Sparflo - hivatalos használatáról
Kereskedelmi készítmény nevét: Sparflo
Nemzetközi nem védett a gyógyszer nevét: sparfloxacint.
Kémiai neve: 5-amino-1-ciklopropil-7- (cisz-3,5-dimetil-1-pnpsrazinil) -b, 8-dnftor -1,4 dihidro - 4 - oxo - 3 - kinolin karbonsavat
Forma:
filmtabletta.
Egy tabletta tartalma:
Hatóanyag: sparfloxacin - 200 mg.
Segédanyagok: kukoricakeményítő 15 mg mikrokristályos cellulóz 65 mg crospovidont 5 mg kolloid szilícium-dioxid 6 mg Talkum 3 mg Magnézium-sztearát 6 mg;
Bevonat: hipromellóz 5,36 mg 1,32 mg propilén-glikol, titán-dioxid (E171) 2,19 mg talkum 1,11 mg, kinolin-sárga festék (E104) 0,03 mg.
Leírás: csaknem fehér vagy világos sárga, ovális filmtabletta, egyik oldalán - a kockázatot, a másik domború „200”.
Farmakoterápiás csoport:
antimikrobiális, fluorokinolon.
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
Az antimikrobiális szer, fluorokinolon-származék gátolja a bakteriális DNS-giráz, dispiralized részeit kromoszomális DNS.
Alacsony toxicitás, hogy a fogadó sejtek hiánya miatt giráz.
Baktericid fertőzés elleni szerek széles hatásspektrumú, mind a Gram-pozitív és Gram-negatív növény. Az előnye, hogy a készítmény legaktívabb ellen anaerob Gram-pozitív coccusok, és mint az előző generációk a fluorokinolonok. Gram-negatív növény aktív, közel aminoglikozidok.
A Gram-pozitív mikroorganizmusokkal van baktericid hatása csak a Division, a Gram-negatív organizmusok - és a pihenőidő, mivel nem csak befolyásolja a DNS-giráz, hanem lízisét okozza a sejtfal.
Ez megakadályozza a transzkripciót a genetikai anyag a baktériumok szükséges azok normális anyagcsere, ami egy gyors csökkenése a képességét, a baktériumok osztódnak. Ennek eredményeként a akció nem következik be párhuzamosan generáló más antibiotikumokkal szembeni rezisztenciát, nem tartozik a csoporthoz, a giráz inhibitorok, ami miatt igen hatásos baktériumok ellen, de amelyek rezisztensek, így aminoglikozidok, penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek, és sok más antibiotikumok.
Azáltal sparfloxacin rendkívül érzékeny következő kórokozók: Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Hafnia spp. Edwardsiella spp. spp Proteus. (Indol-pozitív és indol-negatív), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp., Vibrio spp. Aeromonas spp. Plesiomonas spp. Pasteurella spp. Haemophilus spp. Campylobacter spp. Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp. Neisseria spp. Moraxella spp. Acinetobacter spp. Brucella spp. Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp. Corynebacterium spp. Chlamydia spp. Xanthomonas maltophilia.
Sparfloxacin jellemzi nagy aktivitással a Mycobacterium tuberculosis ellen, beleértve a törzseket mnozhestvennorezistentnye.
Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Xocardia asteroides, általában fogékony sparfloxacint.
A következő mikroorganizmusok mérsékelt érzékenységet: Gardnerella spp. Flavobacterium spp. Alcaligenes spp. Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.
Néhány kivételtől eltekintve, az anaerob mikroorganizmusok mérsékelten érzékeny (Peplococcus spp. Peptostreptococcus spp.) És rezisztens (Bacteroides spp.). Sparfloxacint nem hatásosak a Treponema pallidum.
Sparfloxacint ellenállás nagyon lassan alakul ki, mert egyrészt, miután a művelet gyakorlatilag nem perzisztens mikroorganizmus, és másrészt, hogy a baktérium sejtek nincsenek enzimek inaktiválni.
Nem volt keresztreaktivitás-rezisztencia más antimikrobiális szerekkel.
Tekintettel a Pseudomonas aeruginosa és egyéb Gram-negatív bacillusok kisebb aktivitásra ciprofloxacin.
Ez postantibioticski hatása: a mikroorganizmusok nem szaporodnak 0,5 - 4 óra eltűnése után a gyógyszer a plazmából.
farmakokinetikája
Felszívódás orális beadás után - körülbelül 90%. A felszívódás mértékét nem változik, ha a gyógyszer szedését élelmiszerrel vagy tejjel. Az étel lassítja a felszívódás sebességét, de nem változtatja meg a felszívódás mértéke, így a maximális megfigyelt koncentráció sparfloxacint körülbelül 30 perccel később, mint az éhgyomorra.
Ez jól eloszlik a testszövetekben (kivéve a szövet, gazdag zsírok, beleértve idegszövet) koncentrációja a szövetekben és a folyadékok az alsó légúti meghaladja a plazmában lévő koncentrációt. Megállapítást nyer, magas koncentrációban az alveoláris makrofágok. Terápiás koncentrációkban a nyálban, epe, vastagbél, a hasi és kismedencei szervek, a vese és húgyúti szervek, a tüdő szöveteiben, hörgőváladékok csont-, izom-, ízületi folyadék és az izületi porc, a peritoneális folyadékban, a bőr. A cerebrospinális és intraokuláris folyadék kimutatható 10% a hatóanyag-koncentráció a plazmában.
