Biseptol 480 mg - hivatalos felhasználási útmutató
Kereskedelmi név
Biszeptol 480
Az aktív anyagok nemzetközi szabadpiaci elnevezése
Co-trimoxazol [szulfametoxazol + trimetoprim]
Adagolási forma
Koncentrátum infúziós oldat készítéséhez
Összetétel 1 ml koncentrátum
Hatóanyagok: szulfametoxazol 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
Segédanyagok: propilénglikol 400,00 mg, etilalkohol 96% 100,00 mg. alkohol benzil 15,00 mg, nátrium-diszulfit (E223) 1,00 mg. 12,63 mg nátrium-hidroxid, nátrium-hidroxid 10% -os oldat pH = 9,5-11,0, injekcióhoz való víz 1 ml-ig. 1 ampulla (5 ml) 400 mg szulfametoxazolt és 80 mg trimetoprént tartalmaz.
leírás
Átlátszó, színtelen vagy enyhén sárgás folyadék.
Farmakoterápiás csoport
Antimikrobiális szer kombinálva.
Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A biszeptol egy kombinált antibakteriális szer, amely ko-trimoxazolt tartalmaz - a szulfametoxazol és a trimetoprim 5: 1 arányú keveréke. A szulfametoxazol gátolja a folsav szintézisét a para-aminobenzoesavval szembeni versenyképes antagonizmus révén. van bakteriosztatikus hatása.
A trimetoprim a bakteriális dihidrofolát reduktáz inhibitora. A körülményektől függően baktericid vagy bakteriosztatikus hatást fejthet ki. Így a trimetoprim és a szulfametoxazol blokkolja a purin bioszintézis két egymást követő szakaszát, majd a számos baktériumhoz szükséges nukleinsavat.
A biszeptol egy széles spektrumú baktericid hatóanyag, amely a következő mikroorganizmusokkal szemben aktív: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), a Staphylococcus spp. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (beleértve törzsek enterotoksogennye), Salmonella spp. (Többek között a Salmonella typhi és Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (beleértve törzseket ampicillin rezisztencia), Listeria spp. Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. Proteus spp. Pasteurella spp. Francisella tularensis, Brucella spp. Mycobacterium spp. (beleértve a Mycobacterium leprae-t), Citrobacter, Enterobacter spp. Legionella pneumophila, Providencia, néhány faj Pseudomonas (kivéve Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp. Yersinia spp. Morganella spp. Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (beleértve a Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa: Plasmodium spp. Toxoplasma gondii, patogén gombák: Actinomyces israelii Coccidioides immitis suiatum, Leishmania spp.
A gyógyszer ellenálló: Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. Leptospira spp. vírusok.
farmakokinetikája
A maximális koncentráció a szulfametoxazol és trimetoprim, amelynek meghatározása egy óra után, nagyobb, és gyorsabb elérése, ha intravénásan, mint a koncentráció előállítható lenyelése a gyógyszer. A co-trimoxazol orális és intravénás formában történő beadását követően a plazmakoncentráció, a felezési idő és a elimináció szignifikáns különbségeit nem állapították meg. A trimetoprim gyenge lúg (pKa = 7,3), lipofil tulajdonságokkal. A trimetoprim koncentrációja a szövetekben magasabb, mint a plazmában meghatározott koncentráció, különösen magas a tüdőben és a vesékben. Nagyobb koncentrációban a trimetoprim összehasonlítva a plazma megfigyelt epében folyadékokban és szövetekben a prosztata, köpet, hüvelyi váladék. Trimetoprim koncentrációja a humán tej, nyirok, középfül váladék, ízületi folyadék, intracelluláris folyadékban (intersticiális) megfelelnek az szükséges koncentrációban antibakteriális aktivitást. Trimetoprim belép a magzatvíz és a magzati szövet, ott elérve koncentrációja közel a koncentrációja figyelhető meg az anyai szérumban.
