A Zirtek injekciós üvegben orálisan 1 - 10 ml-t kap
hatóanyag: cetirizin-dihidroklorid;
1 ml oldat 10 mg cetirizin-dihidrokloridot tartalmaz;
Segédanyagok: glicerin (85%), propilén-glikol, nátrium-szacharin, metil-parahidroxibenzoát (E 218), propil-parahidroxibenzoát (E 216), nátrium-acetát-trihidrát, tömény ecetsav, tisztított víz.
Adagolási forma
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: tiszta és színtelen folyadék, enyhén édes ízű és keserű ízű.
Farmakoterápiás csoport
Szisztémás antihisztaminok. Piperazinszármazékok. ATX kód R06A E07.
Farmakológiai tulajdonságok
A cetirizin, egy metabolitja hidroxizin emberben, hatásos és szelektív antagonistája perifériás H1-receptor. Az in vitro receptorokkal végzett kötődési vizsgálatokban nem mutatták affinitást a H1 receptorokon kívül más receptorokkal szemben. Szintén antagonizálása H1-receptorokat, a cetirizin antiallergiás hatása: dózisban 10 mg 1, vagy 2-szer naponta a gyógyszer gátolja késői elkötelezettség fázisban a folyamat a gyulladásos sejtek, elsősorban eozinofil, a bőr és a kötőhártya egyének beadott antigén, míg egy adag 30 mg / nap gátolja az eozinofil beáramlás a bronchoalveolaris folyadékban késői fázisa során a hörgők belélegzése által okozott allergének asztmás betegek. Továbbá, cetirizin gátolja a késői fázisú gyulladásos válasz által kiváltott krónikus urticaria vnutrishnoshkirnim bevezetése kallikrein. Szintén csökkenti az adhéziós molekulák, mint például ICAM-1 és VCAM-1, amelyek markerek az allergiás gyulladás.
Egészséges önkénteseknél végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a cetirizin 5 és 10 mg dózisban gátolja a hólyagok előfordulását és a magas koncentrációjú hisztamin koncentrációját a bőrben. A hatás kezdete 10 mg-os egyszeri adag után történik
20 perc az egyének 50% -a és 1 óra alatt - az emberek 95% -ában. Az akció legalábbis tart
24 óra egy találkozó után. Egy 35 napos vizsgálatban az 5 éves gyermekeknél
A cetirizin antihisztamin hatását (a hólyagképződés megszüntetése és a bőrpír) 12 év elteltével nem figyelték meg. Ha a cetirizin kezelést ismételt beadás után abbahagyják, a bőr normális reaktivitása a hisztaminnal 3 napon belül visszaáll.
Egy 6-hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban a 186 allergiás rhinitisben szenvedő betegek és az ilyen összefüggő betegségek, mint a bronchiális asztma (enyhe vagy közepes súlyosságú) kapó cetirizin 10 mg 1 alkalommal naponta javította a feltétele a nátha tüneteinek, és nem volt hatása a a tüdő funkciója. Ez a tanulmány megerősíti a biztonsági cetirizin asztmás betegek enyhe vagy közepes súlyosságú.
Egy placebo-kontrollos vizsgálatban a cetirizin napi 60 mg-os napi dózisban történő beadása nem okozott statisztikailag szignifikáns hosszabbítást a QT-intervallumban.
Ajánlott dózisok esetén a cetirizin egész évben és szezonális allergiás rhinitisben javítja a betegek állapotát.
A vérplazmában az egyensúlyi maximális koncentráció 300 ng / ml, és 1 ± 0,5 óra alatt érhető el. Napi 10 mg - os dózis esetén
A cetirizin 10 napos kumulációját nem figyelték meg. A farmakokinetikai paraméterek, mint például a csúcsszint (Cmax) és a görbe alatti terület (AUC) megoszlása egészséges önkéntesekben egyenletes.
A cetirizin felszívódásának volumene nem csökkent, ugyanakkor az élelmiszerrel való egyidejű bevitel, bár az abszorpciós ráta csökkent. A biológiai hozzáférhetőség mennyisége hasonló a cetirizin adagolásához, oldat, kapszula vagy tabletta formájában. A látszólagos eloszlási térfogat 0,5 l / kg. A cetirizin plazmafehérjékhez való kötődése 93 ± 0,3%. A cetirizin nem befolyásolja a warfarin vérproteinekhez való kötődését.
A cetirizin nem terjed ki az első passzív anyagcserére. Az adag körülbelül 2/3-a változatlan formában ürül a vizelettel. Az utolsó féléletidő körülbelül 10 óra. A cetirizin lineáris kinetikát mutat 5-60 mg dózisban.
