Pirimetamin szintetikus drog, amely származék diamino
Szintetikus drog, amely származék diamino. Hasonló szerkezetű és farmakodinámiás hogy trimotoprimu (lásd a fickó. „Group szulfonamidok és trimetoprim-szulfametoxazol”). Monoterápiában pyrimethamine gyorsan rezisztencia alakul ki, ezért alkalmazható más gyógyszerekkel kombinálva, leggyakrabban a szulfonamidok.
Protozoaellenes hatása annak köszönhető, hogy az enzim gátlásához DHFR, és ezáltal zavarják cseréjét folsav. Lényeges, hogy sokkal nagyobb pyrimethamine gátolja DHFR egysejtűek, mint a baktériumok.
A legérzékenyebb szövetek formái P. falciparum, kisebb mértékben P.vivax. Lassú gematoshizontotsidny hatása minden típusú Plasmodium, beleértve P. falciparum rezisztens törzsek klorokin.
By pirimetaminnal érzékeny és Toxoplasma.
Szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerben, biohasznosulás nem befolyásolja az étkezés. Maximális vérkoncentráció alakul 3-4 órán belül. A 87% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Nos elosztott halmozódik fel a vörösvértestek, vese, tüdő, máj és lép. Ez áthalad a BBB, előállítására CSF koncentrációja egyenlő 13-26% vérplazma. Ez átjut a méhlepényen, és bejut az anyatejbe. Ez a májban. Lassan a vesén keresztül ürül, 20-30% az aktív forma. A felezési idő - 4-6 nap.
Hematológiai reakciók: megaloblasztos folsav anémia, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocitózis. Megelőző intézkedések: ellenőrzés a vérkép a meghatározása vérlemezkék.
Bőr: kiütés, erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma.
GI: atrófiás glossitis, hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés.
Akut túladagolás: akkor történik, ha egyfokozatú nagy dózisú. Tünetek: éles hasi fájdalom, ismételt hányás, izgatottság, görcsök, légzési rendellenességek, összeomlása. támogatási intézkedések: a gyomormosás, újraélesztés, tüneti kezelés (görcsöket - diazepam).
Kezelés hlorohinorezistentnoy falciparum malária - kombinált szulfadoxin, és a kinin (lásd alább Pyrimethamine / szulfadoxin.).
Toxoplazmózis (beleértve Toxoplasma enkefalitisz AIDS, veleszületett toxoplazmózis) - együtt szulfadimidin vagy szulfadiazin.
Túlérzékenység pirimetamin.
I. trimeszterében.
Megaloblasztos anémia társított folsavhiány.
Terhesség. Pyrimethamine átjut a placentán. Az állatok a rákkeltő hatást. Zavarhatja a csere a folsav a magzatban. Nem ajánlott az I. trimeszterében.
Szoptatást. Pyrimethamine bejut az anyatejbe. Zavarhatják folsav metabolizmus gyermekeknél szoptatott, különösen nagy dózis (toxoplazmózis kezelésére). Alkalmazza szoptató nők számára nem javasolt.
Geriátria. Tekintettel a kor vesefunkció csökkenése, valamint a lehetséges jelenlétét társbetegségek az idősek, kell óvatosan kell alkalmazni.
Károsodott veseműködés. Ez ronthatja kiválasztódását pirimetamin, amely meghatározza egy fokozott a kockázata a HF. Szükség van a megfelelő klinikai és laboratóriumi ellenőrzés szükséges. Meg kell óvatosan kell alkalmazni.
Kóros májműködés. Lassíthatja anyagcseréje pirimetamin, amely meghatározza egy fokozott a kockázata a HF. Szükség van a megfelelő klinikai és laboratóriumi ellenőrzés szükséges. Meg kell óvatosan kell alkalmazni.
Protozoaellenes hatás fokozható kombinációja pirimetamin és szulfonamidok. Ez növeli a fejlesztés a HP.
A betegek tájékoztatása
Pyrimethamine kell venni étellel és iszik elég vizet.
Ahhoz, hogy szigorúan tiszteletben tartani és kezelési egész folyamán, hogy ne hagyja ki egy adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha kihagy egy adagot, vegye be minél hamarabb; nem veszi, ha majdnem itt az ideje, hogy megkapja a következő adagot; Nem dupla adagot. Ellenállni időtartama során.
Ne használja a gyógyszereket nem járt le.
Forduljon orvoshoz, ha javulás nem következik be néhány napon belül, vagy vannak új tünetek.
Legyen óvatos, amikor fogmosás, konzultáljon orvosával, mielőtt fogászati beavatkozásokat.
Míg endémiás régiókban, hogy minden megfelelő intézkedést, hogy megvédje a szúnyogcsípés (védő hálók, ruházat, rovarriasztók, stb.)
Azonnal keresse fel kezelőorvosát, ha a láz, míg az endémiás terület és néhány hónapon belül hazatérése után.