Mometazon-furoát - mometazon-furoát
kiejtés
oroszul: (my-MET-a-son FUR-oh-ate)
angol nyelven: (moe-MET-a-sone FUR-oh-ate)
Kiejtés: (MO MET IN Sona fur oh-ate)
Osztály: kortikoszteroidok
Kereskedelmi nevek
Asmanex Twisthaler
-Por, belélegezve 110 mcg / műtét
-Por, belélegezve 220 mcg / műtét
Elocon
-Krém, topikális 0,1%
-Lotion, helyi 0.1%
-Helyi kenőcs 0,1%
Mometazon-furoát
-Az oldat 0,1%
Nasonex
-Spray, intranazálisan, 0,05% (50 μg / permet)
Elocom (Kanada)
PMS-Mometazon (Kanada)
a mometazon (Kanada)
Taro Mometasona (Kanada)
gyógyszertan
Lokális kortikoszteroidok közepes hatékonyságú, csökkenti a kialakulását, felszabadulását és aktivitását endogén mediátorok a gyulladás, beleértve a prosztaglandinok, kininek, hisztamin, liposzómás enzimek, és a komplement rendszer; megváltoztatja a szervezet immunrendszerének reakcióját.
farmakokinetikája
felvétel
terjedését
VD-152 l. A fehérjék kémcsőbe történő kötődése 98% és 99% között volt.
anyagcsere
Az első és legfontosabb, és aktívan metabolizálódik a májban CYP3A4 izoenzimek több metabolitra.
A
A terminális felezési idő körülbelül 5 óra az IV adagolás után. A legfeljebb 7 napos kiválasztás elsősorban Calais (74%) és kisebb mennyiségű vizelet (8%).
Speciális populációk
A vesefunkció romlása
A mometazon farmakokinetikájára gyakorolt hatásokat nem vizsgálták megfelelően.
Májműködési zavar
C Max. a májkárosodás fokozott súlyossága; A PBB-k kimutatható szintjét azonban gyakran nem érik el.
A farmakokinetikát gyermekeknél nem vizsgálták.
A mometazon farmakokinetikájára gyakorolt hatásokat nem vizsgálták megfelelően.
A mometazon farmakokinetikájára gyakorolt hatásokat nem vizsgálták megfelelően.
Javallatok és használat
A kortikoszteroidok gyulladásos és viszkető megnyilvánulásainak enyhítése a dermatosisok problémája.
Szezonális és évelő allergiás nátha tüneteinek kezelése; az orr tüneteinek megelőzése Szezonális allergiás nátha; Szezonális allergiás náthajjal kapcsolatos orrdugulás leküzdésére; orrpolip kezelés.
Az asztma kezelés megelőző kezelésként 4 éves és annál idősebb betegek számára.
Ellenjavallatok
Az asztma állapotának vagy az asztma egyéb akut epizódainak elsődleges kezelése, ahol intenzív intézkedésekre van szükség, a tejfehérjékkel szembeni túlérzékenység (Asmanex Twisthaler); a termék bármely összetevőjére túlérzékeny.
Allergiás rhinitis
Felnőttek és gyermekek 12 éves kor felett
Intranazális 2 spray minden orrlyukban, naponta egyszer.
Intranazális 1 permetet minden orrlyukban, naponta egyszer.
asztma
Felnőttek és gyermekek 12 éves kor felett
Orális belégzés kezdetben 220 mikrogramm naponta egyszer naponta olyan betegeknél, akik korábban csak hörgőtágító szereket vagy kortikoszteroidokat lélegeztek be (max. 440 mikrogramm / nap); Napi kétszer 440 mikrogramm olyan betegeknél, akik korábban kortikoszteroidokat kaptak (max. 880 mikrogramm / nap). Azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak megfelelően a kezdeti dózisra a 2 hetes kezelés után, a magasabb dózis további kezelési lehetőségeket biztosít. Titráljon alacsony hatékonyságú dózist az asztma stabilitásának elérése után.
Szájon át történő belélegzés naponta egyszer 110 mcg naponta (max 110 mcg / nap).
A kortikoszteroidokkal kapcsolatos dermatózusok kezelése
Krém és kenőcs Felnőttek és gyermekek 2 éves kor felett
Helyileg alkalmazzon vékony filmet az érintett területekre naponta egyszer. Állj meg, amikor elérte a vezérlést. Ha a javulást nem észlelik 2 héten belül, nézze át a diagnózist.
Testápoló Felnőttek és gyermekek 12 éves kor felett
Helyezzen néhány cseppet az érintett területre naponta egyszer és finoman masszírozza, amíg eltűnik.
