Pantoprazol (pantoprazol) - használati utasítás, leírás, farmakológiai hatás,
CAS-kód: 102625-70-7
Jellemzői: szubsztituált benzimidazol-származék, fehér vagy csaknem fehér kristályos por, vízben oldható. Az oldhatóság növekszik a pH növelésével.
Farmakológiai hatás
Farmakológia: Farmakológiai hatás - daganatellenes. A gyomor parietális sejtjeinek tubulusaiban halmozódik fel, és az aktív formában ciklikus szulfénamidra transzformálódik, amely szelektíven kölcsönhatásba lép (kovalens kötést képez) H ^ -K ^ -ATPázával. Megakadályozza a parietális sejtek H ^ -K ^ -ATP-ázát, megzavarja a hidrogénionok átadását a parietalis sejtből a gyomor lumenjébe és blokkolja a sósav végbemenő hidrofil szekréciójának végső szakaszát. A dózisfüggő, hosszú távú gátlások a bazális és a stimulált (függetlenül az inger típusától - acetilkolin, hisztamin, gasztrin) sósav szekréciója. Az in vivo vizsgálatok átlagos effektív dózis értéke 0,2-2,4 mg / kg. A maximális hatás csak nagyon savas (pH 3) táptalajon jelentkezik (magasabb pH-érték mellett gyakorlatilag inaktív marad).
Antibakteriális hatása van a Helicobacter pylori ellen, és elősegíti más gyógyszerek anti-Helicobacter hatásának megnyilvánulását. Az MPC értéke 128 mg / l. A terápiás hatás egyszeri adag után gyorsan jelentkezik, és további 24 órán át. Tárgya gyors csökkenése tünetek és nyombélfekélyek gyógyításában. Kézhezvételét követően a 40 mg-értékét pH> 3 tárolt több, mint 19 órán át. Miután 2 hetes kezelés (napi 40 mg) teljes gyógyulását a nyombélfekélyek megfigyelt betegek 89% -a. 4 hetes kezelés után (40 mg) a betegek 88% -a teljes gyógyulást szenved a gyomorfekélyben. A peptikus fekély megjelenésének gyakorisága a kezelés után 55%. 4 héten belül a kezelés dózisban 40 mg / nap nyújt teljes remisszió 82% -ánál a gastrooesophagealis reflux betegség szakaszaiban II-III (szerinti Savary - Miller), 8 hét elteltével - 92%. Komplett endoszkópos remisszióban 57% -a gyermekek 6-13 év gastrooesophagealis reflux betegség Ic / II lépésben (Vandeplas) után elért 4 hetes kezelés dózisban 20 mg / nap. A kezelés 4-8 hetében a plazma gasztrin szintje 1,5-szeresére nő. Támogató kezelés (40-80 mg naponta több mint 3 év) szenvedő betegek peptikus fekély kísérte enyhe számának növekedése a enterokromaffinszerű (ECL-) sejtek.
Kísérleti karcinogenitási vizsgálatok azt mutatják, hogy a hosszú távú használata a pantoprazol együtt jár hiperplázia megnövekedett kockázatát a ECL-sejtek és a előfordulása karcinoid tumorok a gyomor, a máj-adenóma és karcinóma, neoplasztikus folyamatokban a pajzsmirigyben.
Gyorsan és teljesen felszívódik lenyelés után. Abszolút biohasznosulás 70-80% (átlag 77%). C_max - 2-4 óra alatt érhető el (átlagosan 2,7 óra elteltével). A plazmafehérjékhez való kötődés 98%. T_1 / 2 - 0,9-1,9 h, az eloszlási térfogat - 0,15 l / kg, Cl - 0,1 l / h / kg. A BBB-n keresztül nagyon gyengén behatol, az anyatejbe kiválasztódik. Az antacidek vagy az élelmiszer beadása nem befolyásolja az AUC-t, a Cmax-értéket és a biológiai hozzáférhetőséget. Lineáris farmakokinetikát dózis 10-80 mg (arányosan növekszik a dózis és AUC C_max). A T_1 / 2 és Cl értékek dózisfüggetlenek. A májban metabolizálódik (oxidáció, dealkiláció, konjugáció). Alacsony affinitása a citokróm P450 metabolizmusában részt vevő előnyösen izozimek CYP3A4 és CYP2C19. A fő metabolitok a demetilpentoprazol (T_1 / 2 - 1,5 óra) és 2 szulfatált konjugátum. Kiválasztódik elsősorban a vizeletben (82%), mint egy metabolit, a kis mennyiségű detektálható a székletben. Ne halmozzon össze. T_1 / 2 Májcirrhozisban növekszik a 7-9 óra, veseelégtelenség - enyhén emelkedett, de T_1 / 2 fő metabolit eléri a 2-3 óra AUC és C_max valamivel magasabb az idősebb korcsoportokban ..
