Eufillin oktatás a javallatok, ellenjavallatok, mellékhatások - Leírás
A jelenlegi tudományos információk általános és nem szabad használni, hogy a döntést az alkalmazhatóságát egy adott gyógyszer.
farmakológiai hatások
Hörgőtágító, PDE. Ez egy etilén-diamin-só teofillint (ami megkönnyíti a nagyobb oldhatóság és felszívódás). Van hörgőtágító hatása miatt feltehetően közvetlen relaxáló hatása a simaizmok a légutak és az erek a tüdőben. Úgy véljük, hogy ez a hatás szelektív szuppressziója specifikus PDE aktivitás, amely megnöveli a sejten belüli koncentrációja cAMP. A kísérleti vizsgálatok eredményei az in vitro kimutatták, hogy a fő szerepet látszik játszani izoenzimek típusú III és IV. Gátlása ezen izoenzimek aktivitását is okozhat bizonyos mellékhatásokat aminofillin (teofillin), beleértve a következőket: hányás, hipotenzió és tachycardia. Blocks adenozin (purin) receptorok, amely lehet az egyik tényező a hörgőket.
Csökkenti légúti túlérzékenységi társított késői fázisú reakció belélegzése által okozott az allergének, egy ismeretlen mechanizmus, amely nem vonatkozik a PDE gátlásával vagy blokkolásával az adenozin hatásának kifejtésében. Vannak jelentések szerint aminofillin növeli a száma és aktivitása a T-szupresszorok a perifériás vérben.
Növeli mukociliáris clearance-, serkenti az összehúzódás a membrán, javítja a légzési funkció és a bordaközi izmok, serkenti a légúti központ és növeli annak érzékenységét a szén-dioxid és javítja alveoláris szellőztetés, amely végül csökkenéséhez vezet a súlyossága és gyakorisága apnoés epizódok. Normalizálásra légzési funkció, elősegíti a vér oxigénellátását és a szén-dioxid-koncentráció. Erősíti tüdőventilációs szempontjából hypokalemia.
Ez egy stimuláló hatása a tevékenység a szív, növeli a teljesítményszint és a pulzusszámot, növeli a koszorús véráramot, és növeli a szívizom oxigénigényét. Ez csökkenti a tónusát vérerek (elsősorban az agyban, a bőr és vese). Ez a perifériás venodilatiruyuschee lépés csökkenti a pulmonális vaszkuláris rezisztencia, csökkenti a vérnyomást, a pulmonális keringés. Fokozza a vese véráramlását, mérsékelt vízhajtó hatású. Ez kiterjeszti a májon kívüli epeutak. Stabilizálja hízósejt membránok, gátolja a mediátorok az allergiás reakciók. Gátolja a trombociták aggregációját (gátolja a vérlemezke-aktiváló faktor és PgE2α), növeli a deformációval szembeni ellenállását az eritrocita (javítja a vér reológiai), csökkenti a trombogenezis és normalizálják a mikrokeringést. Van tokolitikus fejt ki, növeli a savas gyomornedv. A nagy dózisok azt epileptogén hatású.
farmakokinetikája
Aminofillin a szervezetben metabolizálódnak fiziológiás pH, hogy kiadja szabad teofillin. Hörgőtágító tulajdonságokkal nyilvánulnak koncentrációban teofillin a vérplazmában 10-20 ug / ml. Koncentráció 20 mg / ml-toxikus. Izgalmas hatása a légúti központ valósul alacsonyabb koncentrációban - 5,10 g / ml.
A teofillin plazma kötődés kb 40%; az újszülöttekben, és felnőttek betegségek kötés csökken. Kötés a plazmafehérjékhez felnőttekben körülbelül 60% az újszülöttkori - 36%, a Májcirrhozisban - 36%. Ez áthalad a placentán (a szérumkoncentráció magzati valamivel magasabb, mint az anyai szérum). Kiválasztódik az anyatejbe.
