Atorvasterol 20 mg (atorvasztatin) №30 tabletták
Felszívódás: orális beadás után, atorvasztatin gyorsan felszívódik, a csúcskoncentráció (Cmax) az 1- 2 óra hosszat. A felszívódás mértékét arányosan növekszik atorvastatin adagot. Az atorvasztatin biohasznosulását a tabletták, bevonatos tabletták, 95% - 99%, szemben az atorvasztatin biohasznosulását formájában elfogadott megoldás. Abszolút biohasznosulása atorvasztatin okolo 12%, a szisztémás hozzáférhetőségét elleni gátló hatás HMG-CoA reduktáz-inhibitor 30%. A csekély szisztémás a gyógyszer magyarázható preszisztémás clearance gasztrointesztinális nyálkahártya, mielőtt az belép a véráramba, és / vagy a gyors metabolizmust a májban (first pass effect).
Eloszlás: Sredniy megoszlási térfogata atorvastatin okolo 381 liter. Az atorvasztatin kötődik a plazmafehérjékhez több mint 98%.
Metabolizm: atorvasztatin metabolizálódik a citokróm P-450 3A4 do paragidroksilirovannyh orto- és különböző származékok és β-oxidációs termékek. Ezután ezeket a vegyületeket a metabolizálódik glükuronidáció. In vitro gátlása A HMG-CoA reduktáz orto- és paragidroksilirovannymi metabolitjai összehasonlítható gátlása atorvasztatin. A gátló aktivitás HMG-CoA reduktáz inhibitor mintegy 70% miatt az aktív metabolitok.
Kiküszöböléséről után metabolikus elváltozások a májban és a máj atorvastatin jelenik elsősorban az epével. Azonban a hatóanyag úgy tűnik, hogy nincs kitéve enterális-hepatikus recirkulációt. Az átlagos felezési ideje a eliminációs fázis atorvastatin humán plazmában körülbelül 14 óra. A felezési ideje gátló aktivitás HMG-CoA reduktáz inhibitor 20-30 óra, befolyása miatt az aktív metabolitok.
Gyermekek: Farmakológiai vonatkozó adatok a gyerekek, nem állnak rendelkezésre.
Nem: koncentrációja atorvasztatin és aktív metabolitjai különböznek a férfiak és a nők (nők Cmax mintegy 20% -kal magasabb, mint a férfiaknál, ugyanakkor AUC 10% -kal kisebb, mint a férfiaknál). Ezek a különbségek nem klinikai jelentősége, a különbség az hatással van a vér lipidek nők és férfiak jelentéktelen.
Májkárosodás: Koncentráció atorvasztatin és aktív metabolitja a plazmában szignifikánsan növekedett (Cmax körülbelül 16-szor, és AUC-értéke körülbelül 11-szeres) a krónikus alkoholos májbetegségben (Childs-Pugh B).
Atorvasterol egy szelektív, kompetitív inhibitora a HMG-CoA-reduktáz, amely enzim felelős a átalakítására 3-hidroxi-3- metilglyutarilkoenzima A mevalonáttá, prekurzora a szterolok, beleértve a koleszterint is. A májban a koleszterin és a trigliceridek építeni a lipoprotein VLDL (nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) és adja a vérplazmában, hogy a közlekedés a perifériás szövetekben. A kis sűrűségű lipoproteinek (LDL), kialakítva a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek, elsősorban katabolizálhatja reagáltatásával nagy affinitással LDL-receptor.
Atorvasterol csökkenti a koleszterin és a vérplazmában lévő lipoproteinek, aktivitásának gátlásával a HMG-CoA-reduktáz és a koleszterin szintézisét a májban. Atorvasterol is megnöveli a máj LDL receptorokat, felületén sejtmembránjában hepatociták, amely megnöveli a csapdázási és katabolizmus az LDL.
Atorvasterol csökkenti a kialakulását LDL és a szám az LDL-részecskék. Ez okozza a jelentős és tartós növekedése LDL receptor aktivitás, és jótékony hatással van a minősége a keringő LDL. Atorvasterol hatékonyan csökkenti a koleszterinszintet / LDL-koleszterin betegeknél homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia, ami általában nem alkalmas a terápiára más lipid-csökkentő gyógyszerek.
Atorvasterol csökkenti a koncentrációja a teljes koleszterin (30% -46%), a koleszterin / LDL (41% -61%), az apolipoprotein B (34% -50%) és a trigliceridek (14% -33%) egyidejű növekedése különböző tartományok koncentrációjú HDL-koleszterin és az apolipoprotein A1.
