Biszeptol (szulfametoxazol) 480 5 ml 10 ampulla
Koncentrátum oldatos infúziók készítéséhez (80 mg + 16 mg) / ml
1 ml koncentrátumot tartalmaz
hatóanyagok: szulfametoxazol 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
segédanyagok. propilén-glikol, nátrium-hidroxid, 96% etil-alkohol, benzil-alkohol, nátrium-metabiszulfitot (E223), 10% -os nátrium-hidroxid-oldattal, injekcióhoz való víz 1 ml.
Színtelen vagy enyhén sárgás folyadék.
Antimikrobiális szulfonamidok a stremethoprimmel és annak származékaival együtt szisztémás alkalmazásra.
ATS kód J01EE01
Farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
A szulfametoxazol és a trimetoprim maximális koncentrációja egy óra múlva magasabb, és intravénás beadás után az orális adagolás után kapott koncentrációhoz képest gyorsabban érhető el. A cotrimoxazol orális és intravénás formában történő beadását követően a plazmakoncentráció, a felezési idő és a elimináció szignifikáns különbségeit nem állapították meg.
A trimetoprim egy gyenge bázis (pKa = 7,3) lipofil tulajdonságokkal. A trimetoprim koncentrációja a szövetekben magasabb, mint a plazmában meghatározott koncentráció, különösen magas a tüdőben és a vesékben. Nagyobb koncentrációban a trimetoprim összehasonlítva a plazma megfigyelt epében folyadékokban és szövetekben a prosztata, köpet, hüvelyi váladék. Trimetoprim koncentrációja a humán tej, nyirok, középfül váladék, ízületi folyadék, intracelluláris folyadékban (intersticiális) megfelelnek az szükséges koncentrációban antibakteriális aktivitást. A trimetoprim behatol a magzatvízbe és a magzati szövetbe, és ott koncentrációba ér, közel a méh szérumában megfigyelt koncentrációhoz.
A trimetoprim kb. 50% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A normál vesefunkciójú személyek felezési ideje 10-12 óra. Az időseknél nem volt szignifikáns különbség a fiatal betegekhez képest. Trimetoprim jelenik meg a vese - körülbelül 50% változatlan formában 24 órán át a vizeletben. A trimetoprim több metabolitját azonosították a vizeletben. A szulfametoxazol egy gyenge sav, pKa = 6,0. A koncentráció az aktív formája szulfametoxazol a magzatvízben, epe, agy-gerincvelői folyadék, középfül váladék, köpet, ízületi folyadék, intracelluláris folyadék 20% -ról 50% szulfametoxazol jelen a plazmában. A szulfametoxazol körülbelül 66% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A normál vesefunkciójú személyek felezési ideje 9-11 óra. A Beszűkült vesefunkció értékek változnak felezési ideje aktív formája sulfamethoxazole nincs beállítva, de a nyúlás figyelhető felezési fő acetilezett metabolit, ha a kreatinin clearance kisebb, mint 25 ml / perc.
A szulfametoxazol elsősorban a vesék által választódik ki, a beadott dózis -45-30% -a megtalálható a vizeletben aktív formában. Idős betegeknél csökken a szulfametoxazol renális clearance-e. farmakodinámia
A biszeptol egy kombinált antibakteriális szer, amely ko-trimoxazolt tartalmaz - a szulfametoxazol és a trimetoprim 5: 1 arányú keveréke.
A szulfametoxazol megakadályozza a dihidrofolsav szintézisét bakteriális sejtekben, megelőzve a para-aminobenzoesav molekulájában való szerepeltetését. Ez egy bakteriosztatikus hatás. Trimetoprim Szulfametoxazol fokozza a hatást, megzavarja helyreállítási dihidrofólsav tetrahidrofólsavvá - az aktív formája folsav, amely felelős a fehérje anyagcserét, és osztály mikrobiális sejtek. A körülményektől függően baktericid vagy bakteriosztatikus hatást fejthet ki. Így a trimetoprim és a szulfametoxazol blokkolják a purin bioszintézis két egymást követő szakaszát, majd a sok baktériumhoz szükséges nukleinsavakat.
Ez egy baktericid hatóanyag széles spektrumú aktivitást mutatnak a következő mikroorganizmusok: Gram-pozitív - S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes Gram - E. coli, Klebsiella spp. P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp. Shigella spp. H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. aeruginosa, S. maltophilia, egyéb - Nocardia asteroides
Használati utasítások
- súlyos, nem szövődményes húgyúti fertőzések
- a Pneumocystis jiroveci (korábban P. carinii) (PCP) által okozott tüdőgyulladás kezelése és megelőzése
- a toxoplazmózis kezelése és megelőzése.
