A modern hormonális fogamzásgátlók új választási lehetőségek
MD ass. LV Sumyatina
Orosz Orvosi Akadémia posztgraduális képzés, Moszkva, Oroszország, 125993
A hormonális fogamzásgátlók orálisan alkalmazott orális formája még mindig keresett, és a fogamzásgátlás egyik fő irányvonalát foglalja el. A dienogeszt és a gesteenum új gyógyszerei növelik a kombinált ösztrogén-progesztogén fogamzásgátlók alkalmazását a klinikai gyakorlatban.
Kulcsszavak: kombinált orális fogamzásgátlók, etinil-ösztradiol, gestodén, dienogeszt.
Modern hormonális fogamzásgátlók: új lehetőségek
L.V. Sumyatina
Orosz Orvosi Akadémia posztgraduális képzés, Moszkva, Orosz Föderáció, 125993
A kombinált orális fogamzásgátlás még mindig fejlődik. Dienogest és gestodene tartalmú új tabletták.
Kulcsszavak: kombinált orális fogamzásgátlók, etinilösztradiol, gestodén, dienogeszt.
A nők reproduktív egészségének védelmével kapcsolatos kérdések a modern orvoslásban különleges helyet foglalnak el, és a biztonságos és hatékony fogamzásgátló módszerek fejlesztése továbbra is a nőgyógyászat egyik kiemelt területe.
A modern drogok bevezetése elősegítette a nők körének bővítését, akik számára a hormonális fogamzásgátlás elfogadható [2].
Sikerének köszönhetően az elmúlt évtizedek arzenáljának fogamzásgátló gyógyszerek jelentősen bővült, elsősorban az alacsony és mikrodozirovannyh. Újabban azonban, hogy elérni nem csak csökkenti a hormonok az újonnan szintetizált készítmények elsősorban ösztrogén, majd gesztagén komponenseket: megváltozott önmagában Pharmacology fogamzásgátló vételi mód és a beadás módjától készítmények (injekciós, transzdermális, vaginális), így ezáltal egy stabil koncentrációjának hormonok a vérben és a hiánya első lépés a májon keresztül, és a gyomor-bél traktus, amely lehetővé teszi, hogy elérjék a szükséges hatékonyságot kevesebb, mint d Szintén orális készítmények, a napi adag a hormonok [1]. De annak ellenére, hogy az egyre nagyobb választékban parenterális fogamzásgátló módszerek, szájon át (pelletizáljuk) alkalmazás formája továbbra is van kereslet, és az egyik fő iránya a folytatása a fejlesztési hormonális fogamzásgátlás. Mindezek mellett ez lehetővé tette a fogamzásgátló hormonok, nem csak azért, hogy megakadályozzák a nem kívánt terhesség, hanem mint gyógyszerek a választás a menstruációs ciklus szabályozása, megelőzésére és kezelésére számos nőgyógyászati betegségek. [3]
Modern hormonális fogamzásgátlás kezdte fél évszázados fejlődés útján 1960 óta, amikor az első hormonális fogamzásgátló - Enovid 0,15 mg mesztranol és 15 mg norethynodrel, ami megjelent az Egyesült Államokban, kezdték használni a nőgyógyászati gyakorlatban. Abban az időben ez volt az egyedülálló esemény, mert az első alkalommal a lehetőséget a védelem a nem kívánt terhesség segítségével tablettákat, majd az alapvető követelmény, ez a módszer hatékony legyen fogamzásgátló hatását. Ez volt az első lépés a fejlesztés a hormonális fogamzásgátlás általában és a kombinált ösztrogén-progesztin fogamzásgátló különösen. A folyamat során a a gyógyszer szedését, mert a magas dózisú szintetikus szteroidok nők kezdtek megjelenni mellékhatások káros hatások (hányinger, fejfájás, a megnövekedett testtömeg, a megjelenése akne, vénás trombózis, emlő érzékenység, megnövekedett vérnyomás, hangulatváltozások, depresszió), amely Elkezdtük lejáratni ezt a módszert a védelem a nem kívánt terhesség. Ezért további javítása hormonális fogamzásgátlás ment, hogyan csökkenthető a dózis a hormonok, a mellékhatások minimalizálása kedvezőtlen jól megőrzött fogamzásgátló aktivitást és a változások a farmakológiai kombinált orális fogamzásgátlók (COC-k). Ahogy használja ezt a fogamzásgátló módszert nyilvánvalóvá vált, előnyös a nem-fogamzásgátló tulajdonságú gyógyszerek, amelyek jelentősen bővíteni az orvosi indikációk azok használatát.