A trimetoprim kb. 50% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A normál vesefunkciójú személyek felezési ideje 8,6-17 óra. Az időseknél nem volt szignifikáns különbség a fiatal betegekhez képest. A trimetoprim elsősorban a vesék által választódik ki - megközelítőleg 50% változatlan a vizelet 24 órájában. A trimetoprim több metabolitját azonosították a vizeletben.
A szulfametoxazol egy gyenge sav, pKa = 6,0. A koncentráció az aktív formája szulfametoxazol a magzatvízben, epe, agy-gerincvelői folyadék, középfül váladék, köpet, ízületi folyadék, intracelluláris folyadék 20-50% szulfametoxazol jelen a plazmában. A szulfametoxazol körülbelül 66% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A normál vesefunkciójú személyek felezési ideje 9-11 óra. Alanyoknál károsodott vesefunkciójú értékek változnak felezési ideje az aktív formája szulfametoxazol nincs beállítva, de a nyúlást megfigyelt felezési ideje a fő acetilezett metabolit, ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 25 ml / perc.
A szulfametoxazolt elsősorban a vesék választják ki, a beadott dózis 15-30% -a megtalálható a vizeletben aktív formában. Idős betegeknél csökken a szulfametoxazol renális clearance-e.
Használati utasítások
A ko-trimoxazolra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző-gyulladásos betegségek:
- a vizelet-nemi szervek fertőzései: húgyúti fertőzések, enyhe chancroid;
- légúti fertőzések: krónikus bronchitis, Pneumocystis jiroveci (korábban P. carinii) (PCP) által okozott tüdőgyulladás kezelése és megelőzése;
- az ENT szervek fertőzése: otitis media (gyermekeknél);
- GI-traktusfertőzések: tífuszos láz és paratyphoid, kolera, dysentery, gastroenteritis, amelyet az Escherichia coli enterotoxikus törzsei okoznak;
- egyéb bakteriális fertőzések: nocardiosis, brucellózis, aktinomikózis, dél-amerikai blasztomikózis, toxoplazmózis.
- A szulfonamidokra, trimetoprimra, ko-trimoxazolra vagy a gyógyszer bármely segédkomponensére való túlérzékenység;
- súlyos károsodás a máj parenchyma;
- súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 15 ml / perc);
- májelégtelenség;
- súlyos hematológiai rendellenességek: aplasztikus anémia, B12-hiányos anémia, agranulocitózis, leukopénia, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya;
- kerülje a diagnosztizált porfíria vagy az akut porfiria kialakulásának veszélyével járó gyógyszer bevezetését. a gyógyszer növelheti a betegség tüneteit;
- 3 év alatti gyermekek (kivéve a Pneumocystis jiroveci által okozott tüdőgyulladás kezelését vagy megelőzését);
- terhesség és szoptatás.
Óvatosan
Ügyelni kell hozzárendelésekor Biseptolum 480 betegek folsavhiány (például egyének alkoholos függőség prilechenii görcsoldók, felszívódási zavar szindróma, és az idősek); a bronchiális asztmában és súlyos allergiában szenvedő betegek; a keringési rendszer és a légzőrendszer betegségei; A nagy dózis beadása után túlzott hidratáció léphet fel; pajzsmirigy betegségben szenvedő betegek. Ajánlott betartásának különös óvatossággal idős betegeknél, mivel ez a csoport sokkal inkább hajlamos a mellékhatásokat, és még kifejezettebb érzi mellékhatásokat, különösen, ha a kapcsolódó betegségek, mint például a veseelégtelenség és (vagy) májműködési zavar, és egyéb gyógyszereket.
Adagolás és adminisztráció
A Biseptol 480, koncentrátum infúziós oldat készítéséhez kizárólag intravénás beadásra szánt, és közvetlenül felhasználás előtt fel kell hígítani.
Az infúziós oldat Biseptol 480 adagolását követően a kapott keveréket erőteljesen fel kell rázni a teljes keverés érdekében. A csapadék vagy a kristályok keverés vagy az infúzió alatt történő megjelenése esetén a keveréket el kell pusztítani, és új készítményt kell készíteni.