A gyógyszer egy nagy eloszlási térfogat - 3,9 ± 0,8 l / kg, ami meghaladja a szám más fluorokinolonokkal. Kommunikáció a plazmafehérjékhez (elsősorban az albuminhoz) körülbelül 45%.
Az idő a maximális koncentráció eléréséhez orális adagolása után 400 mg - 3,6 óra, a szövetek koncentrációja 2-12-szor magasabb, mint a plazmában. A szérum gyógyszer egy lineárisan függ a kapott érték előtt téri.
Aktivitás csökken enyhén savas pH-n.
Metzboliziruetsya a májban a széklettel ürül ki (30-50%) és a vizelettel (tubuláris filtráció és tubuláris szekréció) - amelynek, módosítatlan formában, mintegy 10% -a orálisan elfogadott szőlő. A fele - 16-30 órán át, a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, a felezési idő megnyúlik.
A krónikus veseelégtelenség százalékában termék kimeneti a vesén keresztül. csökkenthető, de a kreatinin-clearance nagyobb, mint 20 ml / perc halmozása teste nem fordul elő, mert ez a párhuzamos fokozott metabolizmus és a kiválasztás a széklettel.
Jelzések
Fertőző-gyulladásos betegségek által okozott érzékeny mikroflóra:
- légúti fertőzések: tüdőgyulladás, krónikus obstruktív tüdőbetegség az akut stádiumban, Streptococcus pneumoniae okozta, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzavi, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumonia. Chlamydia pneumoniae
- fertőzések a középfül, melléküregek, különösen, ha azok által okozott 1ramotritsatelnymi kórokozók, beleértve a Pseudomonas spp. vagy Staphylococcus spp.;
- szem fertőzést;
- vese-és húgyúti fertőzések (húgyhólyaggyulladás, non-gonococcusos urethritis, pyelitis);
- genitális fertőzések (beleértve adnexitis, prostatitis);
- hasi fertőzések (bakteriális fertőzés a gyomor-bélrendszer, beleértve, okozott epeúti Salmonella és Shigella);
- bőr- és lágyrész-fertőzések (tályog, gennyes, furunculosis, fertőző bőrgyulladás),
- csont- és ízületi fertőzések (ide értve a csontvelőgyulladást);
- fertőzések miatt immunhiányos, beleértve a kezelés során immupodspressivnymi szerek vagy olyan betegeknél, neytroneniey;
- betegségek, szexuális úton terjedő betegségek: gonorrhoea, chlamydia;
- tuberculosis (kezelésére gyógyszerrezisztens tuberkulózis vagy intoleranciát az első vonalbeli terápia);
- lepra.
Ellenjavallatok
Szembeni túlérzékenység, epilepszia, a 18 éves kor (nem teljes folyamat kialakulásának a csontváz), QT-intervallum megnyúlás vagy más tényezők, amelyek hozzájárulnak a ritmuszavarok kialakulása (hipokalémia, bradycardia, pangásos szívelégtelenség, pitvarfibrilláció), hiány a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz, a nehéz veseelégtelenség; terhesség, szoptatás.
óvintézkedések
Agyi érelmeszesedés, stroke, epilepszia szindróma, életkörülmények (szakmai tevékenység), nem teszik lehetővé, hogy korlátozzák a napozást, a krónikus veseelégtelenség.
Adagolásra és
Felnőttek, belül, függetlenül attól, az étkezés (rágás nélkül, elegendő mennyiségű folyadékkal).
A kezelés időtartama függ a természetétől és súlyosságától, a betegség jellege és a kórokozó.
Pneumonia, súlyosbodása krónikus bronchitis, - az első napon 400 mg-os dózis, majd 200 mg / nap 10 napig; betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb mint 50 ml / perc - az első napon a 400 mg naponta egyszer, majd 200 mg 48 óránként.
Fertőzések a felső légúti, sinusitis - az első napon 400 mg-os dózis, majd 200 mg 10 napon át naponta.
Pulmonalis tuberkulózis használnak a kombinált terápia az anti-TB gyógyszerek - az első napon a 400 mg naponta egyszer, majd 200 mg naponta 3 hónapig.
Húgyúti fertőzés: az első napon, a 200 mg-os dózis, majd 100 mg 1 alkalommal naponta 10-14 napig.
Akut gonorrhoea urethritis: az első napon egyszer 400 mg, majd szigorúan 24 óra után - 1 tabletta (200 mg), természetesen a 600 mg.
Nongonococcal urethritis - az első napon 200 mg-os dózis, majd 100 mg 1 alkalommal naponta 6 napon át.
Bakteriális prostatitis - az első napon 400 mg-os adag, majd napi 200 mg 10-14 napig.
Chlamydia fertőzés - az első napon a 400 mg-os, majd ezt követően 200 mg fölött 10-14 nap.