Használati utasítások
Alkalmazás: A duodenum vagy gyomor peptikus fekélye az exacerbáció fázisában, a nem szteroid gyulladásgátlók alkalmazásával járó vagy a hisztamin H_2 receptor blokkolókkal való kezelés refrakterje; gastrooesophagealis reflux betegség (mérsékelt és súlyos formák); Zollinger-Ellison-szindróma; kombinált antihelikobakterin eradikációs terápiát a peptikus fekélyes betegeknél a relapszusok gyakoriságának csökkentése érdekében.
Ellenjavallatok
Ellenjavallatok: Túlérzékenység, májgyulladás és májcirrhosis, súlyos májelégtelenséggel együtt.
A felhasználás korlátozása: A májfunkció megsértése, a gyermekek kora (6 évesnél fiatalabb gyermekek tapasztalata hiányzik).
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt: A terhesség csak szigorú indikációk esetén lehetséges, ha az anya előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot. A kezelés időtartama alatt a szoptatást abba kell hagyni.
Mellékhatások
Mellékhatások: A bél részében: hasmenés; ritkán - szájszárazság, étvágytalanság, hányinger, böfögés, hányás, puffadás, hasi fájdalom, székrekedés, fokozott aktivitás a transzamináz, gasztrointesztinális karcinóma (egypéldányos).
Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás; ritkán - asztenia, szédülés, álmosság, álmatlanság; egyes esetekben - idegesség, depresszió, remegés, paresztézia, fényérzékenység, látászavarok, tinnitus.
A húgyúti rendszertől: izolált esetekben - hematuria, duzzanat, impotencia.
A bőrről: elszigetelt esetekben - alopecia, pattanás, exfoliatív dermatitis.
Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés, angioödéma.
Egyéb: ritkán - hiperglikémia, myalgia; izolált esetekben - láz, eosinophilia, hyperlipoproteinemia, hypercholesterinaemia.
Kölcsönhatás: csökkentheti a ketokonazol és egyéb gyógyszerek pH-függő felszívódását. Kompatibilis metabolizálódó gyógyszerek részvételével citokróm P450 enzim rendszer: phenazepam, diazepám, a digoxin, a teofillin, a karbamazepin, a diclofenac, a naproxen, piroxikám, fenitoin, warfarin, nifedipin, metoprolol, etanol. Nem befolyásolja a hormonális fogamzásgátlók hatékonyságát.
Túladagolás: Tünetek: nem ismert.
Kezelés: ha a túladagolás gyanúja ajánlott, támogató és tüneti kezelés javasolt. A dialízis nem hatékony.
Adagolás és az alkalmazás módja
Adagolás és beadás: belül. Monoterápia gyomorfekély és nyombélfekély, a gastrooesophagealis reflux betegség - általában 40 mg / nap, lehetséges (növekszik a dózis) 80 mg / nap (és különösen a erozív fekélyes formái reflux oesophagitis). Az időtartam a természetesen nyombélfekély - 14 nap (néha akár 2 hét), gyomorfekély és gyomor-nyelőcső reflux betegség - 4 hét (bizonyos esetekben egy további, legfeljebb 4 hétig).
Kombinált eradikációt H. pylori gyomorfekély vagy nyombélfekély - 40 mg 2-szer naponta (reggeli előtt és vacsora előtt vagy étkezés közben, nem folyékony, és tönkretétele nélkül integritásának a tabletták, kevés folyadékkal) kombinálva amoxicillin (1000 mg 2 naponta egyszer) és klaritromicin (500 mg naponta kétszer); vagy metronidazollal (500 mg naponta kétszer) és klaritromicinnel (500 mg naponta kétszer). A felszámolási terápia időtartama 7 nap (legfeljebb 2 hét).
Óvintézkedések: A kezelés megkezdése előtt a nyelőcső és a gyomor rosszindulatú betegségeit ki kell zárni (a tünetek javulása késleltetheti a megfelelő diagnózist és kezelést). A reflux betegség diagnózisát endoszkóposan meg kell erősíteni. Nem ajánlott a nem daganatos diszpepsziás betegek kijelölése. Idős betegeknél és a vesék működésének zavarában nem ajánlott a 40 mg / sut adagjának túllépése. Súlyos májelégtelenség esetén az adagolási rendet módosítani kell: 1 táblázat. minden második napon, a májenzimszint szintjének szabályozásával (ha növelik, a gyógyszer visszavonása jelezve van).
A Pantoprazol és / vagy a Pantoprazol helyett alkalmazott egyéb gyógyszerek és gyógyszerek a következő betegségek kezelésében és / vagy megelőzésében.