Simvasterol tabletták, filmtabletta, gyógyszertár leírása
10 mg-os, 20 mg-os vagy 40 mg-os bevonatos tabletták
Egy tabletta tartalmaz
hatóanyag - 10 mg, 20 mg vagy 40 mg szimvasztatin,
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, előgélesített keményítő, butilhidroxianizol, aszkorbinsav, citromsav, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, talkum, magnézium-sztearát.
a membrán összetétele: hipromellóz (Pharmacoat 606), hipromellóz (Methocel E15LV Premium); vas (III) -oxid piros E172; vas (III) -oxid sárga E172; trietil-citrát; titán-dioxid E "talkum, povidon.
A tabletták ovális alakúak, kétdimenziós felülettel, rózsaszín-bézs színű réteggel borították, egyik oldalán (10 mg-os dózisban).
A tabletták ovális, domború felületűek, narancssárga bevonatúak (20 mg dózisban).
A tabletták ovális alakúak, kettős domború felületűek, rózsaszín bevonattal vannak bevonva (40 mg dózisban).
Farmakoterápiás csoport
HMG-CoA reduktáz inhibitorok.
ATC kód C 10 AA01
Farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
A szimvasztatin felszívódása magas. Orális adagolás után a maximális plazmakoncentráció (Cmax) 1,3 - 2,4 óra után érhető el, és 12 óra elteltével 90% -kal csökken. Megállapították, hogy a biológiai hozzáférhetőség kevesebb, mint az adag 5% -a. A plazmafehérjékhez való kötődés 95%. Metabolizálódott a májban, az "első passzálás" hatása a májon keresztül (főleg béta-hidroxisav aktív formájára hidrolizálva, és más aktív, valamint inaktív metabolitokat talált). Az aktív metabolitok felezési ideje (T1 / 2) 1,9 óra, főleg a gasztrointesztinális traktuson keresztül választódik ki (60%) metabolitok formájában. Körülbelül 10-15% választódik ki a vesék inaktív formában.
farmakodinámia
Használati utasítások
- iszkémiás szívbetegség
A betegeknél a szívkoszorúér-betegség és a koncentráció a teljes koleszterin ≥ 5,5 mol / l (212 mg / dl) annak érdekében, hogy: csökkenti az általános halálozási arányt, csökkentené a kockázatot a koszorúér-halálozás, csökkentve a előfordulásának kockázatát nem halálos kimenetelű miokardiális infarktus, csökkentve annak a valószínűségét sebészeti korrekciós helyreállítani koronária áramlás (koszorúér bypass átültetés, perkután transzluminális koronária angioplasztika), lassítja az érszűkület előrehaladását a szívkoszorúerek, beleértve lelassítja a fejlődés új változások és teljes eltömődés nem rosveta koszorúerek
Simvasterol bemutatott készítmény kiegészítéssel diétás kezelés betegeknél magas összkoleszterin, LDL-koleszterin, apolipoprotein B és triglicerid szintek az elsődleges hiperkoleszterinémia, homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia, vegyes hiperlipidémia, valamint a diéta és más nem gyógyszeres kezelési módszerek nem elegendő.
A Simvasterol szedése a HDL-koleszterin koncentrációjának növekedését is okozza, ezáltal csökken az LDL / HDL és a teljes koleszterin / HDL arány.
Adagolás és adminisztráció
Mielőtt elkezdi szedni a szimvasztatint, a betegnek olyan szokásos étrendre kell mennie, amely csökkenti a koleszterint, és továbbra is megfelel a Simvasterol gyógyszeres kezelés során.
Ischaemiás szívbetegség
Koronária-betegségben szenvedő betegeknél az első adag 20 mg naponta egyszer, este. Szükség esetén az adagot az alábbi ajánlásoknak megfelelően választhatja ki (lásd: Hypercholesterolemia)
Az első adag általában 10 mg naponta egyszer, este; a maximális napi adag 40 mg-ra emelhető. Általában a terápiás hatás 2 hét után következik be, és a maximális hatást 4-6 hetes kezelés után követik. Ne növelje a gyógyszer adagját 4 hétig tartó kezelés előtt.
Ha az LDL koleszterin szint alatti 75 mg / dl (1,94 mmol / l), vagy a teljes koleszterin-szint alatt 140 mg / dl (3,6 mmol / l), csökkenteni kell az adagot Simvasterol készítmény.