A teofillin a májban részvételével több izoenzimjeinek citokróm P450, a legfontosabb az, ami a CYP1A2. Során metabolizmus képződött 1,3-dimetilmochevaya sav, 1-metilmochevaya sav és 3-metil-xantin. Ezek a metabolitok a vizelettel ürül. A változatlan felnőttek kimenet 10%. A csecsemők jelentős részét a koffein származik (miatt éretlensége további metabolikus utak) változatlan - 50%.
Nagy egyéni különbségek májmetabolizmusának teofillin sebesség súlyos változékonyság clearance értékeket a koncentráció a plazma felezési idő. Hepatikus metabolizmus olyan tényezők befolyásolják, mint az életkor, a függőség, hogy a dohányzás, táplálkozás, betegség, gyógyszeres kezelés egyidejűleg végezzük.
T1 / 2 teofillin dohányzó asztmás betegeknél kevés vagy semmilyen kóros elváltozást más szervek és rendszerek 6-12 óra, a dohányosok - 4-5 óra a gyermekek - 1-5 óra, az újszülöttek és koraszülöttek - 10 45 óra.
T1 / 2 a teofillin megnő az idősek és a szívelégtelenségben szenvedő betegek, vagy májbetegség.
Clearance lecsökken szívelégtelenségben, májműködési zavar, krónikus alkoholizmus, tüdőödéma, COPD.
Etilén nem befolyásolja a farmakokinetikáját teofillin.
A parenterális beadáshoz: asztmás állapota (adjuváns), apnoe újszülött agyi véráramlás az iszkémiás (a kombinációs terápia), bal kamrai elégtelenség bronchospasmussal és légzési elégtelenséget a Cheyne-Stokes típusú ödéma szindróma renális eredetű (álló kombinációs terápia) ; akut és krónikus szívelégtelenség (a kombinációs terápia).
Orális adagolás: hörgőelzáródás különböző eredetű (beleértve a bronchialis asztma, COPD beleértve emphysema, krónikus obstruktív bronchitis), a magas vérnyomás, a pulmonális keringés, a tüdő szív, alvási apnoe; akut és krónikus szívelégtelenség (a kombinációs terápia).
Egyedi, attól függően, jelzések, az életkor, a klinikai helyzet, és ahogy a bevezetése a rendszer, nikotinfüggőség.
mellékhatás
Az idegrendszer: szédülés, alvászavar, nyugtalanság, remegés, görcsök.
Szív-és érrendszer: palpitáció, szívritmuszavarok; A gyors be / a bevezetőben - a megjelenése a fájdalom a szív, csökkent vérnyomás, tachikardia (beleértve a magzat, ha figyelembe III harmadában), aritmiák, a vérnyomás csökkentése, cardialgia, gyakoriságának növelése az anginás rohamok.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomor-nyelőcső reflux, gyomorégés, súlyosbodása gyomorfekély, hasmenés; Hosszabb lenyeléssel - anorexia.
A húgyúti rendszer: albuminuria, haematuria.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, láz.
Részéről anyagcsere: ritkán - hipoglikémiát.
Helyi reakciók: tömítés, bőrpír, fájdalom az injekció helyén; a rektális nyálkahártya irritáció a végbél, proctitis.
Egyéb: mellkasi fájdalom, szapora légzés, érzés az árapály szembenézni, albuminuria, hematuria, hipoglikémia, fokozott vizeletkiválasztás, fokozott verejtékezés.
Ellenjavallatok
Súlyos artériás hiper- vagy hipotenzió, tachyarrhythmia, gyomorfekély és nyombélfekély az akut fázisban, hiperacid gasztritisz, súlyos máj- és / vagy vesebetegség, epilepszia, vérzéses stroke, vérzés a retina, az egyidejű használatát efedrin gyerekek, gyermek (legfeljebb 3 évig, hosszabb orális formák - legfeljebb 12 éves), fokozott érzékenység aminofillin és teofillin.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
A teofillin átjut a placentán. A használata aminofillin terhesség vezethet potenciálisan veszélyes koncentrációjú teofillin és a koffein a vérplazmában az újszülött. Újszülöttek, akiknek az édesanyja a terhesség alatt kapott aminofillin (különösen III harmadában), megköveteli, orvosi felügyelet hogy esetleges mérgező tüneteket teofillin.