A biszeptolt olyan esetekben kell alkalmazni, amikor a gyógyszer orális adagolása lehetetlen (vagy nem javasolt), vagy az orvos szerint két antibakteriális hatóanyagot tartalmazó gyógyszert kell alkalmazni.
Adagolás és adminisztráció
A Biseptol 480, koncentrátum infúziós oldat készítéséhez kizárólag intravénás beadásra szánt, és közvetlenül felhasználás előtt fel kell hígítani. Az infúziós oldat Biseptol 480 adagolását követően a kapott keveréket erőteljesen fel kell rázni a teljes keverés érdekében. A csapadék vagy a kristályok keverés vagy az infúzió alatt való megjelenése esetén a keveréket el kell pusztítani, és új készítményt kell készíteni.
A Biseptol 480 következő hígítási sémája
1 ampulla (5 ml) 480 biszeptollal 125 ml infúziós oldatban
2 ampullát (10 ml) 480 biszeptollal 250 ml infúziós oldatban
3 ampulla (15 ml) Biseptolum előállítására 480 500 ml infúziós oldat hagyjuk, hogy az alábbi infúziós oldatok a hatóanyag hígítási Biseptolum 480 - 5% -ot, és 10% -os glükóz-oldatot
0,9% NaCl-oldat, Ringer-oldat, 0,45% NaCl-oldat 2,5% -os glükózoldattal.
Az elkészített oldat a készítmény infúziójához A Biseptol 480 nem keverhető más gyógyszerekkel vagy egyéb infúziós oldatokkal. Az infúzió időtartama kb. 60-90 perc lehet, és függ a beteg öntözésének mértékétől. Ha a páciens nagy mennyiségű folyadék adagolásával ellenjavallt, akkor 75 ml 5% -os glükózban nagyobb koncentrációjú co-trimoxazol 5 ml-es koncentrációja megengedett. Az elkészített oldatot infúzió formájában kell beadni legfeljebb egy órán belül. A fel nem használt oldatot öntsük.
Akut fertőzések
Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek:
Általában két ampullát (960 mg / 10 ml) kell alkalmazni 12 óránként.
12 év alatti gyermekek:
A napi 36 mg / ttkg dózis 2 osztott dózisban 12 óra elteltével.
A készítmény adagolási rendje Biseptol 480, koncentrátum a
oldatos infúzió elkészítése (80 mg + 16 mg) / ml; a bevezetés előtt
a gyógyszert a fentiek szerint hígítani kell.
3 és 5 év közötti életkor. 2,5 ml / 240 mg 12 óránként.
6 és 12 év közötti életkor. 5 ml / 480 mg 12 óránként.
Súlyos fertőzések esetén minden korcsoportban,
A kezelést a tünetek eltűnése után legalább öt napig vagy két nappal kell elvégezni. Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Abban az esetben, felnőttek és gyermekek 12 évnél idősebb (adatokat 12 év alatti gyermekek nem állnak rendelkezésre) veseelégtelenségben dózist módosítani kell módosítani függően kreatinin clearance. A kreatinin-clearance 30 ml / perc felett, a szokásos adagot írják elő; a szokásos adag 15-30 ml / perc-1/2-nél; 15 ml / perc alatt - a használat nem ajánlott. Ajánlott meghatározása szulfametoxazol koncentrációja a szérumban 2-3 naponként után vett mintákban 12 órával a gyógyszer beadása után Biseptolum 480. Ha a teljes koncentráció szulfametoxazol haladja meg a 150 ug / ml, a kezelést abba kell hagyni, amíg koncentrációjának csökkentésére kevesebb, mint 120 mikrogramm / ml. Pneumocystis jiroveci (korábban P. carinii) által okozott pneumonia
100 mg szulfametoxazol és 20 mg trimetoprim / kg testtömeg / nap, 2 vagy több osztott adagban. Az első alkalomra a betegnek át kell váltania a gyógyszer orális formájára. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 14 napot. A terápia célja a trimetoprim maximális plazmakoncentrációjának vagy szérumkoncentrációjának elérése, amely nagyobb vagy egyenlő 5 μg / ml-nél (a betegnek egy órán keresztül intravénásan beadva). Toxoplazmózis profilaxisa
A profilaxis esetében ugyanazt az adagolást feltételezzük, mint a PSS (pneumonia által okozott Pneumocystis jiroveci) megelőzését.