Orális polipok
felnőttek
Intranazális 2 spray minden orrlyukában naponta kétszer. Napi egyszeri orrnyugtatónként két permetszórás adagja szintén hatásos néhány beteg esetében.
Általános Tanács
- Az intranazális kortikoszteroidok - köztük a mometazon - szisztémás hatásainak minimalizálása érdekében minden betegnél titráljuk az alacsony hatékonyságú dózist.
- orron
- 2-4 héttel a pollen szezon megelőzésének várható kezdete előtt ajánlott szezonális allergiás rhinitis mometazonnal.
- A szivattyú kezdeti használatát megelőzően a hajtást 10-szer kell alapozni, vagy finom porlasztásig. A szivattyút legfeljebb 1 wk használaton kívül lehet tárolni reprimálás nélkül. Ha 1 évnél hosszabb ideig nem használják, 2-szer visszavonja a meghajtót, vagy amíg finom permet nem jelenik meg. Minden használat előtt jól rázzuk fel.
- Szájon át történő belégzés
- Csak orális belégzés esetén. Inhaláljon gyorsan és mélyen.
- A maximális előnyöket a kezelés megkezdése után 1-2 hétig vagy annál hosszabb ideig nem lehet elérni.
- 440 A Mcg-dózist napi kétszeri 220 mcg-os dózisban vagy naponta egyszer 440 mcg-os dózisban adhatjuk be.
- Naponta egyszer csak mometasont kell venni este.
- A hosszú távú orális kortikoszteroid terápiában részesülő betegek esetében a prednizonnal történő adagolás legfeljebb heti 2,5 mg / nap, legfeljebb 1 mkg mometazon adag után csökkenthető.
- Belélegzése után öblítse ki a száját vízzel.
A tárolás stabilitása
Bolt 36 ° -77 ° F.
Bolt 59 ° -86 ° F. Fény védelme. Ha a tartályt eltávolítják a kartonról, kerülje a hosszantartó direkt fényt.
Tárolja száraz helyen 59 ° és 86 ° F. között. Hagyja abba az inhaláló készüléket 45 nappal a levélfilm felnyitása után, vagy amikor a számláló adag "00" értéket kap, amely hamarabb el fog jönni.
Kábítószer kölcsönhatások
Erős CYP3A4 gátlók (pl. Ketokonazol)
A mometazon-plazma szintje növelhető. Figyelje meg a klinikai választ, és ha szükséges, módosítsa a mometazon dózist.
Mellékhatások
Fejfájás (26%); fejfájás sinus ((1%).
Fejfájás (22%); fáradtság (13%); depresszió (11%).
Akneiform vulkánok, égő, folliculitis, furunculosis, pruritus, rosacea, bőr atrófia, csípés (2-5%).
Orr (13%); pharyngitis ((12%); kötőhártyagyulladás, fülfájás, nazális irritáció, otitis media, rhinitis (((2% és 4%); zavarok, íz és illat, nazális égő vagy irritáció, nazális candidiasis, nazális perforációk szeptum, nazális fekélyek (posztmarketing) .
Allergiás rhinitis (20%); pharyngitis (13%); száraz torok, fülfájás (1% - kevesebb mint 3%).
Hányás (5%); hasmenés, dyspepsia, émelygés ((2-4%).
Orális candidiasis (22%); hasi fájdalom (6%); diszpepszia (5%); hányinger, hányás (3%); anorexia, gastroenteritis (1% és kevesebb, mint 3%).
húgy-
Dysmenorrhea (9%); UTI (2%).
A csont-izomrendszer
A csontrendszeri fájdalom (5%); Arthralgia, myalgia ((2-4%).
A csont-izomrendszer fájdalmai (22%), arthralgia (13%), hátfájás (6%); myalgia (3%).
légző
Orr (13%); köhögés, felső légúti fertőzés (7%); sinusitis (5%); asztma, hörghurut, zihálás (2-4%), fejfájás sinus% (1%).
Sinusitis (22%); felső légúti fertőzés (15%); szinusz torlódás (9%); dysphonia, orr, nazális irritáció, légzési rendellenességek ((1% és kevesebb, mint 3%), fellángolása asztma, amelyek lehetnek a köhögés, légszomj, nehézlégzés és hörgőgörcs (posztmarketing).
A szisztémás felszívódás visszafordítható hypothalamus-hipofízis-mellékvese (HPA) tengelytámogatáshoz, Cushing-szindróma, hyperglykaemia és Glycosuria megnyilvánulásához vezethet.
Vírusfertőzések (14%); mellkasi fájdalom, influenza tünetek, bőr trauma (2-4%); orális candidiasis; anafilaxia, angioödéma (postmarketing).
