Amlodipin lizinopril, használati utasítások a gyógyszerek, analógok, felülvizsgálatok
A hatóanyag leírása Amlodipin * + Lizinopril * / Amlodipinum * + Lisinoprilum *.
Formula: C20H25ClN2O5 + C21H31N3O5, kémiai neve: 2 - [(2-amino-etoxi) -metil] -4- (2-klór-fenil) -1,4-dihidro-6-metil-3,5-piridin-dikarbonsav-3-etil-5- metil-észter (például a bezilát és maleát) + (S) -1- [N 2- (1-Karboxi-3-fenil-propil) -L-lizil] -L-prolin.
Farmakológiai csoport: szerves vegyületek / kardiovaszkuláris szerek / kalciumcsatorna-blokkolók / kalciumcsatorna-blokkolók kombinációkban; szerves trópusokat / kardiovaszkuláris szereket / ACE-gátlókat / ACE-gátlókat kombinációban.
Farmakológiai hatás: vazodilatátor, hipotenzív, antianginális.
Farmakológiai tulajdonságok
Kombinált vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Az amlodipin egy kalciumcsatorna-blokkoló lassú 3 generációs, amelynek vérnyomáscsökkentő és anti-anginás lépéseket. Az amlodipin csökkenti áramlási simaizomsejtekben és érfal-sejtek infarktus (a kisebb mértékben) a kalcium-ionok, a vérnyomást és a teljes perifériás érrendszer ellenállását. Antianginás ingatlan amlodipin miatt lehetséges bővítése arteriolák és artériák, csökkentve utóterhelése. Amlodipin növeli a kínálatot intakt és az ischaemiás szívizom területek oxigénnel. Az amlodipin gátolja az ischaemiás ST intervallum nem okoz reflex tachycardia, ez nem befolyásolja a szívizom összehúzódó és a vezetőképesség. Az amlodipin csökkenti annak szükségességét, hogy a nitroglicerin és gyakorisága az anginás rohamok. Az amlodipin hosszú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást. Nem csökkenti a bal kamrai ejekciós frakció, csökkenti a bal kamrai hipertrófia, rendelkezik kardioprotektív és anti-atherosclerotikus hatás a szívkoszorúér-betegség. Amlodipin halálozás kockázatát krónikus szívelégtelenségben (3-4 fok NYHA) kezelés alatt diuretikumok, digoxin, ACE-inhibitorok nem növeli. Amlodipin lassítja vérlemezke aggregáció, gyenge natriuretikus hatása, növeli a glomeruláris filtrációs; Ez nem növeli a microalbuminuria diabeteszes nephropathia. Az amlodipin nem befolyásolja hátrányosan a metabolizmus nem befolyásolja a plazma lipid. Az amlodipin lehet használni a betegek kísérő köszvény, a cukorbetegség, a bronchiális asztma. Kiindulási amlodipin lépéseket 2 - 4 órával a beadás után (fekvő helyzetben, és a ül hatékony) hossza - 1 nap. Lizinopril egy ACE inhibitor, csökkenti a kialakulását aldoszteron, angiotenzin 2, egyidejűleg növeli a termelést a bradikinin (értágító mediátor). Lisinopril befolyásolja a szöveti renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer. A lizinopril csökkenti a vérnyomást és a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás, pulmonális kapilláris nyomás, utóterhelés és preload, nincs hatása a szívfrekvencia, a perctérfogat növelheti a vér áramlását, és megnövelt renális véráramlást. A lizinopril az artériákat jobban kiterjeszti, mint a vénák. A lizinopril javítja a vér áramlását, hogy a szívizom ischaemia. Tartós használata csökkenti a megnagyobbodás az artériás falakon rezisztens típusát és infarktus. A lizinopril blokkolása gátolja az bal kamrai diszfunkció szívinfarktus után, amely nem bonyolítja a szívelégtelenség. A lizinopril csökkenti albuminuria (által csökkenti a vérnyomást, hemodinamikus változások a glomeruláris berendezés), hatékony a magas vérnyomás, alacsony renin. A lizinopril a cukorbetegek glükóz koncentrációja nincs hatása. Vérnyomáscsökkentő hatás a lizinopril alakul belül 1 órával a beadás után, 6 óra elteltével a hatás válik maximális időtartama - 1 nap. Amikor egy vételi lisinopril szindróma „megszünteti” (éles vérnyomás emelkedést) nem fordul elő. A kombináció az amlodipin és a lizinopril megakadályozza a káros hatások által okozott protivoregulyatsiey hatóanyagokat. Blocker lassú kalcium csatornák kiterjesztve az arteriolák okozhat vízvisszatartás és nátrium ionokat, és ezáltal aktiválja a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer. Az ACE-gátló blokkolja ezt a folyamatot. Ez a készítmény ajánlott, amikor a használata a különálló komponensek ugyanazon dózis nem hatásos. Folyamatos forgalomban a két hatóanyag lehetővé teszi, hogy gyógyszert minden nap. A reakciót az amlodipin és a lizinopril valószínű, mert az eliminációs felezési, a maximális koncentráció, az idő, hogy elérjék és AUC változatlan marad, ha összehasonlítjuk a teljesítményét minden egyes komponens.
