Ethambutol (aethambutolum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
anyagok jellemző etambutol
Tuberkulózis elleni küzdelem. Ethambutol hidroklorid - fehér, kristályos por formájában. Könnyen oldódik vízben.
gyógyszertan
Farmakológiai hatások - antibakteriális, bakteriosztatikus, tuberkulózis elleni.
Gyorsan behatol a bakteriális sejt, szerkezetét adja riboszómák, RNS- és fehérjeszintézist, lipid anyagcsere, kötődik a magnézium és réz-ionok. Gátolja résztvevő enzimek sejtfal szintézisét mycobaktériumok. Acts csak a gyorsan osztódó mikobaktériumok elhelyezve extra- és intracelluláris (sejten belüli koncentráció kétszerese az extracelluláris). Hatékony a Mycobacterium tuberculosis ellen (MIC 2,1 ug / ml), beleértve a következőket: ellenáll a sztreptomicin, izoniazid, Pasco. kanamicin, etionamid, és Mycobacterium kansasii (MIC 16 ug / ml), a Mycobacterium avium (MIC 31,2 ug / ml), a Mycobacterium xenopi. Az elsődleges rezisztencia etambutol körülbelül 1% a kórokozók. Ethambutol monoterápia a viszonylag lassú a rezisztencia kialakulását. Effect után alakul ki 1-2 nap. Gátolja a fejlődését rezisztencia más tuberkulózis elleni küzdelem; kereszt-rezisztencia volt megfigyelhető. Növelheti a húgysav szintje a vérben a szérum.
Odabent felszívódik 75-80%. Kötés a plazmafehérjékhez - 20-30%. Cmax eléréséig 2-4 órán belül, és alatt olyan dózist adagolunk 25 mg / kg 2-5 mg / ml; 24 óra után a plazma koncentráció kisebb, mint 1 ug / ml (csökkentett, hogy kimutatható szintet betegeknél intakt vesefunkció). A hosszan tartó napi bevitel 25 mg / kg-os, a plazma koncentráció ugyanazon az értéken tartjuk. Koncentráció a vörösvértestek vagy a kétszeresével egyenlő a plazmakoncentráció, amely lerakódás és meghosszabbítása a hatás 24 órán át eloszlási térfogat -. 1,6 l / kg, valamint a szervek és biológiai folyadékokban. A koncentrációt a tüdőben meghaladhatja a szérum-koncentráció a szövet 5-9 alkalommal. Miután intakt BBB nem meningitis a cerebrospinális folyadékban található koncentrációban 10-50% -os koncentrációját a vérplazmában. Biotranszformáció a májban alkotnak dikarbonsavak származékai (legfeljebb 15%). T1 / 2 3-4 óra károsodott vesefunkció és oliguria 8 órára növekszik származik elsősorban vesék (50% változatlan formában, és 8-15% - inaktív metabolitok). A glomeruláris filtráció és tubuláris szekréció, és széklettel (10-20% változatlan). Úgy tűnik, a hemodialízis és a peritoneális dialízis.
Experimental Pharmacology. A kutyákban és Rhesus-majmokban, hosszú ideig a etambutol-nagy adagokkal kezelt, jelölt kardio- és neurotoxikus hatását és depigmentálódása az írisz. A hosszan tartó használata etambutol kutyákon is megfigyeltek degeneratív változások a központi idegrendszerben. Valószínűleg nem dózisfüggő.
Anyag Ethambutol
Tuberkulózis (minden formája) a más gyógyszerekkel kombinálva.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, köszvény, látóideg-gyulladás, szürkehályog, gyulladásos szembetegségek, diabetikus retinopátia, a vese diszfunkció.
Korlátozások a használatát
Életkor 13 év (nincsenek klinikai adatok).
Alkalmazása terhesség és szoptatás
A terhesség alatt csak szigorú indikációk összehasonlításával várható előnyeit és lehetséges kockázatait a magzatra. Terhes nők TB kell kezelni legalább 9 hónappal több eszközzel, beleértve etambutollal. Ethambutol gematoplatsentarny halad át a gáton, a koncentráció a vérben a magzat körülbelül 30% a vérkoncentráció anya. Nem szövődmények számoltak emberekben.
A vizsgálatokban az embrionális és a magzati toxicitást a kezelt állatok nagy dózisú etambutol, magzatok jelölt ajak- szájpadhasadék, exencephaly, gerincvelő-rendellenességek (a legtöbb nyaki gerinc), Küklopsz, végtag hibák.
Ethambutol megtalálható az anyatejbe koncentrációban koncentrációjával egyenlő, az anyai szérum, de komplikációk számoltak emberekben. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.
Mellékhatásai anyag Ethambutol
A idegrendszer és az érzékszervek, depresszió, paresztézia, szédülés, fejfájás, dezorientáció, hallucinációk, perifériás neuritis és a neuropátia, látóideg-gyulladás, látóideg-sorvadás; romlása látásélesség, fénytörés és a színlátás (többnyire zöld és piros), szűkül a központi és perifériás látótér, a formáció a szarvasmarha,.
A légzőrendszer: köhögés, fokozott köpet.
Az emésztőrendszerben: anorexia, fémes íz a szájban, dyspepsia (hányinger, hányás, hasmenés), hasi fájdalom, rendellenes májműködést.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés.
Egyéb: leukopenia, hiperurikémia, fellángolása (támadás) köszvény, ízületi fájdalom.
kölcsönhatás
Ez fokozza az anti-TB gyógyszerek és neurotoxicitás aminoglikozidok, aszparagináz, karbamazepin, ciprofloxacin, imipenem, lítiumsók, metotrexát, kinin. Nem ajánlott a használata együtt ethionamid tekintettel azok farmakológiai antagonizmus. Savkötők tartalmazó alumínium-hidroxid, felszívódás csökkentésére etambutol. Egyidejű gyógyszeres kezelés. nyújtó neurotoxikus hatását, növeli a látóideg-gyulladás, perifériás neuritis és más elváltozások az idegrendszer.
túladagolás
Kezelés: indukciós hányás, gyomor mosás.
adagolás módjától
Óvintézkedések Ethambutol anyag
Nem szabad elosztani a napi dózist több alkalommal (nem hoz létre a terápiás koncentráció). Kezelés előtt és alatt kell elvégezni havonta szemvizsgálat - első két szem külön-külön, majd mindkét szem (tanulmány szemfenéki, frissességet és látótérben, színlátás). Ethambutol nem javasolt abban az esetben lehetetlen a megfelelő ellenőrzési (beleértve az életkor 2-3 év, ez egy súlyos állapot, mentális betegségek). Abban az esetben, megsértése etambutollal felborult. A kezelés alatt rendszeresen ellenőriznie kell a minta a perifériás vér húgysavszint a vérszérumban, a máj és a vese működését.
Amennyiben ideje alatt nem alkalmazható az olyan járművek vezetőire, és az emberek, akiknek munkája kapcsolódik a magas koncentráció a figyelem.