Egyéni betegcsoportok
Koraszülött betegek. egyszeri 10 mg-os orális bevétel után az eliminációs felezési idő közel 50% -kal nőtt, és a clearance 16 éves korban 40% -kal csökkent a fiatal felnőttekhez képest. Az idõs önkéntesekben a cetirizin clearance-e csökkenése károsodott vesefunkcióval jár együtt.
Gyermek. a cetirizin felezési ideje közel 6 óra volt az idősebb gyermekeknél
6-12 év és 5 óra gyermekeknek 2-6 év. 6-24 hónapos korú gyermekeknél ez a mutató 3,1 órára csökkent.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek. a gyógyszer farmakokinetikája hasonló volt az enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél (a fenti kreatinin clearance nagyobb volt)
40 ml / perc) és egészséges önkénteseknél. A mérsékelt fokú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a felezési ideje 3-szoros növekedést és a clearance-csökkenést 70% -kal csökkent az egészséges önkéntesekhez képest. A betegek, akik végzett hemodialízis (kreatinin-clearance a 7 ml / perc) beadása után 10 mg cetirizin orálisan megfigyelt, hogy növelje a felezési 3-szor, és csökkent clearance 70% -kal, mint az egészséges önkénteseknél. A cetirizin rosszul választódik ki a hemodialízis során. A mérsékelt és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek módosítaniuk kell a gyógyszer adagját.
Májkárosodásban szenvedő betegek. krónikus májbetegségek (hepatocelluláris, és cholestatikus biliaris cirrhosis), miután megkapta 10 vagy 20 mg cetirizin egységnyi dózis, a növekedés a felezési idő 50% -kal csökkent a clearance 40% -os, mint az egészséges önkéntesekben. Javítás adagolási károsodott májfunkció csak akkor szükséges, ha ezek a betegek egyidejűleg és veseműködési zavar.
Szezonális és perzisztáló allergiás nátha, idült idiopátiás urticaria orr- és okuláris tüneteinek tüneti terápiája.
Ellenjavallatok
A cetirizinre, a gyógyszer bármely összetevőjére, hidroxi-zinre vagy bármely piperazinszármazékra adott túlérzékenység az anamnézisben.
Súlyos vesekárosodás a kreatinin clearance-nél kisebb, mint 10 ml / perc.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatásokkal.
Vizsgálatokat végeztünk farmakokinetikai kölcsönhatások cetirizin és pszeudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin; farmakokinetikai kölcsönhatásokat nem figyeltek meg. A tanulmány újrahasználható teofillin (400 mg 1 alkalommal naponta) és cetirizin volt enyhe (16%) clearance-csökkenését cetirizin, míg a hajlam a teofillin nem tört fogadása közben cetirizin.
A vizsgálatokban a cetirizin és a cimetidin, a glipizid, a diazepam és a pszeudoefedrin alkalmazása nem mutatott bizonyítékot a kedvezőtlen farmakodinámiás kölcsönhatásokra.
A vizsgálatokban a cetirizin azitromicinnel, eritromicinnel, ketokonazollal, teofillinnel és pszeudoefedrinnel történő alkalmazása nem mutatott bizonyítékot káros klinikai kölcsönhatásokra. Ezenkívül a cetirizin makroliddel vagy ketokonazollal történő egyidejű alkalmazása soha nem vezetett klinikailag jelentős változásokhoz az EKG-ban.
A tanulmány ismételt felhasználását ritonavir (600 mg, 2-szer naponta) és cetirizin (napi 10 mg) az expozíció időtartamát, hogy cetirizin nőtt körülbelül 40%, míg a hajlam a ritonavir némileg zavarta (-11%), míg a fogadó cetirizin.
A cetirizin felszívódásának mértéke nem csökkenti az élelmiszerek bevitelét, bár az abszorpciós index 1 órával csökken.
Nincs arra utaló bizonyíték, hogy terápiás dózisokban alkalmaznák a nyugtatók hatását. De kerülnie kell a kábítószer használatát a gyógyszer bevétele során.
Alkalmazási jellemzők
A terápiás dózisok felvétele során klinikailag nem volt szignifikáns kölcsönhatás az alkoholral (0,5 g / l-os alkoholszint mellett). Azonban ajánlott elkerülni az alkoholfogyasztást.
A vizeletretencióra hajlamos betegekben (gerincvelő, prosztata hiperplázia) körültekintően alkalmazható, mivel a cetirizin növelheti a húgyutak retenciójának kockázatát.