Mellékhatások
- urticaria, bőrkiütés, viszketés, fényérzékenység, láz,
arc hyperemia, alopecia
- intersticiális tüdőbetegség, dyspnoe, fulladás, szívdobogás
- Myopathia, melynek tünetei a myalgia vagy az izom
gyengeség, valamint a kreatin-kináz (CK) aktivitás jelentős emelkedése,
rhabdomyolysis vesekárosodással vagy anélkül
- gyengeség és fejfájás, szédülés, álmatlanság, rohamok,
paresztézia, perifériás neuropátia, homályos látás,
az ízérzés megsértése
- memóriazavar, depresszió, merevedési zavarok
- hasi fájdalom, flatulencia, émelygés, hányás, hasmenés, székrekedés, májgyulladás vagy
- ízületi gyulladás és arthralgia, vasomotor ödéma, lupuszszerű szindróma,
Reumás polymyalgia, dermatomyositis, vasculitis
- Thrombocytopenia, eosinophilia, vérszegénység, fokozott ülepedési arány
- a transzaminázok, az alkalikus foszfatáz, a gamma-glutamil-transz-peptidáz szintjének növekedése
Ellenjavallatok
- a gyógyszer bármely összetevőjére túlérzékeny
- májbetegség az aktív fázisban, vagy a transzaminázok szintjének tartós emelkedése a megmagyarázhatatlan kórokozó szérumában
- a mibefradil egyidejű alkalmazása
- porphyria
- terhesség és szoptatás
- gyermekek és serdülőkorúak 18 év alatt
Kábítószer kölcsönhatások
A szimvasztatin monoterápiában vagy epesavkötő szerekkel kombinálva hatásos.
Az ajánlott maximális napi adagja szimvasztatin kapó betegeknél a ciklosporin odnovremnenno, nikotinsav vagy a fibrát-csoport (kivéve gemfibrozil, fenobibrata) összege 10 mg.
Előfordulási gyakorisága és intenzitása myopathia használatához kapcsolódó HMG-CoA reduktáz inhibitorok esetében említik egyidejű használatát az ilyen gyógyszerek, amelyek maguk is okozhat myopathia, mint például gemfibrozil vagy más fibrátok és nikotinsav (niacin) dózisokban általánosan használt a lipidek koncentrációjának csökkentése érdekében (≥ 1 g / nap). Simvastatin és egyéb sztatinok biotransformiruetsya izoenzimek CYP 3A4. Néhány gyógyszer szignifikáns gátlása terápiás dózisok 3A4 (CYP3A4) citokróm P - 450 izoenzimek okozhat jelentős növekedést a szérum-koncentráció a HMG-CoA reduktáz inhibitorok, és így növeli a myopathia. Ezek a gyógyszerek közé tartozik a ciklosporin, gemfibrozil, azol protivomikoticheskie gyógyszerek (itrakonazol, ketokonazol, stb), antibiotikumot makrolidok (eritromicin, klaritromicin, telitromicin), proteáz inhibitorok a HIV-vírus (például, nelfinavir), és a nefazodon (antidepresszáns), danazol .
Vissza kell vonni a simvastatin szedő betegek rendszeres gombaellenes antibiotikum (itrakonazol, pozakonazol, ketokonazol), illetve a makrolid antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin, telitromicin). Ha a felhasználás itrakonazol, ketokonazol, poszakonazol, eritromicin, klaritromicin vagy telitromicin szükséges, használja simvastitina abba kell hagyni a kezelés időtartama alatt. Megfelelő óvintézkedéseket kell beadni szimvasztatin (különösen nagy dózisban) kombinálva más, kevésbé hatásos inhibitorai a CYP 3A4: flukonazol, verapamil, diltiazem.
A szimvasztatin és a flukonazol egyidejű alkalmazásával összefüggő ritkán előforduló rabdomiolízisről számoltak be.
A myopathia és a rhabdomyolysis kockázata a danazol szimvasztatinnal történő egyidejű alkalmazásával nő, ezért a danazol alkalmazása ellenjavallt.
A myopathia és a rhabdomyolysis kialakulásának kockázata az amiodaron szimvasztatinnal történő egyidejű alkalmazásával nő. A myopathiában végzett klinikai vizsgálatok során a szimvasztatin 80 mg-ot és az amiodaront szedő betegek 6% -át jelentették. Ezért az amiodaront egyidejűleg szedő betegeknél a szimvasztatin dózisa nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot.
Kalciumcsatorna-blokkolók.
A myopathia és a rhabdomyolysis kockázata a verapamil és a szimvasztatin együttes alkalmazásával 40 mg-os vagy 80 mg-os adaggal nő. A verapamil egyidejű alkalmazásával végzett farmakokinetikai vizsgálatban a szimvasztatin-sav expozíciójának növekedését 2,3-szeresére, feltételezhetően a CYP3A4 gátlása miatt figyelték meg. Ezért a simvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot a verapamilt egyidejűleg szedő betegeknél.
