Atorvasterol használati utasítást a gyógyszer atorvasterol ellenjavallatok, mellékhatások,
Segédanyagok: mannit, mikrokristályos cellulóz, kalcium-karbonát, povidon, kroszkarmellóz, nátrium-lauril-szulfát, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
héj összetétele: hipromellóz, titán-dioxid (E171), makrogol 6000, talkum.
10 db. - kiszerelésben Valium planimetrikus (3) - csomagok karton.
Tabletták, bevont fehér, kerek, bikonvex.
Az atorvasztatin (a formájában a kalcium-só)
Segédanyagok: mannit, mikrokristályos cellulóz, kalcium-karbonát, povidon, kroszkarmellóz, nátrium-lauril-szulfát, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
héj összetétele: hipromellóz, titán-dioxid (E171), makrogol 6000, talkum.
10 db. - kiszerelésben Valium planimetrikus (3) - csomagok karton.
Tabletták, bevont fehér színű, ovális, bikonkáv.
Az atorvasztatin (a formájában a kalcium-só)
Segédanyagok: mannit, mikrokristályos cellulóz, kalcium-karbonát, povidon, kroszkarmellóz, nátrium-lauril-szulfát, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
héj összetétele: hipromellóz, titán-dioxid (E171), makrogol 6000, talkum.
10 db. - kiszerelésben Valium planimetrikus (3) - csomagok karton.
farmakológiai hatások
Atorvasterol egy szelektív, kompetitív inhibitora a HMG-CoA-reduktáz, amely enzim felelős a átalakítására 3-hidroxi-3-metilglyutarilkoenzima A mevalonáttá, prekurzora a szterolok, beleértve a koleszterint is. A májban a koleszterin és a trigliceridek beépülnek a VLDL és adja meg a vérplazmában, hogy a közlekedés a perifériás szövetekben. LDL VLDL-ből keletkezik kataboiizáiódik elsősorban a kölcsönhatás a nagy affinitású LDL-receptor.
Atorvasterol csökkenti a koleszterin és a vérplazmában lévő lipoproteinek, aktivitásának gátlásával a HMG-CoA-reduktáz és a koleszterin szintézisét a májban. Atorvasterol is megnöveli a máj LDL receptorokat, felületén sejtmembránjában hepatociták, amely megnöveli a csapdázási és katabolizmus az LDL.
Atorvasterol csökkenti a kialakulását LDL és a szám az LDL-részecskék. Ez okozza a jelentős és tartós növekedése LDL receptor aktivitás, és jótékony hatással van a minősége a keringő LDL.
Atorvasterol hatékonyan csökkenti a LDL-koleszterin betegekben homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia, ami általában nem lehet lipidcsökkentő terápia más gyógyszerekkel.
Atorvasterol csökkenti a koncentrációját összkoleszterin (a 30-46%), az LDL-koleszterin (a 41-61%), az apolipoprotein B (a 34-50%) és a trigliceridek (a 14-33%) egyidejű növelése mellett a különböző tartományok a koleszterin koncentráció HDL-C és az apolipoprotein A1.
Bizonyított, hogy csökkenti a teljes koleszterin, LDL-koleszterin és az apolipoprotein B csökkenését eredményezi számának kardiovaszkuláris események és a halálesetek száma okozta szív- és érrendszeri betegségek.
farmakokinetikája
Lenyelés atorvasztatin gyorsan felszívódik, a Cmax 1-2 órán keresztül. A felszívódás mértéke arányosan növekszik atorvasztatin dózis. Az atorvasztatin biohasznosulását a tabletták, bevont tabletták 95-99% képest az atorvasztatin biohasznosulását formájában elfogadott megoldás. Abszolút biohasznosulása atorvasztatin okolo 12%, a szisztémás hozzáférhetőségét elleni gátló hatás HMG-CoA reduktáz-inhibitor 30%. A csekély szisztémás a gyógyszer magyarázható preszisztémás clearance gasztrointesztinális nyálkahártya, mielőtt az belép a véráramba, és / vagy a gyors metabolizmust a májban (first pass effect).
Közel Vd okolo atorvastatin 381 liter. Az atorvasztatin kötődik a plazmafehérjékhez több mint 98%.
Az atorvasztatin metabolizálódik bevonásával citokróm P450 3A4 do paragidroksilirovannyh orto- és származékai és a különböző β-oxidációs termékek. Ezután ezeket a vegyületeket a metabolizálódik glükuronidáció. In vitro gátlása A HMG-CoA reduktáz orto- és paragidroksilirovannymi metabolitjai összehasonlítható gátlása atorvasztatin. A gátló aktivitás HMG-CoA reduktáz inhibitor mintegy 70% miatt az aktív metabolitok.
