Streptokinase (streptokinasum) - az anyag leírása, utasítások, felhasználás, ellenjavallatok és

Kémiai név

Streptococcus haemolyticus törzsek tenyészetéből származó enzim fehérje, amelynek molekulatömege körülbelül 5000 dalton; liofilizált fehér por formájában kapható

A hatóanyag farmakológiai csoportja Streptokináz

Nosológus besorolás (ICD-10)

gyógyszertan

A farmakológiai hatás fibrinolitikus.

Aktiválja a fibrinolízist. Kölcsönhatásba lép a plazminogénnel (plazminogén) formák „aktivátor komplex”, katalizálja a plazminogén vér és vérrögök plazmin (fibrinolizin). A plazmin, rendelkező proteolitikus enzim aktivitás okozza lízisét fibrin vérrögök szálak, fibrinogén degradációja, és mások. A plazma fehérjék, beleértve a V (acceclerin) és VII (konvertált) koagulációs faktorok. Feloldja a trombitákat, mind a felületükön, mind a belső felületén. A leghatékonyabb fibrin friss rögökre (visszahúzás előtt); visszaállítja a trombózus erek átjárhatóságát. A keringő antitestek inaktiválják. A terápiás dózisokat biztosítja a szükséges fibrinolitikus aktivitást. A BE / infúziós csökkentett fibrinogén plazmaszintje 24-36 órán át, és korrelál csökken a vér viszkozitása és a vérlemezkék aggregálódását. A hatás követően maximumot ér el 45 perc és hyperfibrinolysis fokozatosan csökken, fennáll több órán át a trombin idő meghosszabbodik további 24 órán számának növelésével keringő bomlástermékeinek a fibrinogén és fibrin.

T1 / 2 iv. Injekció után 1500000 NE - 1 óra, sztreptokináz-plazminogén komplex - körülbelül 23 perc. A komplex inaktiválódik (részben) anti-streptococcus antitestekkel, amelyeket a plazma-gátlókban plasmin-cirkuláció alakít ki, az alfa-2-plazmin és az alfa-2-makroglobulin inhibitora. Biotransformiruetsya a májban, hidrolízissel (a metabolitok nincsenek azonosítva). A vesén keresztül kis mennyiségben ürül. Májbetegségek esetén a clearance lassú; a veseelégtelenség nem befolyásolja a clearance-et.

Az infúziós állapotban / infúzióban csökkenti a vérnyomást és az OPSS-t, ezt követi a szív kimenetének csökkenése és a bal kamrai funkciók javulása (pangásos szívelégtelenség esetén); növeli a collaterals számát, csökkenti a halálozások előfordulását myocardialis infarctus és a retrospektív fájdalom epizódjai. Intracoronáris injekció esetén a trombolízis 1 óra elteltével lép fel; javítja a szív funkcionális paramétereit, csökkenti a trombózisos obstruktív rendellenességek számát és a tüdőembólia halálát.

Streptokináz alkalmazása

Akut myocardialis infarctus (12 órán belül), tüdőartéria és annak ágai, artériás trombózis (akut, szubakut és krónikus), trombózis, perifériás artériás trombózis miatt diagnosztikai és terápiás eljárások a gyermekeknél, beleértve katéterezés újszülöttekben, hemodialízis sönt trombózis, trombózis műbillentyűk; krónikus artériás elzáródásos betegség, krónikus elzáródásos betegségek az artériák, ismételt trombózis utáni resztenózis, kiirtását arteriovénás sönt elzáródás a központi retinális erek), vénás trombózis (akut trombózis mély vénák a végtagok és a medence, trombózis vena subclavia vagy a belső szervekben vénák ismételt trombózis utáni resztenózis) , mosás / a katéterek, beleértve hemodialízissel mono- vagy kombinációs terápiában a nyugalmi anginát (akut miokardiális infarktus).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, vérzés (akut nemrégiben átvett, belső), vérzés és nagy a kockázata a előfordulásuk (2 hónapon belül - után cerebrovaszkuláris rendellenesség, intracranialis vagy spinalis sebészeti műveleteket - 10 napon belül a szülés után, artériás szúrások, v / m injekciók , szervi biopsziák, sérülések, beleértve a traumás agyi), utóbbi több sérülések, daganatok hajlamos vérzés, agyi daganatok vagy áttételek a központi idegrendszerben. erozív és fekélyes károsodásokat gastrointestinalis vérzés belül az elmúlt 6 hónapban, és krónikus gyulladásos betegségek, a vastagbél, ideértve a fekélyes vastagbélgyulladást, akut hasnyálmirigy-gyulladás, súlyos, kezeletlen magasvérnyomás (vérnyomás több, mint 200/110 Hgmm. Art.), aneurizma, mitrális szívbetegség pitvarfibrilláció, perikarditisz, szubakut bakteriális endocarditis, vérzéses diathesis et al. hemosztatikus rendellenességek súlyos diabéteszes retinopátia, aktív tuberkulózis és mások. tüdőbetegségek kíséri rofessional üregek, a szepszis vagy a szeptikus trombózis, posztoperatív időszakban (3-6 héttel különösen után 8-12 napig kiterjesztett műtétek.) 4 hét után translyumbalnoy arteriográfia, 3 hónap - akut vérzéses stroke; az első 18 hét a terhesség vagy a terhesség kórtan fokozott a vérzés (placenta previa, stb ..).