Ajánlatos az epilepsziában szenvedő betegeknél és a görcsrohamokban szenvedő betegeknél körültekintően előírni a gyógyszert.
Az antihisztaminok elnyomják a bőr allergiás vizsgálatát, ezért a szedés előtt a vizsgálatot megelőzően 3 nappal meg kell szüntetni a gyógyszer szedését (elvonási időszak).
A krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni (az adagolási rend korrekciója szükséges) és veseelégtelenségben szenvedő idős betegeknél (a glomeruláris szűrés csökkenthető).
Alkalmazás terhesség vagy szoptatás alatt
Terhesség. Nincs elég adat a gyógyszer terhességi hatására vonatkozóan. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességre, az embrionális / magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre gyakorolt közvetlen vagy közvetett káros hatásra. Óvatosságra van szükség ahhoz, hogy a kábítószert terhes nőknek írják fel olyan esetekben, amikor az orvos szerint az alkalmazás előnye meghaladja a magzat potenciális kockázatát.
A szoptatás ideje. A cetirizin koncentrációban behatol az anyatejbe, amely a vérplazmában a koncentrációk 25-90% -át teszi ki, attól függően, hogy a gyógyszer alkalmazását követően milyen időintervallum van. Ezért körültekintően kell előírni a gyógyszer szoptató nőknek.
A reakciósebesség befolyásolása a járművek vagy egyéb mechanizmusok vezetése közben
A járművek vezetési képességének, az alvási késleltetésnek és az összeszerelővonalon való munkavégzésnek az objektív meghatározása nem mutatott klinikailag szignifikáns hatást, ha 10 mg ajánlott adagban adták be.
Érzékeny betegeknél a hatóanyagnak a központi idegrendszerre ható egyéb hatóanyagokkal való egyidejű alkalmazása a figyelem és a teljesítmény további romlását okozhatja.
Adagolás és adminisztráció
2 és 6 év közötti gyermekek: 2,5 mg naponta kétszer (5 csepp naponta kétszer).
6-12 éves gyermekek: naponta kétszer 5 mg (naponta kétszer 10 csepp).
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: 10 mg naponta egyszer (20 csepp).
Különleges betegcsoportok
Koraszülött betegek. A dózis korrekciója nem szükséges (a vesék normál működésének feltételei mellett).
Veseelégtelenségben szenvedő betegek (közepes vagy súlyos). A dózisnak egyedinek kell lennie, a vesefunkció állapotától függően. Lásd az alábbi táblázatot, és állítsa be az adagot a megadott adatoknak megfelelően. A táblázat használatához szükséges meghatározni a beteg kreatinin (CK) clearance-ét ml / perc-ben. A CK érték (ml / perc) a szérum kreatinin (mg / dl) alapján határozható meg a következő képlettel:
CK = [140 - kor (években)] x testtömeg (kg)
72 x szérum kreatinin (mg / dL)
A veseelégtelenségben szenvedő gyermekeket egyedileg kell beállítani, attól függően, hogy mekkora a kreatinin clearance, az életkor és a testsúly.
Májkárosodásban szenvedő betegek. Nincs szükség dózismódosításra csak a májfunkció megsértése miatt.
Máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegek. Ajánlatos az adag módosítása (lásd a "Veseelégtelenségben szenvedő betegek" című fejezetet).
A kezelés időtartamát az orvos egyedileg határozza meg, a betegség lefolyásától függően.
A gyógyszert csirkébe kell csöpögtetni, vagy vízben fel kell oldani és orálisan kell bevenni.
Ha alkalmazott tenyésztési - figyelembe kell venni, különösen, ha gyermekek, hogy a víz mennyisége, amely a cseppek adunk, meg kell felelnie a folyadék mennyiségét, amely lehet a beteg lenyeli. A hígított oldatot haladéktalanul meg kell tenni.
Gyermek. A gyógyszert 2 éves gyermekeknek kell beadni.
túladagolás
A kezelés. A cetirizin specifikus antidotuma ismeretlen. Túladagolás esetén tüneti és szupportív terápia ajánlott. A gyomormosást a gyógyszer bevétele után a lehető leghamarabb el kell végezni. A cetirizin a dialízisben nem hatékony.
Mellékhatások
Klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a cetirizin kevés mellékhatása a központi idegrendszerre, beleértve az álmosság, a fáradtság, szédülés és fejfájás, ha használják az ajánlott dózisok mellett. Bizonyos esetekben jelentették a központi idegrendszer paradox stimulációját.
