezután ezeket a vegyületeket a metabolizálódik glükuronidáció. In vitro gátlása A HMG-CoA reduktáz orto- és paragidroksilirovannymi metabolitjai összehasonlítható gátlása atorvasztatin. A gátló aktivitás HMG-CoA reduktáz inhibitor mintegy 70% miatt az aktív metabolitok.
Kiküszöböléséről. Miután metabolikus átalakulás a májban, és a máj atorvasztatin jelenik elsősorban az epében. Azonban a hatóanyag úgy tűnik, hogy nincs kitéve enterális-hepatikus recirkulációt. Az átlagos felezési ideje a eliminációs fázis atorvastatin humán plazmában körülbelül 14 óra. A felezési ideje gátló aktivitás HMG-CoA reduktáz inhibitor 20-30 óra, befolyása miatt az aktív metabolitok.
Gyermek. Farmakológiai adatok a gyermekek nem állnak rendelkezésre.
Paul. A koncentrációkat az atorvasztatin és aktív metabolitjai különböznek a férfiak és a nők (nők Cmax mintegy 20% -kal magasabb, mint a férfiaknál, ugyanakkor AUC 10% -kal kisebb, mint a férfiaknál). Ezek a különbségek nem klinikai jelentősége, a különbség az hatással van a vér lipidek nők és férfiak jelentéktelen.
Májelégtelenség. Koncentrációja atorvasztatin és aktív metabolitja a plazmában szignifikánsan növekedett (Cmax körülbelül 16-szor, és AUC-értéke körülbelül 11-szeres) a krónikus alkoholos májbetegségben (Childs-Pugh B).
Sіңuі. Іshke қabyldaғannan keyіn atorvasztatin zhyldam sіңіp, plazmadaғy eң zhoғary kontsentratsiyasyna (Cmax) 1-2 saғat іshіnde zhetedі. Sіңu dәrezhesі atorvastatin dozasyna proportsional Artada. Қabyқpen қaptalғan tabletkalar tүrіndegі atorvasztatin biozhetіmdіlіgі erіtіndі tүrіnde қabyldanғan atorvastatinnің biozhetіmdіlіgіmen salystyrғanda 95% -99% құraydy. Atorvastatinnің naқtyly biozhetіmdіlіgі shamamen 12% HMG-CoA-al reduktazasyna қatysty tezhe belsendіlіgіnің zhүyelі zhetіmdіlіgі құraydy 30%. Dәrіlіk preparattyң tөmen zhүyelі zhetіmdіlіgі ol қan aғymyna tүskenge deyіn asқazan-іshek zholynyң shyryshty қabyғyndaғy zhүye aldyndaғy klirensіmen Zhane / Nemesu bauyrdaғy zhyldam metabolizmіmen (alғash өtu әserі) tүsіndіrіledі.
Taraluy. atorvastatinnің ortasha taralu kөlemі 381 l-n zhuyқ құraydy. Az atorvasztatin plazma aқuyzdarymen 98% -dan ASTAM baylanysady.
Metabolizmі. atorvastatin P-450 3A4 tsitohromynyң қatysuymen orto Zhane paragidroksildengen tuyndylarғa Zhane әrtүrlі β-totyғu өnіmderіne deyіn metabolizdenedі. Sosyn darazsak қosylymdar glyukurondanu zholymen metabolizdenedі. Orto- Zhane paragidroksildengen metabolitterdің HMG-CoA in vitro reduktazasyn bәseңdetuі atorvastatinnің bәseңdetuіmen salystyrarlyқ. HMG-CoA reduktazasyna қatysty tezhe belsendіlіgі shamamen 70% belsendі metabolittermen zhүzege Assad.
Shyғaryluy. Bauyrdaғy Zhane bauyrdan ezer metabolikalyқ tүzіlіmderden keyіn atorvastatin negіzіnen өtpen shyғarylady. Alajd dәrіlіk kábítószer іshek-bauyrda kerі aynalymғa ұshyramauy igen yқtimal. Adam plazmasyndaғy atorvastatinnің shyғarylu fazasynyң ortasha zhartylay shyғarylu kezeңі shamamen 14 saғatқa zhuyқ құraydy. HMG-CoA reduktazaғa қatysty tezhe belsendіlіgіnің zhartylay shyғarylu kezeңі 20-30 saғatқa teң, ol belsendі metabolitter әserіmen tүsіndіrіledі.
Balalar. Balalarғa қatysty farmakologiyalyқ derekterі belgіsіz.
Zhynysy. Atorvasztatin megváltozott onyң belsendі metabolitterіnің kontsentratsiyalary әyelder változott erlerde erekshelenedі (Cmax әyelderdegі erlerdegіden gөrі shamamen zhoғary 20%, az AUC sonymen қatar uaқyty erlerge қaraғanda 10% DS). Bұl erekshelіkterdің eshқanday klinikalyқ mәnі zhoқ, қan al lipidterіne әser etu ayyrmashylyғy әyelder megváltozott erlerde onsha Emesa.