A streptokináz mellékhatásai

Vérzés: az injekció helyén és a vágás, az íny, a máj, a gyomor-bél, urogenitális, retroperitonealis, stb.; lépruptura, vérzés: kután, szubkután, a szívburok (akár törés infarktus), agyi (halálos), hematóma; reperfúziós aritmia (miokardiális infarktus), a nem-kardiogén tüdőödéma (intrakoronáriás beadásra miokardiális infarktus), embólia (miatt trombus mobilizáció vagy a fragmentáció), beleértve a következőket: pulmonális artériás (mélyvénás trombózis), artériás disztális szakaszok (koleszterin embolizáció során helyi trombolízis a perifériás artériák), embóliás sztrók, megnövekedett eritrocita ülepedési sebességet; ismételt adagolás után - egyre nagyobb plazma bilirubin, AST aktivitást. ALT. gamma-glutamil, alkalikus foszfatáz. kreatin-kináz, csökkentett - Kolinészteráz, allergiás és anafilaktoid reakciók (különösen a gyors bevezetése): bőrkiütés, csalánkiütés, generalizált bőrkiütés, viszketés, bőrpír, nehézlégzés, hörgőgörcs, hányinger, hányás, láz, hidegrázás, fejfájás, fájdalom a gerinc és az izmok, vagy bradi- tachycardia, csökkent vérnyomás. arthritis, vasculitis (beleértve a vérzéses), nephritis, polyneuropathia, periorbitális és angioneurotikus ödéma, anafilaxiás sokk, és mások.

kölcsönhatás

Heparin, kumarinszármazékok, dipiridamol, nem szteroid gyulladásgátlók. t.ch. Az acetilszalicilsav, a dextrán, a valproinsav növeli az antikoaguláns hatást és növeli a vérzés kockázatát. Nem kompatibilis a plazmahelyettesítõ oldatokkal - hidroxietil-keményítõ és dextrán.

túladagolás

Tünetek: fokozott mellékhatások, leggyakrabban - vérzés.

Kezelés: az ömlesztett vagy ellenőrizetlen belső vérzés - hemosztázis (ha lehetséges), a célból, antifibrinolitikus szerek (tranexaminsav, paraaminometilbenzoynaya sav, proteáz inhibitorok, vagy kallikrein, aprotinin beleértve - kezdeti dózisban 500.000 KIU majd - 50000-100000 KlU. / h / csepegtető - masszív vérzés, amino-kapronsav - 5 g 1 órán át, majd 1 g / óra 4-8 órán, hogy a hatás eléréséhez - a belső vérzés), vérzés szubsztitúció (más, mint a dextrán és a hidroxi- Rahman). Tüneti kezelés: bradycardia - atropin, ritmuszavarok - szívritmus, kamrafibrilláció - defibrillálással, allergiás reakciók - glükokortikoidok, láz - paracetamol éles alacsony vérnyomás miatt gyors ügyintézés - csökkenti az inzulinszintet, emelt helyzetben a test alsó, a célja az érszűkítőket. Minden elvégzett tevékenységek az arcon a streptokinase.

Az alkalmazás módja

A csepegtetőben / ha szükséges - intracoronáris vagy in / a.

A sztreptokináz anyagára vonatkozó óvintézkedések

A rövid távú lízist a trombin vagy parciális tromboplasztin idő meghatározásával ellenőrizzük, a mutatóknak legalább 2-4 vagy 1,5-2,5 normálértéknek kell lenniük. A hosszú távú trombolízist a trombin idővel értékeljük, amely 2-8-szorosa a lízis kialakulását követő 6-8 órában növekszik; 4-szeres növekedés esetén a dózis 2-szeresére csökken.

Különös óvatossággal használható, ha által kifejezett humán máj és vesefunkció, cukorbetegség, bronchiális asztma, streptococcus fertőzések, beleértve a reuma, hörgőtágulat hemoptysis, dilatáció a nyelőcső, a legutóbbi hozzárendelési antikoagulánsok, Államok után cardiopulmonalis újraélesztés (beleértve a mellkasi kompressziót) IVL (intubáció), vérzés kísérő urológiai betegségek, beleértve a urolithiasis, krónikus betegségek, a gyomor-bél traktus. menorrhagia, menstruációs vérzés, a korábban (5 nap és 1 év) történő kezelés során streptokinase időskori (75 év felett).

A beadás előtt ha fokozott antitest-titer antistreptokinaznyh történetét, beleértve gyermekek (mint lehetséges egy olyan időszakban, 5 nap és 12 hónap után az első használat után, vagy streptococcus fertőzések :. torokgyulladás, reumás láz, glomerulonephritis, stb) végzett vizsgálat érzékenységét streptokinase. Újszülötteknél és koraszülötteknél javasolt a koponya ultrahangja. A korai során infúziós megvalósíthatók alacsony sebességgel, lehetséges hozzárendelése antihisztaminok és kortikoszteroidokkal megelőzés az allergiás reakciók. Terápia előtt és alatt minden 4 órában határoztuk trombin, protrombin és részleges tromboplasztin időt, a fibrinogén szint. Betegek mélyvénás trombózis, fogadó sztreptokináz, ne szakítsa meg az orális fogamzásgátlók. Ha szükséges, a hajó szúrás során / infúziós előnyös választás hajók a felső végtagok (követ alkalmazása pólyát 30 percig (perc). Annak érdekében, hogy megakadályozzák ismételt trombózis után minden természetesen igényel további antikoaguláns (heparin 500-1000 NE / h, akkor a származékok . kumarin) vagy trombocitaromboló szerekkel (különösen acetil-szalicilsav) nem ajánlott, hogy egy rendszer miokardiális infarktus után, 24 óra vagy több, egy mélyvénás trombózis - 14 napig vagy tovább, trombózis a retinális erek: artériák lnyh elzáródások - 6-8 óra vagy több, vénás - 10 nap vagy annál több, krónikus artériás elzáródások, beleértve olvashatatlanná endarteritis - 6 hétig vagy tovább.