Miután metabolikus átalakulás a májban, és a máj atorvasztatin jelenik elsősorban az epében. Azonban a hatóanyag láthatóan nem megy enterohepatikus körforgásban. Az átlagos T1 / 2 eliminációs fázis atorvasztatin humán plazmában körülbelül 14 óra. T1 / 2 elleni inhibitor aktivitással HMG-CoA reduktáz inhibitor 20-30 óra, befolyása miatt az aktív metabolitok.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Farmakokinetikai adatok gyerekek nem állnak rendelkezésre.
A koncentrációkat az atorvasztatin és aktív metabolitjai különböznek a férfiak és a nők (nők Cmax mintegy 20% -kal magasabb, mint a férfiaknál, ugyanakkor AUC 10% -kal kisebb, mint a férfiaknál). Ezek a különbségek nem klinikai jelentősége, a különbség az hatással van a vér lipidek nők és férfiak jelentéktelen.
Koncentrációja atorvasztatin és aktív metabolitja a plazmában szignifikánsan növekedett (Cmax körülbelül 16-szor, és AUC-értéke körülbelül 11-szeres) a krónikus alkoholos májbetegségben (Childs-Pugh B).
Jelzések
- kombinálva az ajánlott étrend csökkenti megemelt Az összkoleszterin, LDL-koleszterin, vagy trigliceridek apolipoproteina B betegek elsődleges hiperkoleszterinémiában, heterozigóta örökletes hiperkoleszterolémiában, vagy kombinált (kevert) hiperlipidémia (a megfelelő típusú IIa vagy IIb Frederickson típus);
- homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia, mint egy kiegészítő kezelése kombinációban más lipidcsökkentő gyógyszerek, amelyek csökkentik az LDL-koleszterin szintjét, vagy abban az esetben elégtelen hatékonyságát más terápiák;
- csökkenteni CHD halálesetek a kockázat és a szívinfarktus veszélyét, angina, sztrók, valamint, hogy csökkentsék a revascularisatiós eljárások szükségessé válását cardiovascularis betegség és / vagy a diszlipidémia, és ha ezek a betegségek azonosítottak, de van legalább három CHD kockázati tényezők, mint az életkor, több mint 55, a dohányzás, a magas vérnyomás, alacsony koncentrációban a plazma LDL-HDL-koleszterin, szívkoszorúér-betegség események a fejlődés korai szakaszában a család.
adagolási rend
Terápia előtt kábítószer Atorvasterol beteg ösztönözni kell, hogy szabványos hipokoleszterinemiás étrend és annak betartása során a teljes kezelés időtartama alatt. Az adagot kell telepíteni egyenként alapján kiindulási LDL-koleszterin koncentráció, a cél a kezelés és a beteg kezelésre adott válaszát.
Kombinálva az ajánlott étrend csökkenti megemelt Az összkoleszterin, LDL-koleszterin, az apolipoprotein B és triglicerid szint betegek elsődleges hiperkoleszterinémiában általánosan használt kezdő adag 10 mg / nap. Modifikatsiyu adagolást kell végezni időközönként legalább 4 hétig vagy tovább. A maximális napi dózis 80 mg / nap. A napi adagot kell bevenni egyszerre, 1 alkalommal / nap, függetlenül a napszaktól, étkezés közben vagy étkezéstől függetlenül.
A Primer hypercholesterinaemia és kombinált (kevert) hiperlipidémia, a legtöbb beteg kapó Atorvasterol elegendő hatóanyag dózisban 10 mg / nap. Kezdve a hatékonyság általában megfigyelhető számított 2 héten belül kezelés megkezdése, a maximális terápiás hatás 4 hét elteltével jelentkezik.
Amikor heterozigóta és homozigóta formában familiáris hiperkoleszterinémia Atorvasterol kezdő adag hatóanyag 10 mg / nap. Az adagot egyedileg megállapítani minden beteg, és hogy válasszon a nem kevesebb, mint 4-hetes időközönként, amíg egy adag 40 mg / nap. Ezután a dózist növelni lehet, hogy legfeljebb 80 mg / nap, vagy 40 mg atorvastatin, egyidejűleg visszük a gyógyszerrel, epesav megkötő.
Abban az esetben, diagnosztizált betegek koszorúér-betegség, és a betegek fokozott ischaemiás epizódok kezelés célja, hogy koncentráció eléréséhez koleszterin (LDL) <3 ммоль/л (или <115 мг/дл) и общего холестерина <5 ммоль/л (или <190 мг/дл).
A vese diszfunkció nem befolyásolja a atorvasztatin koncentrációjának meghatározásához a plazmában és annak hatékonyságát. Ebből a szempontból nincs szükség az adag módosítására.
