Az adenozin (adenosinum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
anyagok jellemző adenozin
Az adenozin - endogén nukleozid valamennyi sejtben jelen a szervezetben.
A fehér, kristályos por formájában. Vízben oldódik, és gyakorlatilag oldhatatlan etanolban. Az oldhatóság növelhető a fűtés és a pH csökkentésével az oldat. A molekulatömege 267,24.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - antiaritmiás, diagnosztikai.
Ez biztosítja antiaritmiás hatás (főleg supraventricularis tachyarrhythmia). Lassítja az impulzus kialakulását a szinusz csomó, csökkentése révén az idő az AV-csomó megszakíthatja az utat az újra-gerjesztésnek az AV-csomó. Segít helyreállítani a normális sinus ritmus paroxizmális supraventricularis tachycardia. Hatása - azonnal.
Az adenozin is egy erős értágító legtöbb vaszkuláris régiókban, kivéve a vese afferens arteriolák és máj vénák ahol érszűkületet okoz. Ez koronarorasshiryayuschee lépéseket. Okozhat hipotenzió (elsősorban a lassú / v infúzióval olyan dózisban adagolhatjuk nagyobb, mint 12 mg).
A megjelenése sok farmakológiai adenozin hatásait lehet aktiválása miatt purin receptorok - sejtfelszíni adenozin A1-receptor (gátolja az adenilát-cikláz) és A2 (aktiválja az adenilát-cikláz).
A hatásmechanizmus kiterjed a koszorúér növekedésével jár együtt a K + konduktancia és szuppressziójára cAMP indukált Ca 2+ behatolását a sejtbe. Az eredmény egy hiperpolarizáció és gátlása a kalcium-függő akciós potenciálok, relaxációja simaizom érfalat.
Miután az ON / a gyorsan biotranszformálnak bevonásával cirkuláló enzimek az eritrocitákban és az endoteliális sejtek az erek, különösen a dezaminálási inaktív inozint és foszforilezéssel adenozin az AMP. T1 / 2 a vérből - kevesebb, mint 10 másodperc. Kiválasztódik a vesék által metabolitok (túlnyomórészt végleges metabolit - húgysav).
Karcinogén, mutagén, a termékenységre gyakorolt hatás
Állatkísérletek, hogy értékelje a potenciális rákkeltő adenozin nem hajtották végre.
Az adenozin nem mutatott genotoxicitást az Ames-teszt (a Salmonella törzsek) vagy a vizsgálati emlős mikroszómákkal. Az adenozin, mint más nukleozidokat millimoláris koncentráció okoz változásokat a kromoszómák a sejttenyészetben.
Amikor termékenységi vizsgálat patkányokban és egerekben intraperitoneális injektálásával adenozin dózisban 50, 100 és 150 mg / kg / nap, 5 nap, és csökken a spermatogenezis rögzített számának növelésével hibás spermiumok.
Anyag adenozin
Bolus in / in: paroxysmalis supraventricularis tachycardia (beleértve a szindróma WPW-e). Mert / infúzió: differenciáldiagnózist supraventricularis ritmuszavar (tachycardia egy kiszélesedő QRS komplex), diagnosztikai elektrofiziológiai vizsgálatok (meghatározását AV blokk helyét).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, AV -blokada II és III fokú vagy beteg sinus szindróma (kivéve azokat a betegeket egy mesterséges pacemaker), bronchiális asztma (hörgőszűkület kockázat).
Korlátozások a használatát
Sinus bradycardia, instabil angina, a szívbetegségek, pericarditis, hipovolémiához.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Ha a terhesség megengedett, ha feltétlenül szükséges (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok embereken még nem tartott). Mivel az adenozin egy endogén intermedianty szerv komplikációk nem várható, és egy kevés jelentések használata az adenozin terhes nők információt komplikációk a magzat vagy az anya hiányzik.
Úgy véljük, hogy mivel a gyors eltűnését a vérből adenozin nem jut be az anyatejbe.
Mellékhatásai anyag adenozin
A gyors be / bolus
Amikor végzett kontrollált klinikai vizsgálatok az Egyesült Államokban, miután / az adenozin alábbi nemkívánatos hatásokat figyeltek (kevesebb, mint 1% -ában számoltak be a placebo csoportban, minden ilyen reakció):
Az idegrendszer és az érzékszervek: enyhe szédülés (2%), fejfájás (2%), bizsergés a kézben, zsibbadás (1%), szorongás, homályos látás, nyaki fájdalom és hátfájás (kevesebb, mint 1%).
