Amlodipin - Teva - hivatalos használatáról
Forma:
1 tabletta tartalmaz: Hatóanyag: Az amlodipin-bezilátot (amlodipin) - 6.944 mg (5,00 mg). Az amlodipin-bezilát (amlodipin) - 13,888 mg (10,00 mg).
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát (vízmentes), nátrium-karboxi-metil (A típusú), magnézium-sztearát.
Tabletták 5 mg. Kerek, mindkét oldalán fehér tabletta. Az egyik oldalon mélynyomású „AV 5”. A másik oldalon sima.
Tabletta 10 mg. Kerek, mindkét oldalán fehér tabletta. Az egyik oldalon az elválasztás a kockázat és a gravírozás „AB 10”. A másik oldalon sima.
Farmakoterápiás csoport:
Blocker „lassú” kalciumcsatorna dihidropiridin-származékot - blokkoló „lassú” kalcium-csatorna (BCCI) II generációs, van antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást. A kalciumcsatorna blokkolására, csökkenti a transzmembrán áthaladását kalciumionok a sejtbe (főleg a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szív miociták).
Az antianginás hatás miatt a terjeszkedés a koronáriás és perifériális artériák és az arteriolák: angina csökkenti a súlyosságát szívizom-ischaemia; kinyúló arteriolák, csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás (TPR), csökkentik afterload a szívre, csökkenti a szívizom oxigénigényét. Bővítése a koronária artériák és arteriolák a változatlan, mind az ischaemiás területeken szívizom, ez növeli az oxigén ellátás a myocardium (különösen érgörcsös angina pectoris); Ez megakadályozza, hogy a koszorúér-görcs (beleértve a dohányzás okozta). Stabil anginában szenvedő betegekben napi egyszeri dózis növekszik gyakorolja a tolerancia, megnövekedett fellépéséig eltelt idő az angina és a „isémiás» ST depresszió, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és a fogyasztás a nitroglicerin és más nitrátok.
Ez egy hosszú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást. Vérnyomáscsökkentő hatás által okozott közvetlen értágító hatása a vaszkuláris simaizom. Amikor a magas vérnyomás egyszeri dózis klinikailag szignifikáns csökkenését vérnyomás (BP) 24 órán át. (A páciens „fekvő” és „áll”). Ortosztatikus hipotenzió kinevezését amlodipin meglehetősen ritka. Ez nem okoz csökken a bal kamrai ejekciós frakció. Csökkenti a mértéke a bal kamrai hipertrófia. Nincs hatással a szívizom összehúzódó és a vezetőképességet, nem okoz reflex növekedése a szívfrekvencia (HR), gátolja a vérlemezke-aggregációt, és nő a glomeruláris filtrációs ráta, gyenge nátriuretikus lépéseket.
A diabéteszes nephropathia nem növeli a súlyos microalbuminuria. Nem rendelkezik semmilyen káros hatással a metabolizmus és a lipid-koncentráció a vérplazmában, és lehet használni a kezelés a betegek bronchiális asztma, a cukorbetegség és a köszvény. Jelentős vérnyomás csökkenése volt megfigyelhető után 6-10 órával a hatás időtartama - 24 óra.
A kardiovaszkuláris betegségben szenvedők, beleértve a koszorúér ateroszklerózis egy elváltozás a hajó, és a szűkület 3 vagy több artériák, carotis atherosclerosis, myocardialis infarktus, perkután transzluminális érplasztika (PTCA) koszorúér, vagy olyan betegeknél, angina pectoris, amlodipin figyelmeztet fejlesztés intima-media megvastagodása a nyaki verőerek, csökkenti a mortalitást miokardiális infarktus, stroke, PTCA, koronária bypass műtét; csökkenti előfordulásának instabil angina és progressziója krónikus szívelégtelenség (CHF); Csökkenti a gyakorisága beavatkozások helyreállítását célzó coronariaáramlás.
Ez nem növeli a halál vagy komplikációk és mortalitás krónikus szívelégtelenség (III-IV funkcionális NYHA osztályozás) terápia során a digoxin, diuretikumok és angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók. A pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (III-IV NYHA funkcionális osztályba osztályozás) és nem ischaemiás etiológia amlodipin létezik a valószínűségét tüdőödéma.
A szájon át amlodipin lassan szívódik fel a gyomor-bél traktus (GIT). Az átlagos abszolút biohasznosulás 64%, a maximális koncentráció (Cmax) a vérszérumban után figyeljük 6-9 óra. Egyensúlyi koncentráció (Css) múlva éri el 7-8 napos kezelést.
