Medication amlotop - felhasználói kézikönyv, vélemények
Segédanyagok: laktóz, mikrokristályos cellulóz, kalcium-sztearát, kroszkarmellóz-nátrium, aeroszil.
10 db. - csomagolások cellás planimetriás (2) - doboz karton.
10 db. - csomagolások cellular planimetric (3) - doboz karton.
30 db. - cellás kontúrcsomagolás (1) - doboz kartonból.
Kalciumcsatorna-blokkoló
A második generáció lassú kalciumcsatorna-blokkolója, a dihidropiridin származéka. Antihipertenzív és antianginális hatása van. Kommunikáció a dihidropiridin receptor, blokkolja a kalcium-csatornákat, csökkenti a transzmembrán áthaladását kalciumionok a sejtbe (főleg a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szív miociták).
Hosszú távú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása van. A vérnyomáscsökkentő hatás a simaizomsejtek közvetlen vasodilatációs hatásának köszönhető. Arteriális hipertónia esetén az egyszeri dózis 24 órán keresztül klinikailag szignifikánsan csökkenti a vérnyomást (a fekvő és fekvő beteg helyzetében). Nem okoz hirtelen vérnyomáscsökkenést, a bal kamra kilökődésének frakcióját. Nem befolyásolja a szívizom kontraktilitását és vezetőképességét. Csökkenti a szívizom hipertrófiájának mértékét.
Az antianginális hatás a koszorúér és a perifériás artériák és az arteriolák kiterjedésének köszönhető: az angina csökkenti a szívizom iszkémia súlyosságát; bővíti a perifériás arteriolákat, csökkenti az OPSS-t, csökkenti a szív előterhelését, csökkenti a szívizom oxigénigényét. Bővítése a nagy koronária artériák és arteriolák a változatlan és ischaemiás területek szívizom, ez növeli az oxigén ellátás a myocardium (különösen érgörcsös angina pectoris); megakadályozza a szívkoszorúér artériák szűkületének kialakulását (beleértve a dohányzás által okozott hatásokat is).
A anginás betegek napi egyszeri adag amlodipin növeli az időt, amíg az első ischaemiás epizód a gyakorlat során, megakadályozza a angina és ischaemiás ST depresszió (1 mm) miatt fizikai megterhelés, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és nitroglicerin-fogyasztás.
A betegeknél a koszorúér-betegségben (beleértve a koszorúér ateroszklerózis egy elváltozás a hajó, és a szűkület 3 vagy több artériák és a carotis atherosclerosis), miokardiális infarktus, perkután transzluminális érplasztika a koszorúerek (PTCA) vagy angina pectoris, amlodipin megakadályozza a érbelhártya-megvastagodás, mediális carotis artériák, csökkenti a mortalitást miokardiális infarktus, stroke, PTCA, koronária bypass műtét, csökkenti a kórházi instabil angina és beavatkozások, mint például a Különösen a helyreállítása a koszorúér véráramának.
Az amlodipin nem növeli a halálozás kockázatát vagy komplikációk vezető halálos kimenetelű krónikus szívelégtelenség (III-IV funkcionális NYHA osztályozás) terápia során a digoxin, vizelethajtó és ACE-inhibitorok.
A krónikus szívelégtelenség (III-IV NYHA funkcionális osztályba osztályozás) és nem ischaemiás etiológia amlodipin létezik valószínűségét lekgo ödéma.
Az amlodipin nem káros hatással van a plazma lipidek metabolizmusára és koncentrációjára. Meggátolja a thrombocyta aggregációt, növeli a glomerulusszűrés sebességét és gyenge natriuretikus hatást fejt ki. Ha a diabeteses nephropathia nem növeli a mikroalbuminuria súlyosságát.
A hatás kezdetének ideje 2-4 óra, a hatás időtartama 24 óra.
Lenyelés után az amlodipin lassan felszívódik az emésztőrendszerből. A biohasznosulás 60-65%, a Cmax a 6-12 órás vérplazmában van megfigyelhető, a Css a terápia 7-8 napja után következik be. Az élelmiszerfelvétel nem befolyásolja az amlodipin felszívódását.