A COC alkalmazása nagyon fontos tényező a petefészkek follikuláris készülékének megőrzése olyan nőknél, akik később terhességet terveznek.
Ösztrogén tagjai COC mechanizmus meggátolja a negatív visszacsatolás felszabadulását FSH az elülső hipofízisből, és ezáltal potencírozó a fogamzásgátló hatást a progeszteron, és biztosítja az optimális a proliferáció szintje az endometrium, amely révén hajtják végre, a menstruációs ciklus vezérlő [4].
Egy másik, nem kevésbé fontos komponenseket CCO van progesztogén komponens. Számos különböző progesztogének szétválaszthatók vegyi összetétel három osztályba: progeszteron-származékok (klórmadinon-acetát, ciproteron-acetát, medroxi-progeszteron-acetát, nomegestrola-acetát, Nesztoron, trimegeszton); tesztoszteron vagy származékai 19-nortesztoszteron, ami viszont vannak osztva ösztrán (noretinodrel, noretindron, diatsetatetinodiol) és Gonal (norgesztrel, levonorgesztrel, etonogesztrel, dezogesztrel, norgesztimát és gesztodén) és spironolakton származékok (drospirenon) [16]. Mind jelentősen eltérnek a spektrum a farmakológiai hatások és, következésképpen, a természet okoznak anyagcsere-folyamatokat a szervezetben a nő, de az egyetlen közös jellemzője, hogy egyesíti őket egy nagy csoport - ez az a képesség, hogy kötődnek a progeszteron receptorhoz, és így a progesztin hatás [11]. Minden progesztogének különböző hatást gyakorolnak a szervezetben szelektivitása következtében a keresete. Egy nagyon fontos pont ebben a tekintetben, hogy képesek kölcsönhatásba más típusú szteroid receptorok, amelyek viszont manifesztálódhat pozitív szisztémás expozíció (antiandrogén, antialdoszteron) és nemkívánatos mellékhatások (súlygyarapodás, előfordulása akne, ödéma) [6] .
Progesztogén komponens COC negatív visszacsatolási mechanizmus gátolja az luteinizáló hormon az agyalapi mirigy elülső és ideiglenesen megelőzi, ovuláció, ezzel növeli a viszkozitást a nyaki nyálka, megakadályozzák a spermiumokat a közlekedés, és okoz sorvadásos változásait, amelyek védelmet biztosítanak a beültetés. Így, az alapvető elleni védelem a terhesség hordoz pontosan progesztogén komponenst [12].
Minden évben, a hormonális fogamzásgátlás használata ezzel a módszerrel igények növekedése. A kutatás folytatódik az akció a hormonális fogamzásgátlók mechanizmusok mind orális, mind parenterális adagolási, az új gyógyszerek új szintetizált hormon vegyületek, valamint a keresési új kombinációi és dózisai ismert használt progesztogének és ösztrogének. Tehát, a mai napig az egyik származékok 19-nor-tesztoszteron (az úgynevezett harmadik generációs progesztogének, a leggyakrabban alkalmazott progesztogének) - gestaden - megtalálható alkalmazását új gyógyszer Gestarella. Ez progesztin, létre 1981-ben segített csökkenteni a dózist a progesztogén komponens a COC, hogy a legalacsonyabb érték. [9] Gestaden - az egyik leghatásosabb és igen szelektív progesztogén, minimális androgén, nem transzformált során a kezdeti áthaladás a máj és a rendelkező farmakológiai aktivitást egy módosítatlan formában, a biológiai hozzáférhetősége közel 100%, amely létrehoz egy stabil, vérben koncentrációja [13]. Mindez biztosít nagy fogamzásgátló aktivitással és jó irányítást a menstruációs ciklus, még alacsony dózisú ösztrogén [10].