A hatékonyságát atorvasztatin és tolerálhatóság feletti betegek életkora 70 év, az ajánlott adagolási rend ugyanazok, mint a többi felnőtt betegek.
mellékhatás
Ellenjavallatok
- májbetegség aktív fázisában vagy tartós emelkedett aminotranszferáz aktivitású szérum, 3-szor nagyobb, mint a normál érték felső határa;
- szoptatás;
- A fogamzóképes korú nők, akik nem használnak fogamzásgátló;
- fokozott érzékenység atorvasztatin vagy bármilyen segédanyag a gyógyszertermék az anamnézisben.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Felhasználása az emberi máj
Ellenjavallt májbetegségek, az aktív szakaszban, vagy ha perzisztens fokozott aktivitással szérum amino-transzferázok, 3-szor nagyobb, mint a normál érték felső határa
Alkalmazása vesefunkció
A vese diszfunkció nem befolyásolja a atorvasztatin koncentrációjának meghatározásához a plazmában és annak hatékonyságát. Ebből a szempontból nincs szükség az adag módosítására.
Alkalmazása idős betegeknél
A hatékonyságát atorvasztatin és tolerálhatóság feletti betegek életkora 70 év, az ajánlott adagolási rend ugyanazok, mint a többi felnőtt betegek.
Alkalmazása gyermekeknél
Nincs klinikai tapasztalat Atorvasterola gyermekgyógyászati gyakorlatban.
Vigyázat
Hatása a májra
A kezelés előtt kell ellenőrizni a májfunkciós értékek, és rendszeresen ellenőrzi a májfunkció használata során a kábítószert. A betegek, akik megtalálták a növekedés aminotranszferáz aktivitás megfigyelés alatt kell tartani, hogy normalizálják eredményeket. Amikor több, mint háromszoros növekedést az amino-transzferázok ajánlott dózis csökkentése vagy Mégsem Atorvasterol hatóanyagkészítmény.
Ügyelni kell arra, alkalmazása során a gyógyszer Atorvasterol a betegeknél, akik fogyasztanak nagy mennyiségű alkoholt és / vagy májbetegsége.
Hatás a vázizom
Atorvasterol, mint más inhibitorok MMC-CoA reduktáz inhibitorok, nagyon ritka esetekben hatással lehet a vázizom, ami izomfájdalom, izomgyulladás, myopathia, ami viszont vezethet a fejlesztési rhabdomyolysis (potenciálisan életveszélyes, jellemző, hogy jelentős növekedés kreatin-kináz aktivitást (nagyobb, mint 10-szeres feleslegben a norma)) mioglobinemiyu és myoglobinuria, ami viszont, vezethet a veseelégtelenség kialakulását.
A kezelés előtt
A kezelés előtt a sztatinok az alábbi esetekben kell elvégezni, hogy aktivitásának meghatározására a kreatin-kináz veseműködésű betegeknél, hipotireózis, myopathiás történelem myopathia társított sztatinok vagy fibrátok történelem májfunkciót és / vagy alkoholfüggőség, és idős betegek (70 évesnél idősebb).
A tanulmány a kreatin-kináz-aktivitás
Aktivnost kreatin nem kell meghatározni, miután a nehéz fizikai megterhelés, valamint a jelenlévő egyéb tényezők, amelyek befolyásolhatják a vizsgálat eredményeit. Ebben az esetben az eredmények értelmezését nehéz lehet. Abban az esetben, jelentős növekedése a kreatin-kináz értékek (több mint 5-ször a normál érték felső határának) meg kell ismételni a meghatározást a következő 5-7 napon megerősíteni az eredményeket.
Azonnal be kell jelenteni, hogy orvosával a megjelenése izomfájdalmak, izomgörcsök vagy izomgyengeség, különösen, ha nem kíséri az általános gyengeség és láz.
- Ha a fenti tünetek közben hirtelen alkalmazása Atorvasterola azonnal végezze el a mérést a kreatin-kináz aktivitást. Abban az esetben, jelentős értéknövekedése kreatin-kináz aktivitás (> 5-szerese a normál érték), hogy megszünteti Atorvasterol.
- Ha járó tünetek izmok, súlyosbodó és terhet a beteg abba a gyógyszer szedését, még ha a kreatin-kináz aktivitás nem haladja meg az öt alkalommal a normál értéket.
Amennyiben a tünetek kapcsolódó izmok, eltűnnek, és a kreatin-kináz aktivitás vissza a normális, akkor továbbra is újabb kérelmet Atorvasterola vagy más sztatin, feltéve, hogy a kérelmet a csökkentett dózisú és alapos ellenőrzése a beteg állapotát.
Ha aktivnost kreatin drámaian növekedni fog olyan szintre 10-szer nagyobb, mint a normális szintre, vagy abban az esetben, diagnosztizálására vagy feltételezett rhabdomyolysis (bontás vázizom), azonnal abba kell kezelés Atorvasterolom.
Fokozott kockázata a rhabdomyolysis Atorvasterola használat közben olyan hatóanyagokkal, mint a ciklosporin preparatami, eritromicin, klaritromicin, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, niacin, gemfibrozil vagy más fibrátok vírus és HIV proteáz inhibitorok.
Alkalmazása Pediatrics
Nincs klinikai tapasztalat Atorvasterola gyermekgyógyászati gyakorlatban.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Tekintettel a mellékhatások a gyógyszer, óvatosan kell eljárni, ha a vezetés vagy más potenciálisan veszélyes gépeket.