Stamlo® m - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Termék: Szilárd dózisformák. A tabletták.
Általános jellemzők. Hozzávalók:
5 mg tabletta: minden tabletta hatóanyagként 6,42 mg amlodipin-maleátot tartalmaz, ami 5,0 mg amlodipinnek felel meg. Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
10 mg tabletta: minden tabletta hatóanyagként 12,84 mg amlodipin-maleátot tartalmaz, ami 10,0 mg amlodipinnek felel meg. Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
Leírás:
5 mg-os tabletta: fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos, szélekkel ellátott tabletta, egyik oldalán dombornyomással "R 177", és a másik
oldalon.
10 mg tabletta: fehér vagy csaknem fehér ovális kettős domború tabletta, egyik oldalán dombornyomott "R", másik oldalán "178".
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. A második generációs "lassú" kalciumcsatornákat blokkoló dihidropiridin-származék antianginális és hipotenzív hatással bír.
Kommunikáció a dihidropiridin receptor, blokkolja a kalcium-csatornákat, csökkenti a transzmembrán áthaladását kalciumionok a sejtbe (főleg a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szív miociták). Az antianginális hatás a koszorúér és a perifériás artériák és az arteriolák kiterjedésének köszönhető: az angina csökkenti a szívizom iszkémia súlyosságát; bővíti a perifériás arteriolákat, csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást, csökkenti a szív előterhelését, csökkenti a szívizom oxigénigényét. A fő szívkoszorúerek és arteriolák kiterjesztése a myocardium változatlan és ischaemiás zónáiban növeli az oxigén áramlását a szívizomban (különösen a vazospasztikus anginával); megakadályozza a koszorúerek (beleértve a dohányzás által okozott) szűkület kialakulását.
A anginás betegek napi egyszeri adag amlodipin növeli a futási idejű fizikai aktivitás lassítja a fejlődését angina és a „ischaemiás” ST depresszió, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és a nitroglicerint a fogyasztás.
Hosszú távú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása van. A vérnyomáscsökkentő hatás a simaizomsejtek közvetlen vasodilatációs hatásának köszönhető. Amikor a magas vérnyomás egyszeri dózis klinikailag szignifikáns csökkenését vérnyomás (BP) 24 órán át (a beteg hanyatt és álló). Nem okoz hirtelen vérnyomáscsökkenést, a terheléshatékonyság csökkenését, a bal kamra kilökődésének töredékét. Csökkenti a mértéke a bal kamrai hipertrófia, atherosclerosis elleni és kardioprotektív hatás ischaemiás szívbetegség (CHD). Nincs hatással a szívizom összehúzódó és a vezetőképességet, nem okoz reflex növekedése a szívfrekvencia (HR), gátolja a vérlemezke-aggregációt, és nő a glomeruláris filtrációs ráta, gyenge nátriuretikus lépéseket. Ha a diabeteses nephropathia nem növeli a mikroalbuminuria súlyosságát. Nincs káros hatása a vérplazma metabolizmusára és lipidjeire. A hatás kezdetének ideje 2-4 óra, a hatás időtartama 24 óra.
Farmakokinetikáját. Lenyelés után az amlodipin lassan abszorbeálódik a gyomor-bél traktusból. Az abszolút biohasznosulás 64%, a gyógyszer maximális koncentrációja a szérumban 6-9 óra után következik be. A stabil egyensúlyi koncentrációt a terápia 7 napja után érjük el. Az étkezés befolyásolja az amlodipin felszívódását. Az átlagos eloszlási térfogat 21 l / ttkg, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer nagy része a szövetekben van, és viszonylag kevés a vérben. A legtöbb gyógyszer a vérben (95%) kötődik a vérplazma-fehérjékhez.
Az amlodipin lassú, de kiterjedt metabolizmusa (90%) a májban, az inaktív metabolitok képződésével, az első passzív hatás a májon keresztül történik. A metabolitoknak nincs jelentős farmakológiai hatásuk. Egyszeri orális bevitel után a felezési idő (T1 / 2) 31-48 óra, a T1 / 2 ismételt kinevezése körülbelül 45 óra. A belsőleg beadott dózis kb. 60% -a ürül a vizeletben, főként metabolitok formájában, 10% változatlan formában, 20-25% a székletben, valamint az anyatejben. Az amlodipin teljes clearanceje 0,116 ml / s / kg (7 ml / perc / kg, 0,42 l / óra / kg).