Alapvető hipertónia, ha szükséges kombinált kezelés.
Az amlodipin + lizinopril és dózisának alkalmazási módja
A gyógyszert szájon át szedik, függetlenül az ételtől. Azoknál a betegeknél, akik nem szednek vérnyomáscsökkentő gyógyszereket - napi 1 tablettát. Ha a betegek diuretikumokat szednek, akkor 2-3 nappal a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt a vizelethajtót visszavonják. Ha megszakítja a vizelethajtó nem lehetséges, kinevezi a fele a tabletta a hatóanyag egy nap, és a gyógyszer bevétele után több órán át a szükséges orvosi felügyelet, mert kialakulhat szimptómás hipotenzió. A súlyos artériás hipertónia és krónikus szívelégtelenség kombinációjával a fenntartó adag 1 tabletta naponta. Krónikus veseelégtelenségben (kreatinin clearance - 30 - 70 ml / perc) a kezdeti dózis felét veszik. A fenntartó dózis az egyéni választól függ; ilyen betegeknél a terápiában, a vesék funkcionális állapotának szabályozásában, valamint a vérben lévő nátrium- és káliumionok szükségesek. A májelégtelenség naponta fél tabletta.
Vízmentesítése alatt, terápiát meg kell kezdeni helyreállítása után a keringő vérmennyiség és korrekciós hiponatrémia (vérnyomás megelőzésére egy éles csökkenés). Miután az első dózis szükséges a vérnyomás szabályozásában, különösen a hiponatrémia dehidrált betegeknél és szedő betegek diuretikumok. Amikor nem kompenzált krónikus szívelégtelenség, szívkoszorúér-betegség, cerebrovaszkuláris betegség gyógyszer erősen csökkenti a vérnyomást, és okozhat stroke vagy szívinfarktus. Ha kezelésre van szükség, a felügyelet a fogorvos, a testsúly szabályozásával, vérmonitorozó kimutatására lehetséges fejlődésének agranulocytosis. A krónikus veseelégtelenségben (hiponatrémia, veseartéria-szűkület, krónikus szívelégtelenség, kiszáradás) ronthatja a vesefunkció az akut veseelégtelenség, amely reverzibilis a kezelés abbahagyása után. A előfordulása angioneurotikus ödéma a végtagok, arc, az ajkak, gégefedő, a nyelv vagy a torok, a terápiát azonnal törli. Gége angioneurotikus ödéma akár halálhoz is vezethet. Duzzanat a gégefedő, a nyelv és a gége vezethet légúti elzáródás. Meg kell szubkután úton 0,3 - 0,5 mL 0,1% epinefrin oldat (vagy lassan intravénásán 0,1 ml), az antihisztaminok, a glükokortikoidokat; a létfontosságú test funkcióinak megfigyelése. Megosztása egy ACE inhibitor a poliakrilnitril membránok dialízis okozhat fejlődését anafilaxia; hogy elkerüljük a kombinált alkalmazása, vagy használjon másik típusú dialízis membrán, vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszer. A kezelés ideje alatt az ACE-gátló deszenzibilizáció ízeltlábúak okozhat anafilaxiás reakciót (először ideiglenesen felfüggesztheti terápia az ACE-gátló). Idős betegeknél, a két hatóanyag a vérben meghatározzuk magasabb koncentrációban, a hatékonyság nem változik (szükséges figyelembe venni a kiválasztásban a dózis). Bekövetkezésekor a terhesség, drogfogyasztás sürgősen törölni. A használata lizinopril a 2. és 3. trimeszterében okozhat magzati halált, és is köszönhető, hogy csökkentve a magzatvíz, deformációk és az arc csontok a koponya, tüdő hipoplázia, végtag fejlődési rendellenességek. A kezelés során, tartózkodjanak a tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységek, amelyek megkövetelik sebessége pszichomotoros reakciók, és a nagy koncentrációjú (beleértve a vezetési gépjárművek).
Ellenjavallatok felhasználásra
Hiperszenzitivitás (beleértve a más dihidropiridinek), idiopátiás vagy örökletes angioneurotikus ödéma, jelenlétében angioödéma kórtörténetében az ACE-gátlók, mitrális stenosis, hemodinamikailag jelentős aorta stenosis, hipertrófiás obstruktív cardiomyopathia, kardiogén sokk, súlyos hipotenzió, 18 éves, laktációs időszak, terhesség.