Az étkezés nem befolyásolja a felszívódását amlodipin. Az átlagos megoszlási térfogata 21 l / kg testtömeg, jelezve, hogy a legtöbb gyógyszer a szövetekben, és a kisebb - a vérben. A legtöbb hatóanyag jelen a vérben (95%) kötődik a plazmafehérjékhez. Amlodipin megy lassú, de aktívan a májban hiányában jelentős hatása „első menetben”. A metabolitok nem rendelkeznek jelentős farmakológiai aktivitást.
Miután megkapta egy felezési ideje (T1 / 2) tartományban 35-50 órán át, az ismételt használat T1 / 2 körülbelül 45 óra. Mintegy 60% -a a bevitt ürül főként a vesék metabolitok formájában, 10% - nem változott, és a 20-25% - át a bélben az epében. Összesen amlodipin clearance 0,116 ml / sec / kg (7 ml / perc. / Kg, 0,42 l / óra / kg).
Idős betegeknél (65 év felett) a kiválasztást a amlodipin lelassult (T1 / 2 65 óra.) Mint a fiatalabb betegek, de ez a különbség nincs klinikai jelentősége. Nyúlás T1 / 2 betegeknél májelégtelenségben azt sugallja, hogy tartós alkalmazása hatóanyag-akkumuláció a szervezetben magasabb (T1 / 2-60 óra.). A veseelégtelenség nem befolyásolja jelentősen a kinetikai amlodipin. A betegek a károsodott vesefunkciójú, változások az amlodipin plazmakoncentráció nem korrelál a mértéke veseelégtelenség. Lehet, hogy egy enyhe növekedés a T1 / 2. Az amlodipin hatol át a vér-agy gáton. Amikor a hemodialízis nem kerül eltávolításra.
Jelzések
• magas vérnyomás;
• stabil angina pectoris és vazospasztikus angina.
• túlérzékenység és az amlodipin, a más dihidropiridin-származékok vagy más komponenseket a készítmény;
• jelzett alacsony vérnyomás (a szisztolés vérnyomás kevesebb mint 90 Hgmm);
• kardiogén sokk;
• akut miokardiális infarktus (28 napon belül);
• instabil angina (kivéve Prinzmetal angina);
• elzáródás a kiáramlási a bal kamra;
• klinikailag jelentős aorta szűkület;
• A 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre).
Óvintézkedések: emberi máj, a beteg sinus szindróma (bradycardia, tachycardia), szívelégtelenség nem ischaemiás etiológia III-IV funkcionális NYHA besorolás, alacsony vérnyomás, érszűkület, mitrális stenosis, akut miokardiális infarktus (28 nap után), egy idős kor, a veseműködés romlása.
Terhesség és szoptatás
A kísérleti vizsgálatok embriotoxikus és foetotoxikus a gyógyszer hatását még nem állapították meg, de a terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha az előny, hogy az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Nincs bizonyíték arra, amlodipin kiválasztódik az anyatejbe. Tudjuk azonban, hogy más BKIK - dihidropiridin-származékok kiválasztódnak az anyatejbe. Ebben az összefüggésben, ha szükséges, a találkozó a gyógyszer az Amlodipin -Teva szoptatás ideje alatt kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatást.
Adagolásra és
Belül, naponta egyszer, mosás le a szükséges mennyiségű vizet (100 ml).
Amikor a magas vérnyomás és az angina 5 a kezdeti adag 1 mg naponta egyszer. A hiányában a terápiás hatás 2-4 héten a dózis növelhető, hogy 10 mg / nap. egyszer.
Idős betegek Nincs szükség a dózis módosítására.
A károsodott májfunkció
Annak ellenére, hogy a T1 / 2 amlodipin, valamint a BKIK, fokozott májkárosodásban szenvedő betegek esetében, dózismódosításra általában nincs szükség (lásd. Szakasz „Speciális utasítások”).
A veseelégtelenségben szenvedő betegek
Javallott Amlodipin -Teva normál adagban (lásd. „Speciális utasítások” című fejezetet).
A mellékhatások előfordulási gyakorisága az alább felsorolt, szerint határoztuk meg a következő (World Health Organization): igen gyakran - legalább 10%; gyakran - legalább 1%, de kevesebb, mint 10%; ritkán - legalább 0,1%, de kevesebb, mint 1%; ritkán - legalább 0,01%, de kevesebb, mint 0,1%; nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,01%, beleértve az izolált jelentéseket.