A metil-parahidroxibenzoát és a propil-parahidroxi-benzoát, tartalmazza az orális cseppek, allergiás reakciókat okozhatnak (esetleg késleltetett).
Bár a cetirizin szelektív antagonistája perifériás H1-receptor, és szinte nincs antiholinergichnoї intézkedések jelentettek izolált esetekben vizeletürítési nehézségek, a szem akkomodációs zavarok, szájszárazság.
Májfunkciós rendellenességekről számoltak be, melyeket emelkedett májenzim szintek jellemeztek, melyeket a bilirubin emelkedett szintje kísér. Általában a betegség abbahagyása után normális állapotba került.
Az 1% -os vagy annál nagyobb pontosságú klinikai vizsgálatok során a következő mellékhatásokat jelentették:
általános rendellenességek - fokozott fáradtság;
az idegrendszerből - szédülés, fejfájás;
a gyomor-bélrendszerből - hasi fájdalom, szájszárazság, émelygés;
a psziché oldalán - álmosság;
a légzőszervektől - pharyngitis.
A 6 hónapos és 12 éves kortól megfigyelt 1% -os vagy annál magasabb mellékhatások placebo-kontrollos vizsgálatokban:
a gyomor-bélrendszerből - hasmenés;
a psziché oldalán - álmosság;
a légzőrendszer részéről - rhinitis;
általános rendellenességek - fokozott fáradtság.
A mellékhatások a MedDRA által előidézett CSR (szervrendszeri osztály) és a forgalomba hozatal utáni megfigyelés gyakoriságának függvényében jelennek meg.
A gyakoriság a következő: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100 - tól <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить по существующим данным).
Vizsgálata. ritkán - a testsúly növekedése.
A szívből. ritkán - tachycardia.
A vér és a nyirokrendszer rendszeréből. nagyon ritkán - thrombocytopenia.
Az idegrendszerből. ritkán paresztézia; ritkán görcsök; nagyon ritkán - dysgeusia, dyskinesia, dystonia, ájulás, remegés; a frekvencia ismeretlen - amnézia, memóriazavar.
A látószervek oldaláról. nagyon ritkán - a szállás, az elmosódott látás, a szemgolyó önkéntelen mozgásainak megsértése.
A hallás és az egyensúly szervei: szédülés.
A gyomor-bélrendszerből. ritkán hasmenés.
A vesék oldaláról és a vizeletrendszerről. nagyon ritkán - dysuria, enuresis; gyakoriság ismeretlen - vizeletvisszatartás.
A bőrből és a bőr alatti szövetből. ritkán - viszketés, kiütés; ritkán - csalánkiütés; nagyon ritkán - angioödéma, helyi gyógyászati felrobbantások.
Általános jogsértések. ritkán - asztenia, rossz közérzet; ritkán - duzzanat.
Az immunrendszerből. ritkán - túlérzékenység; nagyon ritkán - anafilaxiás sokk.
A hepatobiliáris traktusból. ritkán - májelégtelenség (fokozott szintű transzamináz, alkalikus foszfatáz, γ-glutamil-transzferáz, és bilirubin).
A psziché oldaláról. ritka szorongás; ritkán - agresszivitás, zavartság, depresszió, hallucinációk, álmatlanság; nagyon ritkán - tick; a gyakoriság ismeretlen - öngyilkossági gondolatok.
A táplálkozás és az anyagcsere oldaláról: a gyakoriság ismeretlen - fokozott étvágy.
Lejárat dátuma
Az injekciós üveg felbontása után 3 hónapon belül fel kell használni.
Tárolási feltételek
Nincsenek különleges tárolási feltételek. Tartsa távol gyermekektől.
10 ml-es, palackban, beépített csepegtetővel és fedéllel, gyermekek általi nyitástól védve. 1 üveg egy karton dobozban.
gyártó
Eysika Pharmaceuticals SGL, Olaszország.
Via Praglia, 15 - 10044 Pianezza (TO), Olaszország.
Figyelem! Szöveg leíró készítmény „Zirtek orális csepp 1% és 10 ml-es injekciós üvegben” előírt általános információ és a referencia egy egyszerűsített kiviteli alakja formális annotáció a hatóanyag. A gyógyszer megvásárlása és használata előtt mindig forduljon orvoshoz és szakszerű tanácsadáshoz. Ezt a szöveget a portálra kizárólag információs célokra teszik közzé, és nem szolgálhat alapul az öngyógyításhoz. Csak az orvos dönthet orvoslásról, meghatározhatja a bejutás dózisát és ütemezését.