Bauyr zhetkіlіksіzdіgі. bauyrdyң sozylmaly alkogoldі zaқymdanuy (Childs-Pugh B) sáv emdelushіlerde plazmadaғy atorvasztatin megváltozott onyң belsendі metabolitterіnің edәuіr zhoғarylaғan CO-koncentrációban (Cmax shamamen 16 ese, al AUC shamamen ese 11).
farmakodinámia
Atorvasterol egy szelektív, kompetitív inhibitora a HMG-CoA-reduktáz, amely enzim felelős a átalakítására 3-hidroxi-3- metilglyutarilkoenzima A mevalonáttá, prekurzora a szterolok, beleértve a koleszterint is. A májban a koleszterin és a trigliceridek építeni a lipoprotein VLDL (nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) és adja a vérplazmában, hogy a közlekedés a perifériás szövetekben. A kis sűrűségű lipoproteinek (LDL), kialakítva a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek, elsősorban katabolizálhatja reagáltatásával nagy affinitással LDL-receptor.
Atorvasterol csökkenti a koleszterin és a vérplazmában lévő lipoproteinek, aktivitásának gátlásával a HMG-CoA-reduktáz és a koleszterin szintézisét a májban. Atorvasterol is megnöveli a máj LDL receptorokat, felületén sejtmembránjában hepatociták, amely megnöveli a csapdázási és katabolizmus az LDL.
Atorvasterol csökkenti a kialakulását LDL és a szám az LDL-részecskék. Ez okozza a jelentős és tartós növekedése LDL receptor aktivitás, és jótékony hatással van a minősége a keringő LDL. Atorvasterol hatékonyan csökkenti a koleszterinszintet / LDL-koleszterin betegeknél homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia, ami általában nem alkalmas a terápiára más lipid-csökkentő gyógyszerek.
Atorvasterol csökkenti a koncentrációja a teljes koleszterin (30% -46%), a koleszterin / LDL (41% -61%), az apolipoprotein B (34% -50%) és a trigliceridek (14% -33%) egyidejű növekedése különböző tartományok koncentrációjú HDL-koleszterin és az apolipoprotein A1.
Bizonyított, hogy csökkenti a teljes koleszterin, LDL-koleszterin és az apolipoprotein B csökkenését eredményezi számának kardiovaszkuláris események és a halálesetek száma okozta szív- és érrendszeri betegségek.
A Atorvasterol 3-hidroxi-3- metilglyutarilkoenzimnің holesterindі қosa, steroldar prekurzorok - mevalonatқa aynaluyna zhauapty enzim a HMG-CoA reduktazanyң іrіktelgen bәsekeles tezhegіshі bolyp tabylady. Bauyrda triglitseridter megváltozott koleszterin TӨTLP (tyғyzdyғy өte tөmen lipoproteinder) lipoproteinderіnің құramyna tіzіledі de, shetkergі tіnderge tasymaldanu maқsatynda қan plazmasyna tүsedі. Tyғyzdyғy өte tөmen lipoproteinderden tүzіletіn tyғyzdyғy tөmen lipoproteinder (TTLP) negіzіnen tyғyzdyғy tөmen lipoproteinderdің affindіlіgі zhoғary retseptorlarymen өzara әrekettesken kezde katabolizdenedі.
Atorvasterol HMG-CoA reduktáz belsendіlіgіn Zhane bauyrdaғy sintezіn tezhey otyryp koleszterin, koleszterin қan plazmasyndaғy változott lipoproteinder deңgeyіn tөmendetedі. Atorvasterol gepatotsitterdің zhasushalyқ zharғaқshasy betkeyіnde TTLP bauyr retseptorlarynyң sanyn arttyrady igen, bұl TTLP қarmaluy változott katabolizmіnің kүsheyuіne әkeledі.
Atorvasterol TTLP tүzіluіn Zhane TTLP bөlshekterіnің sanyn tөmendetedі. Ol TTLP retseptorlary belsendіlіgіnің ayқyn Zhane tұraқty zhoғarylauyn tuғyzady, Sogndal-ak aynalymdaғy TTLP sapasyna zhayly әserіn tigіzedі. Atorvasterol, әdette, basқa gipolipidemiyalyқ dәrіlіk preparattarmen emdeuge kelmeytіn gomozigotaly otbasylyқ giperholesterinemiyasy bár emdelushіlerde koleszterin / TTLP deңgeyіn tiіmdі tөmendetedі.
Atorvasterol TZHLP holesterinі Zhane apolipoprotein A1 kontsentratsiyalarynyң әrtүrlі auқymdarynda bir mezgіlde өsetіn zhalpy koleszterin (30% -46%), a koleszterin / TTLP (41% -61%), B apolipoproteinі (34% -50%) Zhane triglitseridterdің (14% -33% ) kontsentratsiyasyn tөmendetedі.
Zhalpy koleszterin, koleszterin, az apolipoprotein B TTLP Zhane deңgeyіnің tөmendeuі Zhurek-қantamyrlar intsidentterі sanynyң Zhane Zhurek-қantamyr patologiyasynan tuyndaғan өlіm sanynyң azayuyna әkeledі.
Csomagolás és kiadás formájában
10 tabletta buborékfóliában alumínium fólia. 3. vázlat csomag együtt a használati utasítást a nyilvános és az orosz egy halom karton.
10 tabletkadan alumínium folgadan zhasalғan pіshіndі ұyashyқty қaptamada. 3 pіshіndі қaptamadan қoldanyluy zhөnіndegі Memlekettik Zhane orys tіlderіnde zhazylғan meditsinada nұsқaulyқpen bіrge kartonból pәshkege Salado.