Gestarella - mikrodozirovanny kombinált, monofázisos orális fogamzásgátló. Minden tabletta tartalmazza az aktív kombináció progesztagén képviselt gesztodén mennyisége 75 ug ösztrogén és - az etinil-ösztradiol mennyisége 20 g. Ennek az az előnye készítmény az alacsony terhelési hormon (hormon kevesebb mint 2 mg per ciklus) a hiánya testtömegre gyakorolt hatások és nincs meg az a klinikailag jelentős hatással az anyagcserére (hemosztázis, lipid és szénhidrát-anyagcsere). Ezért nagyon alkalmas a hosszú távú fogamzásgátlást bármely életkorban, beleértve a korai és a késői reproduktív év, azok számára, akik a mellékhatások a COC egy nagyobb adag ösztrogén komponens.
Tudományos keresési egyedi járulékos hatása progesztogének más, mint egy fogamzásgátló, vezetett a tudósok, hogy új progesztogén a negyedik generációs - dienogeszt, egyesíti az előnyeit 19-norsteroidov és progeszteron-származékok, az úgynevezett „hibrid” jellemzőkkel, amely abban nyilvánul meg, egy viszonylag gyenge központi befolyása, ami jellemző a származékok progeszteron, és átalakul egy erős hatást az endometriumra, ami jellemző a 19-norsteroidov. Szerint a farmakológiai tulajdonságai dienogeszt hasonló a természetes progeszteron, és számos előnnyel rendelkezik más progesztinek. Mivel a magas szelektivitás (progestoronovymi kölcsönhatásba csak a receptorok), dienogeszt nem befolyásolja hátrányosan a metabolizmusát [5]. A különlegessége az intézkedés, hogy az ovulációt, és nem gátolja a gonadotropinok, és a miatt a közvetlen gátlásával ovuláció a petefészkekben. Eltérően más származékai 19-nor, nincs maradék androgén hatása, hanem éppen ellenkezőleg, olyan anti-androgén hatás, amely klinikailag kedvező hatást gyakorol a bőr és a haj. [14] Egy fontos jellemzője a progesztin - jótékony hatással van a központi idegrendszerre. A dienogeszt egy jelentős perifériás antiproliferatív tulajdonságokkal, növekedésének gátlására az ösztrogén-függő rákos megbetegedések a méhnyálkahártya és a mellrák-sejtek, súlyosságának csökkentésére endometriális heterotópiákat és tünetek tipikus klinikai képet az endometriózis. Ez egy nagy biológiai hatással, megközelítőleg 100% -os biológiai hozzáférhetőséget, nem metabolizálódik a kezdeti áthaladás a májban gyorsan kiürül, és felhalmozódik a szervezetben [15]. Mindezekkel a pozitív tulajdonságok dienogeszt talált alkalmazást egy új fogamzásgátló Bonade előkészítése.
Az egyesített alacsony dózisú monofázisos hormonális fogamzásgátló Bonade tartalmazza az összetételében 2 mg dienogeszt és az etinil-ösztradiol 30 ug. Ezek a pozitív tulajdonságok, mint például a magas fogamzásgátló megbízhatóság, gépvezérléssel, nagyon jó a tolerancia, a metabolikus semlegesség „védő” hatása az endometrium, pozitív hatással van a bőr és a haj, az általános érzelmi állapot, hogy az ezzel a szer mind a fogamzásgátló és terápiás célokra a szaporodási időszakban a nők széles körében [7].
Így a COC és Gestarella Bonade kiterjeszti a lehetőségét, hogy a kombinált ösztrogén-progesztin fogamzásgátló a klinikai gyakorlatban.