Vannomicin használati utasítás, analógok, összetétel, javallatok
Minden injekciós üveg tartalmaz hatóanyagot: vancomycin (vankomicin formájában)
Por vagy porózus tömeg fehérről fehérre szürkés vagy rózsaszín színárnyalattal.
Farmakológiai hatás
Az Amycolatopsisorientalis által termelt antibakteriális szer a baktericid hatása a legtöbb mikroorganizmusra (enterokokci - bakteriosztatikus). Blokkok a szintézisét a bakteriális sejtfal olyan helyen eltérő, ahol a penicillinek és cefalosporinok (nem versenyezni velük kötőhelyek), szilárdan érintkeztetjük a D-alanil-D-alanin-prekurzor részének a sejtfalat, ami a sejt lízist. Ezenkívül képes megváltoztatni a bakteriális sejtmembránok permeabilitását és szelektíven gátolni az RNS szintézisét.
Ez aktív Gram pozitív mikroorganizmusokkal szemben, beleértve: Staphylococcus aureus és Staphylococcusepidermidis (heterogén többek között a meticillin-rezisztens törzs), Streptococcusspp, Enterococcusspp .. (beleértve az Enterococcus faecalis-t), Clostridium spp. (beleértve a Clostridium difficile-t). A vankomicin in vitro érzékeny Listeria monocytogenes, Lactobacillus, Actinomyces, Bacillus baktériumok nemzetségére.
Optimális hatás - pH = 8, a pH-érték csökkenése 6-ra, az hatás drasztikusan csökken. Aktívan jár csak a mikroorganizmusokra, amelyek a reprodukcióban vannak. Majdnem minden Gram-negatív baktérium rezisztens, Mycobacteriumspp., Gombák, vírusok, protozoák. Nincs keresztrezisztencia más antibiotikumokkal. Ha belsőleg használják, nincs rendszerszintű hatása, helyi hatással van a gyomor-bélrendszerben lévő érzékeny mikroflóra (Staphylococcusaureus, Clostridiumdifficile).
farmakokinetikája
A maximális koncentráció (Cmax) 500 mg intravénás infúzió után 49 perc után 49 μg / ml és 20 μg / ml 1-2 óra elteltével; 60 perc után 1 g - 63 μg / ml intravénás infúzió és 1-2 óra után 23-30 μg / ml intravénás infúzió után. A plazmafehérjékkel való kapcsolat 55%. A terápiás koncentrációkat ascitikus, szinoviális, pleurális, perikardiális és peritoneális folyadékokban határozzák meg a vizeletben, pitvari auricus szövetben. Nem hatol be az ép vér-agy gáton (agyi eredetű meningitisben a terápiás koncentrációkban). A vankomicin behatol a méhlepénybe. Az anyatejbe kiválasztódik.
Féléletidő (T1 / 2) normál vesefunkcióval: felnőttek - kb. 6 óra (4-11 óra), újszülöttek - 6-10 óra, csecsemők -4 óra, idősebb gyermekek 2-3 óra; T1 / 2 krónikus veseelégtelenségben (oliguria vagy anuria) a felnőtteknél - 6-10 nap. Ismételt beadás esetén kumuláció lehetséges, a gyógyszer 75-90% -a választódik ki a vesékből passzív szűréssel az első 24 órában; a törölt vagy hiányzó vesékben szenvedő betegek lassan visszahúzódnak, és az eltávolítási mechanizmus ismeretlen. Kicsi és mérsékelt mennyiségben kiválasztódik az epével. Kis mennyiségben hemodialízis vagy peritoneális dialízis formájában ürül.
Gyengean felszívódik, amikor elfogyasztja, és általában nem lép be a szisztémás keringésbe. A vankomicin plazmakoncentrációját a C. difficile okozta akut pseudomembranosus vastagbélgyulladásban szenvedő betegek belsejében ismételten alkalmazzák egyedi esetekben.
Használati utasítások
A vankomicin a meticillin-rezisztens staphylococcusok fogékony törzsek által okozott súlyos fertőzések kezelésére javallt. A kijelölés a következő esetekben jelenik meg:
1) a penicillin-csoportba tartozó antibakteriális szerekkel szembeni allergiás reakciók esetén;
2) olyan betegek esetében, akiket nem lehet felírni, vagy akik nem kaptak pozitív eredményt más antibakteriális szerek, köztük a penicillinek vagy a cefalosporinok kinevezését követően;
3) a más antimikrobás szerekkel szemben ellenálló vankomicin-érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzésekre.