- hányinger, hányás, hasmenés Nagyon ritkán
- leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, megaloblasztos anémia, aplasztikus anémia, hemolitikus anémia, methaemoglobinaemiás, eosinophilia, purpura,
hemolízis túlérzékeny betegek defitsitomglyukozo-6-foszfát-dehidrogenáz (általában húzódó befejezése után a kezelést, de ritka esetekben azok megy a súlyos állapot, különösen a betegek az idősek Károsodott máj- vagy veseműködés, valamint a foláthiány)
- szérumbetegség, anafilaxia, allergiás myocarditis, vazomotoros ödéma, gyógyszer okozta láz, allergiás vasculitis, Henoch-szerű betegség - Henoch, periarteritis nodosa, szisztemikus lupus erythematosus
- tüdő infiltrátumok: eozinofil infiltrátum, allergiás alveolitis
- hipoglikémia, hyponatraemia, anorexia
- aszeptikus meningitis (a gyógyszer abbahagyása után), görcsök, ideggyulladás, ataxia, szédülés, tinnitus
- köhögés, sekély légzés, tüdőbehatolás
- stomatitis, pszeudomembranos enterocolitis
- emelkedett szérum aminotranszferázszint, emelkedett bilirubinszint, kolesztiás sárgaság, máj nekrózis
- fényérzékenység, hámlásos bőrgyulladás, gyógyszer rezisztens kiütés, eritéma multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma)
- vese diszfunkció, interstitialis nephritis
A mellékhatások előfordulása esetén, és a kézikönyvben nem szerepel, tájékoztassa kezelőorvosát.
- szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység, trimetoprim, ko-trimoxazol vagy a gyógyszer bármely segédkomponense
- súlyos károsodás a máj parenchyma
- a gyógyszer súlyos hematológiai rendellenességben szenvedő betegeket örökli
- súlyos veseelégtelenség,
- 3 évesnél fiatalabb gyermekek (kivéve a Pneumocystis jiroveci által okozott tüdőgyulladás kezelését vagy megelőzését)
- terhesség és szoptatás
- Hyperbilirubinemia gyermekeknél
Az orvosnak tájékoztatni kell a múltban használt összes gyógyszert, mind a vényköteles, mind a vény nélkül kapható készítményeket. Idős betegeknél a cotrimoxazol bizonyos diuretikumokkal, különösen tiazidokkal történő alkalmazása növeli a vérlemezkék számának csökkenését. A cotrimoxazollal kezelt betegeknél és a pirimetamin (antimalárium) megelőzésére hetente 25 mg-os dózisban megaloblasztos anémiás eseteket jelentettek. Nem ajánlott ilyen típusú kombinációs terápiát alkalmazni. Co-trimoxazole potencírozhatja a hatását antikoagulánsok, fenitoin, hipoglükémiás gyógyszerekkel, szulfonil-karbamid-származékok és növekedéséhez vezet a koncentrációja a digoxin a szérumban.
Ko-trimoxazollal és ciklosporinnal kezelt betegeknél (például veseátültetés után) a veseműködés átmeneti károsodását figyelték meg.
A metotrexát és a ko-trimoxazol egyidejű alkalmazása esetén folsav sókat kell alkalmazni. A diuretikumok (gyakrabban tiazidok és idős betegek) növelik a megaloblasztos anaemia kockázatát.
Egyidejű alkalmazása indometacinnal a vérben a szulfametoxazol koncentrációjának növekedése lehetséges.
A csontvelő vérképzését gátló gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió kockázatát.
A ko-trimoxazol hatással lehet a procainamidra, az amantadinra és a rifampicinre is. Ha co-trimoxazolt és rifampicint alkalmaznak egyidejűleg, a trimetoprim felezési ideje egy héten belül csökken. Ennek azonban nincs jelentős klinikai jelentősége. A ko-trimoxazol és procainamid vagy amantadin együttes alkalmazásával előfordulhat a felsorolt gyógyszerek szérumkoncentrációjának növekedése.
A ko-trimoxazol és a zidovudin együttes alkalmazásával a hematológiai rendellenességek kialakulásának kockázata nő, ezért vérvizsgálatot kell végezni.