Láz (7%); a fájdalom (1% -ról kevesebb, mint 3%), azonnali és késleltetett túlérzékenységi reakciók, kiütés, viszketés, angioödéma és anafilaxiás reakciók (posztmarketing).
óvintézkedéseket
Szorosan figyelemmel kíséri betegek látás megváltozását vagy előfordult glaukóma, emelkedett szemnyomás és a szürkehályog. Monitoring növekedés (például keresztül stadiometry) gyermekek hosszú távú kezelés. Asztma kontroll jelei és tünetei tüdőfunkció (erőltetett kilégzési térfogat 1 másodperc vagy csúcs kilégzési áramlás) és a béta-agonista használat, és nyomon követése a betegek tüneteinek mellékvese-elégtelenség, mint például a fáradtság, fáradtság, gyengeség, hányinger, hányás, és az alacsony vérnyomás. Monitor betegek fő rizikófaktorai csökkent csont ásványianyag-tartalmát (például a hosszan tartó immobilizáció, csontritkulás családi előfordulása).
Rendszeresen vizsgálja meg a mometazon betegeket több hónapig vagy többen az orrnyálkahártya lehetséges változásaira.
terhesség
Nincs meghatározva. Mivel más kortikoszteroidok kiválasztódnak az emberi anyatejbe, óvatosan kell használni.
Sokkal érzékenyebb lehet mind a kortikoszteroid indukálta HPa tengelyre, mind a Cushing-szindrómára.
A biztonságosság és a hatásosság nem bizonyított 4 év alatti gyermekeknél.
Az allergiás rhinitis (12 év alatti gyermekek megelőzésére) és a 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél a 2 y alatti gyermekek biztonságosságát és hatásosságát orrpolip nélkül nem állapították meg.
Testápoló, orális belélegzés
A 12 évesnél fiatalabb gyermekek biztonságossága és hatásossága nem állapítható meg.
A biztonságosságot és a hatásosságot nem állapították meg a 2 évnél fiatalabb gyermekeknél.
túlérzékenység
Speciális kockázati betegek
Használjon óvatosan, ha egyáltalán olyan betegeknél, akik aktív vagy pihentető tuberkulózisban szenvednek légúti fertőzést, szemhé herpét vagy tisztátalan gombás, bakteriális vagy szisztémás vírusfertőzést.
Akut asztma
Az orális belégzés nem javallott a bronchospasmus vagy más akut asztmás epizódok azonnali enyhítésére.
Adrenalin elnyomása
A hosszú távú terápia hPa-szuppresszióhoz vezethet.
Allergiás körülmények
A betegek szisztémás kortikoszteroidoktól való átvitelének lehetősége korábban elnyomott allergiás állapotokat (pl. Kötőhártya-gyulladás, ekcéma, rhinitis) jelenthet.
Csont ásványi sűrűsége
Hörgőgörcs
A bronchospasmus előfordulhat, ha a sürgető légzés azonnal megemelkedik az adagolás után, és azonnali inhalációs hörgőtágító kezelést igényel.
immunszuppresszió
Az elnyomott betegek hajlamosabbak a fertőzésre (pl. A bárányhimlő, a kanyaró), mint az egészséges emberek. Ne alkalmazzon élő vírus vakcinákat, ha a betegek terápiában részesülnek.
Helyi hatások
Az orr vagy a száj és a garat helyi Candida albicans fertőzései előfordulhatnak.
Orális septum perforálása
Az orrszeptum perforációjának ritkán előforduló esetekről, a kortikoszteroidok intranazális alkalmazásáról számoltak be.
Az elzáródás kezelése
Ne alkalmazza a mometazon-kezelést.
Szemészeti hatások
Az orr és belélegzett kortikoszteroidok alkalmazása glaukóma és / vagy szürkehályog kialakulásához vezethet.
Átvitel a szisztémás kortikoszteroidoktól
Az orális kortikoszteroidoktól a belélegzett kortikoszteroidokig történő átvitel eredményeként a szisztémás biológiai hozzáférhetőség alatti mellékvese-elégtelenség halálát okozta. A szisztémás kortikoszteroidok elhagyása után a hónapok száma szükséges a hPa funkció helyreállításához.
A sebek gyógyulása
A kortikoszteroidok gyógyulással szembeni gátló hatása miatt a betegek a gyógyulás előtt nem tapasztalják az orrköpet, orrműtétet vagy nazális orr traumát a kortikoszteroidok utolsó fekélyeiben.
túladagolás
Cushing-szindróma, a hPa szuppressziója.