Vankomicin javallt kezdeti fertőzések kezelésére, szerek nagy valószínűséggel venni meticillin-rezisztens staphylococcusok, de miután megkapta érzékenységi vizsgálatokat antibakteriális szerek, a kezelést meg kell igazítani.
A vankomicin a staphylococcus endocarditis kezelésére javallt. Hatékonyságát megerősítette a staphylococcusok által okozott fertőzések, köztük a szeptikémia, csontfertőzések, alsó légúti fertőzések, bőr- és bőrfertőzések kezelésében. Ha a staphylococcus fertőzés göbös és lokalizált, antibakteriális szereket használnak a megfelelő sebészeti beavatkozás kiegészítéseként.
Bizonyított tény, hogy a vancomycin hatásos, mint a monoterápiában vagy kombinációban aminoglikozidok kezelésére endocarditis vagy Streptococcusviridans S.bovis. A enterococcusok okozta endocarditis (pl. E. faecalis) esetén a vankomicin csak aminoglikozidokkal kombinálva hatásos lehet. Bizonyíték van arra, hogy a vankomicin hatékony a diftéria endocarditis kezelésében. Vankomicin kombinációban alkalmazzák akár rifampicinnel vagy aminoglikozidokkal, vagy rifampicinnel és az aminoglikozidok (például, a kezelés a endocarditis, alakult ki a korai időszakban szelep után csere, vagy okozott S.epidermidis diphtheroids).
A vankomicint szájon át történő alkalmazásra a Clostridium difficile által okozott pseudomembranosus colitis kezelésére és a Staphylococcusaureus által okozott enterocolitis kezelésére alkalmazzák. Bakteriológiai tenyészetek mintáit meg kell szerezni a kórokozók izolálására és azonosítására, valamint a vankomicinre való érzékenységük meghatározására.
Hogy csökkentsék a rezisztencia kialakulásához és hatékonyságának megőrzése vancomycin és egyéb antibakteriális szerek, vancomycin kell használni, csak kezelésére vagy megelőzésére fertőzések, amit a mikroorganizmusok által okozott igazolt érzékenység a szerszámot. Miután megkapta az antibakteriális szerekkel szembeni érzékenységgel kapcsolatos vizsgálatok eredményeit, a terápiát megfelelően ki kell igazítani. A bakteriológiai vizsgálatok eredményeinek hiányában a helyi epidemiológiai vizsgálatokat veszik figyelembe.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, laktációs időszak, a hallóideg neuritise, terhesség (1. trimeszter).
Óvatosan: halláskárosodás (beleértve a történelmet is), veseelégtelenség, terhesség (második és harmadik trimeszter).
Terhesség és szoptatás
Ellenjavallt alkalmazása a terhesség első trimeszterében és a laktáció során. Alkalmazás a terhesség II-III. Trimeszterében csak "létfontosságú" jelzésekkel lehetséges.
Adagolás és adminisztráció
A hatóanyagot csak intravénásan adják be (intramuszkuláris injekciók fájdalmasak) legfeljebb 10 mg / perc sebességgel; az infúzió időtartama legalább 60 perc legyen.
Felnőttek - 0,5 óránként vagy 7,5 mg / ttkg 6 óránként, vagy 1 vagy 15 mg / ttkg 12 óránként.
Újszülöttek - 15 mg / kg, majd 10 mg / kg 12 óránként; 1 hónapos korú gyermekek esetén ugyanazt az adagot alkalmazzák 8 óránként.
1 hónaposnál idősebb gyermekek - 10 mg / ttkg 6 óránként vagy 20 mg / ttkg 12 óránként.
A csökkent veseműködésű betegeknek az adagot egyénileg kell kiválasztaniuk. A vankomicin dózisának kiválasztására ebben a betegcsoportban a szérum kreatinin szintet lehet alkalmazni. Idős betegeknél a vankomicin kisebb clearance-e és nagyobb eloszlási térfogatú. Ebben a csoportban a dózis kiválasztása célszerűen a szarvas vankomicin koncentrációján alapul. Koraszülött csecsemőknél és idős betegeknél a csökkent vesefunkció következtében jelentős dóziscsökkentésre lehet szükség. A vankomicin koncentrációját a szérumban rendszeresen ellenőrizni kell. Az alábbi táblázat mutatja a vankomicin dózisát a kreatinin clearance függvényében.