Fertőző betegségek a bőr és a lágy szövetek - az első napon, 400 mg-os dózist, majd 200 mg 1 alkalommal naponta 3-9 napig.
Lepra: 200 mg 1 alkalommal naponta 12 héten keresztül.
mellékhatás
A kardiovaszkuláris rendszer: hosszabbítás az intervallum Q-T, tachycardia, artériás trombózis, agyi;
A emésztőrendszer: étvágytalanság, hányinger, hányás, dyspepsia, hasi fájdalom, puffadás, hasmenés, kolesztatikus sárgaság (különösen olyan betegeknél, májbetegség vándorolt), hepatitis, gepatonekroz;
Légzőrendszer: légszomj;
A idegrendszerre. szédülés, fejfájás, fáradtság, álmosság, szorongás, tremor, perifériás paralgeziya (anomália érzékelése érzések a fájdalom), fokozott verejtékezés, megnövekedett koponyán belüli nyomás, „lidérces” álom, zavartság, depresszió, hallucináció, pszichotikus reakciók, ájulás;
Az érzékek: íze és illata rendellenességek, látászavarok (pl kettős látás, a változás tsvetovosprnyatiya), fülzúgás, halláscsökkenés;
A húgyúti rendszer: vérvizelés; krisztalluria (különösen kis lúgos vizelet és diurézis);
Részéről a csont- és izomrendszer: arthralgia, gyengeség, izomfájdalom, ínhüvelygyulladás;
Allergiás reakciók: viszketés, gyógyszer okozta láz, kiütéses vérzések (petechia); noduláris erythema, duzzanat az arc, a torok vagy a hajók, erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nskroliz (Lyell-szindróma);
A laboratóriumi paraméterek: eosinophilia, leukopenia, granulocytopenia, anaemia, thrombocytopenia; leukocytosis, thrombocytosis, hemolitikus anémia, megnövekedett aktivitása „máj” transzamináz és alkalikus foszfatáz, gipoprotrombpnemiya, hypercreatininemia, hyperbilirubinaemia, hiperglikémia;
Egyéb: fényérzékenység, „árapály” a vér az arcát.
túladagolás
Kezelés: a specifikus antidotum ismert. Tüneti kezelés, ha szükséges - a hemodialízis és a peritoneális dialízis.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel n egyéb interakciók
Szinte nincs hatással a koncentrációja teofillin, orális hipoglikémiás szerek, a közvetett antikoagulánsok.
Nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (kivéve acetilszalicilsav) növeli a rohamok.
Orális adagolás együtt vastartalmú készítmények, szukralfát és az antacid készítmények tartalmazó magnézium, alumínium, kalcium, cink és vas-sók, csökkenéséhez vezethet a szívó sparfloksatsnna (meg kell adni, vagy 1 és 2 óra előtt, vagy nem kevesebb, mint 4 óra után).
A metoklopramid gyorsítja a felszívódását sparfloksatsnna. ami csökkenti az idő, hogy elérje a maximális koncentráció a plazmában.
Mivel sparfloksatsnn növelheti időtartamát Q-T intervallum. Ez nem alkalmas egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amely azonos hatású: az antiarritmikumok IA és III osztályba, terfenadin, bepridilom, eritromicin. asztemizol, ciszaprid, pentamidin. triciklikus antidepresszánsok és a fenotiazinok.
Ha együtt más antimikrobiális hatású általánosan megfigyelt szinergizmus (béta-laktámok, aminoglükozidok, klindamicin, metronidazol); sparfloxacin is sikeresen alkalmazható kombinációban a ceftazidim és a azlocillin a fertőzések által okozott Pseudomonas spp.; A mezlocillin, azlocillin és más béta-laktám antibiotikumok - a streptococcus fertőzések; penicillin-rezisztens P-laktamáz akció, és vankomicin - a staphylococcus-fertőzések; metronidazol és a klindamicin - Az anaerob fertőzések.
Ha egyidejű alkalmazását ciklosporin sparfloksatsnna fokozódott a szérum kreatinin, azonban ezek a betegek kezeléséhez szükséges ezt a paramétert heti 2 alkalommal.
Vigyázat
Kerülje az ultraibolya sparfloksatsnnom kezelési periódus után 3 napig annak bezárását.
A félreértések elkerülése crystalluria elfogadhatatlan feleslegben az ajánlott napi adagokat kell megfelelő folyadékbevitelt és karbantartása savas vizeletet. Vannak anekdotikus beszámolók, hogy a használata fluorokinolonok kíséri ínszakadás váll, kéz-és Achilles-ín. Ha a panaszok kezelést abba kell hagyni.
A kezelés során a sparfloxacint tartózkodnia kell a tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységek figyelmet igényel és a sebesség a mentális n motoros válaszokat.
kiadás Form
Tabletták, bevont tabletták, 200 mg. 6 tablettát buborékfólia, együtt a használati utasítás a gyógyszer kerül egy karton csomagolás.
tárolási körülmények
A száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyerekek!
szavatossági idő
3 év.
Ne használja a lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett.
Kínálati viszonyok között a gyógyszertárak:
gyártó
Dr. Reddy Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.