Minoxidil (minoxidilum) - az anyag leírása, utasítások, felhasználás, ellenjavallatok és képlet
Az anyag jellemzői Minoxidil
Fehér vagy majdnem fehér kristályos por szagtalan. Könnyen oldható propilén-glikol, metanol, etanol, propanol, dimetil-szulfoxidban, vízben oldódik, acetonban gyakorlatilag nem oldódik, kloroformban és etil-acetátot.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - vérnyomáscsökkentő, értágító, stimuláló haj növekedése.
Aktiválja (kinyitja) a káliumcsatornákat a vaszkuláris simaizomsejtek membránjaiban. Van perifériás értágító hatása, kiterjeszti az ellenálló edényeket (arteriolák), csökkenti az EV-t és a DAD-ot. csökkenti a szívizom terhelését, reflex tachycardiát eredményez és növeli a szív kimenetét. Növeli a renin plazma aktivitását és elősegíti a nátrium és a víz megtartását.
Stimulálja a haj növekedését androgénfüggő alopéciában. A mechanizmus a erősítésére haj növekedés feltehetően értágulatot és javítása a mikrokeringést a bőr és a tropizmusa hajhagymák stimulálását szőrtüszők átmenet nyugalmi fázisban (telogén fázis) a növekedési fázisban (anagén fázis). Modulálja az androgéneknek a szőrtüszőkre gyakorolt hatását. Csökkenti az 5-alfa-dehidroszton képződését (valószínűleg közvetve), amely jelentős szerepet játszik az alopecia kialakulásában. A legjobb hatás miatt a betegség időtartama nem haladja meg a 10 éves, a fiatal betegek, lokalizációja kopasz a fejtetőn, nem nagyobb, mint 10 cm, és a jelenléte a közepén több mint 100 kopasz vellus és a terminál haj. Ez nem akadályozza a hajhullás gyógyszerek okozzák, étkezési rendellenességek (vashiány, A-vitamin és mtsai.), Feszes vendéghaj ( „farok”, és „nyaláb”, stb). Pozitív hatást figyeltek meg azoknál a betegeknél, akiknél a betegség időtartama nem haladja meg a 3-5 évet.
A haj növekedése, általában, a megoldás napi helyi alkalmazásának 4 hónapja után kezdődik. A terápia eltörlése után az új haj megállása és 3-4 hónap elteltével lehetőség van a kopasz foltok helyreállítására az előző helyeken.
A kísérleti vizsgálatok során nem mutatott ki mutagén hatást. Nem azonosított jelenléte karcinogén akció patkányokon és nyulakon, ha helyileg 1 évre. Kiderült, egy dózis-függő csökkenést az képes megtermékenyíteni a nőstény és hím patkányok kezeltük orális adag 1-5-szor magasabb, mint MRDCH. Amikor orálisan adjuk be patkányokban és nyulakban nem mutattak ki teratogén hatást, de növekedést mutat a valószínűsége magzatfelszívódás nyulakban (de nem patkányokban) dózisban 5-ször az MRDC.
A beadott dózis 90% -ának orális bevitele után. A Cmax-ot 1 órán belül érik el, gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez. Behatol az anyatejbe. A biotranszformáció a májban alacsony aktivitású metabolitok képződésével jön létre. A plazmából származó T1 / 2 4,2 óra, melyet elsősorban a vesék választanak ki (10% változatlan formában).
Ha helyileg érintetlen bőrön keresztül alkalmazzák, a gyógyszer körülbelül 1,4% -a felszívódik. A topikális alkalmazás felfüggesztése után a minoxidil szisztémás abszorpciójának 95% -a a vesén belül 4 napon belül kiválasztódik.
Az anyag használata Minoxidil
Tabletták: artériás magas vérnyomás (különösen súlyos formák, rezisztensek más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek kombinációs kezelésével).
Külső megoldás férfiak és nők esetében a férfiak mintázata (androgén alopecia).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, terhesség, szoptatás; pheochromocytoma, mitralis stenosis, másodlagos pulmonalis hypertensio (tabletták); a bőr integritásának megsértése, a fejbőr dermatosisza (külső oldat).
A használat korlátozása
CHD. angina pectoris, szívelégtelenség, 12 év alatti életkor (a használati tapasztalat korlátozott).
Terhesség és laktáció alkalmazása
Terhességgel ellenjavallt (megfelelő és szigorúan ellenőrzött humán vizsgálatok nem végeztek). A kezelés időtartama alatt a szoptatást abba kell hagyni.
A Minoxidil mellékhatásai
Az idegrendszerből és az érzékszervekből: szédülés, fejfájás, látáskárosodás (beleértve a csökkent látásélességet).
A szív- és érrendszerből és vérből (vér, gemostaz): a vérnyomás csökkentése. tachycardia, arrhythmia, szívelégtelenség, a T hullám inverziója az EKG-n; Ritkán - hydrothoraxra, hydropericardium (a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél), angina (a betegek koszorúér-betegség), pericardialis folyadékgyülem, thrombocytopenia, leukopenia.
A bőrről: a hypertrichosis, a hajszál pigmentációjának elvékonyodása és megerősítése a testen; helyileg alkalmazva - szárazra pároljuk és hámlás a fejbőr, dermatitis (viszkető bőrkiütés), ekcéma, emelkedett alopecia, égő érzés a fejbőr szőrtüszőgyulladás (érzékenység vagy érzékenység az gyökere a haj), erythema
Allergiás reakciók: kiütés, arckezelés, rhinitis, urticaria.
Egyéb: a nátrium és a víz késése a szervezetben, duzzanat, légszomj, szinkron, libidó csökkentése.
kölcsönhatás
A nitrátok, a diuretikumok, a béta-adrenoblockerek növelik a hipotenzív hatást; ösztrogének, orális fogamzásgátlók, szimpatomimetikumok, NSAID-k - gyengülnek. Ne írjon elő egyidejűleg a guanetidint (az ortosztatikus hipotónia kockázata).
túladagolás
Tünetek: túlzott mértékű vazodilatáció, súlyos hypotensio, mellkasi fájdalom, tachycardia vagy arrhythmia, ideggyulladás (mozdulatlan vagy kézremegő kezek, láb, fej), nátrium és víz visszatartás.
Kezelés: tüneti és szupportív kezelés - bevezetése sóoldat (w / w), hipotenzióval - fenilefrin, az angiotenzin II, vazopresszin, a dopamin (ne használja a szimpatomimetikumok, többek között noradrenalin és az adrenalin).
A minoxidilt és metabolitjait hemodialízissel eltávolítják.
Az alkalmazás módja
Az anyaggal kapcsolatos óvintézkedések Minoxidil
Kerülje a szemmel való érintkezést.
A megoldás biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti és 65 éves kor alatti páciensek esetében nem határozták meg.
Különleges utasítások
Az artériás hipertónia általában béta-blokkolókkal és diuretikumokkal kombinálva kerül alkalmazásra.
Jelenleg Oroszországban a minoxidil tabletták formájában nincs érvényes regisztráció.