A használat korlátozása
Cerebrovascularis betegségek (beleértve a cerebrovaszkuláris elégtelenség), koszorúér-elégtelenség, szívkoszorúér-betegség, tachycardia, bradycardia, akut miokardiális infarktus (és után 1 hónapig), dekompenzált krónikus szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, súlyos autoimmun patológia (beleértve a szisztémás lupus erythematosus, scleroderma), a cukorbetegség, a elnyomása medulláris vérképzés, hiperkalémia, korlátozott étrend tartalmat a nátrium-ionok, utáni állapotok veseátültetés, máj- és / vagy veseelégtelenség, életkor előrehaladtával.
Terhesség és laktáció alkalmazása
A gyógyszer alkalmazása terhesség és laktáció ellenjavallt.
Az amlodipin + lizinopril mellékhatásai
Idegrendszer: fejfájás, szédülés, fokozott álmosság, fáradtság, izomfájdalom fasciculatiókra ajak végtagok, érzelmi labilitás, gyengeség, zavartság;
keringési rendszer: arrhythmia, tachycardia (miatt vérnyomáscsökkenést betegeknél nagy a kockázata a cerebrovascularis stroke, miokardiális infarktus), szívdobogás, ortosztatikus alacsony vérnyomás;
légzőrendszer: száraz köhögés;
Emésztőrendszer: sérti a bél, szájszárazság, gingiva hyperplasia, hasi fájdalom, kolesztatikus vagy hepatocelluláris sárgaság, pankreatitisz, hepatitisz, étvágytalanság, hányinger, hasmenés, hányás;
vérképző szervek: neutropenia, leukopenia, agranulocitózis (miatt ACE-gátló), erythropenia, thrombocytopenia, enyhe csökkenés a hemoglobin és hematokrit (hosszan tartó kezelés);
bőrelváltozás: urticaria, alopecia, fokozott izzadás, erythema multiforme, bőrkiütés, viszkető bőr, az arc bőrének kipirulása;
urogenitális rendszer: a vesék funkcionális állapotának, oliguria, akut veseelégtelenség, gyakori vizelés, anuria, proteinuria, uremia, impotencia megsértése;
izomrendszer: láb láb duzzanata, arthralgia; allergiás reakciók: angioödéma, végtagok, arc, ajkak, epiglottis, nyelv és gége ödéma;
más: láz, myalgia, lehetséges mellkasi fájdalom;
laboratóriumi paraméterek: hypercreatininemia, hiperkalémia, hyperbilirubinaemia, emelkedett BUN, májenzimek, gyorsított vérsüllyedés, a megjelenése antinukleáris antitestek.
Az amlodipin + lizinopril és más anyagok kölcsönhatása
Induktor mikroszomális májenzimek koncentrációjának csökkentésére amlodipin a plazmában, mint inhibitorok mikroszomális oxidációs - ez növekszik, és ezáltal növeli a mellékhatások kockázatát. Amikor együtt a kálium-megtakarító diuretikumok (amilorid, spironolakton, triamterén) és kálium-készítmények fejlesztése hiperkalémia, és a gyógyszer előírt a kockázat értékelésére és felhasználására, valamint a szabályozása alatt a tartalom kálium ionok a vérben és a vesefunkció. Amikor a használt diuretikumok lehetséges éles vérnyomáscsökkenés, más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (béta-blokkolók, ACE-inhibitorok, kalcium-csatorna blokkolók lassú, például a verapamil, nitrátok) - additív hatás. Az ösztrogének, a nem szteroid gyulladáscsökkentők, a szimpatomimetikumok és az adrenosztimulánsok csökkentik a terápiás hatást. A kolesztiramin és az antacidok lassítják a gyógyszer felszívódását a gyomor-bél traktusban. A kinidin, az amiodaron, az antipszichotikumok (antipszichotikumok), az alfa-adrenoblockerek fokozhatják a hipotenzív hatást. Közös használat mellett lítiumkészítmények lelassíthatók, ezért szükséges a lítiumionok szintjének ellenőrzése a vérplazmában. A kinidin, a procainamid és a QT-intervallumot meghosszabbító egyéb gyógyszerek növelik a QT-intervallum megnyilvánulásának valószínűségét. A lizinopril csökkenti a káliumionok elvesztését a diuretikum terápiája során. A cimetidin nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját. A kalciumionokat tartalmazó készítmények csökkenthetik a lassú kalciumcsatorna-blokkolók hatását. A hatóanyagnak nincs hatása a warfarin és a digoxin farmakokinetikájára.
túladagolás
Ha a gyógyszer túladagolása túlzott mértékű perifériás értágulást, tachycardiát eredményez, a vérnyomás súlyos csökkenését okozza. Kezelés: mivel az amlodipin lassan szívódik fel, szükség van a gyomor öblítésére, aktív szén bevezetésére; tüneti kezelés (ha kifejezett vérnyomás csökken - egy emelkedett helyzetben a végtagok, intravénás beadása a dopamin, kalcium-glükonát), vérnyomás-szabályozás, a folyadék és elektrolit-egyensúly, vizelet; A hemodialízis hatástalan (a lizinopril visszavonul, és az amlodipin nincs jelen, mivel kimondott kapcsolatban van a plazmafehérjékkel).