Javasoljuk a készítmény hígításának a következő formáját: Biseptol 480:
1 ampulla (5 ml) 480 biszeptollal 125 ml oldatos infúzióhoz;
2 ampullát (10 ml) 480 biszeptollal 250 ml infúziós oldattal;
3 ampullát (15 ml) 480 biszeptollal 500 ml infúziós oldatban.
A Biseptol 480 hígításához az alábbi infúziós megoldások:
- 5% és 10% dextrózoldat;
- 0,9% nátrium-klorid oldat;
- Ringer megoldása;
- 0,45% NaCl-oldat 2,5% -os dextrózoldattal.
Az infúzió időtartamának kb. 60-90 percnek kell lennie, és függ a páciens hidratálásának mértékétől.
Ha egy beteg ellenjavallt nagy mennyiségű folyadék adagolásakor, akkor nagyobb mennyiségű co-trimoxazol koncentrációja 75 ml 5% -os dextrózban 5 ml. A fel nem használt oldatot öntsük.
Akut fertőzések
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: Általában két ampullát (10 ml) kell alkalmazni 12 óránként.
3-12 éves gyermekek: 30 mg szulfametoxazol és 6 mg trimetoprim / testtömeg kg / nap, 2 osztva.
A készítmény adagolási rendje Biseptol 480 (adagolás előtt a hatóanyagot a fentiek szerint hígítani kell):
- 3 és 5 év közötti gyermekek: 2,5 ml 12 óránként.
- 6-12 éves gyermekek: 5 ml 12 óránként.
A kezelést a tünetek eltűnése után legalább öt napig vagy két nappal kell elvégezni.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek: felnőttek és 12 évnél idősebb gyermekek esetében (12 év alatti gyermekek adatai hiányoznak), veseelégtelenség esetén a hatóanyag dózisát a kreatinin clearance függvényében módosítani kell.
A kreatinin clearance (ml / perc)
15-30 ml / perc
A szokásos adag 1/2
Az alkalmazás nem ajánlott
Ajánlott meghatározása szulfametoxazol koncentrációja a szérumban 2-3 naponként után vett mintákban 12 órával a gyógyszer beadása után Biseptolum 480. Ha a teljes koncentráció szulfametoxazol haladja meg a 150 ug / ml, a kezelést abba kell hagyni, amíg koncentrációjának csökkentésére kevesebb, mint 120 mikrogramm / ml.
Pneumocystis jiroveci (korábban P. carinii) által okozott pneumonia
kezelés
100 mg szulfametoxazol és 20 mg trimetoprim / kg testtömeg / nap, 2 vagy több osztott adagban. Az első alkalomra a betegnek át kell váltania a gyógyszer orális formájára. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 14 napot. A terápia célja a trimetoprim maximális plazmakoncentrációjának vagy szérumkoncentrációjának elérése, amely nagyobb vagy egyenlő 5 μg / ml-nél (a betegnek egy órán keresztül intravénásan beadva).
megelőzés
Rendes adagolás (intravénásan vagy orálisan, ha lehetséges) a teljes expozíciós idő alatt.
toxoplazmózis
A profilaxis esetében a PSS (Pneumocystis jiroveci által okozott tüdőgyulladás) megelőzésével megegyező adagolás feltételezhető.
túladagolás
Tünetek: hányinger, hányás, szédülés, fejfájás, zavartság. A trimetoprim túladagolásának súlyos formájával észlelték a csontvelő depresszióját.
Kezelés: ha mellékhatások jelentkeznek, haladéktalanul hagyja abba a gyógyszert. Folyadék bevezetése, elektrolit zavarok korrigálása. Szükség esetén hemodialízis.
Gyógyszerkölcsönhatások
Co-trimoxazole kompatibilis a következő készítmények: 5% dextróz / infúziós, 0,9% nátrium-klorid / infúziós keverék 0,18% nátrium-kloridot és 4% dextróz / infúziós, 6% dextrán-70 a / infúziós 5% dextróz vagy sóoldatot, 10% dextrán-40 on / infúziós 5% -os dextróz, vagy fiziológiás sóoldat, Ringer-oldat injekciókhoz.
