Minoxidil, használati utasítások a kábítószerek, analógok, felülvizsgálatok
A hatóanyag leírása Minoxidil / Minoxidil.
A C9H15N5O képletű vegyület kémiai neve: 6- (1-piperidinil) -2,4-pirimidin-diamin-3-oxid.
Farmakológiai csoport: szervtróp szerek / kardiovaszkuláris szerek / értágítók; dermatropikus gyógyszerek / gyógyszerek alopecia kezelésére.
Farmakológiai hatás: vasodilatatio, hipotenzív, stimuláló haj növekedése.
Farmakológiai tulajdonságok
A minoxidil az érfal simaizomsejtjeinek membránjaiban megnyitja (aktiválja) a káliumcsatornákat. Minoxidil kitágul perifériás ereken (arteriolák), csökkenti a terhelést a szívizom, csökkenti a vérnyomást, növekedést okoz a szív teljesítményét és reflexes tachycardiát. A minoxidil elősegíti a víz és a nátrium megtartását, növeli a vérplazma reninszintjét. A minoxidil androgénfüggő alopecia stimulálja a haj növekedését. Úgy tartják, hogy a mechanizmus a javítása haj növekedését társított vazodilatációt és javítása tropizmusa hajhagymák és mikrocirkuláció a bőr, stimuláció a szőrtüszők a átmeneti fázis a nyugalmi, a növekedési fázisban. A minoxidil modulálja az androgéneknek a szőrtüszőkre gyakorolt hatását. Csökkenti az 5-alfa-dehidroteron termelését, amely nagymértékben befolyásolja az alopecia kialakulását. Minoxidil a legjobb hatást a fiatal betegek, a betegség időtartama kevesebb, mint 10 év, a helyét a kopaszság, a fejtetőn, a méret a kopasz nem több, mint 10 cm, és a jelenléte a közepén több mint 100 terminál és vellus haj.
A minoxidil nem akadályozza meg a hajhullást, ami gyógyszeres kezelés, étkezési rendellenességek, szűk haj ("bun", "farok" és hasonlók) kialakulásakor alakul ki. Pozitív hatásokat figyeltek meg azoknál a betegek többségénél, akiknél a betegség időtartama nem haladja meg a 3-5 évet. A szőrnövekedés általában a megoldás napi 4 hónapos helyi felhasználását követően kezdődik. A kezelés eltörlése után az új hajszaporodás megáll, 3-4 hónap elteltével előfordulhat kopasz foltok megjelenése a korábbi helyeken.
A kísérleti vizsgálatok és tesztek nem mutatott mutagén, teratogén (de kimutatták, hogy növeli a lehetőségét magzatfelszívódás nyulakban) és karcinogén hatások. A termékenység dózisfüggő csökkenését figyelték meg férfiakban és nőstény patkányokban, amelyeket intravénásan az MPDH 1-5-szeres dózisának adtak meg.
Orális adagolás után a minoxidil 90% -kal elnyelődik. A maximális koncentráció 1 órán belül érhető el. A véralvadásgátló minoxidil szinte nem kötődik. A minoxidil behatol az anyatejbe. A májban biotranszformálódott alacsony aktivitású metabolitok kialakulásával. A plazma felezési ideje 4,2 óra. Főleg a vesék választják ki, változatlan formában kb. 10%. A minoxidil topikális alkalmazásával a gyógyszer körülbelül 1,4% -a az ép bőrön keresztül szívódik fel. A topikális alkalmazás abbahagyása után a szisztémás felszívódásnak alávetett gyógyszer 95% -a 4 napon belül kiválasztódik a vesék által.
Tabletták esetében: artériás magas vérnyomás (különösen súlyos formák, amelyek rezisztensek más antihipertenzív gyógyszerek kombinált kezelésével);
Külső használatra szánt megoldás: androgén alopecia nőkben és férfiakban.
A minoxidil adagolásának módja és a dózis
Belül (a táplálékbevitelektől függetlenül): 12 évesnél idősebb betegek esetén a kezdeti dózis napi 5 mg / nap 1-2 dózisban, szükség esetén fokozatosan növelje a dózist 2-3 naponként. Az átlagos fenntartó dózis 10-40 mg / nap, a maximális dózis napi 100 mg (több vagy egy alkalommal). 12 évesnél fiatalabb gyermekek: a dózisokat testtömeg szerint számolják. A dózist csökkenteni kell veseelégtelenséggel. Külső: 1 ml oldatot (20-50 mg minoxidil) a fejbőr száraz bőrére kell felszívni naponta kétszer, és az érintett terület közepétől kezdve kissé dörzsölni.
Az artériás magas vérnyomással a minoxidilt általában diuretikumokkal és béta-blokkolókkal együtt írják elő. Kerülje a minoxidil oldat megoldását a szemre. Az oldat hatékonyságát és biztonságosságát 18 év alatti és 65 év feletti betegek esetében nem határozták meg.
Ellenjavallatok felhasználásra
Túlérzékenység, szoptatás, terhesség; tabletta esetén: mitralis stenosis, pheochromocytoma, másodlagos pulmonalis hypertensio; a külső megoldáshoz: a bőr integritásának, a fejbőr dermatosisának megsértése.
A használat korlátozása
Ischaemiás szívbetegség, szívelégtelenség, angina pectoris, 12 éves kortól.
Terhesség és laktáció alkalmazása
A minoxidil terhesség alatt ellenjavallt. Amikor a minoxidilt a szoptatás alatt kezelik, a szoptatást meg kell szüntetni.
A minoxidil mellékhatásai
Idegrendszer és érzőszervek: fejfájás, szédülés, látászavarok;
vérkeringési rendszer: hipotenzió, tachycardia, pangásos szívelégtelenség, arrhythmia, inverzió a T-hullám az elektrokardiogramon, hydropericardium, hydrothorax, angina pectoris, szívburok folyadékgyülem, leukopénia, trombocitopénia;
bőrön: fokozott pigmentáció és a haj elvékonyodása a test, hypertrichosis ha helyileg -shelushenie és száraz fejbőr, ekcéma, bőrgyulladás, fokozott hajhullás, szőrtüszőgyulladás, égő érzés a bőrön, a fej, bőrpír
allergiás reakciók: arckozavar, kiütés, csalánkiütés, rhinitis;
más: légszomj, duzzanat, szinkron, nátrium és víz visszatartás a testben, csökkent libidó.
A minoxidil kölcsönhatása más anyagokkal
A nitrátok, a béta-adrenoblockerek és a diuretikumok növelik a minoxidil hipotenzív hatását; orális fogamzásgátlók, ösztrogének, nem szteroid gyulladáscsökkentők, szimpatomimetikumok - gyengülnek. Nem ajánlott a minoxidilt egyidejűleg guanetidinre előírni (az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázata miatt).
túladagolás
Túladagolásával minoxidil kifejlesztett: túlzott értágulat, mellkasi fájdalom, súlyos hipotenzió, aritmia vagy tachycardia, ideggyulladás (jitter, vagy fix lábak, karok, fej), vízvisszatartás és a nátrium. Szükséges: szupportív és tüneti kezelés - beadása sóoldatban intravénásán hipotenzió - angiotenzin 2, fenilefrin, dopamin, vazopresszin (nem ajánlott alkalmazni a szimpatomimetikumok, többek között az epinefrin és norepinefrin). Ha a hemodialízist, a minoxidilt és metabolitjait eltávolítják a szervezetből.
A kábítószerek kereskedelmi neve a minoxidil hatóanyaggal
Alerana®
Alopeksi
Generolon®