Hipoglikémiás szerek listáját és leírását
Ahhoz, hogy megszabaduljon a cukorbetegség és tünetei speciális gyógyszerek, amelyek célja, hogy csökkentsék a vércukorszint, a beteg ember. Az ilyen antidiabetikus (hipoglikémiás) szerek lehetnek parenterális beadás és orális.
Orális hipoglikémiás hipoglikémiás szerek minősítette a következőképpen:
- szulfonil-karbamidok (ez azt jelenti, "A glibenklamid", "glikvidon," "gliklazid", "glimepirid", "Glipizid", "Hlorpropamid");
- alfa-glükozidáz-inhibitorok ( "Az akarbóz", "miglitol");
- meglitinidek ( "nateglinid", "repaglinid");
- biguanidok ( "metformin", "buformin", "fenformin");
- tiazolidindionok ( "pioglitazon", "roziglitazon", "ciglitazon," "englitazon", "troglitazon");
- inkretinomimetiki.
A tulajdonságai és hatása szulfonil-karbamid-származékok
Szulfonil-karbamid származékok azonosították véletlenül már a múlt század közepén. Az a képesség, ezen vegyületek állapították meg, amikor kiderült, hogy azok a betegek, akik szulfanamidok drogokat, hogy megszabaduljanak a fertőző betegségek, szerzett több és csökkenti a cukor szintjét a vérben. Így ezek az anyagok is kifejezte hipoglikémiás hatása a betegek.Emiatt azonnal keresések indult szulfonamid-származékokat azzal a képességgel, hogy csökkentse a glükóz szintje a szervezetben. Ez a probléma hozzájárult a szintézis az első a világon a szulfonil-karbamid-származékok, amelyek képesek voltak hatékonyan megoldani a problémát a cukorbetegség.
Hatás szulfonil-karbamidok az aktivációjával kapcsolatos specifikus hasnyálmirigy béta-sejtek, amelyek magukban foglalják a stimuláció és erősítése endogén inzulin. Fontos előfeltétele a pozitív hatás válik jelenléte a hasnyálmirigyben él, és tele béta-sejtek.
Érdemes megjegyezni, hogy a hosszan tartó használata szulfonil-származékokat, azok kiváló kezdeti hatás teljesen elveszett. A gyógyszer már nem befolyásolja az inzulin. A tudósok úgy vélik, hogy ennek oka, hogy csökken a receptorok számának a béta-sejtek. Minta is találtuk, hogy megszakítása után az ilyen kezelésre adott válasz ezeknek a sejteknek a gyógyszer lehet teljesen helyreállt.
Néhány szulfonil-karbamid képes is vnepankreaticheskim hatást. Egy ilyen intézkedés nincs jelentős klinikai értéke. Az extra-hasnyálmirigy hatásai elfogadott:
- növelik a hajlamot az inzulin-függő szövetek inzulinra endogén jellegű;
- csökken a glükóz termelés a májban.
Az egész szerkezet ilyen hatása van a szervezetben annak a ténynek köszönhető, hogy az anyag ( „glimepirid” különösen):
- növeli a receptorok számát az inzulin-érzékeny célsejt;
- minőségileg javítja az inzulin-receptor kölcsönhatás;
- poszt-normalizált jelátvitelt.
Ezen túlmenően, bizonyíték van arra, hogy a szulfonil-karbamid-származékok katalizálja a felszabadulás szomatosztatin, amely lehetővé teszi, hogy elnyomja a termelés és a glukagon.
szulfonil-karbamid
Számos generáció ezt az anyagot:
- 1. generáció: "tolazamiddel", "Tolbutamide", "karbutamida", "acetohexamid", "Hlorpropamid";
- 2 generációs "Glibenklamid", "glikvidon," "glizoxepid," "Glibornuril", "gliklazid", "Glipizid";
- 3 generáció: "glimepirid".
A jelen pillanatban hazánk készítmények 1 generáció nem használják a gyakorlatban.
A fő különbség a kezelések között az 1. és 2. generációs különböző fokú aktivitást. 2. generációs szulfonil-karbamid lehet használni alacsonyabb dózisban, ami segít csökkenteni a kialakulásának valószínűségét egy minőségileg más mellékhatásokat.
Beszéd számokban, aktivitásuk lesz 50, vagy akár 100-szor magasabb. Tehát, ha az átlagos szükséges napi dózisa 1 azt jelenti, generációs kell 0,75-2 g, a gyógyszer már 2 generáció biztosít egy adag 0,02-0,012
Egyes hipoglikémiás származékok lehetnek más, még a hordozhatóság.
A legnépszerűbb gyógyszerek
„Gliklazid” - az egyik olyan eszköz, amely az előírt leggyakrabban. A drog nem csak kiváló minőségű hipoglikémiás hatása, hanem abban is segít, hogy javítsa:
- hematológiai paramétereket;
- a vér reológiai tulajdonságait;
- hemosztatikus rendszer, vér mikrocirkuláció;
- heparin és fibrinolitikus aktivitást;
- tolerancia heparin.
Ezen kívül „gliklazid” képes, hogy ne alakulhasson mikrovaskulitov (ideghártya károsodás) elnyom minden agresszív megnyilvánulás vérlemezkék nagymértékben növeli bontási index, és kiváló antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik.
„Glikvidon” - egy hatóanyag, amely lehet rendelni csoportok betegeknél, akiknek a vesefunkciója károsodott jelentősen. Más szóval, a feltétellel renális a metabolitok 5 százalék, és a többi 95 - bélben
„Glipizid” kifejezett hatást, és lehet egy minimális mértékű veszélyt hipoglikémiás reakciók. Ez lehetővé teszi, hogy nem halmozódik, és nincs aktív metabolit.
Jellemzői orális antidiabetikumok
antidiabetikus pirulák lehetnek a fő módszer a terápia 2 típusú diabetes mellitus, amely független az inzulin bevitel. Az ilyen készítmények használata ajánlott a betegek 35 évesnél idősebb, és anélkül, hogy ezek a komplikációk a kurzus:
- ketoacidózis;
- alultápláltság;
- betegségek igénylő sürgős inzulin.
Szulfonilureák, nem mutatja azoknak a betegeknek, akik még megfelelő étrend napi szükséglet inzulin hormon meghaladja a pont 40 egység (NE). Ezen felül, az orvos nem írja elő, kivéve, ha van egy súlyos formája a cukorbetegség, a diabetikus kóma történelem és a magas glükózuria a háttérben a megfelelő étrend terápia.
A lefordított szulfonilurea-kezelésre lehetséges, feltéve károsodott a szénhidrát-anyagcsere, kompenzálható további inzulin injekciót a dózis kisebb, mint 40 egység. Ha szükséges, akár 10 egység átmenet kerül végrehajtásra a származékok a gyógyszer.Hosszan tartó használata szulfonil-karbamid válhat oka az ellenállás, hogy lehet leküzdeni, ha a kombinációs terápia inzulin készítmények. A cukorbetegség, az első típus az ilyen taktika hozam pozitív eredményeket gyorsan és segít csökkenteni a napi inzulinszükséglet, és javítja a betegség lefolyása.
progressziójának lassítására retinopathia megjegyezték köszönhető, hogy a szulfonil-karbamidok, és a diabéteszes retinopátia. Ez egy súlyos szövődménye. Ennek oka lehet, hogy aktivitását angioproteguoe származékai, különösen azok, amelyek a 2. generációs. Azonban van egy bizonyos valószínűsége aterogén hatásukat.
Meg kell jegyezni, hogy a származékok az említett készítmény kombinálható inzulin, valamint a biguanidok és „akarbóz”. Ez azért lehetséges, abban az esetben, ha a beteg egészségi állapota nem javul akkor is, ha rendelt 100 egység inzulint naponta.
Alkalmazása saharoponizhayuschie szulfanamidok gyógyszerek, emlékeztetni kell arra, hogy lassítják a tevékenység:
- közvetett véralvadásgátlók;
- szalicilátok;
- „Fenilbutazon”;
- „Ethionamid”;
- „Ciklofoszfamid”;
- tetraciklinek;
- „Klóramfenikol”.
Ha össze szulfonil-karbamid tiazid diuretikumok (például „Gidrohlorotiazodom”) és a CCB ( „A nifedipin” „diltiazem”) nagy dózisban, akkor lehet kezdeni a fejlődés az antagonizmus. Tiazidok gátolják hatékonyságának szulfonilkarbamid-származékok, a káliumcsatornák megnyitása. LBC megzavarhatja az ellátási kalciumionok, hogy a béta-sejtek a hasnyálmirigy.
Származékai szulfonil nagyban fokozza a hatást, és tolerálhatóságát alkoholtartalmú italok. Ez akkor fordul elő, mert a késedelem oxidációs acetaldehid. Az is lehetséges megnyilvánulása antabusopodobnyh reakciókat.