A plazmafehérjékhez való kötődés 90-97%. Az átlagos Vd értéke 21 l / kg.
Behatol a BBB-n keresztül. Az anyatejbe kiválasztódik.
Amlodipin megy lassú, de kiterjedt metabolizmust (90%) a májban inaktív metabolitokká bontja alacsony hepatikus clearance (kitéve a hatása „első lépés” keresztül a májban).
Amikor a gyógyszert naponta 1 alkalommal szedik, a T1 / 2 átlag 35 óra (35 óra és 50 óra között). A teljes clearance 500 ml / perc. Kiválasztódik a vesék által (10% - változatlan, 60% - metabolitok formájában) az epében és ezen keresztül a bélben (20-25% - a székletben).
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Idős betegeknél, májelégtelenségben és súlyos krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a T1 / 2 60-65 órára nő.
Veseelégtelenség esetén a T1 / 2 nem változik.
Ha a hemodialízist nem távolítják el.
- artériás magas vérnyomás (monoterápiában vagy más antihipertenzív szerekkel kombinálva);
- stabil exertinen angina (monoterápiában vagy más antianginás szerekkel kombinálva);
- Vasospastic angina (Prinzmetal angina) (monoterápiában vagy más antianginás szerekkel kombinálva).
- súlyos artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás kisebb, mint 90 mm Hg);
- kardiogén sokk;
- klinikailag jelentős aorta stenosis;
- laktációs időszak;
- 18 év alatti életkor (a hatékonyság és biztonság nincs megállapítva);
- laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció;
- túlérzékenység a hatóanyag komponenseire;
- túlérzékenység más dihidropiridin-származékokra.
Gondos a gyógyszer használatát a humán máj, SSS (bradycardia, tachycardia), szívelégtelenség, krónikus nem-isémiás III-IV funkcionális NYHA besorolás, hipotenzió (szisztolés vérnyomás nagyobb, mint 90, és kisebb, mint 100 Hgmm), érszűkület , mitrális stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, akut miokardiális infarktus (és követő 1 hónapon belül) az idősek.
A gyógyszer terhesség és laktáció ellenjavallt (szoptatás).
A fogamzóképes korú nőknek az amlodipinnel való kezelés során megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.
Hozzárendelés belül, 1 alkalommal / nap. A táplálékfelvételektől függetlenül, vigye elegendő mennyiségű vízzel (100 ml).
A magas vérnyomás és az angina kezelésében a gyógyszer kezdeti dózisa 5 mg. A beteg egyedi reakciójától függően a maximális adag napi 10 mg-ra emelhető. A kezelés megkezdése után 7-14 nappal ajánlatos a dózis növelése. A gyorsabb dózis növelése a beteg gondos megfigyelését igényli.
A betegek egy kis testtömeg, az alacsony termet betegek, idős betegek, károsodott májfunkció, vérnyomáscsökkentő szerként amlodipin adagoljuk, amelynek kezdeti dózisa 2,5 mg (1,2 mg-os tabletta 5), mint angina elleni szerek - 5 mg.
A 2,5 mg kezdeti dózisú gyógyszer akkor is alkalmazható, ha az amlodipint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekhez adják.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknek nincs szükség dózismódosításra.
A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: gyakran (> 1%), ritkán (> 0,1% és <1%), редко (> 0,01% és <0.1%), очень редко (<0.01%).
A szív- és érrendszerből: gyakran - perifériás ödéma (boka és láb), szívdobogásérzet, hőérzet és véráramlás az arc bőréhez; ritkán - túlzott vérnyomáscsökkentés, orthostaticus hypotensio, vasculitis; ritkán - szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása; nagyon ritkán - szívritmuszavarok (beleértve a bradycardiát, kamrai tachycardia és pitvari fibrilláció), szívroham, mellkasi fájdalom.
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: gyakran - fáradtság, szédülés, fejfájás, álmosság; ritkán - rossz közérzet, ájulás, izzadás, gyengeség, hypesthesia, paresztézia, perifériás neuropátia, remegés, álmatlanság, érzelmi labilitás, kóros álmok, idegesség, depresszió, szorongás; ritkán - görcsök, letargia,; Nagyon ritkán - ataxia, amnézia, migrén.
Az emésztőrendszer oldalától: gyakran - a hasüregben jelentkező fájdalom, émelygés; ritka - hányás, székrekedés, flatulencia, emésztési zavar, hasmenés, anorexia, szájszárazság, szomjúság; ritkán - ínyén keresztül hiperplázia, megnövekedett étvágy; nagyon ritkán - gastritis, hasnyálmirigy-gyulladás, hiperbilirubinémia, sárgaság (általában cholestaticus), fokozott májelégteljesítmény, májgyulladás.
Honnan vérképzés rendszer: nagyon ritkán - trombocitopénia purpura, leukopenia és thrombocytopenia.
A része a mozgásszervi rendszer: ritkán - ízületi fájdalom, izomgörcs, myalgia, hátfájás, ízületi gyulladás; ritkán - myasthenia gravis.
Az anyagcsere oldalán: ritkán - a testsúly növekedése / csökkenése; nagyon ritkán - hiperglikémia.
A légzőrendszer részei: ritkán - légszomj, rhinitis, orrvérzés; nagyon ritkán - köhögés.
A húgyúti rendszerből: ritkán - gyakori vizelés (pollakiuria), fájdalmas vágy a vizelésre, nocturia; nagyon ritkán - dysuria, polyuria.
Az érzékszervek: ritkán - fülcsengés, homályos látás, kettős látás, zavar szállást, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás, szemfájdalom, ízérzészavar; nagyon ritkán - parózia.
Bőrgyógyászati reakciók: ritkán - alopecia; ritkán - dermatitis; nagyon ritkán - xeroderma, a bőr pigmentációjának megsértése.
Allergiás reakciók: ritka - bőrkiütés, bőrkiütés; nagyon ritkán - angioödéma, erythema multiforme, urticaria.
Egyéb: ritkán - gynecomastia, hidegrázás, impotencia; nagyon ritkán - hideg verejték.
Tünetek: jelölt vérnyomás csökkenése a lehetséges fejlődését reflex tachikardia és a túlzott perifériás értágulatot (veszélye kifejezett és tartós vérnyomáscsökkenés, ideértve a sokk és halál).
Kezelés: Az aktív szén (különösen az első 2 óra után a túladagolás), gyomormosás (egyes esetekben), a karbantartási funkció a kardiovaszkuláris rendszer, vezérlő paraméterek a szív és a tüdő működését, a vezérlő BCC és diurézis. A páciensnek vízszintes helyzetet kell viselnie az alsó végtagok emelt helyzetével.
Ellenjavallatok hiányában - tüneti kezelés: vazokonstriktív gyógyszerek, iv. Kalcium-glükonát adagolása. A hemodialízis hatástalan.
Inhibitorai mikroszómális oxidációs koncentrációjának növelése amlodipin a plazmában (növeli a mellékhatások kockázatát), és induktorok mikroszomális májenzimek koncentrációjának csökkentésére amlodipin.
A lassú kalciumcsatornák egyéb blokkolóitól eltérően az amlodipin NSAID-ekkel, különösen az indometacinnal nincs klinikailag jelentős kölcsönhatása.
Növelheti antianginás és vérnyomáscsökkentő hatását a kalcium-csatorna blokkolók lassú, ha együtt tiazid és „loop” diuretikumok, béta-blokkolók, a1 adrenoblokatorami, verapamil, az ACE-gátlók és nitrátok.
A lassú kalciumcsatorna-blokkolók és a neuroleptikumok és az izoflurán egyidejű alkalmazása esetén a vérnyomáscsökkentő hatás fokozható.
Bizonyos kalcium-csatorna blokkolók lassíthatja amplifikálására kifejezettebb negatív inotrop hatása antiaritmiás gyógyszerek okozó meghosszabbítása a intervallum QT (amiodaron, kinidin), de a készítmény alkalmazása amlodipin negatív inotróp hatást általában megfigyelhető.
A kalciumkészítmények csökkenthetik a lassú kalciumcsatornák blokkolók hatását.
Amikor az együttes alkalmazása kalcium-csatorna blokkolók lassú lítium készítmények növelhetik megnyilvánulásai neurotoxicitás (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás), de részleteket nem előkészítéséről az amlodipin.
A cimetidin nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját.
Az amlodipin nem okoz jelentős változást a ciklosporin farmakokinetikájában. Az alumínium / magnéziumtartalmú antacidok egyszeri alkalmazása nem befolyásolja jelentősen az amlodipin farmakokinetikáját.
Az esszenciális hipertónia esetén 100 mg dózisban alkalmazott egyetlen dózisú szildenafil nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikai paramétereit.
Az amlodipin egyidejű ismételt alkalmazása 10 mg-os dózisban és 80 mg atorvasztatin esetében nem befolyásolja szignifikánsan az atorvasztatin farmakokinetikáját.
A digoxin és az amlodipin egyidejű alkalmazásával a szérum digoxin koncentrációja és clearance-e nem változik.
Az amlodipin nem befolyásolja a varfarin által okozott prothrombin-idő változását.
Az amlodipin egyszeri és ismételt alkalmazása 10 mg-os dózisban nem befolyásolja jelentősen az etanol farmakokinetikáját.
A vírusellenes szerek (ritonavir) fokozzák a lassú kalciumcsatornák blokkolóinak plazmakoncentrációját, pl. amlodipin.
240 mg grapefruitlé és amlodipin egyszeres adagolása 10 mg orális adagban nem jár együtt az amlodipin farmakokinetikájának jelentős változásával.
Amikor kezelésére artériás magas vérnyomás amlodipin alkalmazható kombinációban egy tiazid vizelethajtó, alfa- és béta-blokkolók, ACE-gátlók, nitrátok rövid és hosszú hatású nem szteroid gyulladásgátlók, antibiotikumok és orális hipoglikémiás szerekkel.
A angina pectoris, amlodipin monoterápiában vagy kombinációban más antianginás gyógyszerek, beleértve azokat a betegeket, akik nehezen kezelhető nitrátokat és / vagy béta-blokkolók, a megfelelő adag.
A kezelés ideje alatt szükséges a testtömeg és a nátrium bevitelének ellenőrzése. Szájhigiénés és rendszeres látogatásokat kell fenntartani a fogorvosnak (a fájdalom, a vérzés és a gingivális hiperplázia megelőzése érdekében).
Az amlodipin nincs hatással a kálium plazmakoncentrációit, glükóz, triglicerid, összes koleszterin, LDL-koleszterin, húgysav, kreatinin és húgysav és nitrogén alkalmazható asztmás betegeknél, a cukorbetegség és a köszvény.
Az amlodipin alkalmazható vasospasmus / érösszehúzódásra hajlamos betegeknél.
Alacsony testtömegű vagy alacsony növekedési betegségben szenvedő betegek, idős betegek, valamint súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek kevesebb adagot igényelhetnek. Az adag növelésénél idős betegek gondos megfigyelésére van szükség.
A lassú kalciumcsatorna-visszavonási szindróma hiánya ellenére a kezelés abbahagyása előtt a dózisok fokozatos csökkentése ajánlott.
Az amlodipin tabletták nem javasoltak hipertóniás válság esetén.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
Egyes betegeknél, elsősorban a kezelés kezdetén vagy az adagolási rend megváltoztatásakor, a vérnyomás esetleges jelentős csökkenése miatt álmosság, szédülés és egyéb mellékhatások jelentkezhetnek. Amikor előfordulnak, nem ajánlott a gépjárművezetést és a gépet üzemeltetni.
A hatóanyagot gyermekektől távol kell tartani, száraz, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.
A gyógyszer felszabadulásra kerül.