A teofillin kiválasztódik az anyatejbe. Alkalmazása során aminophyllin szoptatós anyák a szoptatás alatt ingerlékenységet gyermekeknél.
Így a használata aminophyllin terhesség és szoptatás (szoptatás) is lehetséges abban az esetben, ha a várható előnyök kezelés az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot vagy gyermek.
Felhasználása az emberi máj
Ellenjavallt súlyos májműködési zavar.
C óvatos májelégtelenség.
Alkalmazása vesefunkció
Ellenjavallt súlyos vesekárosodás esetén.
C A óvatossággal veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Alkalmazása gyermekeknél
Ellenjavallatok: gyermekek életkora (legfeljebb 3 évig, hosszabb orális formák - legfeljebb 12 éves). Ne használja végbélen gyermekeknél.
Alkalmazása idős betegeknél
Óvintézkedések: idős betegek (szükségessé válhat az adag csökkentése).
Vigyázat
C óvatos súlyos koszorúér-elégtelenség (akut fázisa miokardiális infarktus, angina pectoris), elosztott ateroszklerózis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, a gyakori kamrai korai ütések, megnövekedett görcsös készségét, a máj és / vagy a veseelégtelenség, gyomorfekély és nyombélfekély (történelem) ha nemrég vándoroltak gyomor-bélrendszeri vérzés, ellenőrizetlen hypothyreosis (halmozódás lehetősége), vagy thyreotoxicosisban, hosszan tartó hipertermia gastroezofageal nom reflux, prosztata-hipertrófia, a betegek az idősek, a gyermekek (főleg belül).
Javítás adagolási rend aminofillin szükséges lehet szívelégtelenség, májműködési zavar, krónikus alkoholizmus, láz, akut légúti fertőzések.
Idős betegek esetében szükség lehet az adag csökkentésére.
Amikor cseréli az adagolási forma egy másik szükséges aminofillin klinikai megfigyelése és ellenőrzése a koncentráció teofillin a vérplazmában.
Aminofillin nem alkalmazható együtt olyan xantin-származékok. A kezelés ne egyen tartalmazó élelmiszerek xantin-származékok (erős kávé, tea).
Óvintézkedések egyidejűleg alkalmazzuk antikoagulánsokkal, más teofillin-származékok vagy purin.
Kerülje egyidejű alkalmazása béta-blokkolók.
Aminophylline nem alkalmazható egyidejűleg a glükóz oldat.
Ne használja végbélen gyermekeknél.
gyógyszerkölcsönhatások
A kérelem szimpatomimetikumokkal kölcsönös erősödése a hatás; a béta-blokkolók és a kábítószer-lítium - fellépés kölcsönösen csökkentik. Hatás intenzitását aminofillin csökkenhet (növekedése miatt a clearance), míg a fenobarbitál, rifampicin, izoniazid, karbamazepin, szulfinpirazon, fenitoin, és a dohányosok.
Hatás intenzitását aminofillin növelhető (miatt csökken a clearance), míg az antibiotikumok alkalmazása a következő csoportból makrolidok, linkomicin, a kinolon-, allopurinol, béta-blokkolók, a cimetidin, a diszulfiram, fluvoxamin, a hormonális fogamzásgátlók számára lenyelés, izoprenalin, viloksazinom és vakcinázási influenza.
Xantin-származékok fokozhatják hipokalémia miatt az intézkedés a β2-adrenoceptor stimulánsok, diuretikumok és kortikoszteroidok.
Hasmenés elleni szerek és kelátképző felszívódás csökkentésére aminophyllin.
A gyógyászatilag kompatibilis savas oldatokat.