A gyógyszer etanolt tartalmaz, ezért a metronidazollal történő egyidejű alkalmazás alkohollal szembeni intolerancia szindrómát okozhat.
A biszeptolt csak olyan esetekben kell előírni, ahol az előnyök meghaladják a kockázatot.
Ügyelni kell hozzárendelésekor Biseptolum 480 betegek folsavhiány (például személyek alkoholfüggő, kezelt görcsoldók, felszívódási zavar szindróma, és az idősek); asztmás és súlyos allergiás betegek; betegek a keringési rendszer és a légzőrendszer, pajzsmirigy betegség, mert a bevezetése után a nagy dózisok, túlzott hidratáció előfordulhat. A gyógyszer alkalmazása során a megfelelő diurézist kell fenntartani. Kimerült betegeknél fokozódik a szulfonamid kristályok kockázata.
A gyógyszer hosszú távú adagolása esetén rendszeres laboratóriumi vérvizsgálatokra van szükség.
A gyógyszer alkalmazását követően hasmenés léphet fel, amely a pseudomembranos enterocolitis tünete lehet. Meg kell állítani a gyógyszer alkalmazását, és nem szabad hasmenés elleni szereket alkalmazni. A biszeptolt 480 beteg esetében, akiknél diagnosztizált porphyria vagy akut porphyria kialakulásának veszélye áll fenn, mivel a gyógyszer növelheti a betegség tüneteit.
Ne használja a gyógyszert Biseptolum 480 kezelésében pharyngitis okozta béta-hemolitikus streptococcus-csoport A. Ajánlatos figyelemmel kíséri a szérum kálium koncentráció, figyelembe véve a megjelenése növelve annak koncentrációs kockázat (hiperkalémia). A bőrkiütés első tüneteinek megjelenése esetén a gyógyszert fel kell függeszteni.
A Biseptol 480 alkalmazása veseelégtelenségben és (vagy) májkárosodásban szenvedő betegeknél. Óvatosan kell eljárni a gyógyszer alkalmazása során máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Idős betegeknél a Biseptol 480 alkalmazása
Ajánlott betartásának különös óvatossággal idős betegeknél, mivel ez a csoport sokkal inkább hajlamos a mellékhatásokat, és jobban érzi magát, a jellegzetes mellékhatásokat, különösen, ha a kapcsolódó betegségek, mint például a veseelégtelenség és (vagy) májműködési zavar, vagy (u), figyelembe más gyógyszerek gyógyszerek.
Fontos információk a Biseptol 480 egyes összetevőiről
A járművek vezetésére és a potenciálisan veszélyes berendezésekkel kapcsolatos képességekre gyakorolt hatás Nem állapítható meg a co-trimoxazol hatása a járművek vezetésére és a járművek mozgatására.
Tünetek: hányinger, hányás, szédülés, fejfájás, zavartság. A trimetoprim túladagolásának súlyos formájával észlelték a csontvelő depresszióját.
Kezelés: ha mellékhatások jelentkeznek, haladéktalanul hagyja abba a gyógyszert. Hozzárendelése gyomormosás, a folyadék, a korrekció a elektrolit rendellenességek, bevezetése / m 5-15 mg / nap kalcium-folinát (trimetoprim kiküszöböli hatása csontvelő). Szükség esetén hemodialízis.
A termelési és csomagolási forma
5 ml-t ampullák színtelen üvegből. Az ampullás töréspontja felett fehér vagy piros színű, sárga színű csík formájában van. A 10 ampulla esetében (5 ampulla mindegyikük egy íves cellás csomagban), valamint az állami és az orosz nyelvek használatára vonatkozó utasításokat egy kartondobozba helyezik.
Legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten, fénytől védett helyen tárolja.
Ne fagyjon!
Ne használja a lejárati dátumot követően.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
Varsó Gyógyszergyár Polfa Str. Karolkova 22/24, 01-207 Varsó, Lengyelország
A Polfa LLC RK képviselete Kabanbai batyr 34, 050010 Almaty tel / fax + 7 (727) 291 46 46, 293 80
Az információk csak tájékoztató jellegűek, és nem lehet használni, hogy dönt a alkalmazhatósága egy adott gyógyszer minden információ az oldalon, nem helyettesíti a konzultációt az orvos, és nem tudja garantálni a pozitív hatás a gyógyszer.
Ezt a terméket a következőképpen vásárolhatja meg: