Osztályozás kenőcs bázisok
A különféle hordozók használt a globális gyógyszerészeti gyakorlat megköveteli az egyértelmű besorolás.
Beszerezve izolált forrás: természetes, félszintetikus (hidrogénezett zsírok, cellulózszármazékokkal) és szintetikus (poliakrilátok, PEO, PVP, szilikonok, és mások.).
A kémiai összetétele: szénhidrogének, szervetlen vegyületek, poliszacharidok, glicerin-észterek.
A besorolás meghatározó kenőcs technológia megállapított leginkább jellemző - affinitásuk van vízzel, poláris vagy apoláris anyagok, amelyek lehetővé ismerve a fizikai-kémiai tulajdonságai hatóanyagok közül lehet választani az optimális adagolás módjától egy kenőcs.
A képesség, hogy kölcsönhatásba lépnek a vízzel: hidrofób, hidrofil, amfifil: abszorpció és emulzió. Ez a leginkább racionális besorolás, mert egyértelműen tulajdonságait ismerteti a hordozó, és segít a helyes választás alapján a gyógyszertől függően tulajdonságait és meghatározza, hogyan hatnak egymásra.
A lipofil bázisok (hidrofób bázisok) - kémiailag egymástól eltérő anyagok, amelyek kifejezett hidrofobicitás. Ezek közé tartoznak a zsírok és ezek származékai, viaszok, szénhidrogének, és szilikon bázissal. A csoport a hidrofób bázisok kombinált bázis és összetevőinek, eltérő kémiai jellegű, és egyértelműen megjelölt hidrofobicitása.
Ábra. 1.2 - Besorolás Kenőcsökhöz reprint fix vazelin
1.5.1 lipofil bázis között kövér, szénhidrogén, szilikon, műanyag alap.
1.5.1.1 Fat osnovyvklyuchayut természetes zsírokat és olajokat, termékei az ipari feldolgozás. Fat bázisokat használtak az ókorban, és hosszú ideig, és tartják a szokásos kenőcs alapanyagban. Természetes zsírok és növényi olajok trigliceridek, nagy molekulatömegű zsírsavak és hasonló összetételű a zsíros bőr váladék.
A legismertebb képviselői a bázisok zsírsav sertészsír, libazsír, marhafaggyú és a különböző növényi olajok (napraforgó, mogyoró, gyapotmag, szójabab, olíva, mandula, őszibarack, sárgabarack, stb).
Állati zsírok még mindig megtalálhatók a összetételének előírások hazai kenőcsök, például, sertészsír kenőcsökben a fagyás, terpentin és más. Bizonyos zsírok használják kozmetikai és homeopátiás gyakorlat (sertés, liba, csirke zsír, a kakaóvaj és más növényi olajok).
Így, sertészsír (Adeps Suillus) tartalmaz körülbelül 23% palmitinsav, 13% sztearinsav, 41% olajsavat, 8% linolsav. Az előnyben, amikor a gyártásához a szappanok „marhafaggyú (Adeps Boris) van egy hasonló zsírsav-összetétele: 25% palmitinsav, 20% sztearinsav, 44% olajsavat és 4% linolsav.
Fat gusinyy- fehér masszát, puha állagú, használják főleg kenőcsök származó fagyás.
Fat kurinyy- puha tömegű fehér vagy enyhén sárgás, nem irritálja a bőrt, könnyen alkalmazható rá, így a bőr puha, sima, nem hagy zsíros maradékot. Előállítva hazai csirkezsír formájában két frakció: egy alacsony olvadáspontú szilárd anyag. Ahhoz, hogy megkapjuk a kívánt konzisztenciát olvadó frakció (csirke olaj) 10%, tömörített vagy megszilárdított Cerezin 5% szilícium-dioxidot (Aerosil). Csirke olaj könnyen emulgeált és megállapítja, széles körű alkalmazását a gyártása tápláló krémek és a baba kozmetikumok, amelyben adagoljuk koncentrációja legfeljebb 10%. Amellett, hogy a csirke zsír zsír-alapú lehet használni szagtalanították vidramenyétolajat, mormota zsír.
Mivel a kenőcsök, az jellemzi, jelentős élettani közömbösséget, a képesség, hogy felszívódik ép bőrön és összehasonlító könnyű felszabadulása beépített gyógyszer anyagok. Azonban, ezek a bázisok könnyen oxidálhatók (avas), és ebben az esetben irritálja a bőrt. Alapjai gyakorlatilag nincs képesség, hogy bele vizes oldatok és sok folyadékot. Stabil készítmények a víz bevezetése és hidrofil folyadékok hozzáadását igényli emulgeálószer. Élettartam kenőcsök, készült zsír alapú 1-2 hét, így most az ipari gyógyszerészeti technológia, csak ritkán használják.
Under viasz jelenti általában lipofil vegyület, szobahőmérsékleten szilárd (25 ° C). Az itt használt viaszok említhetők karnaubaviasz, mikrokristályos viasz, méhviasz, néven forgalmazott Cerabeil Blanch által Barlocher, vagy kandelilla viasz.
1.5.1.2 szénhidrogén bázisok a termékeket a Nyersolaj frakcionálásával kapott (petrolátum, szilárd paraffint és folyékony, cerezin, Naftalan olaj és mások.). Szénhidrogén bázisok jellemző a magas stabilitást a tárolás során és a kémiai közömbösség. Ez a minőség, rendkívüli rendelkezésre állás és az olcsóság is az oka, hogy széles körű népszerűsége. Vannak azonban néhány nemkívánatos tulajdonságok szénhidrogén-bázisok: a teljes hiánya reszorpció ilyen bázisok kerék, lassú, következetlen és hiányos a gyógyszer felszabadulását azokban foglalt, alacsony vysyhaemost, gyenge öblíthetőség készítmények és zavar fiziológiai bőr funkcióit kenőcsök előállított szénhidrogén-bázisok, alergeziruyuschee hatása, nem elegyedik a vizes oldatok. Ahhoz, hogy javítsa a készítmény tulajdonságait tartalmazó szénhidrogént bázist adunk hozzá felületaktív anyagok.
Szilícium-szubsztrátok történö fúziójával készíthetjük poliorganosziloxánok vazelin, paraffin, növényi, állati zsírok, és sűrítő szilícium-dioxidot vagy más töltőanyagok. Szilikon folyadékok közé tartoznak reprezentatív szintetikus szerves szilíciumvegyületek - poliorganosziloxánok. A poliorganosziloxánok lehetnek lineárisak vagy hálózati struktúra. Esilony világos olajos folyadékok, szagtalan és íztelen. Kémiailag inert, hőálló, nem megy avas. Keverve éter, kloroform, folyékony paraffin. Vízzel nem keveredő, glicerin. Van egy jó kompatibilitást gyógyszerek és segédanyagok, nem irritáló, szétmállott és allergén hatással van a bőrre, nem zavarja a gázcserét. Fizikai-kémiai tulajdonságai hasonlóak a szénhidrogének, a sebesség és mélysége gyógyszerek felszívódását - egy kövér bázis. Szilikon folyadék nem lehet használni a szemkenőcsök, mivel irritálja a nyálkahártyákat a szem.
1.3 táblázat - formulázása sziloxán bázisok
Az emulziót bázist adjuk kén Dermatol, xeroform, szalicilsav, nátrium-sulfatsil.
Polipropilén-tartalmú kompozíciót úgy állítjuk elő, amelynek olvadáspontja 4-25% polipropilén vagy etilén-propilén kopolimer, ásványi olaj.
Jellemző vízben való oldhatósága a hidrofil bázist vízben vagy duzzad. A hidrofilitást - keverhetőség vízzel vagy oldódnak. Basics engedjük a levesben nagy mennyiségű vizes oldatok, gyorsan kiadja a kábítószerek és biztosítja azok felszívó hatása, könnyen a bőrre, és könnyen eltávolítható.
A képesség, hogy kölcsönhatásba lépnek a vízzel:
- duzzadóképes elő, majd feloldjuk vízben (cellulóz-étereket, keményítőt, zselatint, stb);
- duzzadó és vízben oldhatatlan (poliakrilátok, a bentonitok, stb);
- gélek vysokopolekulyarnyh szénhidrátok, fehérjék, keményítő, zselatin, kollagén, stb.;
- félszintetikus gélek IUD: cellulóz-észterek, stb.;
- szintetikus gélek Navy: poliakrilátok, PVP, PVA, PEO;
- gélek szervetlen anyagok: bentonit, kovasav;
A fizikai és kémiai természete:
- rendszer típusa zselék;
- zselé és kolloid rendszer.
A hidrofil bázisok általában hyperosmolaris, ahol az alkalmazás képes befogadni jelentős mennyiségű váladék. Az alapja lehet majd két csoportra oszthatók:
- Vízoldható bázisok, amelyek hajlamosak arra, hogy tartalmaznak hidrofil, nem-vizes oldószerek (. Polietilénglikol 400, propilénglikol, stb), és elegendően magas koncentrációban vízoldható polimerek (polietilén-glikol-1500-268 Proxanol et al.);
- Víz mosható bázisok, azzal az eltéréssel, hogy a víz-oldható polimerek és hidrofil nem-vizes oldószerek, amelyek lipofil anyag (nagyobb szénatomszámú zsíralkoholok, vazelin, paraffinolaj, lanolin, viaszok, stb). Ezek a bázisok általában olyan emulziók o / w és jelenlétét igénylik egy szintén o / w.
Száraz kenőcs (xerogélek, félkész termékek) tenyésztésre szánják.
Lipofil és hidrofil-hidrofil-lipofil bázisok választjuk mesterségesen kompozíciók, amelyek mind hidrofil, mind lipofil tulajdonságokkal. Ezek képesek érzékelni mind zsír- és víz-oldható anyagok. Kötelező komponense ezen bázisok egy emulgeálószer (felületaktív anyag), ahol a bázisok a könnyebb leadású gyógyszereket amely könnyen abszorbeálódik a bőrön keresztül. Miután egy jó állagú, kenőcs ezeken az alapokon könnyen eloszlik a felületen a bőr és a nyálkahártyák. Alapjai vannak osztva:
a emulzió és felszívódását.
Víz-tartalmú kenőcs bázisok vannak besorolva egyfázisú bázis például a hidrogélek, és mikroemulzió gélek, valamint a víz-tartalmú bázisok többfázisú felosztva krémek típusú „olaj a vízben”, krémek írja „víz az olajban” és amfolitikus bázis.
A hidrogél szubsztrátumok közé :. Gélek fehérjék, poliszacharidok, félszintetikus és szintetikus, nagy molekulatömegű vegyület, polietilén-oxid (PEO) polimerek és a szervetlen gélek, stb Példák a bázisok vizes vagy vizes-glicerin gélek alapján pektint (4-8%), tragakant (2 %), nátrium-alginát (4-6%), agart (3,2%), keményítőt (4-7%), a kollagén, cellulóz-származékok (4-7%), mikrobiális poliszacharidok, dextrán és dextrin aubazidana (1 -2%), a módosított keményítők javított viszkozitást és adhéziós tulajdonságai (oldható oxidáló nnye) és mások.
Előnyök: bevezetésének lehetősége jelentős mennyiségű vizes oldatai gyógyászati anyagok könnyen gyógyszerhatóanyagok felszabadítására, és a magas biológiai hozzáférhetőség, könnyen eltávolíthatók az alkalmazás helyéről, és vízzel mossuk.
Hátrányai: mikrobiális szennyeződés (nem alkalmazható FPD) gyorsan szárad (kivéve PEO) nem kompatibilis számos gyógyszerek hajlamosak szinerézisre (a jelenség, amelynek a folyékony fázist felszabadul).
Ábra. 50 - karbomer gélek
Jellemzően, a komponenst tartalmazó készítményt az készítmények hidrogélek jellemezve, hogy a folyadék jelenlétét hidrofil komponensek (mint például a víz és az alkohol); jelenlétében gélesítőszerek; Egyes esetekben (poliakrilát) jelenlétében semlegesítő szerek (soleobrazovateley). Amikor kifejlesztett gélek, mint az alkohol komponens előnyösen alkalmazott izopropanol vagy etanol.
A mikroemulziós gélek (felületaktív anyagok, áttetsző mikroemulziót gélek, „csengő” gélek) áttetsző, izotróp, termodinamikailag stabil gélek álló megfelelő emulgeálószerek és lipofil és hidrofil komponense. Emulgeáló szerekként használhatók például az etoxilezett észterek, hosszú szénláncú zsírsavak, vagy poloxamerek (ábra. 51).
Ábra. 51 - Átlátszó gél felületaktív készítményt például, és vázlatos szerkezetének
Lipid és a víz-tartalmú kifelé átlátszó géleket kapunk, a felületaktív anyag koncentrációja nagyobb, mint 20%. Előnyös lipid fázis a nem poláros olajban. A poloxamerek képződött átlátszó izotrop gélek jellemzi szerkezet, amely viszonylag szorosan gömb alakú részecskék. Ez a mikroszerkezet áll gömb alakú hidratált felületaktív aggregátumok (micellák), amelyeket úgy kell tekinteni, mint elemei a gélszerkezet, tartalmaznak egy lipofil fázist oldott formában. Amely egy hidrofób mag egységek kapcsolódnak egymáshoz kölcsönhatások miatt a polioxietilén láncok a felületükön. Gömb alakú micellák elrendezve sűrű a köbös folyadékkristályos fázis.
Ha a lipofil komponenst feleslegben adjuk, ez nem szolubilizált és diszpergált cseppecskék formájában. Ebben az esetben, a készítmény egy tiszta emulziót karaktert. A mikroemulziós gélek képest gélek és karbopolok hagyományos emulziós kenőcs bázisok kevésbé érzékenyek a hatásaira reakció savas sók.
1.5.3 emulziós bázist tartalmaz az összetételében a víz. A legegyszerűbb készítmény emulziós bázisok közé tartoznak legalább három komponenst: egy emulgeálószert, egy hidrofób és a víz. Emulzió bázisok lehetnek két típusa: o / v és w / o.
Emulzió bázisok keresztül furcsa szerkezete lehetővé teszik beadott gyógyhatású anyag a vizes és az olajos fázis. Jellegétől függően az aljzat, fizikai-kémiai tulajdonságai a felületaktív anyag és a mennyiségek hidrofil-lipofil egyensúly (HLB), emulziós bázisok két csoportba oszthatók: emulziós bázisok, I fajta, típusú O / W kapunk bizonyos arányok hidrofil komponensek felületaktív anyag (HLB = 13 ÷ 15) és a víz. Például a bázisok, emulgeálószerek tartalmazó Tween-80, emulgeálószer № 1, egyértékű fém szappant. Típusú emulzió alapanyagok II nemzetségbe / O típusú álló hidrofób anyagok a felületaktív anyag (HLB = 3 ÷ 6) és a víz.
A kenőcsöt alapján készített emulzió, azt egy kis viszkozitású, könnyen alkalmazható a bőrre, könnyen eltávolítható belőle, egy vonzó megjelenésű, gyulladáscsökkentő aktivitással és hűtési hatása nagyobb mértékben, mint mások, hozzájárulnak a megnyilvánulása a terápiás hatás a gyógyszer. Azonban ezek a bázisok a tárolás során hajlamosak elveszíteni a víz párolgás útján, ami viszont azt eredményezi, hogy a változás az összhang a kenőcsök.
Típusú emulzió alapanyagok „olaj a vízben” o / w (például a használt emulgeálószerek nátrium-, kálium-, trietanol-amin-sók, zsírsavak, Tween-80, stb -. Lipofil - hidrofil bázis).
1.7 táblázat - emulzió alapanyagok "olaj a vízben" (o / w), g
Típusú emulzió alapanyagok m / vmogut komponensek állnak lipofil vagy hidrofil bázisok, felületaktív anyagok, HLB-értéke 13 és 15, és a vizet vagy hidrofil folyadékok és lipofil folyadékok jellege.
Típusú emulzió alapanyagok „víz az olajban” / m (keverék vazelin és lanolin vizes, kenő emulzió víz / petrolátum és mások-hidrofil-lipofil bázisok).
Típusú emulzió alapanyagok / m lipofil anyagok, tenzidek, melyek HLB-értéke 3-6, vizet vagy hidrofil folyadékok. Gyakran állítjuk elő, hogy az abszorpciós bázisok hidrofil-lipofil jellegét bizonyos mennyiségű víz.
1.6 táblázat - emulzió alapanyagok "víz az olajban" (w / o), R
Olaj véges podsol-
Emulzió bázis (krém Unna)
Zsír emulzió víz / vazelin *