Idős betegeknél (65 évnél idősebb) az amlodipin elvonása lassult (T1 / 2 65 óra) a fiatal betegekhez képest, de ez a különbség nem klinikailag jelentős. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél feltételezhető a T1 / 2 kiterjesztése, és hosszan tartó beadás esetén a szervezetben a hatóanyag felhalmozódása magasabb lesz (T1 / 2-60 óra). A veseelégtelenség nem befolyásolja jelentősen az amlodipin kinetikáját. A gyógyszer behatol a vér-agy gáton. Ha a hemodialízist nem távolítják el.
Használati utasítás:
Arteriális hipertónia (monoterápiában vagy más antihipertenzív szerekkel kombinálva) angina pectoris és vasospastic angina pectoris (Prinzmetal angina).
Adagolás és kezelés:
Belül a magas vérnyomás és az angina kezelés kezdeti dózisa 5 mg naponta egyszer. A maximális adag naponta egyszer 10 mg-ra emelhető. Arteriális hipertónia esetén a fenntartó dózis napi 5 mg lehet.
Angina pectoris és vasospastic angina, napi 5-10 mg, egyszer.
Nincs szükség a dózis módosítására, akik egyidejűleg tiazid diuretikumok, béta-blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók, hosszú hatású nitrátok és szublingvális nitroglicerin.
Veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.
Idős betegek, alacsony növekedésű betegek, vékony páciensek, májkárosodásban szenvedő betegek, mint vérnyomáscsökkentő szerek, a Stamlo M-t 2,5 mg kezdeti dózisban, 5 mg antianginás szerként írják fel.
Alkalmazási jellemzők:
A Stamlo® M monoterápiaként alkalmazható a legtöbb beteg esetében.
A nem megfelelő vérnyomáscsökkentő hatás kombinálható ACE-gátlókkal, tiazid-diuretikumokkal, alfa-adrenoblokozókkal vagy béta-adrenoblockokkal.
A Stamlo® M monoterápiában vagy más antiangináiis szerekkel kombinációban is alkalmazható refrakter nitrátokkal és / vagy béta-blokkolókkal rendelkező betegek számára megfelelő adagokban. A kezelés időtartama alatt meg kell vizsgálni a testtömeg és a nátrium bevitelét, a megfelelő étrendet.
Szükség van a fogorvosi higiéniára és a fogorvos gyakori látogatására (a fájdalom, a vérzés és a gingivális hiperplázia megelőzése érdekében).
Az idős betegek adagolási rendje ugyanaz, mint más korcsoportban lévő betegek esetében. Az adag növelésénél idős betegek gondos megfigyelésére van szükség. Annak ellenére, hogy nincsenek "lassú" kalciumcsatornák a "lemondás" szindrómában a blokkolókban, a kezelés abbahagyása előtt a dózisok fokozatos csökkentése ajánlott.
Az amlodipin nem befolyásolja a K +, a glükóz, a trigliceridek, a teljes koleszterin, az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL), a húgysav, a kreatinin és a húgysav nitrogén plazmakoncentrációját.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre Az amlodipin gépjárművezetésre vagy gépekkel való kezelésére gyakorolt hatásáról nem számoltak be. Azonban néhány beteg, elsősorban a kezelés kezdetén, álmosságot és szédülést tapasztalhat. Amikor előfordulnak, a betegnek különleges óvintézkedéseket kell betartania gépi vezetés és gépi munkavégzés során.
Mellékhatások:
A szív- és érrendszerből: szívdobogás, dyspnoe. kifejezett csökkenésével vérnyomás, ájulás, vasculitis, ödéma (duzzanat a boka és a láb), „árapály” a vér, hogy az arc, ritkán - aritmiák (bradycardia, ventricularis tachycardia, pitvari lebegés.), mellkasi fájdalom, ortosztatikus hipotenzió, nagyon ritkán - a fejlesztési vagy a szívelégtelenség rosszabbodása. aritmia. migrén.
A központi idegrendszer oldalán: fejfájás. szédülés. fáradtság, álmosság, hangulatváltozások, görcsök. ritkán - eszméletvesztés, hypoesthesia, idegesség, paresztézia. remegés. vertego, asthenia, rossz közérzet, álmatlanság, depresszió. szokatlan álmok, nagyon ritkán - ataxia. apátia, izgatottság. amnézia.
Az emésztőrendszer oldalától: émelygés. hányás. fájdalom epigastriumban, ritkán - a "máj" transzaminázok és a sárgaság (koleszázis) miatt kialakuló pancreatitis szintjének emelkedése. szájszárazság, szédülés. ízületi hiperplázia, székrekedés vagy hasmenés, nagyon ritkán gastritis. fokozott étvágyat.
