Hydrasuke, Abbott laboratórium
Farmakológiai tulajdonságok
racecadotril - egy prodrug, amely előírja hidrolízis alkotnak tiorfán aktív metabolit, egy inhibitora enkefalináz, pepti sejtmembránokat, amelyek a különböző szövetekben, különösen a hám a vékonybélben. Ez az enzim elősegíti mind az exogén hidrolízisét, mind az endogén peptidek, például enkefalinok hasadását. Így a racecadotril védi az endogén enkefalinokat, amelyek fiziológiásán aktívak az emésztőrendszer szintjén, meghosszabbítva antiszecretorális funkciójukat.
A racecadotril egy antiszekretikus anyag, amely kizárólag a bélnyálkahártyában tevékenykedik. Ez csökkenti a kolera-toxinok vagy a gyulladás által okozott víz és elektrolitok hiperszekrécióját, és nem befolyásolja a bazális szekréciós aktivitást. A racecadotril gyorsan hasi fájdalomcsillapító hatást fejt ki anélkül, hogy megváltoztatta volna az intesztinális átmenet időtartamát.
A racecadotril alkalmazása nem okoz túlzott ingerlést. A klinikai vizsgálatokban a másodlagos székrekedés frekvenciája a racecadotril ellen hasonló volt a placebo csoportban megfigyeltnél.
Orális adagolás esetén a hatóanyag csak perifériás aktivitást mutat, anélkül, hogy befolyásolná a központi idegrendszert.
Szívás. A racecadotril orális beadás után gyorsan felszívódik. A plazma enkefalináz gátlásának kezdeti ideje 30 perc.
A racecadotril biohasznosulása nem változik az élelmiszerbevitel következtében, de a maximális aktivitást körülbelül 1,5 óra késleltetik.
Distribution. A szövetekben csak az adag 1% -a kerül elosztásra. 90% -a az aktív metabolit a racecadotril, (RS) -N- (1-oxo-2- (merkapto-metil) -3-fenil-propil) -glicin, kötődik a plazmafehérjékhez hajlamosak albuminhoz. A racecadotril farmakokinetikai tulajdonságai nem változnak ismételt bejuttatással vagy korszerű életkorú betegeknél.
A racecadotril időtartama és hatásfoka az adagtól függ. Az az idő, amely alatt a plazma enkefalináz 75% -a gátolja a csúcsot, megközelítőleg 2 óra 100 mg dózisban.
Egyszeri 100 mg-os adag alkalmazása esetén a plazma enkefalináz gátlásának időtartama körülbelül 8 óra.
Anyagcserét. A racokadotril biológiai T1 értéke a plazma enkefalináz gátlásának mértéke miatt kb. 3 óra.
Racecadotril gyorsan hidrolizál (RS) -N- (1-oxo-2- (merkapto-metil) -3-fenil-propil) -glicin, aktív metabolitja, ami viszont, átalakul inaktív metabolitokká. A racecadotril újrafelhasználása nem vezet az anyag felhalmozódásához a szervezetben. A racecadotril nem indukálja vagy gátolja a citokróm P450 enzimeket.
Racecadotril nem befolyásolja a kötődést, hogy fehérjéket befolyásoló anyagok, amelyeket nagyrészt kapcsolódó fehérjéket, mint például a tolbutamid, warfarin, nifluminsav, fenitoin vagy a digoxin.
A betegek májkárosodásban (cirrhosis, a mértéke az osztályozás B Child-Pugh) kinetika profiljától aktív metabolit racecadotrilt jegyezni hasonló Cmax eléréséhez szükséges időt, és t½. de kisebb Cmax (-65%) és AUC (-29%) az egészséges önkénteseknél.
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 11-39 ml / perc) a kinetikája Az aktív metabolit racecadotrilt profil eltértek Cmax (-49%) és a magas AUC (+ 16%), és t½. mint egészséges önkénteseknél (kreatinin clearance> 70 ml / perc).
Visszavonását. A racecadotril inaktív metabolitok formájában ürül. A gyógyszert általában a vesék választják ki, sokkal kisebb mértékben kiválasztódik a székletben. A tüdő kiválasztása elhanyagolható.
Összetétel és kibocsátás formája
Grand. d / orális. susp. 10 mg tasak, No. 16
Egyéb összetevők: szacharóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, poliakrilát diszperzió, aromás kajszibarack.