A myopathia és a rhabdomyolysis kockázata a diltiazem és a szimvasztatin 80 mg-os dózisának együttes alkalmazásával nő. Ezért a szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot a diltiazem egyidejű bevételénél.
A myopathia fokozott kockázata az amlodipint és a szimvasztatint 80 mg-os dózisban szedő betegeknél jelentkezik. A simvasztatin 40 mg-os dózisa és az amlodipin egyidejű alkalmazása esetén a myopathia kockázata nem növekszik. Az amlodipin egyidejű alkalmazásával végzett farmakokinetikai vizsgálatban a szimvasztatinsav kitettségének növekedését megfigyelték 1,6-szor. Ezért a szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a 40 mg-ot naponta, ha az amlodipint egyidejűleg alkalmazzák.
A myufátia kockázata fokozódhat a fusidinsav és a sztatinok, beleértve a szimvasztatint, egyidejű alkalmazásával. A szimvasztatinnal összefüggő egyes rhabdomyolysis eseteket jelentettek. Lehet, hogy ideiglenesen meg kell szüntetni a szimvasztatin alkalmazását. Ha a kombinációt szükségesnek tartják, gondosan ellenőrizni kell a fusidinsavat és szimvasztatint alkalmazó betegek állapotát.
Jelentettek myopathia és rhabdomyolysis esetei a kolhicin és a szimvasztatin egyidejű alkalmazásával a károsodott veseműködésű betegeknél. Gyakran ajánlatos klinikai megfigyelést végezni, ha ilyen betegeknél kombinációt alkalmaznak.
Mivel rifampicin erős CYP3A4, kapó betegek hosszú rifampicin (például a tuberkulózis), szimvasztatin hatástalan lehet. Egy egészséges önkénteseket tartalmazó farmakokinetikai vizsgálatban a szimvasztatin-sav koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) 93% -kal csökkent a rifampicin egyidejű alkalmazása mellett.
A szimvasztatin 20-40 mg napi dózisban enyhén növeli az antikoagulánsok hatását a kumarin csoportból; A nemzetközi standardizált arány (INR) megnövekedett protrombin ideje nőtt. Kezelésen áteső betegek antikoaguláns kumarin-csoport, INR kell meghatározni megkezdése előtt szimvasztain majd határozza meg, hogy elég gyakran a kezelés kezdeti szakaszában, hogy megbizonyosodjon arról, hogy nem jön annak nyúlás.
Azoknál a betegeknél, akik nem kezelik a kumarin csoportból származó antikoagulánsokat, a szimvasztatin nem okoz vérzést és INR változást.
A szimvasztatin és a digoxin egyidejű beadása jelentéktelen (kevesebb mint 0,3 ng / ml) növekedést eredményez a vérplazmában való koncentrációjában.
Egyéb gyógyszerek
Nem volt klinikailag káros kölcsönhatásokat az egyidejű alkalmazásával szimvasztatin inhibitorok az angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok, béta-blokkolók, kalcium csatorna antagonistami, diuretikumok és a nem-szteroid gyulladásgátló szerek.
Különleges utasítások
Mielőtt simvastatin tájékoztatnia kell a beteget arról a lehetőségről, myopathia / rhabdomyolysis és azt tanácsolta, hogy azonnal forduljon orvoshoz, amennyiben megmagyarázhatatlan izomfájdalmat, a megnövekedett tapintási érzetet, vagy gyengeség. Ha, amellett, hogy a fenti tünetek, megerősítette a fokozott aktivitása a kreatin-kináz (CK) legalább 10-szer a normál érték felső határának, ez megerősíti a diagnózist a myopathia. Ebben az esetben a simvasztatint meg kell szüntetni.
A pácienst figyelni kell, hogy ne hagyja el a myopathia tüneteit, különösen a kezelés első hónapjaiban, valamint a gyógyszer adagjának emelése után. Ha nincs bizonyosság arra, hogy a kreatin-kináz (CC) aktivitása rendszeres időközönként meghatározhatja a myopathia korai felismerését, akkor a rendszeres QA-meghatározás szükségességét meg kell határozni.
Elővigyázatosság szükséges olyan betegeknél, akik hajlamosak a rhabdomyolysisre. A referencia kezdeti értékek megállapításához a QC-szintet a kezelés megkezdése előtt kell megállapítani a következő esetekben:
• idős kor (≥65 év);
• csökkent vesefunkció;
Kontrollált hypothyreosis;
• veleszületett izom patológia személyes vagy családi anamnézisben;
• az izmok toxicitása statinok vagy fibrátok alkalmazásakor;
• Alkoholfogyasztás.
Ilyen helyzetekben a kezelés kockázatát össze kell hasonlítani a lehetséges előnyökkel, és klinikai monitorozás ajánlott. Ha a páciens előzőleg izomrendszeri zavarokat észlelt fibrátok vagy sztatinok kezelésében, óvatosan kell eljárni az ezen osztályba tartozó különféle gyógyszerekkel. Ha a CC kezdeti szintje jelentősen megnövekedett (több mint 5-szer a normál felső határértékhez képest), a kezelést nem szabad elindítani.
A grapefruitlé növeli a szimvasztatin koncentrációját a vérplazmában.
A grapefruit lé gátolja a citokróm P450 3A4, nagy mennyiségben, mint a többi inhibitor citokróm P450 3A4, növeli a Cmax és az AUC a szimvasztatin (béta-hidroxi) és a kockázat a myopathia.
Óvatosan vigye fel a szimvaszterolt az artériás hipotónia, súlyos vesekárosodás, epilepsziával. Szimvasztatin kezelés kell függeszteni előtt néhány nappal a tervezett nagy műtét esetén pedig minden jelentősebb orvosi vagy sebészeti állapot, beleértve a trauma utáni szervátültetés a háttérben immunszuppresszív terápia.
A szimvasztatin nagymértékben nem választódik ki a vesékből, ezért közepes fokú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél rendszerint nincs szükség a gyógyszer adagjának megváltoztatására.
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin clearance) <30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, больших чем 10 мг/сутки и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.
Javasoljuk, hogy a kezelés előtt ellenőrizze a májfunkciós vizsgálatot, majd rendszeresen, a használat első évében és egész évben a gyógyszer adagjának utolsó növekedéséről. Különös figyelmet kell fordítani azoknak a betegeknek, akik megerősítették a transzaminázok fokozott aktivitását. Ebben a csoportban a mintákat haladéktalanul meg kell ismételni, és meg kell emelni a kontroll meghatározás gyakoriságát. Ha a transzaminázok aktivitása tovább nő, különösen, ha a normális felső határ háromszorosát meghaladó szinten tartják, a gyógyszert el kell dobni.
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni olyan egyéneknél, akik alkoholt fogyasztanak, vagy májbetegségben szenvednek. A májbetegség az aktív fázisban vagy a transzaminázok fokozott aktivitásával szemben ellenjavallat a gyógyszer alkalmazására.
Intersticiális tüdőbetegség.
Egyes intersticiális tüdőbetegségeket jelentettek egyes sztatinokkal, beleértve a szimvasztatint, különösen hosszantartó terápiával. A megnyilvánulások lehetnek dyspnea, improduktív köhögés és az általános állapot romlása (gyengeség, fogyás és láz). Ha a beteg gyanúja van az intersticiális tüdőbetegségnek, a statin kezelést abba kell hagyni.
Ez az készítmény laktózt tartalmaz. Az ilyen ritka veleszületett betegségekkel, például a galaktóz intoleranciával, a Lappa laktáz hiányával vagy a glükóz-galaktóz felszívódásával járó betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A gyógyszer hatásának jellemzői a jármű vezetésére vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra
A Simvasterol nem befolyásolja a járművezetés és a potenciálisan veszélyes mechanizmusok használatát. A simvasztatin alkalmazása során azonban szédülést kell figyelembe venni.
túladagolás
Tüneteket. A nagyon nagy dózisú gyógyszerek használata súlyosbíthatja a mellékhatásokat.
A kezelés. Túladagolás esetén meg kell szüntetni a gyógyszert és tüneti kezelést kell előírni.
A termelési és csomagolási forma
14 tabletta (dózis 10 mg és 20 mg) és a 7 tablettát (dózis 40 mg) helyeztünk buborékcsomagolásban PVC film / polivinildihloridnoy (PVC / PVDC), és alumínium fóliával.
2 (a dózis 10 mg, 20 mg és 14 tabletta), és 2 vagy 4 (7 tabletta adagolási 40 mg) kontúrozásához a csomag utasításokkal együtt orvosi alkalmazás az állam és az orosz helyezzük egy kartondobozba.
Tárolási feltételek
Tárolja száraz, sötét helyen, legfeljebb 10 ° C hőmérsékleten
Tartsa távol gyermekektől!
Felhasználhatósági időtartam
Hogyan rendelhetek?
Egyszerűen jelezze a kapcsolattartóinkat, hogy kapcsolatba lépünk Önnel.