A vankomicin dózisainak táblázata vesefunkciójú betegek esetében
A kreatinin clearance ml / perc
Ezt a táblázatot nem lehet alkalmazni a gyógyszer adagjának az anurában történő meghatározására. Ilyen betegeknek 15 mg / ttkg kezdeti dózist kell adni ahhoz, hogy a gyógyszer szérum terápiás koncentrációja gyorsan kialakulhasson. A stabil hatóanyagkoncentráció fenntartásához szükséges dózis 1,9 mg / kg / 24 óra. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén ajánlatos napi 250-1000 mg fenntartó adagot adni (10-50 ml / perc-1 g-vel minden alkalommal 3-7 nappal, 10-14 ml / perc-1 g-onként 7-14 naponként) . Az anuria esetében 1 gramm adag 7-14 nap alatt ajánlott. Intravénás adagolásra szolgáló oldat készítéséhez szükséges utasítások
Az injekcióhoz való oldatot közvetlenül a gyógyszer beadása előtt készítik el. Ebből a célból a száraz, steril vankomicin por befecskendezéséhez szükséges mennyiségű injekcióhoz való vizet adjuk hozzá, hogy 50 mg / ml koncentrációjú oldatot kapjunk. Az elkészített oldat feltétlenül szükséges.
A vankomicin elkészített oldatát az adagolás előtt további hígításnak vetjük alá, legfeljebb 5 mg / ml koncentrációra. A fenti módon hígított vankomicin előírt adagját más intravénás infúzióval kell beadni legalább 60 percen keresztül. Oldószerként 5% -os dextrózoldatot vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot használhatunk injekcióhoz. Az injekció beadása előtt az elkészített parenterális oldatot vizuálisan ellenőrizni kell a mechanikai szennyeződések és elszíneződés szempontjából.
Orális adagolásra szolgáló oldat készítése
Belsejében pseudomembranosus colitis, staphylococcus enterocolitis:
Az orális beadásra szolgáló oldatot úgy állítjuk elő, hogy a megfelelő liofilizátumot feloldjuk 30 ml vízben.
Mellékhatás
Postinfuzionnye reakció (miatt a gyors bevezetése): anafilaktoid reakciók (a vérnyomáscsökkentés, bronchospasmus, nehézlégzés, bőrkiütés, viszketés), a szindróma a „red man”, társított a hisztamin felszabadulását (hidegrázás, a láz, szívdobogás, kipirulás, a felső test és az arc, görcs az izmok a mellkas és a hát).
A mochevydelitelnoy rendszer: nephrotoxicitás (akár a veseelégtelenség kialakulását) gyakrabban, ha együtt aminoglikozidokkal, vagy hozzárendelési 3 héten át nagy koncentrációban, mutat megnövekedett kreatinin és a karbamid nitrogén koncentráció. Ritkán - intersticiális nephritis.
Az emésztőrendszer részei: émelygés, pseudomembranosus colitis.
Az érzékszervektől: ototoxicitás - halláskárosodás, szédülés, fülecsengés.
A hematopoiesisből: reverzibilis neutropenia, tranziens thrombocytopenia, ritkán - agranulocytosis.
Helyi reakciók (az infúziós szabályokat megsértve): phlebitis, fájdalom az injekció helyén, szöveti nekrózis az injekció beadásának helyén.
Allergiás reakciók: láz, hányinger, hányás, kiütés, (beleértve az exfoliatív dermatitist), malignus erythema multiforme (Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), vasculitis.
túladagolás
Tünetek: a mellékhatások súlyossága.
Kezelés: a glomeruláris szűrés fenntartására irányuló korrekciós terápia. A vankomicin rosszul távolítható el a dialízis során. Bizonyíték van arra, hogy a hemofiltráció és a poliszulfon-ioncserélő gyantán keresztül történő hemoperfúzió a vankomicin clearance növeléséhez vezet.
óvintézkedéseket
Koraszülött és normál újszülöttek felírása esetén a szérumkoncentráció szabályozására van szükség. Az általános érzéstelenítéssel történő egyidejű alkalmazáskor a mellékhatások előfordulási gyakorisága nő, ezért a vankomicin jobb adagolása az általános érzéstelenítés előtt történik. A kezelés alatt audiogramot kell végezni, meghatározni a vesék működését (vizeletvizsgálat, kreatinin és karbamid nitrogén). Kívánatos a vankomicin koncentrációjának meghatározása a vérszérumban (veseelégtelenség, 60 évesnél idősebb betegeknél). A maximális koncentráció nem haladhatja meg a 40 μg / ml-ot, és a minimális koncentráció nem haladhatja meg a 10 μg / ml-t. A 80 μg / ml feletti koncentráció mérgezőnek tekinthető. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a vankomicin dózisát egyedileg kell kiválasztani.