Időskorúaknál a diuretikumokkal, különösen a tiazid-diuretikumokkal kombinált bisepton növeli a thrombocytopenia kockázatát. A ciklosporinnal egyidejű alkalmazása csökkenti a vérben való koncentrációját.
Ne alkalmazza a hatóanyagot intravénásán kombinációban gyógyszerek és bikarbonátokat tartalmazó oldatokkal.
Növeli antikoaguláns aktivitás antikoagulánsok, fokozza az intézkedés a hipoglikémiás szerek és a metotrexát. Csökkenti az intenzitás a hepatikus metabolizmus fenitoin (meghosszabbítja a T1 / 2 39%) és a warfarin, növelve effekt.Pri egyidejű használatát ko-trimoxazol és rifampicin hetekig van egy csökkenése a felezési trimetoprim.
A profilaktikus pirimethamint (antimalárium) 25 mg / hét adagot meghaladó adagban alkalmazzák. A ko-trimoxazollal való kezelés során megaloblasztos anémia kialakulását észlelték. Nem ajánlott ilyen típusú kombinációs terápiát alkalmazni.
A ko-trimoxazol és a zidovudin együttes alkalmazásával a hematológiai rendellenességek kialakulásának kockázata nő, ezért vérvizsgálatot kell végezni.
Növeli a digoxin szérumkoncentrációját, különösen idős betegekben (a szérum digoxin koncentrációjának ellenőrzése szükséges).
Csökkenti a ko-trimoxazol benzokain, prokain, prokainamid és más gyógynövények terápiás hatását, ami a PABC hidrolízisét eredményezi.
Között diuretikumok (tiazidok, furoszemid és mtsai.) És az orális hipoglikémiás szerek (szulfonilkarbamid-származékok) egy kézzel és antimikrobiális szulfonamidok és más - alakulhat allergiás keresztreakció.
A fenitoin, barbiturátok, a PASC fokozza a folsavhiány megnyilvánulását.
A ciklosporinokat (pl. Veseátültetés után) szedő betegeknél a ko-trimoxazol kezelés során a veseműködés átmeneti károsodását figyelték meg.
A ko-trimoxazol és procainamid vagy amantadin együttes alkalmazásával előfordulhat a felsorolt gyógyszerek szérumkoncentrációjának növekedése.
A szalicilsav származékai fokozzák a ko-trimoxazol hatását.
Az aszkorbinsav, a hexametilén-tetramin és más gyógyszerek, a vizeletet savanyítva növelik a kristályosodás kialakulásának kockázatát.
A ko-trimoxazol csökkenti az orális fogamzásgátlás megbízhatóságát (gátolja a bél mikroflórát és csökkenti a hormonális vegyületek intesztinális keringését).
Alkalmazás terhesség alatt és szoptatás alatt
Ne szedje a gyógyszert a terhesség és a szoptatás ideje alatt.
A vezetési képességre és egyéb mechanizmusokra gyakorolt hatás
A kezelés ideje alatt gondosan kell eljárni a járművek vezetésénél és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatni, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényelnek.
A termelési és csomagolási forma
Koncentrátum infúzióhoz való oldat készítéséhez (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. 5 ml / ampulla színtelen hidrolitikus üvegből (1. osztály, héber Pharm.). Az ampulla metszési helye felett fehér vagy piros színű, valamint egy sárga színű csík alakú szalag. 5 ampullát helyezünk egy tálcába a PVC-ből készült ampullákhoz. Két raklap egy karton dobozban, használati utasítással.
Tárolási feltételek
Sötét helyen, legfeljebb 25 ° C-on tárolandó. Ne fagyjon!
Lejárat dátuma
5 év.
Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
Hagyja a feltételeket
A vény alatt.
A forgalmi engedély gyártója és jogosultja
Varsó Gyógyszergyár Polfa
Str. Karolkova 22/24, 01-207 Varsó, Lengyelország.
Képviselet az Orosz Föderációban.
121248 Moszkva, Kutuzovsky prospect, 13, 85-ös iroda