Grand. d / orális. susp. 30 mg tasakok, No. 16
Egyéb összetevők: szacharóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, poliakrilát diszperzió, aromás kajszibarack.
CBSA. cég. 100 mg-os buborékfóliát a dobozban, 10. számú
Egyéb összetevők: laktóz (monohidrát), előzselatinizált kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, vízmentes, sárga vas-oxidot (E172), titán-dioxid (E171), zselatin.
Hydrasay, granulátumok. Az akut hasmenés támogató tüneti kezelésére szánt csecsemők (3 hónapos kor) és a gyermekek esetében, amikor a víz egyensúlyának és egyéb segédanyagok orális helyreállítása nem elegendő a klinikai állapot ellenőrzéséhez.
Hydrazec, kapszulák. A hasmenés tüneti kezelése a felnőtteknél.
kérelem
Hydrasay, granulátumok. A hidrázist használják orálisan orális gyógyszerekkel együtt, hogy visszaállítsák a víz egyensúlyát.
Az adagot testsúly alapján számolják: 1,5 mg / testtömeg-kg / vétel.
Ez 1-2 adag megfelelő adagolású tasakot tartalmaz, amelyeket rendszeres időközönként naponta háromszor készítenek az alábbi számítások szerint:
9 kg testsúlyú gyermekek: 1 tasak (10 mg) naponta 3 alkalommal;
9-13 kg testtömegű gyermekek: 2 tasak (10 mg) naponta háromszor;
13-27 kg testtömegű gyermekek: 1 tasak (30 mg) naponta háromszor;
27 kg testtömegű gyermekek: 2 tasak (30 mg) naponta háromszor.
A legnagyobb napi dózis 6 mg / ttkg. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 7 egymást követő napot.
A 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek körében végzett kontrollált klinikai vizsgálatokat nem végeztek.
A betegek speciális csoportjai. A vese- vagy májkárosodásban szenvedő csecsemők és gyermekek körében végzett vizsgálatokat nem végeztek.
A hidrazec pelletet hozzáadják az élelmiszerhez, általában összekeverik vagy feloldják egy pohár vízben vagy egy palackban etetés céljából. Ezt követően a gyógyszert sürgősen alkalmazni kell.
Hydrazec, kapszulák. A kezdeti dózis 1 kapszula naponta. A jövőben naponta háromszor kapjon egy kapszulát orálisan, lehetőleg a főétel előtt. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 7 egymást követő napot.
A beteg korcsoportjának korrekciós dózisa nem szükséges.
Ellenjavallatok
a hatóanyaggal vagy bármely egyéb segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
Jelenléte miatt a szacharóz Gidrasek, granulátum orális szuszpenzióhoz, 30 mg, alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, fruktóz intoleranciában, felszívódási zavar szindróma, vagy glükóz izomaltaznoy szacharáz-elégtelenség.
Mellékhatások
Hydrasay, granulátumok. A klinikai vizsgálatokban, a biztonsági adatokat kaptuk több mint 2200 gyermek betegek akut hasmenés, mintegy fele, amelyek vagy racecadotril vagy kontroll kezelést (placebo, orális rehidratáló rr (OPP), deksekadotril vagy loperamid).
A mellékhatások összes incidenciája 12% volt a racecadotril csoportban, 16% a placebo- vagy ORP-csoportban és 22% a loperamid csoportban. A mellékhatások súlyossága enyhe vagy közepes volt. A leggyakoribb mellékhatások a hányás (5,1%, a placebo csoportban 5,8%, az ORP csoport 12% a loperamid csoportban) és a láz (2,3% vs. 4,5% a placebo csoportban és az OPP csoportban szemben a loperamid csoport 4% -ával).
További mellékhatások a gyógyszerre, amelyeket gyakrabban észleltek a racecadotril csoportban, mint a placebo csoportban, vagy a regisztrációs időszak alatt rögzítettek. Gyakori gyakorisággal a mellékhatások: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).
Fertőző betegségek és parazitafertőzések: ritka - mandulagyulladás.
A bőr és a bőr alatti szövetek: ritka - bőrkiütés, erythema; ismeretlen jelentése - erythema multiforme, nyelv ödéma, arcödéma, az ajkak, szemhéj oedema, angioödéma, urticaria, erythema nodosum, papulleznaya bőrkiütés, prurigo, viszketés.
