A béta-blokkolók osztályozása
A béta-adrenoblockerek olyan gyógyszerek, amelyek reverzibilisen blokkolják a p-adrenerg receptorokat. Ezeket a gyógyszereket használják a klinikai gyakorlatban, mivel a '60 -as évek elején, és ezek szerepe a kardiovaszkuláris betegségek kezelésére már annyira jelentős, hogy 1988-ban a tudósok, akik részt vettek a teremtés a béta-blokkolók ítélték oda a Nobel-díjat.
A béta-blokkolók legfontosabb különbségei, vagyis azok a tulajdonságok, amelyekkel osztályozzák őket:
A cardioszelektivitás vagy egyszerű szelektivitás csak a β1-adrenerg receptorok blokkolásához társul.
A nem szelektív blokkok mind a β1, mind a β2-adrenerg receptorokat blokkolják. Ez azt jelenti, hogy nem szelektív béta-blokkolót jelölnek ki. a β2-blokáddal kapcsolatos hatások (pl. a bronchospasmus vagy a perifériás vazokonstrikció előfordulása) esetleges előfordulásával számolunk. Milyen egyéb hatásokat kapunk, könnyen megjegyezhető a β-adrenoceptorok helyének táblázata és a stimuláció hatásai.
1. táblázat A β-receptorok eloszlása a szervekben és a szövetekben, valamint a stimuláció hatásai
Természetes, hogy a szelektív készítmények nagyobb népszerűséget érdemelnek, mivel nagyobb biztonságot nyújtanak. A nem-szelektív gyógyszerek között azonban vannak olyan gyógyszerek, amelyek bizonyították előnyüket. Például a karvedilol egyike azoknak a kevés gyógyszereknek, amelyek világszerte általánosan ismertek a szívelégtelenség kezelésében. Ezenkívül az α1-adrenoblocker további tulajdonsága is van, ami nagyon hasznos lehet a beteg számára.
Ezenkívül nem szabad megfeledkezni arról, hogy annak ellenére, hogy a különböző béta-blokkolók szelektivitása mértéke eltér, mindig jelentősen csökken a gyógyszer emelkedő dózisával.
Lipofilitás és hidrofilitás
Lipofil gyógyszerek (metoprolol, propranolol) vannak a májban metabolizálódik, felhalmozódhat, és vezet a túladagolás betegeknél csökkent hepatikus véráramlás, például az idősek, a pangásos szívelégtelenség vagy cirrózis. Ezt figyelembe kell venni a gyógyszer adagjának kiválasztásakor. Ezenkívül van lehetőség a kölcsönhatásra más gyógyszerekkel, amelyek szintén máj metabolizmussal rendelkeznek. Például a nem szteroid gyulladásgátlók csökkenthetik a béta-blokkolók hatását.
A lipofil hatóanyagok könnyen behatolnak a vér-agy gáton, képesek kötődni a központi β1-adrenerg receptorokhoz, és ezáltal befolyásolják a vagus ideg hangját. A fokozott paraszimpatikus tónus további antiarrhythmiás hatást fejt ki. Ugyanakkor a lipofilitás előre meghatározhatja a mellékhatások gyakoribb gyakoriságát, amelyek a központi idegrendszeren (pl. Depresszió) keresztül valósulnak meg.
Hidrofil szerek (atenolol, eszmoloi) nem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban, és választódik ki változatlan formában, vagy aktív metabolitjai a veséken keresztül. Nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel bontják a májban, valamint nehezen jut át a vér-agy gáton. A felezési idő megnő a csökkenés a glomeruláris filtrációs sebesség (az idősek, a veseelégtelenség).
Vannak olyan béta-blokkolók is, amelyek kiegyensúlyozott clearance-e (bisoprolol, bétaxolol) vagy amfifil, amelyek köztes helyzetben vannak. Az első átjáró alacsony metabolizmusa, a központi idegrendszerbe való behatolás képessége és a máj és a vesén keresztül kiválasztódik.
2. táblázat A béta-blokkolók osztályozása.
Oldékonyság a zsírokban