Bizonyított, hogy csökkenti a teljes koleszterin, LDL-koleszterin és az apolipoprotein B csökkenését eredményezi számának kardiovaszkuláris események és a halálesetek száma okozta szív- és érrendszeri betegségek.
Jelzések
- kombinálva az ajánlott étrend csökkenti megemelt Az összkoleszterin, LDL-koleszterin, trigliceridek apolipoproteina B vagy olyan betegeknél, elsődleges hiperkoleszterinémiában, heterozigóta örökletes hiperkoleszterolémiában, vagy kombinált (kevert) hiperlipidémia (megfelel típusú vagy II b típusú Frederickson)
- Homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia, mint egy kiegészítő kezelése kombinálva más hipolipidémiás szerek, koleszterinszint-csökkentő (LDL), vagy ha a nem kielégítő hatékonyságát más terápiák.
- hogy csökkentsék az elhalálozás kockázata ischaemiás szívbetegség és a szívinfarktus veszélyét, angina, sztrók, valamint, hogy csökkentsék a revascularisatiós eljárások szükségessé válását cardiovascularis betegség és / vagy a diszlipidémia, és ha ezek a betegségek azonosítottak, de van legalább három tényező a kockázatot a szívkoszorúér-betegség, mint az életkor, több mint 55, a dohányzás, a magas vérnyomás, alacsony plazmakoncentrációja LDL-HDL-koleszterin, szívkoszorúér-betegség események a fejlődés korai családi
Adagolásra és
Terápia előtt kábítószer Atorvasterol beteg ösztönözni kell, hogy szabványos hipokoleszterinemiás étrend és annak betartása során a teljes kezelés időtartama alatt. Az adagot kell telepíteni egyenként alapján a kezdeti értékek a koleszterin koncentrációja (LDL), a célra a kezelés és a beteg kezelésre adott válaszát.
Kombinálva az ajánlott étrend csökkenti emelkedett összkoleszterin koncentráció. LDL-koleszterin, az apolipoprotein B, vagy triglicerideket betegek elsődleges hiperkoleszterinémiában.
Tipikusan alkalmazott kezdő adag 10 mg naponta. Modifikatsiyu adagolást kell végezni időközönként legalább 4 hétig vagy tovább. A maximális napi dózis 80 mg naponta. A napi adagot kell bevenni egyszerre, naponta egyszer, függetlenül a napszaktól, étkezés közben vagy étkezéstől függetlenül.
Az elsődleges hypercholesterinaemia és kombinált (kevert) hiperlipidémia
A legtöbb beteg esetében elegendő dózis napi 10 mg a hatóanyag Atorvasterol gyógyszer. Kezdve a hatékonyság általában megfigyelhető 2 héten belül már a kezdetektől a gyógyszer adagolása, a maximális terápiás hatás 4 hét elteltével jelentkezik.
Heterozigóta és homozigóta formában familiáris hypercholesterinaemia
A kezdő adag 10 mg hatóanyag naponta Atorvasterol. Az adagot egyedileg megállapítani minden beteg, és hogy válasszon a nem kevesebb, mint 4-hetes időközönként, amíg egy adag 40 mg naponta. Ezután a dózist növelni lehet, hogy legfeljebb 80 mg naponta, vagy 40 mg atorvasztatin dózist egyidejűleg visszük a hatóanyaggal, epesav megkötő.
Abban az esetben, szenvedő betegek koszorúér betegséget diagnosztizáltak, valamint fokozott kockázatának kitett betegeknél ischaemiás epizódok kezelés célja, hogy koncentráció eléréséhez koleszterin (LDL) <3 ммоль/л (или <115 мг/дл) и общего холестерина <5 ммоль/л (или <190 мг/дл).
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél
A vese diszfunkció nem befolyásolja a atorvasztatin koncentrációjának meghatározásához a plazmában és annak hatékonyságát. Ebből a szempontból nincs szükség az adag módosítására.
Idős betegek
A hatékonyságát atorvasztatin és tolerálhatóság feletti betegek életkora 70 év, az ajánlott adagolási rend ugyanazok, mint a többi felnőtt betegek.
Gyakran (≥1 / 100 <1/10)
- hányinger, emésztési zavar, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés, felfúvódás
- allergiás reakciók, bőrkiütés, viszketés
- fejfájást, szédülést, zsibbadást, tapintási túlérzékenység
- gyengeség, mellkasi fájdalom, váll