Hydrazec, kapszulák. Klinikai és farmakológiai vizsgálatokban a leggyakoribb mellékhatások a fejfájás (1,8%), hányinger (1,5%) és székrekedés (1,3%).
A gyógyszernek a következő mellékhatásait észlelték a klinikai vizsgálatok során vagy a forgalomba hozatal utáni időszakban. Hasonló mellékhatásokat figyeltek meg a placebo csoportban.
Gyakori gyakorisággal a mellékhatásokat a következőkre osztották: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).
Az idegrendszerből: gyakori - fejfájás.
A bőr és a bőr alatti szövetek: ritka - bőrkiütés, erythema; ismeretlen jelentése - erythema multiforme, nyelv ödéma, arcödéma, az ajkak, szemhéj oedema, angioödéma, urticaria, erythema nodosum, bőrkiütés, prurigo, pruritus, toxikus bőrkiütés.
Különleges utasítások
a Hydrazec gyógyszer alkalmazása nem változtatja meg a víz egyensúly helyreállításának szokásos rendszerét. Fontos, hogy a gyermekek elegendő mennyiségű folyadékot használjanak a test megfelelő szintjének fenntartásához.
Súlyos vagy hosszan tartó hasmenés esetén súlyos hányás vagy étvágytalanság esetén IV folyadékot kell beadni.
A véres vagy göbös széklet és / vagy láz jelezheti az invazív baktériumok jelenlétét, mint a hasmenés vagy más súlyos betegség. Az antibiotikumok által okozott hasmenéses betegeknél a racecadotril alkalmazását még nem vizsgálták. Ezért a racecadotril nem alkalmazható ilyen esetekben.
A gyógyszer alkalmazását krónikus hasmenés esetén nem vizsgálták megfelelően.
Nem szükséges a készítmény alkalmazása 3 hónapos kor alatti csecsemőknél, mivel klinikai vizsgálatokat nem végeztek ezzel a populációval.
A gyógyszer nem alkalmazható olyan gyermekeknél, akik bármilyen súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvednek, mivel ez a populáció korlátozott.
A biológiai hozzáférhetőség csökkentésének lehetősége miatt a gyógyszert nem szabad hosszan tartó vagy szabályozatlan hányás esetén alkalmazni.
Hydrax, granulátum belsőleges szuszpenzióhoz. A diabéteszes betegeknek figyelembe kell venniük, hogy minden tasak tartalmaz:
- 10 mg Hydrazec: 0,966 g szacharóz 1 tasakban 1 g-nál;
- Hydrasek 30 mg: 2,899 g szacharóz 1 g-os tasakban.
Ha az összeg a szacharóz (egy forrás a glükóz és fruktóz) a napi adag gyógyszert Gidrasek, granulátum orális szuszpenzióhoz, 10 vagy 30 mg, több, mint 5 g / d, kell figyelembe venni a napi étrendben a cukor.
Hydrazec, kapszulák. Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. A ritka örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Alkalmazás terhesség vagy szoptatás alatt
Terhesség. Nincsenek megfelelő adatok a racecadotril terhes nőkön történő alkalmazásáról, ezért terhesség alatt nem ajánlott a racecadotril használata.
Szoptatást. A racecadotril anyatejbe való behatolásának hiánya miatt a gyógyszer nem használható szoptatás alatt.
A reakció sebességének befolyásolása a járművek vezetésénél vagy más mechanizmusokkal való munka során. A racecadotril nem érintett, vagy kevés hatással van a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
Gyermek. A Hydrasse 10 mg granulátumot csecsemőknél és 3 hónapos és 2 éves gyermekeknél alkalmazzák.
Hydrasse, 30 mg granulátum, amelyet 2 évnél fiatalabb gyermekek számára írtak fel.
kölcsönhatás
az emberen más gyógyszerekkel való kölcsönhatás nem került naprakészen. A hydrazec és a loperamid együttes alkalmazása a humán humán injekcióban nem változtatja meg a racecadotril kinetikáját.
túladagolás
a túladagolás esetei nem regisztráltak. Felnőtteknél a 2 g-nál nagyobb egyszeri dózisok, 20-szor magasabbak a terápiás dózisnál, nem okoztak negatív hatást.
Tárolási feltételek
legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Tartsa távol gyermekektől.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei: vény nélkül.