Teofillin (theophyllinum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
anyagok jellemző teofillin
Fehér, kristályos por, enyhén oldódik hideg vízben (1: 180) könnyű - forró (1,85), oldható savak és lúgok. A molekulatömege 180,17.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - vizelethajtó, görcsoldó, értágító, szív, hörgőtágító, asztma.
Ez kötődik adenozin-receptorok. Blocks is foszfodiészteráz, cAMP stabilizálja és csökkenti az intracelluláris kalcium. Ellazítja a sima izmokat a belső szervek (hörgők, gyomor-bél traktus és a méh), szuppresszálja a hízósejtek degranulációját, és csökkenti a mediátorok az allergia (szerotonin, hisztamin, stb) a vérben (anti-allergiás hatás). Növeli a hang légzőizmok (bordaközi izmok és a rekeszizom); Ez tágítja az ereket, a tüdő és javítja oxigénellátását vér; gátolja a vérlemezke-aggregációt (gátolja a vérlemezke-aktiváló faktor és PGF2alfa), növeli a deformációval szembeni ellenállását az eritrocita (javítja a vér reológiai), csökkenti a trombogenezis és normalizálják a mikrokeringést. Az antianginás hatás (növeli az oxigén a szívizom) okozza bővítése a koszorúerekben.
Lenyelés teljesen felszívódik (biohasznosulása 90%). Blood Cmax 2 órán belül eléri (a normál forma) és 6 óra (elhúzódó formában). A vérben a 40-60% -os kapcsolódó fehérjéket. Úgy hatol át a vér-szöveti határokat. Biotranszformáció a májban inaktív metabolitok. Kiválasztódik elsősorban a vesék által (akár 13% felnőtteknél, és 50% a gyermekeknél - változatlan); részben kiválasztódik az anyatejbe.
Anyag teofillin
Hörgő asztma, asztmás állapota, obstruktív bronchitis, emphysema, alvási apnoe.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, beleértve a más származtatott xantin (koffein, pentoxifillin, teobromin), vérzéses stroke, retina vérzés, akut miokardiális infarktus, arterioszklerózis kifejezve szívkoszorúerek, az közelmúltban a vérzés.
Epilepszia, gyomor- és nyombélfekély, gyomorhurut, magas savtartalma, vérzés a gyomor-bél traktusban. súlyos artériás hiper- vagy alacsony vérnyomás, súlyos tachyarrhythmia.
Kifejezve koszorúér-elégtelenség (instabil angina), a közös ateroszklerózis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, a gyakori kamrai korai ütések, krónikus szívelégtelenség, megnövekedett görcsös készségét, porfiria, gyomorfekély és nyombélfekély történelem, ellenőrizetlen hypothyreosis (halmozódás lehetősége) vagy hyperthyreosis, elhúzódó pyrexia , gastrooesophagealis reflux betegség, prosztata-hipertrófia, a máj és / vagy veseelégtelenség gerinc, terhesség, szoptatás, idős kor (60 év felett), a gyermekek életkorát.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Terhesség. A teofillin átjut a méhlepényen, terhes nők csak akkor alkalmazható, amennyiben a várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Az I. trimeszterben, és az elmúlt hét a terhesség - csak szigorú feltételek mellett.
Ez azt jelentette, hogy a teofillin kiürülése a III trimeszterében csökken, ami szükségessé teheti gyakoribb meghatározására teofillin koncentráció a vérben, és egy lehetséges adagjának csökkentését.
Szoptatást. A teofillin kiválasztódik az anyatejbe, és ingerlékenységet vagy toxicitás más jeleit mutató csecsemők a szoptatott. A koncentráció a teofillin az anyatejben megközelítőleg ekvivalens koncentrációja az anyai szérum.
Szállítás. Kimutatták, hogy a teofillin jelentősen gátolja a méhösszehúzódást.
Mellékhatásai anyag teofillin
Szorongás, megváltozott tudatállapot, görcsrohamok, látászavarok, scotoma, angina, arrhythmia, tachycardia, alacsony vérnyomás, gégegyulladás, torokfájás, influenza-szerű tünetek, orrdugulás, szájszárazság, étvágytalanság, hányinger, hányás, gyomorégés, súlyosbodása epehólyag-gyulladás, cholestaticus hepatitis, emelkedett koncentrációja májenzimek (AST. ALT. ALP. LDH), intesztinális atonia, leukopenia, hypofibrinogenaemia, pancitopénia, thrombocytopenia, allergiás reakciók.
kölcsönhatás
Fenobarbitál, fenitoin, xantinok, a dohányzás - gyorsuló biotranszformációs (indukálják a máj mikroszomális enzimek). A béta-blokkolók csökkentik a hörgőtágító hatás. Adszorbensek, bevonó szerek, a savközömbösítő, a oxidánsok lassítja a felszívódást és reducyruut Cmax. és lúgosító anyagok - nőtt. Ez növeli a hatását diuretikumok csökkenti - nem szteroid gyulladásgátlók (a csoport a származékok pirazolon), béta-blokkolók, a probenecid.
A teofillin együttműködik sok gyógyszer. A reakció lehet farmakodinámiás, és ezzel megváltoztatjuk a terápiás hatás a teofillin vagy más hatóanyagok. vagy nyilvánvaló mellékhatások nélkül koncentráció változtatása teofillin a vérben. Gyakrabban azonban, van egy farmakokinetikai kölcsönhatás - változtatni a teofillin kiürülése a kombinált alkalmazásban más gyógyszerekkel, és ennek megfelelően, a növekedés vagy csökkenés szérumkoncentrációjának teofillin. A teofillin ritkán megváltoztatja más gyógyszerek farmakokinetikájára.
Ha teofillin adjuk be a páciensnek már kap egy gyógyszer, amely gátolja a teofillin kiürülését (például cimetidin, eritromicin), a teofillin eléréséhez szükséges dózis a terápiás koncentrációkban a teofillin szérum kisebbnek kell lennie. Ezzel szemben, ha a beteg elkezdi szedni teofillin, amely már gyógyszert szed, amely növeli a teofillin kiürülése (például rifampin), a teofillin eléréséhez szükséges dózis a terápiás koncentrációk teofillin szérum nagyobbnak kell lennie.
Megszűnése, akik egyidejűleg gyógyszereket. ami növeli a teofillin kiürülése vezethet felhalmozódása teofillin potenciálisan toxikus szintet. Megszüntetése a kísérő gyógyszert. amely csökkenti a teofillin kiürülése, csökkenthetik a koncentrációt a teofillin szérum.
Változások a clearance 25% vagy annál nagyobb lehet klinikailag jelentős. Elején vagy megszüntetése mérési ajánlott a vérben teofillin koncentrációjának egyidejű alkalmazásukra teofillin gyógyszerek és, ha szükséges, a kiigazítás a dózis.
túladagolás
Tünetek: izgatottság, zavartság, görcsök, tachycardia, arrhythmia, émelygés, hasmenés, hányás vérrel, magas vércukorszint, hypokalaemia, metabolikus acidózis.
Kezelés: kijelölését aktív szén bélirrigációval kombinációja polietilénglikol és ezek sói; súlyos hányinger és hányás - metoklopramid vagy ondansetron (w / w), görcsök - benzodiazepin, fenobarbitál (vagy tiopentál-nátrium) és perifériás izomlazítók; ha szükséges - hemoperfúzió.
adagolás módjától
Óvintézkedések az anyag teofillin
A kezelés retard formák során termelt időszakos ellenőrzése a hatóanyag koncentrációja a vérben (nem haladja meg a 20 ug / ml).