Központi idegrendszer: gyakran - fejfájás (különösen a kezelés kezdetén), szédülés, fáradtság, álmosság; ritkán - rossz közérzet, hypoesthesia, fáradtság, paraesthesia, perifériás neuropátia, remegés, álmatlanság, érzelmi labilitás, szokatlan álmok, idegesség. ingerlékenység, depresszió, szorongás, fokozott verejtékezés; ritkán - görcsök, letargia,; Nagyon ritkán - ataxia, amnézia, migrén.
Az emésztőrendszer: gyakran - hányinger, hasi fájdalom; ritkán - hányás, a székelés változás módban (beleértve a székrekedést, flatulencia), emésztési zavar, hasmenés, anorexia, szárazság a szájnyálkahártya, szomjúság; ritkán - gingiva hyperplasia, fokozott étvágy; Nagyon ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, gyomorhurut, sárgaság (általában cholestatikus) hyperbilirubinaemiával, fokozott aktivitása „máj” transzaminázok, hepatitis.
A kardiovaszkuláris rendszer: gyakran - perifériás ödéma (boka és a láb), szívdobogás, „árapály” a vér a bőr az arcon; ritka - túlzott vérnyomásesés, ortosztatikus hipotenzió, érgyulladás; -fejlesztés ritkán, vagy romlik a jelenlegi CHF; nagyon ritkán - ájulás, légszomj, szívritmuszavarok (beleértve a bradycardiát, kamrai tachycardia és pitvari fibrilláció), szívroham, mellkasi fájdalom, tüdőödéma.
Oldalról a vér és nyirokrendszer: nagyon ritkán - trombocitopénia purpura, leukopenia és thrombocytopenia.
A húgyúti rendszer: ritka - pollakiuria, tenezmus, nocturia; Nagyon ritkán - vizelési zavar, polyuria.
A reproduktív rendszer és az emlő: Ritkán - gynecomastia, impotencia.
A légzőrendszer: ritkán - nehézlégzés, nátha; Nagyon ritkán - köhögés.
A része a mozgásszervi rendszer: ritkábban - izomgörcsök, myalgia, ízületi fájdalom, hátfájás, ízületi gyulladás; ritkán - súlyos izomgyengeség.
A bőrön: ritka - alopecia; ritkán - bőrgyulladás; Nagyon ritka - alopecia, dermatoxerasia, hideg nyirkos verejték, sérti a bőr pigmentációs.
Allergiás reakciók: ritkán - viszketés, bőrkiütés (beleértve az erythemás maculopapulosus bőrkiütés); -krapivnitsa nagyon ritkán, angioneurotikus ödéma, erythema multiforme.
Az érzékek: ritkán - fülcsengés, homályos látás, kettős látás, zavar szállást, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás, szemfájdalom; Nagyon ritkán - parosmiya. Egy anyagcsere: nagyon ritkán - hiperglikémia.
Más: ritkán - fogyás, hízás, ízérzés, orrvérzés, hányás.
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés lehetséges fejlődését reflex tachikardia és a túlzott perifériás értágulat (a kockázata a súlyos és tartós hipotenzió, beleértve a fejlesztési sokk és a halál ..).
Kezelés: gyomormosás, aktív szén (különösen az első 2 óra után a túladagolás), fenntartása a funkció a kardiovaszkuláris rendszer, emelt helyzetben az alsó végtagok, nyomon követése paraméterek a szív és a tüdő, kontroll keringő vérmennyiség (CBV) és diurézis. Visszaállításához értónus - érösszehúzók alkalmazására (a nincs ellenjavallat használatukra); hatásait kiküszöbölje a kalciumcsatorna-blokkolók - intravénás kalcium-glükonát. Hemodialízis hatástalan.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Az amlodipin biztonságosan használható a terápia magas vérnyomás a tiazid diuretikumok, az alfa-blokkolók vagy ACE-inhibitorok. Azoknál a betegeknél, stabil angina pectoris, amlodipin lehet kombinálni más antianginás szerekkel, így például nitrátok, hosszantartó vagy rövid hatású.
Eltérően más BCCI klinikailag jelentős kölcsönhatást az amlodipin (II BCCI generáció) nem volt kimutatható a kombinált alkalmazása nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek (NSAID-ok), többek között az indometacin.
Növelheti antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást BKIK, ha együtt tiazid és „loop” vizelethajtók, ACE-gátlók és nitrátok, valamint erősítve vérnyomáscsökkentő hatását, ha együtt az alfa-1-blokkolók.
Eritromicin A kombinált használata amlodipin Cmax növekszik a fiatalabb betegeknél 22% -kal, és az idősek - 50%.