Amellett, hogy a hipoglikémia, káros hatások a következők lehetnek:
- diszpepsziás tünetek;
- cholestaticus sárgaság;
- súlygyarapodás;
- aplasztikus anémia vagy hemolitikus;
- allergiás reakciók;
- reverzibilis leukopenia;
- thrombocytopenia;
- agranulocytosis.
meglitinidek
Under meglitinidek kell érteni étkezési szabályozók.
„Repaglinid” - egy származéka benzoesav. A készítmény különböző kémiai szerkezetűek szulfonil-karbamidok, de a hatása a test ugyanaz. „Repaglinid” blokkok ATP-érzékeny káliumcsatornák az aktív béta-sejtek, és elősegíti az inzulin termelése.
Response a szervezet áthalad egy fél óra étkezés után, és nyilvánvaló csökkenése a vércukorszintet. Az étkezések között inzulin koncentráció nem változott.
Mint gyógyszerek alapuló szulfonil-karbamidok, a fő mellékhatás - a hipoglikémia. Rendkívüli gondossággal készítmény ajánlható azoknál, akik vese- vagy májelégtelenség.
„A nateglinid” - származik D-fenil-alanin. A hatóanyag különbözik a többi hasonló hatékonysággal gyorsabb, de kevésbé stabil. Használjon olyan szükséges a 2. típusú cukorbetegség egy minőségi csökkentési az étkezés utáni hiperglikémia.
Biguanidok ismert, mivel a 70-es években a múlt század, és nevezték az inzulin szekrécióját hasnyálmirigy béta-sejteket. Hatásuk határozza meg a gátlása a hepatikus glükoneogenezist és megnövekedett képesség, hogy eltávolítsuk a glükóz. Továbbá, eszközök lassíthatja inaktiválása inzulin és fokozza a köteg inzulin receptorokkal. Ebben a folyamatban, a metabolizmus és a glükóz felvételét fokozódik.Biguanidok nem csökkentik a cukor szintjét a vérben egy egészséges ember, és azok, akik szenvednek a 2 típusú diabetes mellitus (feltéve, hogy az éjszakai éhezés).
Ennek eredményeként, a kábítószer-használat e csoport:
- aktiválja a lipolízist (a zsír hasítási eljárás);
- csökkent étvágy;
- súlya fokozatosan normalizálódik.
Egyes esetekben, azok használatát kíséri csökken a vér triglicerid és koleszterin, azt lehet mondani, hogy a biguanid egy pirulát, hogy a vércukorszint csökkentésére.
A 2. típusú diabétesz sérti a szénhidrát-anyagcsere lehet problematikus zsíranyagcserét. Körülbelül 90 százaléka beteg túlsúlyos. Emiatt a diabétesz kialakulását, valamint az aktív elhízott szükség a kábítószer-használat, hogy a vezető normál lipid anyagcserét.
A fő javallata a biguanidcsaládba - 2. típusú cukorbetegség. Különösen szükséges gyógyszer közepette túlsúly és a rossz táplálkozás vagy nem megfelelő hatásosság szulfonil. Az akció a biguanid nem fordul elő az inzulin hiányában a vérben.
Alfa-inhibitorok, glükóz gátolhatják a hasítást poliszacharidok és oligoszacharidok. A szívó és a glükóz termelés csökken, és így van egy figyelmeztetés az étkezés utáni hiperglikémia. Minden szénhidrátok, amelyeket étellel együtt, egy állandó állapot az ő esik az alsó része a vékonybél és vastag. monoszacharid abszorpció folytatódik, amíg 4 óra.
Ellentétben szulfanamidok szerek, inhibitorok alfa-glükóz nem növeli az inzulin felszabadulását, és nem okozhat hipoglikémiát.
Ennek eredményeként, a tanulmányok kimutatták, hogy a kezelés segítségével a „akarbóz” lehet társítva csökkentett kialakulásának valószínűségét súlyos atheroszklerózis súlyok.
Alkalmazni ilyen inhibitorok lehetnek formájában monoterápia és a kombinált más orális gyógyszerekkel csökkenteni a vércukorszintet. A kezdeti dózis általában 25 mg és 50 mg, közvetlenül étkezés előtt vagy alatt is. Az ezt követő kezelés, a dózis növelhető, hogy maximális (legfeljebb 600 mg).
A fő indikációi rendeltetési alfa-glükozidáz inhibitorok közül: 2. típusú diabetes mellitus és a nem megfelelő teljesítményt diétás terápia, 1. típusú diabetes mellitus, de amennyiben a kombinációs terápia.