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): arcpír (18%), szívdobogás, mellkasi fájdalom, csökkent vérnyomás (kevesebb, mint 1%).
A légzőrendszer: nehézlégzés (12%), mellkasi nyomás (7%), hiperventilláció.
Az emésztő traktus: hányinger (3%), egy fémes íz a szájban, érzés szorította a torok.
Egyéb: izzadás (kevesebb, mint 1%).
A forgalomba hozatalt követő megfigyelések voltak esetek új ritmuszavarok - kamrai korai ütések és a pitvari, sinus bradycardia, sinus tachycardia, elvesztése szívverés (aritmia újonnan kialakult általában néhány másodpercig tart) és az átmeneti nyomásnövekedés, hörgőgörcs.
Lefolytatása során az ellenőrzött és nem ellenőrzött klinikai vizsgálatok az Egyesült Államokban, miután / a adenozin (n = 1421) megfigyelték a következő nemkívánatos hatásokat, amelyeket figyelhető meg, legalább 1% -ában.
Annak ellenére, hogy a rövid T1 / 2 adenozin 10,6% -ában nem káros hatást nem mutattak idején infúzió, és néhány órával a lezárás után. A 8,4% a mellékhatások ez egybeesik a infúzió megkezdése és befejezése után 24 órával a lezárását. Sok esetben nincs mód annak megállapítására, hogy a későbbi mellékhatásai következtében az adenozin infúziót.
Tides vért a szembe (44%), kellemetlen érzés a mell (40%), nehézlégzés (28%), a fejfájás (18%), kellemetlen érzés a torokban, állkapocs, vagy a nyak (15%), gyomor-bélrendszeri rendellenességek (13% ), szédülés (12%), kellemetlen érzés a kezében (4%), csökkentése szegmens ST (3%), AV -blokada I mértékben (3%), AV -blokada II mértékben (3%), paresztézia (2%) , hipotenzió (2%), idegesség (2%), arrhythmia (1%).
A mellékhatások különböző súlyosságú, jelölt kevesebb, mint 1% -ánál tartalmazza:
Az egész testet: egyfajta kellemetlen érzés a hát és / vagy az alsó végtagok gyengesége.
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): miokardiális infarktus, nem-halálos, életveszélyes kamrai aritmia, AV -blokada III fokozat, bradycardia, szívdobogás, izzadás, változások a T hullám, a magas vérnyomás (SAD> 200 Hgmm. Hg.).
Az idegrendszer és az érzékszervek: álmosság, érzelmi labilitás, remegés, homályos látás.
A légzőrendszer: köhögés.
Egyéb: szájszárazság, kellemetlen érzés a füle, fémes íz a szájban, orrdugulás, scotoma, kellemetlen érzés a nyelven.
kölcsönhatás
A dipiridamol fokozza a adenozin hatásait azáltal, hogy gátolja annak Capture sejtek (ajánlott dózis csökkentését). A vazoaktív adenozin hatásait antagonisták gyengítik adenozin receptorok, így például metil-xantinok, ideértve a koffein és a teofillin (magasabb dózisra lehet szükségük adenozin vagy változás a kezelés). A karbamazepin súlyosbíthatja szív-blokk által okozott adenozin. Óvatosan kell eljárni a / egy kardiotróp adenozin más gyógyszerekkel (például béta-blokkolók, szívglikozidok, CCL), mivel a hatékonyságot az ilyen esetekben nem értékelték szisztematikusan; Bár a kedvezőtlen kölcsönhatást nem figyeltek meg, a potenciális additív vagy szinergista gátló hatása ellen sinoatrialis- és AV vezetőképességét.
túladagolás
Mivel a rövid T1 / 2 nemkívánatos események (ha azok előfordulnak) gyorsan eltűnnek. A kompetitív adenozin-antagonisták - koffein, teofillin és a metil.
adagolás módjától
B / a (bolus vagy infúzió).
Óvintézkedések az anyag adenozin
A vonatkozó ajánlott vérnyomásmérés. HR. EKG-monitorozás.
Bevezetés a központi vénák csökkenti a mellékhatások kockázatát.
A / a bevezetőben csak akkor engedélyezett, a kórházi környezetben, ahol ott van a képesség, hogy figyelemmel kíséri a szívműködést. Azoknál a betegeknél, akiknél a használatát egyetlen adag adenozin bonyolult AV blokád további adagokat nem szabad beadni.