A húgyúti rendszertől: ritkán - pollakiuria, fájdalmas vágy a vizelésre, nocturia, a szexuális funkciók megsértése (beleértve a potencia csökkenését); nagyon ritkán - dysuria. polyuria.
A bőrön: nagyon ritkán - xeroderma, alopecia. dermatitis. purpura, a bőr elszíneződése. Allergiás reakciók: viszkető bőr. kiütés (beleértve az erythemás, maculopapularis kiütéseket, csalánkiütést), angioödéma.
Az izomrendszer felől: ritkán - arthralgia. arthrosis. myalgia (hosszan tartó használat); nagyon ritkán - myasthenia gravis.
Egyéb: ritkán - gynecomastia. a polyuricemia, a testtömeg növekedése / csökkenése, a thrombocytopenia. leukopenia. hiperglikémia. látásromlás, diplopia. kötőhártya-gyulladás. a szemek fájdalma, a fülek csengése, hátfájás, dyspnoe. orrvérzés. fokozott izzadás, szomjúság; nagyon ritkán - hideg ragacsos izzadság, köhögés. rhinitis, parómiája, ízérzészavarok, szállás rendellenesség, xerophthalmia.
Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás:
A mikrosomális oxidáció gátlói növelik az amlodipin koncentrációját a vérplazmában, fokozzák a mellékhatások kockázatát, és csökkentik a mikroszóma májenzimek induktorai.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyengül a nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek, különösen az indometacin (nátrium-visszatartás és elzáródása a prosztaglandin-szintézis a vese által), alfa-adrenostimulyatorov, ösztrogének (nátrium-visszatartás), szimpatomimetikumok.
A tiazid és a „hurok” vizelethajtók, béta-blokkolók, verapamil, ACE-gátlók és nitrátok növelése antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása.
Amiodaron, kinidin, alfa1-adrenerg blokkolók, antipszichotikumok (neuroleptikumok) és blokkolók „lassú” kalcium csatornák növelheti a vérnyomáscsökkentő hatás.
Nem befolyásolja a digoxin és a warfarin farmakokinetikai paramétereit. A cimetidin nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját.
Amikor együtt készítmények lítium növelhető megnyilvánulásai neurotoxicitás (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás). A kalcium készítmények csökkenthetik a "lassú" kalciumcsatornák blokkolóinak hatását.
Prokainamid, kinidin és más drogok okozó meghosszabbítását intervallum QT, erősítik a negatív inotrop hatása fokozhatja kockázata jelentős meghosszabbítása a QT intervallumot.
A grépfrútlé csökkentheti a amlodipin plazmakoncentrációját, de ez a csökkenés olyan kicsi, hogy nem változtatja meg jelentősen az amlodipin hatását.
Ellenjavallatok:
Túlérzékenység az amlodipinre, a dihidropiridinre vagy a gyógyszer egyéb összetevőire; súlyos artériás hipotónia (90 Hgmm-nél kisebb vérnyomás); összeomlik. kardiogén sokk; instabil angina (a Prinzmetal stenocardia kivételével); terhesség és szoptatás; 18 éves korig (hatékonyság és biztonság nem állapítható meg).
Óvatosan: a máj megsértése. beteg sinus szindróma (bradycardia. tachycardia), krónikus dekompenzált szívelégtelenség, enyhe vagy közepes artériás alacsony vérnyomás. aorta stenosis, mitralis stenosis, hypertrophia obstruktív cardiomyopathia. akut miokardiális infarktus (és egy hónapon belül), diabetes mellitus. a lipidprofil megsértése, időskor.
túladagolás:
Tünetek: jelentős vérnyomáscsökkenés, tachycardia. túlzott perifériás értágulat.
Kezelés: gyomormosás. az aktív szén kijelölése, a szív- és érrendszeri funkciók fenntartása, a szív- és tüdőműködés ellenőrzése, az emelkedett végtagok elhelyezkedése, a keringő vér térfogata és a diurézis szabályozása. Visszaállításához vaszkuláris tónussal - alkalmazása érösszehúzó szerek (az nincs ellenjavallat használatukra); hogy megszüntesse a kalciumcsatorna-blokkolást - intravénás kalcium-glükonátot. A hemodialízis nem hatékony.
Tárolási feltételek:
Száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Tartsa távol gyermekektől. Felhasználhatósági időtartam 2 év. Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
Hagyja a feltételeket:
Tabletták 5 mg, 10 mg. 14 tabletta a buborékfóliában (alumíniumfólia bevont papír / fólia PVC bevont PVdC vagy alumínium fóliával bevont papír / alumínium fólia bevonva PVC). 2 buborékfólia kartondobozban használati utasítással.