A vankomicin gyors beadása (pl. Néhány perc múlva) a vérnyomás jelentős csökkenésével és ritka esetekben szívleállással járhat. A vankomicint hígított oldatként kell beadni legalább 60 percig az infúzióval kapcsolatos mellékhatások elkerülése érdekében. A vankomicint óvatosan kell beadni a teikoplanin allergiás betegeknek, t.p. jelentettek allergiás eseteket.
A vankomicin "irritáló", ezért az oldott hatóanyag diffúziója az érfalon keresztül a szomszédos szövetek nekrózisát okozhatja. Thrombophlebitis lehet megfigyelni, bár fejlődésük valószínűségét híg oldatok lassú beadásával (2,5-5 g / l) és az injekciós helyek váltakozásával lehet csökkenteni.
Vannak olyan adatok, amelyek a vankomicint kapó betegek ototoxicitásának alakulására vonatkoznak. Az ototoxicitás tünetei lehetnek ideiglenesek vagy tartósak. Azt jelentették, hogy az ototoxicitás gyakran olyan betegeknél alakul ki, akik nagy dózisú vankomicint kaptak; akik korábban halláskárosodásban szenvedtek, vagy olyan betegeknél, akik egyidejűleg más ototoxikus szerekkel (pl. aminoglikozidokkal) kezeltek. A vankomicin-kezelést óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel a toxicitás kockázata jelentősen megnő a nagy dózisok és a vankomicin hosszú időtartamának kijelölésével.
Miután gyakorlatilag minden célra antibakteriális szerek, beleértve a vankomicint Clostridiumdifficile fejlődését - összefüggő hasmenést (KDAD), amelynek súlyosságát változik az enyhe hasmenéstől a colitis, halálhoz vezető.
Kinevezése antibiotikumok megváltozásához vezet a normál bélflóra, ami elszaporodását Clostridiumdifficile.Clostridiumdifficile toxint termel és B, amelyek hozzájárulnak a fejlesztési KDAD. KDAD ellenállóak lehetnek az antimikrobás terápia és igényelnek kolektomii. KDAD figyelembe kell venni minden olyan beteg hasmenés, amely antibakteriális szerek rendel. Egy alapos kórtörténet a hasmenés két hónapon belül kinevezését követően antibakteriális szerek. Ha KDAD gyanúja áll fenn vagy, akkor érdemes alkalmazásának felfüggesztését, az antibakteriális szerek nem működik ellen Clostridiumdifficile. Biztosítani kell a megfelelő folyadékpótlás, elektrolitok ellenőrzési célból antibakteriális ható szerek Clostridiumdifficile, tüneti kezelés, ha szükséges - a műtét.
A vankomicin hosszú távú alkalmazása az antibiotikum-rezisztens mikroorganizmusok túlzott növekedéséhez vezethet. A beteg gondos megfigyelése szükséges. Ha a terápia során felülfertőződés alakul ki, megfelelő intézkedéseket kell tenni. Ritka esetekben a vankomicint intravénásan szedő betegeknél a Clostridiumdifficile-mal társuló pseudomembranosus colitis kialakulását jelentették.
Ahhoz, hogy minimalizáljuk a nephrotoxicitás kockázatát betegekben károsodott vesefunkciójú vagy kombinált kezelést kapó betegeknél aminoglikozidokkal, folyamatos ellenőrzést tesz szükségessé a vesefunkció. A hallófunkció rendszeres vizsgálata hasznos lehet az ototoxicitás kockázatának csökkentésére.
Vannak adatok a fejlesztés reverzibilis neutropenia kapó betegeknél vancomycin. Kapó betegek hosszú távú terápia vankomicin, vagy a kombinált kezelést kapó betegeknél gyógyszerekkel vezethet neutropenia, megköveteli időszakos ellenőrzése a leukociták számát.
Befolyásolja a járművek vezetését és más potenciálisan veszélyes mechanizmusokat. A kezelés során tartózkodni kell a gépjárművezetés kezelésétől és a figyelem koncentrálódását igénylő mechanizmusoktól.
A kibocsátás formája
500 mg-os vagy 1000 mg-os ampullákban a palackot a használati utasítással együtt egy csomagba kell helyezni. Csomagolás a kórházak számára: 40 injekciós üveg megfelelő számú, a csoportos dobozokban történő felhasználásra.
Tárolási feltételek
Sötét helyen 2 ° C és 8 ° C közötti hőmérsékleten tárolandó.
Tartsa távol gyermekektől.