A béta-blokkolók, míg az amlodipin okozhat súlyosbodását szívelégtelenségben.
Bár a vizsgálat az amlodipin negatív inotróp hatást általában nem figyelhető meg, ennek ellenére egyes BCCI növelheti a súlyossága a negatív inotrop hatását antiaritmiás okozó ágensek a meghosszabbítása a intervallum QT (például, amiodaron és a kinidin).
Egy egyszeri adag 100 mg szildenafil betegeknél artériás magas vérnyomás nem befolyásolja a farmakokinetikai paramétereket az amlodipin.
Ismételt alkalmazása 10 mg amlodipint és 80 mg atorvasztatin nem kíséri jelentős változást az atorvasztatin.
Etanol (tartalmazó italok alkohol): amlodipin egyszeri és ismételt adagolás dózisban 10 mg-ig nem befolyásolja a farmakokinetikáját etanolt.
Antiretrovirális gyógyszereket (ritonavir) növeli a plazmakoncentrációját BCCI, köztük amlodipin.
A neuroleptikumok és isoflurannal - erősíti vérnyomáscsökkentő hatást dihidropiridin-származékok. Kalcium csökkentheti a hatását BKIK.
Amikor együtt amlodipin gyógyszerek lítium növelhetik a neurotoxicitást tünetek (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás). Amlodipin nem befolyásolja a farmakokinetikáját ciklosporin.
Ez nem befolyásolja a szérum digoxin koncentrációt, vese clearance. Ez nem befolyásolja jelentősen az intézkedés warfarin (prothrombin idő). A cimetidin nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját.
In vitro vizsgálatokban az amlodipin nem befolyásolja a kötődést, a plazmafehérjékhez, digoxin, a fenitoin, a warfarin és az indometacin.
Grépfrútlé: egyidejű egyszeri dózisa 240 mg grapefruitlé és 10 mg amlodipin befelé nem kíséri jelentős változást az amlodipin farmakokinetikáját.
Alumínium- vagy magnézium-tartalmú savkötők: azok egyetlen dózis nincs jelentős hatása az amlodipin farmakokinetikáját.
A kezelés során az amlodipinnel -Teva szükség, hogy szabályozzuk a testsúly és a bevitt nátrium, kiosztását mutatja be egy megfelelő étrend.
Meg kell fenntartani szájhigiénia és fogászati megfigyelési y (az esetleges fájdalom, vérzés és gingiva hyperplasia).
Ha -Teva amlodipin krónikus szívelégtelenségben és IV funkcionális NYHA besorolás alakulhat tüdőödéma.
Az akut miokardiális infarktus Amlodipin -Teva beadott stabilizálódása után a hemodinamikai paraméterek (lásd. „Ellenjavallatok”).
Májelégtelenségben szenvedő betegekben az amlodipin ha szükséges -Teva kell felügyelnie az orvos.
A károsodott vesefunkciójú ellenőrizni kell állam. Hatásosságát és biztonságosságát a gyógyszer az Amlodipin -Teva nem állapították meg hipertóniás krízis.
Annak ellenére, hogy a hiányzó BKIK szindróma „megszünteti” a kezelés abbahagyása amlodipin -Teva kívánatos dózisának fokozatos csökkentését a gyógyszer.
Képességre gyakorolt hatások kezelése gépjárművek és egyéb komplex mechanizmusok
Bár kapó betegeknél az amlodipin -Teva semmilyen negatív hatással a gépjárművezetéshez járművek vagy más komplex mechanizmusok voltak megfigyelhetők, azonban, mivel a lehetséges túlzott vérnyomáscsökkenés, fejlesztése szédülés, álmosság és egyéb mellékhatások, óvatosan kell eljárni az ilyen esetekben, különösen a korai és kezelés növekvő dózisban.
Tabletták 5 mg és 10 mg.
10 tabletta buborékfólia Al / PVC / PVDC.
A dózis 5 mg: 1 vagy 3, a buborékcsomagolás dobozon együtt használati utasításokat. A dózis 10 mg: 1, 2 vagy 3 a buborékcsomagolás dobozon együtt használati utasításokat.
Tároljuk nem magasabb hőmérsékleten, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyerekek!
Ne használjon fel a lejárati dátumot.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
TEVA Pharmaceutical Factory Co. Prayvet. Kft Magyarország utca. Pallagi 13H-4042 Debrecen, Magyarország
RU Tulajdonos Oroszországban:
119.049, Moszkva, ul. Shabolovka, 10, 2. o., Business Center "Concord"